Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-320

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Difenoxilato + atropina 
Nome comercial. Lomotil®. 
Apresentação. Cpr de 2,5 mg ( + 0,025 
mg de atropina). 
Uso. Tratamento sintomático de diarreias 
agudas ou crônicas. 
Contraindicações. Colite pseudomembra-
nosa, icterícia, colites ulcerativas agudas, 
glaucoma, colestase. 
Posologia. 5 mg, 3-4 vezes ao dia. Em 
diarreias agudas, a dose inicial pode ser 
dobrada (10 mg). Não se deve exceder a 
dose de 20 mg/ dia. 
Modo de administração. VO. Não deve ser 
ingerido concomitantemente com álcool 
por intensificar a depressão do sistema 
nervoso central (SNC). 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: é rápida a partir do trato gas-
trintestinal (TGI). 
• Pico plasmático: 2 h. 
• Início de ação: 45-60 min. 
• Duração de ação: até 6 horas. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, formando o metabólito ativo ácido 
dif enoxílico. 
• Eliminação: urinária (10 o/o, principal-
mente como metabólitos) e fecal ( 40%, 
principalmente como droga inalterada). 
Ajuste para função hepática e renal. Deve 
ser utilizado com extrema cautela em pa-
cientes com diminuição da função hepáti-
ca e renal. 
Efeitos adversos. Distensão abdominal, 
náuseas, vômitos, megacólon tóxico, 
anafilaxia, prurido, urticária, sonolência, 
alucinações, letargia, depressão, cefaleia, 
parestesia, euforia, agitação psicomotora, 
tontura, insônia, depressão, confusão, ta-
quicardia, xerostomia, retenção urinária, 
sede, febre. 
Interações. Pode potencializar os efeitos 
sedativos de outros fármacos depressores 
do SNC. O uso concomitante com inibido-
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res da monoaminoxidase (IMAOs) pode 
precipitar crise hipertensiva. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C 
na gestação. Não deve ser utilizado duran-
te amamentação, pois a droga encontra-se 
presente no leite materno. 
Comentários 
• Contém açúcar, devendo ser adminis-
trado com cautela em diabéticos. 
• Não há comprovação de segurança em 
crianças menores de 2 anos. 
Loperamida 
Nomes comerciais. Diafuran®, Diasec®, 
Furaleina®, Imodium® (associado com di-
meticona), Imosec®, Magnostase®. 
Apresentação. Cpr de 2 mg. 
Usos. Tratamento de diarreia aguda, de 
diarreia causada por ressecção intestinal 
e de diarreia crônica funcional. 
Contraindicações. Evacuações com san-
gue, diarreias infecciosas invasivas ou in-
flamatórias, colite pseudomembranosa. 
Posologia. Diarreia aguda: 4 mg de dose 
inicial, seguidas de 2 mg a cada evacu-
ação líquida, não ultrapassando 16 mg/ 
dia. Diarreia crônica: tratamento inicial 
igual ao da diarreia aguda, procurando 
usar, na manutenção, a menor dose ne-
cessária para controle dos sintomas (nor-
malmente 4-8 mg/ dia, divididos em 3-4 
doses). 
Modo de administração. VO. Não sofre 
alteração se ingerida junto com alimen-
tação. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: < 400/o do total da droga in-
gerida. 
• Início de efeito: 30-60 min. 
• Biotransformação: é em parte metaboli-
zada no fígado, formando metabólitos 
ativos. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 970/o. 
• Meia-vida: 7-14 h.