Psicofármacos na APS IESC V

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I�S� V/ Isa���l� Afo��� de So�z�
Psicofármacos
▪psicofarmacologia tem como foco
principal o estudo de mecanismos de ação
dos fármacos com atividade no SNC que
possam influenciar funções psíquicas,
como humor, cognição psicomotricidade e
sensopercepção
Antidepressivos
▪são muito utilizados na APS, por
serem principal ferramenta no
tratamento de transtornos mentais,
como depressão e transtornos
ansiosos
▪Também são utilizados: Depressão
maior, Depressão menor, Transtorno
afetivo bipolar ( TAB ), Distimia,
Transtornos da ansiedade, TOG, TAG,
Fobia social, Pânico, Estresse e
TDAH
▪De maneira geral os
antidepressivos atuam
AUMENTANDO A
NEUROTRANSMISSÃO DE UMA OU
MAIS DAS TRÊS MONOAMINAS
• Dopamina
• Norepinefrina
• Serotonina
1. ISRS
☆MECANISMO DE AÇÃO: Atuam
inibindo a recaptação do
neurotransmissor serotonina que se
acumula na fenda sináptica
▪Fluoxetina (Prozac): 20-80 mg/dia
Sertralina (Zoloft): 50-300 mg/dia
▪Paroxetina (Aropax): 20-80 mg/dia
▪Citalopram (Cipramil): 10-40 mg/dia
▪Escitalopram (Lexapro): 10-30
mg/dia
☆ Os ISRS não costumam ter ações
relevante sobre outros
neurotransmissores, exceto a
paroxetina , que exerce efeito
anticolinérgico considerável
☆ por ser metabolizada CYP2D6 pode
interagir com o tamoxifeno
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☆ são a primeira escolha de
tratamento na grande maioria dos
casos tanto para quadros
DEPRESSIVOS e ANSIOSOS
☆CITALOPRAM
• Prescrito no tratamento de quadros
depressivos e a ns ios os
• Considerável seguro na gestação e
amamentação
☆ESCITALOPRAM
• Forma ativa do citalopram
• Pouca interação medicamentosa
• Único ISRS com eficácia comparável
aos duais nas depressões graves
• Considerável seguro na gestação e
amamentação
☆FLUOXETINA
• Prescrito no tratamento de quadros
de depressão, ansiedade, TOC e
transtornos alimentares
• Meia-vida longa sendo mais fácil seu
desmame
▪Inibe o apetite e possível efeito
dopaminérgico que aumenta energia e
disposição
• Considerável seguro na gestação e
amamentação
☆SERTRALINA
• Alternativa da fluoxetina e m
pacientes que não se adaptaram
• Inibe o apetite
• Considerável se gu ro na gestação e
amamentação
☆PAROXETINA
• Ação anti-histamínica e
anticolinérgica –por isso possui uso
noturno – não é uma boa opção para
idosos
• Melhor opção para pacientes com
insônia
• apresenta maior prejuízo em relação
à libido.
• Deve se evitar na gestação, contudo
é segura dura nte a a amamentação
☆Efeitos Adversos
▪Por estimulação excessiva de. 5HT
2 causa: insônia, ansiedade,
irritabilidade e diminuição do libido
▪Estimulação excessiva de 5HT 2.
Espinais: disfunção erétil, anorgasmia
e retardo da ejaculação
▪crise de abstinência ( retirada súbita):
tontura, cefaléia, nervosismo,
náuseas e insônia
2. ISRSN ou duais -
Inibidores da recaptação
de serotonina e
noradrenalina
▪metabolismo hepático e eliminação
renal
▪Venfalexina > pode causar
hipertensão diastólica sustentada
▪ terapia alternativa aos ISRS
▪ Duloxetina > podem reduzir o nível
de dor na fibromialgia
☆USOS CLÍNICOS
▪DEPRESSÃO MAIOR
 INCONTINÊNCIA. URINÁRIA DE
ESTRESSE
▪AUTISMO
▪transt. compulsão alimentar
▪ONDAS DE CALOR
▪TEPT
▪DOR
☆MECANISMO DE AÇÃO: Atuam
inibindo a recaptação do
neurotransmissor serotonina e
norepinefrina que se acumula na fenda
sináptica .
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▪Duloxetina (Cymbalta):30-120
mg/dia
▪Venlafaxina (Effexor): 37.5-300
mg/dia
▪Desvenlafaxina (Pristiq): 50-100?
mg/dia
☆Efeitos Adversos mais comuns:
▪Venlafaxina e desvenlafaxina são
náuseas, cefaléia, disfunções sexuais,
tonturas, insônia, sedação e
constipação.
▪Duloxetina Efettos Gl, incluindo
nâuseas, xerostomia e constipação,
insônia, tonturas, sonolência
sudoração e disfunções sexual,
aumentar a pressão arterial e a
frequência cardíaca
3. IMAOs
▪Efeitos colaterais: risco de crise
hipertensiva
▪Mecanismo de ação agem inibindo a
enzima monoaminoxidase. Ou seja,
são responsáveis pela degradação de
neurotransmissores , como a
serotonina, dopamina e a
noradrenalina .
▪ sua utilização está e m baixa devido
ao potencial em efeitos colaterais e até
mesmo potencialmente fatais.
▪A utilização dele depende de uma
dieta específica que não tenha
tiramina, um componente presente em
queijos e vinhos . Caso venha a ingerir
a tiramina pode gerar efeito
vasoconstritor e importante aumento
da pressão arterial
4. Tricíclicos
☆MECANISMO DE AÇÃO: Agem
bloqueando a recaptação de
serotonina e da noradrenalina , que se
acumulam progressivamente na fenda
sináptica , promovendo seus efeitos
terapêuticos . Além disso, possuem
ação anticolinérgica e anti-histamínica
☆Efeito colateral
☆Por possuírem ação
anticolinérgica ( bloqueio de
acetilcolina) podem apresentar
quadros de:
• Piora cognitiva
• Risco de delirium
• Boca seca
• Constipação
• Visão turva
☆Por possuírem ação
anti-histamínica podem apresentar
quadros de :
• Sedação
• Risco de queda
• Aumento do apetite
▪Imipramina (Tofranil): 100-350
mg/dia
-Peculiaridade de ter o uso
consagrado para o tratamento da
enurese –incapacidade de conter a
urina
▪Amitriptilina (Triptano): 100-350
mg/dia
-Potente e feito a nalgésico, por isso
podem ser usados em pacientes
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ansiosos e depressivos com quadros
de cefaleias
▪Clomipramina (Anafranil): 100-350
mg/dia
▪Nortriptilina (Pamelor): 50-100
mg/dia
☆Efeitos colaterais
▪Hipotensão, aumento de peso
▪obstipação intestinal, tremores,
▪Risco em pacientes com cardiopatia,
glaucoma,problemas de próstata.
5. Antidepressivos Atípicos
▪são substâncias que não possui como
seus principais mecanismo de ação a
recaptação de serotonina .
▪não possuem ação serotoninérgica
são boas opções
▪antagonista dos receptores de
serotonina
☆BUPROPIONA
• Mecanismo de ação: sobre a
recaptação de dopamina e
noradrenalina
• Suas principais indicações são para
o tratamento do tabagismo e do TDAH
• Pode ser útil para pacientes obesos
• Contraindicada em pacientes com
epilepsia e traumatismo craniano
▪Efeitos Adversos: sudorese,
nervosismo, tremores
☆MIRTAZAPINA
• Mecanismo de ação: sobre
serotonina e noradrenalina , contudo
agem, principalmente, aumentando a
liberação desse s neurotransmissores
• Boa opção para pacientes com
depressão e insônia
☆Nefazodona e Trazodona:
▪bloqueiam os 5-HT2 e 5-H12c, e são
inibidores fracos da captação de 5-HT.
▪Possuem efeitos sedativos ( bloqueio
H1), e podem causar hipotensão
ortostática, tonturas (bloqueio alfa 1),
priapismo (trazodona) e
hepatotoxicidade (Nefazodona),
☆Vilazodona: é um inibidor da
captação de serotonina e um agonista
parcial em 5-HT1A
☆Vortioxetina: inibidor da captação
de serotonina. agonista 5-HT 1A e
antagonista 5-HT3 e 5-HT7
▪Os efeitos adversos comuns incluem
náuseas, emese s constipação.
Antipsicóticos
☆INDICAÇÃO:
• Transtorno de humor
o Transtorno afetivo bipolar – TAB
• Depressão
•Delírios
• Alucinações visuais e auditivas
• Ansiedade
• Surto maníaco
☆Bloqueio dos receptores
dopaminérgicos tipo 2. Esse bloqueio
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D2 na região mesolímbica parece ser
responsável pela redução de sintomas
positivos da esquizofrenia
1. TÍPICOS:
▪medicações mais antigas. Por isso
são as de primeira geração e estão
mais associados aos efeitos colaterais
extrapiramidais .
▪mais baratos e mais usados
▪bloqueio de receptores
dopaminérgicos D2 em 04 vias:
Via mesolímbica > melhorar sintomas
positivos
Via mesocortical> sem melhoras dos
sintomas negativos
Via nigroestriatal> Distúrbios do
movimento
Via tuberoinfundibular > altera-se a
liberação de prolactina
1. Alta potência: haloperidol,
flufenazina e trifluoperazina
-menos sedação, mais efeitos
extrapiramidais maior risco de
síndrome neuroléptica maligna ( uso
prolongado de antipsicóticos gera um
bloqueio expressivo de vias
dopaminérgicas)
2. Baixa potência :
Clorpromazina e Tioridazina
-mais sedação, maior risco de
bloqueio muscarínico, menos efeito
extrapiramidais
☆ EFEITOS ADVERSOS
▪Amenorréia-galactorréia, icterícia,
infertilidade, diminuição da libido e
ginecomastia
▪Aumento do apetite e obesidade
▪Boca seca, perda da acomodação
visual e constipação
▪Hipotensãoortostática, impotência,
dificuldade de ejaculação
▪Discrasias sanguíneas
-Clorpromazina - Leucopenia
(1:10.000 pacientes)
-Clozapina -Agranulocitose (1-2% dos
pacientes)
▪Pele
-Clorpromazina - urticária e dermatite
(5% dos pacientes)
-Fotossensibilidade
▪DISTONIA AGUDA
▪sintomas - espasmos musculares -
face,pescoço, lingua, costas, crises
oculogíricas
-risco máximo - 1 - 5 dias
-tratamento:fármacos
antiparkinsonianos
▪ACATISIA
-Sintomas - sensação subjetiva de
aflição e desconforto, necessidade de
ficar em movimento
-Risco máximo - 5- 60 dias
-Tratamento: Redução da dose,
Anti-parkinsonianos,benzodiazepínicos
e propranolol
▪DISCINESIA TARDIA
-Prevalência- 15- 35%
-Incidência anual- 3 - 5%
-Sintomas: Movimentos coreiformes
rápidos, involuntários e repetitivos da
face, olhos, boca, lingua,tronco e
extremidades, Atetose lenta, Posturas
distônicas sustentadas
-Prevenção: utilizar a dose mínima,
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tempo de tratamento adequado, uso
de atipicos
-Tratamento: suspensão do fármaco,
fármacos anti- parkinsonianos
agravam
▪PARKINSONISMO
-Sintomas - acinesia, rigidez muscular
máscara facial, marcha arrastada
-Risco máximo - 5 - 30 dias
-Incidência -15 % dos pacientes
-Tratamento: ajuste da dose e
fármacos anti-parkinsonianos
2. ATÍPICOS:
▪medicações de segunda geração e
possuem ação o como antagonistas
da dopamina e da serotonina
▪Menor risco de efeitos neurológicos
▪Melhor eficácia em relação aos
sintomas negativos
2° geração
mais caros e menos usados
bloqueio de D2, sem bloqueio da via
nigroestriatal + bloqueio de 5HT2
serotoninérgico > menos efeitos
extrapiramidais
▪Eficaz em pacientes que não
respondem aos típicos
o Quetiapina – droga de escolha
o Olanzapina
o Clozapina
o Risperidona
☆Efeitos Adversos
-Metabólicos, com DM,
hipercolesterolemia, hiperlipidemia,
aumento da massa corporal
Benzodiazepínicos
☆São extremamente úteis no controle
de sintomas de:
• Abstinência
• Depressão
• Ansiosos em curto prazo
☆Porém o risco de dependência e
prejuízos cognitivos ( principalmente
da memória) no uso prolongado
☆MEDICAÇÕES
• ALPRAZOLAM
• CLONAZEPAM
• DIAZEPAM
▪midazolam,
▪ lorazepam
MECANISMO DE AÇÃO: ativam o
sistema Gaba, que é um sistema
inibitório da função neuronal. Por isso
os efeitos sedativos, relaxantes
musculares e mesmo
anticonvulsivantes.
Estabilizadores de humor/
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▪ Ajudam controlar sintomas de
esquizofrenia e outras psicoses, como
também agitação psicomotora,
agressividade, sintomas de demência e
potencializa antidepressivos e ansiolíticos
☆INDICAÇÃO:
• Transtorno de humor
o Transtorno afetivo bipolar – TAB
• Depressão
1. O lítio
-uso é direcionado pela dosagem do
nível sérico.
- é indispensável que a litemia seja
dosada após a introdução do
medicamento, a cada ajuste de dose e
em intervalos regulares (3-6 meses). A
coleta de exames deve ser feita após
um período mínimo de 5 dias do uso
da dose atual e deve
preferencialmente incluir avaliação da
função renal (ureia e creatinina).
-Recomenda-se também acompanhar
a função tireoidiana sempre que
houver mudança de dose. Para
garantir o efeito terapêutico, assim
como para evitar intoxicações, a
litemia-alvo deve estar entre 0,6 e 1,2
mEq/L.
-Os efeitos colaterais: sintomas
gastrintestinais (diarreia, dispepsia,
náuseas, vômitos), ganho de peso,
acne, perda de cabelo, tremor,
incoordenação motora e sedação.
- não deve ser usado na gravidez ou
em mulheres que desejam engravidar
por estar associado à malformação
cardíaca (de Ebstein) no primeiro
trimestre da gestação.
- Alguns medicamentos podem
diminuir a excreção renal do lítio,
aumentando o risco de intoxicação;
portanto, seu uso deve ser evitado em
associação ao lítio. São: diuréticos, os
inibidores da enzima conversora de
angiotensina (IECAs) e os
anti-inflamatórios não esteroides
(AINRs).
2. O ácido valproico
-mecanismo de ação: a inibição de
canais de sódio voltagem-sensíveis,
potencializando a ação gabaérgica e
regulando cascatas de transdução
intracelular.
-Indicações: estabilizador do humor,
anticonvulsivante e no tratamento da
migrânea.
- aprovado para o tratamento de fases
(hipo)maníacas e na manutenção do
transtorno afetivo bipolar.
-o tratamento da fase depressiva do
transtorno bipolar, seu uso não é tão
bem estabelecido.
-Os efeitos colaterais: queda de
cabelo, ganho de peso e sedação.
Outros efeitos adversos, associados à
exposição em longo prazo, incluem
aumento de enzimas hepáticas e
pancreáticas, irregularidade menstrual
e discrasias sanguíneas. Seu uso
durante a gestação está associado ao
desenvolvimento de defeitos do tubo
neural do feto.
3. A carbamazepina
-mecanismo de ação: o bloqueio dos
canais de sódio
voltagem-dependentes.
-Indicações: dor neuropática,
(hipo)mania e epilepsia. Tem, como
principais efeitos colaterais, sedação,
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náuseas, hiponatremia e toxicidade da
medula óssea.
-tem ação indutora enzimática
hepática, aumentando a degradação e
reduzindo o nível sérico da maior parte
dos medicamentos com metabolismo
hepático.
-Na gestação: associado ao
desenvolvimento de defeitos do tubo
neural do feto.
4. A oxcarbazepina
-mecanismo de ação semelhante ao
da carbamazepina;
- efeitos colaterais mais brandos,
destaca-se o risco de hiponatremia.
-Indicação como agente antimaníaco
5. A lamotrigina
-mecanismo de ação: inibindo canais
de sódio voltagem-dependentes,
-Indicações no tratamento e na
prevenção de fases depressivas do
transtorno bipolar.
- efeito colateral associado ao seu
uso são as farmacodermias, sendo a
mais grave delas a síndrome de
Stevens-Johnson. O risco de
farmacodermia pode ser reduzido com
o incremento lento e gradual da dose
do medicamento (25 mg/semana) e da
não associação com medicamentos
que aumentem o nível sérico da
lamotrigina, a exemplo do valproato.
-O uso de todos os anticonvulsivantes
deve ser acompanhado de
suplementação de ácido fólico (pelo
menos, 1 mg/dia) devido ao risco de
hiper-homocisteinemia e, nas
gestantes, defeitos na formação do
tubo neural.
HIPNÓTICOS
1. HIPNÓTICOS DE MEIA VIDA
CURTA
▪Midazolam
▪Zolpidem
▪Zopiclona
▪Eszopiciona
▪Zaleplon
2. HIPNÓTICOS DE MEIA VIDA
INTERMEDIÁRIA
▪Estazolam
▪Flunitrazepam
▪Diazepam
3. HIPNÓTICOS DE MEIA VIDA
LONGA
▪Flurazepam
ANSIOLÍTICOS
1. CURTA AÇÃO
▪Lorazepam
▪Alprazolam
2. INTERMEDIÁRIA /LONGA
▪Bromazepam
▪Clordiazepóxido
▪Clobazam
▪Clonazepam
▪Cloxazolam
▪Diazepam