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VANESSA MORAIS 1
Antibacterianos
Bactérias: organismos unicelulares com parede celular composta de peptidoglicanos, cuja espessura é variável e,
quanto maior, mais chance de reter o corante na coloração de Gram.
• Bactérias Gram positivas – Retém o corante na coloração de Gram. Sua membrana celular é composta de ácido
tecoico e ácido lipotecoico.
• Bactérias Gram negativas – Não retém o corante na coloração de Gram, já que possuem uma membrana externa
lipoproteica que não possibilita a penetração de corante e são constituídas de endotoxinas. Além disso, possuem
as porinas, que facilitam o tramite de substâncias entre os meios,
Bactérias
Aeróbicas
Gram + Gram -
Cocos • Estreptos
• Estáfilos
• Enterococos
• Neisserias
• Moraxelas
Bacilos • Listeria
• Clostridium (Germe anaeróbio)
• Pseudomonas
• Hemófilos
• Enterobactérias:
→ Escherichia
→ Klebsiella
→ Salmonella
→ Shigella
Conceitos importantes:
ANTIMICROBIANO: qualquer fármaco capaz de impedir a multiplicação de um microorganismo, bactéria,
vírus, fungo) e suprimir uma infecção.
ANTIBACTERIA NO: Usado no combate a infecções bacterianas, popularmente conhecidos por antibióticos.
Para que ocorra a infecção, é necessária a entrada, instalação e multiplicação da bactéria no hospedeiro, gerando
sinais e sintomas a partir da lesão.
ANTIBIÓTICO: antimicrobiano com origem natural (vegetal, animal...)
QUIMIOTERÁPICO: fármaco de origem sintética.
ANTIMICROBIANO IDEAL:
▪ Deveria ser 100% seletivo para o microorganismo invasor e não possuir capacidade de intoxicar o hospedeiro.
▪ Eficiente em baixas concentrações, baixo custo e menor seletividade para a microbiota normal e altamente
seletivo para o patógeno invasor
→ Deve-se conhecer o sítio de infecção para avaliar a ação do fármaco nesse sítio.
→ Levar em consideração o agente infeccioso para escolher o antibacteriano capaz de combate-lo
→ Considerar a gravidade da doença: dá tempo identificar e selecionar o fármaco mais específico ou devo lançar mão
de um fármaco de amplo espectro por meio do tratamento empírico?
MECANISMOS DE AÇÃO NA CÉLULA BACTERIANA :
▪ Bactericida – sempre que matar a célula invadida
▪ Bacteriostático – sempre que impedirem a multiplicação da célula infectada
ESPECTRO DE AÇÃO: Quais indivíduos o antibacteriano alcança com sucesso?
→ Amplo espectro: É usado quando o patógeno não é conhecido, mas favorece a resistência bacteriana
→ Baixo espectro: Fármacos mais específicos, utilizadas quando o patógeno já foi identificado
Outras bactérias importantes:
• Micobacterium
• Chlamydia
• Mycoplasma
• Treponema
VANESSA MORAIS 2
CRITÉRIO DE ESCOLHA:
▪ Menor toxicidade
▪ Menor indução de resistência
▪ Maior efetividade
▪ Via de administração preferível ao caso
▪ Capacidade do fármaco de penetrar o sítio de infecção
▪ Posologia mais cômoda
ASSOCIAÇÃO: deve ser feita com a intenção de potencializar os efeitos e diminuir a resistência.
MECANISMOS DE AÇÃO:
→ Lise celular por ruptura da parede da membrana celular da bactéria (Bactericida)
→ Inibição da síntese de proteínas bacterianas (bactericida ou bacteriosestática)
→ Destruição da membrana celular ou interferência em sua função
→ Interrupção da síntese de ácido nucleico
→ Interferência no metabolismo normal
INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR
β-lactâmicos
→ Denominados assim por conta do anel betalactâmico, essencial para o seu mecanismo de ação
→ Possuem amplo espectro de ação, atuando sobre bactérias aeróbias, anaeróbias, G+ e G-
→ Têm ação principal sobre bactérias gram-positivas
→ Inibem a síntese de parede celular, logo, não devem ser utilizados no combate a bactérias que não possuem
parede celular.
→ Promovem plasmólise (bactericidas)
→ Mais efetivo durante a divisão celular, por isso não é efetivo em uso associado a um bacteriostático.
→ São relativamente seguras, podendo ser utilizados em crianças e gestantes.
SÃO CLASSIFICADOS EM:
▪ Penicilina
▪ Cefalosporina
▪ Carbapnêmicos
▪ Monobactâmicos
▪ Inibidores das betalactamases
OBS: as betalactanases destroem o anel, impedindo o mecanismo de ação da classe e se constituindo como seu principal
mecanismo de resistência.
Mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano da parede celular bacteriano à medida em que
o anel betalactâmico se liga a proteína de ligação da penicilina (transpeptidase) e inativa um inibidor das enzimas
autolíticas da parede celular, levando à lise.
PENICILINAS
PENICILINAS NATURAIS:
Penicilina G Benzatina (benzetacil)
→ Utilizada via IM
→ Possui meia-vida longa, ideal para profilaxia ou para combate de infecções prolongadas
VANESSA MORAIS 3
→ Baixa penetração do SNC
→ Cobre: estrepto e enterococos, neisseria meningitidis, anaetóbios, treponemas, mas não cobre estáfilos
PRINCIPAIS APLICAÇÕES: .
Profilaxia para endocardite e febre reumáticas,
Tratamento da sífilis, exceto neuro-sífilis
Penicilina G Cristalina
→ Mais utilizada para infecções mais agudas por ter menor meia-vida
→ Possui a via IV como via de administração principal
→ Possui boa penetração no SNC
→ Cobre: estrepto e enterococos, neisseria meningitidis, anaetóbios, treponemas, mas não cobre estáfilos
PRINCIPAIS APLICAÇÕES: .
Combate todos os tipos de sífilis, sendo a escolha para tratamento de sífilis terciária, neuro-sífilis.
Infecções por Strepto pneumoniae, IVAS, PAC e meningite
S. Pyogenis, piodermites e faringo-amigdalite
S. agalactiae, meningite e sepse do RN
Penicilina G procaína / Penicilina V oral
→ Vias de administração IM, com administração a cada 12h e oral, a cada 6h, respectivamente
→ Espectro de ação semelhante às outras penicilinas
→ Pouco utilizadas na prática
PENICILINAS PENICILINASE-RESISTESTES (ANTIESTAFILOCÓCICAS)
Oxacilina e Meticilina
→ Cobrem Staphylococcus aureus
→ Espectro de ação curto para outros microorganismos
→ Drogas de escolha para tratar os MSSA = OSSA, ou seja, estáfilos sensíveis à meticilina/oxacilina, geralmente
encontrados na comunidade.
→ No caso dos MRSA/ORSA, ou seja, estáfilos resistentes à meticilina/oxacilina, geralmente encontrados em
hopitais, são empregadas outras drogas.
APLICAÇÃO PRÁTICA
Infecção de pele e partes moles, abscessos, pneumonias, estafilococcias...
PENICILINAS SEMISSINTÉTICAS – AMINOPENICILINAS
Amoxicilina e Ampicilina
→ São administradas via oral ou via intravenosa
→ Possuem espectro maior que às penicilinas naturais, visto que pegam todas as que as naturais pegam, e ainda
alargam o espectro para as gram negativas.
→ Cruzam a barreira hemato-encefálica quando inflamada
→ Cobertura: Estrepto, enterococos, listeria, neisseria (meningococo), hemófilos, mas não cobre estafilococos e
outros germes G-.
VANESSA MORAIS 4
APLICAÇÃO PRÁTICA
IVAS por infecção por S. pneumoniae, (strepto ou hemófilo)
PAC e meningites e sepse do RN,
Faringoamigdalites e piodermites (strepto)
Muito empregados em infecções de cabeça e pescoço e em neonatos.
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
Piperacilina, ticarcilina e carbenicilina
→ Via de administração: intravenosa ou intramuscular
→ Costumam cobrir enterobactérias e algumas pseudomonas, cobrindo bem os G –
→ Utilizados geralmente em conjunto com inibidores da B-lactamase
→ Cobre: proteus, enterobacter e pseudomonas
APLICAÇÃO PRÁTICA:
Primeira escolha para gram – resistentes, enterro-bactérias hospitalares
Pseudomonas hospitalares (carbenicilina + amicacina)
PENICILINAS COM INIBIDORES DE B -LACTAMASE
Amoxicilina-clavulanato (Clavulin), piperacilina-tazobactam (Tezocin) , ampicilina-sulbactam
→ Vias de administração: via oral e intravenosa
→ Ampliam o espectro de ação contra gram negativas e gram positivas
APLICAÇÃO PRÁTICA:
Amoxicilina-Clavulanato: Sinusite crônica, IVAS pediátrica, pé diabético infectado, mordedura deanimais
Ampicilina-Sulbactam: cobrem basicamente o mesmo espectro que a amoxi-clavul
Piperacilina-Tazobactam: infecções intraabdominais por G(-) resistentes (pseudomonas e enterobactérias)
CEFALOSPORINA
Semelhantes às penicilinas: estrutura, espectro de ação e farmacocinético
São antimicrobianos B-lactâmicos de amplo espectro comparado às penicilinas, mas são resistentes à beta-
lactamase.
São ativos contra Gram + e Gram –, enquanto as penicilinas têm preferência por G(+)
Possuem tempo de meia vida mais curto que as penicilinas e são alternativas a elas em pacientes alérgicos.
Não cobrem os enterococos, exceto a 5ª geração
Algumas fontes as colocam como não indicadas se houver sensibilidade às penicilinas pelo risco de reação cruzada,
outras afirmam que apenas 10% dos pacientes que possuem reação às penicilina apresentarão essa reação.
São classificadas em 1ª, 2ª, 3ª, 4ª e 5ª geração, e com o avançar da geração, aumenta-se o espectro de ação
MECANISMO DE AÇÃO: afetam a parede celular, de forma semelhante à penicilina.
CEFALOSPORINA DE PRIMEIRA GERAÇÃO
Cefalexina, Cefadroxila (oral) | Cefazolina e Cefalotina (parenteral)
→ Bastante semelhante às penicilinas, espectro G(+) e mais resistente à betalactamase
→ Pode ser administrada em gestantes
→ Não atravessa a barreira hematoencefálica, não sendo útil para infecções do SNC
→ São bastante semelhantes à oxacilina
VANESSA MORAIS 5
→ Cobre estáfilo sensível, com potência menor que a oxacilina
→ INDICAÇÃO: microorganismos sensíveis à oxacilina
→ INFECÇÃO POR ESTREPTO E ESTÁFILOS COMUNITÁRIO: PELE E OROFARINGE!
→ PROFILAXIA CIRÚRGICA EM CIRURGIAS LIMPAS E POTENCIALMENTE CONTAMINADAS
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GERAÇÃO
Cefaclor, cefoxitina, cefuroxima
→ Administração oral e parenteral
→ Espectro de ação G(+) e (-),
→ Eficiente contra Neisseria miningitidis, Neisseria gonorrhoeae, enterobactérias, anaeróbios e hemófilos
→ Apresentam maior atividade contra H. influenzae..
→ Só a cefuroxima consegue atingir o SNC
→ INDICAÇÕES: Infecções respiratórias, sem agente etiológico identificado, profilaxia de infecções na
comunidade e no pós-cirúrgico.
CEFALOSPORINA DE TERCEIRA GERAÇÃO (USO HOSPITALAR)
Cefitriaxone, Cefotaxima, Ceftazidima
→ Via intramuscular e intravenosa
→ Mais eficazes contra bacilos gram-negativos facultativos e têm atividade antimicrobiana superior contra S.
pneumoniae, S. pyogenes, enterobactérias (Salmonela, E. coli, Klebsiella) e outros estreptococos.
→ Cobre Neisserias gonorrhoeae – gonorreia | Streptococcus sensível e resistente – PAC - (CEFTRIAXONE)
→ Somente a ceftazidima tem atividade contra a pseudômona, principalmente de comunidade.
→ Com exceção da ceftazidima, apresentam atividade moderada contra os S. áureos sensível à oxacilina
→ São utilizados em indivíduos que possuam sensibilidade e/ou resistência às penicilinas
→ O ceftriaxone tem boa penetração tecidual e no SNC.
→ INDICAÇÃO: Infecção de feridas cirúrgicas, infecções comunitárias mais graves, pneumonias, meningite
meningocócica...
CEFALOSPORINA DE QUARTA GERAÇÃO
Cefipime
→ Via intravenosa e uso exclusivo hospitalar
→ De modo geral o espectro inclui 1º e 3º gerações (1+3=4)
→ Atividade gram negativa e antipseudomonas e gram positivos sensíveis à oxacilina
→ Cobre enterobactérias produtoras de betalactamases resistentes - proteus e providencia, enterobacter, serratia
e citrobacter. (PESC), neisserias, pseudomonas, estreptos sensíveis e resistentes, hemófilos e estáfilos sensíveis
→ Empregada em caso de meningite por G(-), pneumonias atípicas hospitalares, infecções graves do trato
urinário
→ REAÇÕES: mais tolerável que as penicilinas, principalmente por menor reações adversas gástricas e menor
chance de reação de hipersensibilidade embora possa haver reação cruzada.
→ Risco de tromboflevite – infusão mais lenta pode evitar
→ Hepatotoxidade e Nefrotoxicidade inferior às penicilinas, macrolíteos e aminoglicosídeos
CEFALOSPORINAS DE QUINTA GERAÇÃO (NOVA CLASSE)
Ceftarolina, Ceftobiprole
→ Administração via intravenosa em ambiente hospitalar
→ A ceftarolina foi permitida no Brasil há pouco tempo
VANESSA MORAIS 6
→ Cobre Estáfilos resistentes à oxalicina e enterococos, mas não possui ação relevante contra anaeróbios.
→ INDICAÇÃO DA CEFTAROLINA: ação mais restrita contra gram negativos, mas sem ação contra pseudomonas
(semelhante à ceftriaxona)
→ INDICAÇÃO DO CEFTOBIPROLE: ação semelhante à cafepime e ceftazidima contra gram negativos, mas sem
ação contra bacteroides
CARBAPENÊMICOS
É um betalactâmico, assim como as penicilinas e cefalosporinas.
Administrado em via parenteral para melhor absorção
Atravessam a barreira hematoencefálica
Amplo espectro de ação (G+, G-, aeróbios, anaeróbios) para uso em infecções sistêmicas em pacientes que não
responderam à penicilinas ou cefalosporinas
Indicado em pacientes mais graves e com microorganismos resistentes à penicilina e cefalosporinas
Efeitos colaterais: geralmente são bem tolerados embora apresentem mais riscos que as classes anteriores,
o A combinação do imipenem-cilastatina pode induzir convulsões em idosos, devendo ser suspendida
o pode elevar as transaminases, causar alterações hematológicas, trombocitose, eosinofilia, náuseas e vômitos
o Reação cruzada em pacientes alérgicos à penicilina
→ Ertapeném
o Não tem atividade confiável contra P. aeruginosa, não devendo ser empregado em hospitais que
possuem essas bactérias em suas microbiotas
o Tem meia vida maior que os outros carbapenêmicos
o Possibilidade de uso domiciliar (IV ou IM)
→ Meropeném
o G(-)
o Não apresenta nefrotoxicidade
o Tempo de meia vida menor
o Boa penetração do sistema nervoso central
o Bom para meningite causada por bactérias resistentes
→ Imipeném
o Associado à cilastatina para inibir a clivagem do inipinem no rim
o Pega bem os G+, hemófilos, stáfilos,
o Utilizado preferencialmente para germes G(-) mais resistentes (sobretudo enterobactérias
intrahospitalares), pseudomonas e anaeróbios;
o Geralmente possui uso restrito
o É nefro e ototóxico e não penetra bem no SNC
MONOBACTÂMICOS
Azetreonam
Absorção somente paraenteral, com administração IM ou IV
Possuem espectro de ação que cobre aeróbios e gram -, e são alternativos aos carbapenens nos casos graves
Tem ligação proteica de 50-60%
Tem boa distribuição tecidual e pode ser empregada em pacientes graves
É uma alternativa útil aos aminoglicosídeos por não ser nefro ou ototóxico (a ototoxicidade é irreversível),
assim como às penicilinas e cefalosporinas em pacientes alérgicos.
Não observa-se a reação cruzada.
Não deve ser utilizado de forma empírica caso o meio hospitalar tenha suspeita de infecção por cocos gram-
negativos e anaeróbios
INDICADO no tratamento das enterobactérias que são sensíveis ao aztreonam
VANESSA MORAIS 7
o É utilizado como adjuvante em infecções graves por pseudomonas auriginosa, não deve ser utilizada em
monoterapia por possuir pequena atividade
o Pode ser empregado em abcessos
o Pode causar flebite na administração IV e dor no local da aplicação IM
EFEITOS ADVERSOS: Pode elevar as transaminases, que voltam ao normal após a suspensão do fármaco,
apresenta rash, náuseas e vômitos
GLICOPEPTÍDEOS
Alteram a síntese da parede bacteriana por inibição da síntese dos peptoglicanos
Possuem espectro de ação relativamente curto, cobrindo germes G+, estrepto, estáfilos resistentes, enterococos
e alguns anaeróbios, como o Clostridium
São fármacos bactericidas e bacteriostáticos
São utilizados em nível hospitalar e voltados para organismos multiresistentes
MECANISMO DE AÇÃO: altera a permeabilidade da membrana da bactéria e interfere na síntese do RNA
citoplasmático
Vancomicina
→ Fármaco intra-hospitalar, de uso parenteral (IV) e para bactérias mais resistentes à oxacilina oupacientes
alérgicos à penicilina
→ Quando possível, deve-se optar pela oxacilina.
→ Uso em pacientes graves
→ É excelente para estáfilo resistente (MRSA)! 1ª escolha!!!!
→ EFEITOS ADVERSOS: ototoxicidade e causa frequentemente nefrotoxicidade, ligada à dose e tempo de uso, que
pode ser revertida ou não com a retirada do fármaco, a depender da lesão renal
Teicoplanina
→ Via de administração: intramuscular ou IV
→ melhor tolerado, com menor efeitos adversos e a meia vida mais longa que a vancomicina (apx 24h)
→ O espectro de ação é semelhante à vancomicina
→ Bastante eficiente em estáfilo resistentes ou enterro resistentes
→ Possibilidade de uso ambulatorial no caso de infecções prolongadas
→ Usado em pacientes que apresentam reação alérgica à vancomicina, mas não apresentem reação cruzada
FÁRMACOS QUE INTERFEREM NO METABOLISMO NORMAL DO FOLATO
SULFONAMIDA
Sulfametoxazol, sulfadiazina
→ Bacteriostática (inibe a replicação), de uso via oral, intravenosa ou tópica
→ Possui espectro antibacteriano que contempla infecções do trato urinário, pneumonia, e primeira linha no combate
à toxoplasmose, e a sulfadiazina de prata tópica é indicada em queimaduras.
→ Tem boa penetração tecidual, na BHE e na BFP (barreira feto-placentária)
→ Contraindicado em gestantes, lactantes e pacientes menores de 2 meses
→ MECANISMO DE AÇÃO: Para a produção do folato é necessário o Ácido paraminobisoico PABA, que é substrato
para a enzima di-hidropteroato sintetase produzir o Ácido di-hidrofólico, que é substrato para a di-
hidrofolatoredutase que o converte em ácido di-hidrofólico ou folato, necessário ao DNA. A sulfonamida interfere
na formação do DNA por competir com o PABA, se ligar a enzima e impedir a formação do folato.
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→ REAÇÕES ADVERSAS: cristalúria – aumentar o consumo de água, reação de hipersensibilidade é comum, pode
induzir a síndrome de Stevens-Johnson (sintomas gripais, bolhas e irritação cutânea dolorosa), anemia hemolítica
aguda e Kernicterus, encefalopatia por acúmulo de bilirrubina, chegando ao opistótono e até paralisia cerebral.
OBS: As bactérias que obtém folato do ambiente, possuem alteração da di-hidropteroato sintetase, maior produção
do substrato natural (PABA), como em infecções que produzem pus, ou possuem baixa permeabilidade ao fármaco
são geralmente resistentes à sulfonamida.
OBS: os germes que fazem resistência às sulfas geralmente não fazem resistência às quinolonas e aos
aminoglicosídeos, que podem ser alternativas terapêuticas.
TRIMETOPRIMA
→ bacteriostático associado a sulfametoxazol – Cotrimoxazol
→ Utilizado para diminuir a resistência às sulfas
→ Melhor eficiência terapêutica
→ MECANISMO DE AÇÃO: Compete com o ácido di-hidrofólico pela di-hidrofolatoredutase, bloqueando a cascata.
→ Reações adversas semelhantes às sulfonamidas.
QUINOLONAS
Estreito espectro
São derivadas no ácido nalidíxico, muito usado em infecções urinárias baixos e não complicadas
São divididas em gerações (1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações)
FLUORQUINOLONAS:
→ Possuem maior espectro, combatem os bacilos gram negativos e têm boa atividade contra alguns cocos positivos,
→ Podem ser utilizadas em infecções urinárias baixas ou altas, complicadas ou não
→ Pouca ou nenhuma ação contra streptococcus spp, enterococus spp e anaeróbios
→ Não recomendada em crianças/adolescentes (16-18 anos)
o Alteração nas cartilagens
→ Não existe indicação em gestantes (Categoria C).
→ MECANISMO DE AÇÃO: inibem a ação da DNA girase ou topoisomerase tipo IV – quaisquer uma das moléculas
inibidas culminará no mesmo resultado.
→ EFEITOS COLATERAIS: TGI – náuseas e vômitos, SNC - Cefaleia, tontura, insônia, alterações de humor,
→ Também pode ocorrer alergia, alterações glicêmicas, arritmias (prolongamento do intervalo QT) e reações
cutâneas
→ Novas quinolonas: levofloxacina, gatiflozacina, moxifloxacina, gemifloxacina -> superiores
QUINOLONAS DE PRIMEIRA GERAÇÃO
Ácido nalidíxico
→ Cobre gram negativos, principalmente
enterobactérias (E. Coli)
→ Utilizado sobretudo em cistite e uretrites
QUINOLONAS DE SEGUNDA GERAÇÃO
Norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino
→ NORFLOXACINO: cobre enterobactérias, mas
não cobre pseudômona
→ CIPROXACINO: cobre enterobactérias e
algumas pseudomonas (embora não seja
primeira escolha), e alguns gram positivos,
como estáfilos sensíveis à oxacilina em
pacientes alérgicos aos beta-lactâmicos
→ OFLOXACINO: Cobre enterobactérias,
contempla melhor as pseudomonas e pode
atuar contra micobactérias
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QUINOLONAS DE TERCEIRA GERAÇÃO
Levofloxacino, moxifloxacino
→ Excelente penetração em tecido pulmonar -
“Quinolonas respiratórias”
→ Cobre estáfilo sensíveis e estreptos sensível e
resistentes
→ Cobre Clamídia e micoplasma (uretrite não
gonocócica)
QUINOLONAS DE QUARTA GERAÇÃO
Trovofloxacina ciprofloxacina
→ Gram positivos e negativos, inclusive
pseudômona e proteus e anaerónios
→ Trata basicamente todas as infecções de trato
urinário
OBS: Em gestantes ou crianças usa-se para ITU leve ou complicadas a nitrofurantoína, da classe dos nitrofuranos por
ser categoria B em gestantes e ser mais seguro que as quinolonas nesses públicos.
AMINOGLICOSÍDEOS
Amicacina, Gentamicina, Neomicina, Estreptomicina, Tobramicina
Administração parenteral
Pouca absorção via oral (neomicina é ingerida de forma oral para promover ação no TGI)
Tem penetração tecidual ruim, mas impregnam bastante na peri e endolinfa (orelha) e no córtex renal.
Amplo espectro, G+ G- e micobactérias
Tem efeito pós-antibiótico, sendo excelente sinergizador { AMG e Inibidor de Parede (B-lactâmico) }
Gram positivo – gentamicina + B-lactâmico, gram negativo – amicacina + B-lactâmico
Pode ser bactericida (proeminente em maiores doses) ou bacteriostática
Necessita de transporte de elétrons e oxigênio para ultrapassar a membrana de bactérias (logo as anaeróbias,
por exemplo, não serão combatidas por eles)
É contraindicado na gestação (Categoria B/C)
MECANISMO DE AÇÃO: Têm como sítio alvo a subunidade menor (30S) do ribossomo e ao inativa-la bloqueia
a síntese de proteínas.
EFEITOS ADVERSOS: Paralisia neuromuscular, vertigem, náusea, cefaleia, zumbido. Nefrotoxicidade
reversível a depender da lesão, Ototoxicidade irreversível
A resistência pode se dar com alteração dos sítios de ligação dos ribossomos, na permeabilidade ou por
modificação enzimática da droga e muito raramente induzem resistência durante o tratamento.
MACROLÍDEOS
Azitromicina, eritromicina, claritromicina, espiramicina
Não tem boa penetração no SNC e é bacteriostático de amplo espectro, G+ G- e micobactérias
Indicações: utilizado em situações mais graves quando não se pode usar penicilinas
São 1ª escolha no tratamento de pneumonias por bactérias atípicas (Mycoplasma pneumonae, Chlamydia spp),
além de H. pylori, IST e DIP.
Relativamente seguros em gestantes, crianças e lactantes.
Podem ser alternativas às cefalosporinas de primeira geração.
MECANISMO DE AÇÃO semelhante ao aminoglicosídio, atuando sobre a microunidade 50S e inibe a produção
de proteínas , e por isso não devem ser utilizadas em conjunto com os AMNG.
EFEITOS ADVERSOS: Cólicas abdominais, vômitos, diarreia, hepatite colestática (reduz o fluxo de bile),
elevação das transaminases (reversível), e raramente reações alérgicas graves
A resistência pode ser adquirida por meio da diminuição da permeabilidade da célula aos antimicrobianos ou
alteração no sítio receptor da porção 50S do ribossomo.
ERITROMICINA: Utilizada em infecção de pele e partes moles, principalmente para tratamento de acnes.
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TETRACICLINAS
Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina
Fármacos pouco expressivos por já haver grande resistência e melhores opções terapêuticas, mas pode ser
alternativa terapêuticaàs penicilinas e macrolídeos por pegar G+ e G-, mas é potente contra germes atípicos.
Não penetra muito bem o SNC, mas penetra muito bem a árvore biliar, o líquido sinovial e o tecido pulmonar
Absorção comprometida com interação com alimentos ricos em ferro ou com leite
Durante sua distribuição pode quelar metais e favorecer deposição metálica nos ossos (dentes amarelados)
Atravessam a BFP e são excretadas no leite materno, não é recomendada em gestantes ou abaixo dos 8 anos.
MECANISMO DE AÇÃO: Subunidade 30S dos ribossomos
REAÇÕES ADVERSAS: reação anafilática, causa alterações gastrointestinais, pode causar urticária,
exantema.
DOXICICLINA: IST e Pneumonia atípica - clamídia, mycoplasma, alternativa à penicilina na Sífilis,
Leptospirose, Febre maculosa.