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Antibióticos

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Antibióticos 
Prof. MSc. João Marcos Torres
Esp. Análises Clínicas
MBA em Tecnologia Cosmética
Esp. em Docência do ensino superior 
Mestre em Engenharia Biomédica 
Penicilina
Antibiótico derivado do fungo Penicillinum notatum 
Descoberta acidentalmente por Alexander Fleming em 1941
Betalactamicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Estrutura Química
As penicilinas contêm um anel ativo, o anel beta-lactâmico, que partilham com as cefalosporinas. 
As penicilinas contêm um núcleo comum a todas elas e uma região que varia conforme o subtipo.
Todas penicilinas têm a mesma estrutura básica
Mecanismo de Ação
Todos os antibióticos beta-lactâmicos interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com enzimas
A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. 
Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa.
O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. 
Há dois tipos principais de penicilina:
A Penicilina G ou benzilpenicilina, foi a primeiramente descoberta é geralmente injetável (intra-venosa ou intra-muscular) ainda que existam formas bucais para tratamento dental. 
Ela é mal absorvida a partir do intestino por isso a via oral não é utilizada.
A Penicilina V ou fenoximetilpenicilina é geralmente administrada por via oral e é absorvida para o sangue ao nível intestinal.
É a primeira escolha para infecções bacterianas causadas por organismos Gram-positivos e outros que não sejam suspeitos de resistência.
É geralmente eficaz contra espécies 
Gram+
Streptococcus
Clostridium
Neisseria
anaérobios.
Usa-se em casos 
meningite bacteriana
endocardite 
pneumonia
Faringite
Sífilis
Gonorreia
otite média
A Penicilina já não é a primeira escolha em infecções por Staphylococcus devido a resistência disseminada
Efeitos adversos
A penicilina não tem efeitos secundários significativos, mas pode raramente causar reações alérgicas e até choque anafilático nos indivíduos susceptíveis
Sintomas iniciais nesses casos podem incluir 
Eritemas cutâneos disseminados
Febre 
Edema da laringe
Risco de asfixia.
A sua introdução por injeção no organismo também é conhecida por ser dolorosa.
Além disso uso prolongado ou em altas doses pode causar depleção da microbiota normal no intestino e suprainfecção com espécie patogênica.
Fármacos
Amoxicilina
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina
Piperacilina
Ticarcilina
Ampicilina
Sintetizada em 1959
Foi a primeira penicilina semi-sintética que mostrou ação contra bacilos gram-negativos abrindo o campo de penicilinas de amplo espectro.
Ampicilina
Vias de administração
VO, IV
Dosagem usual
250 à 500 mg 4x/ dia
Excreção 
Renal 
Meia Vida
=/- 1 hora
Reações adversas
Náuseas, vômitos , diarreia
Amoxicilina
É um antibiótico β-lactâmico de espectro moderado 
Melhor absorvida por via oral do que a ampicilina. 
Atua por inibição da parede bacteriana.
Indicações
Amigdalite
Infecção urinária
Otite média
Gastrite e úlcera péptica por Helicobacter pylori
Amoxicilina
Vias de administração
VO, IV
Dosagem usual
250 à 500 mg 4x/ dia
Excreção 
Renal 
Meia Vida
=/- 1 hora
Reações adversas
Náuseas, vômitos , diarreia
Cefalosporinas
 formam um grupo de antibióticos beta-lactâmicos relacionados com as penicilinas, usados no tratamento:
Septicemia
Pneumonia, exceto se por espécies resistentes.
Infecções das vias biliares
ITUs
Sinusite bacteriana.
Cefalosporinas
Como todos os antibióticos beta-lactâmicos, as cefalosporinas interferem na síntese da parede celular de peptidoglicano via inibição de enzimas envolvidas no processo de transpeptidação.
Há resistência em algumas estirpes devido a disseminação de plasmídeos que codificam o gene da proteína beta-lactamase, que destroi o antibiótico antes que possa ter efeitos.
Existem 5 gerações de cefalosporinas
1ª geração
Efectiva contra algumas espécies de Staphylococcus e Streptococcus (não são a primeira escolha). Também eficazes contra Escherichia coli,Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis.
 Mais ativas sobre bactérias Gram + do que as de 2ªgeração.
1ª geração
Cefazolina
Cefalotina
Cefapirina
Cefalexina
Cefradina
Cefadroxil
2ª geração
mais eficazes contra bactérias Gram-negativas, mais resistentes à beta-lactamase:
Cefamandol
Cefuroxima
Cefonicide
Ceforanide
Cefaclor
Cefprozil
Loracarbefe
Cefpodoxime
Cefotetam
3ª geração
muito eficazes contra Gram-negativas e Gram-positivas e em infecções hospitalares.
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftazidima
Cefoperazona
Ceftibuteno
Cefixima
Cefatamet
4ª geração
mesma atividade contra Gram-negativas, mas mais potentes para Gram-positivas do que os de terceira geração. Mais resistentes à degradação por beta-lactamase (mais eficazes contra estirpes parcialmente resistentes).
Cefepima
Cefpiroma
5ª geração
Ceftobiprole
Cefalexina
 É um antibiótico β-lactâmico, cefalosporínico de primeira geração.
A cefalexina é utilizada nas infecções provocadas por microrganismos gram + e gram - susceptíveis, como por exemplo:
Infecções urinárias
Faringites
Infecções dentárias
 
tem pouca actividade sobre a Haemophilus influenzae e Pseudomonas aeruginosa.
Seu principal uso é como antibioticoprofilaxia em cirurgia, sendo eficaz na redução da ocorrência de infecção de ferida operatória, se administrado até 48h antes da operação.
Cefalexina
Vias de administração
VO
Dosagem usual
250 à 500 mg 4x/ dia
Excreção 
Renal 
Meia Vida
+/- 1 hora
Reações adversas
Náuseas, vômitos , diarreia
Cefaclor
 É uma Cefalosporina de 2ª. Geração. 
A cefaclor está indicada nas infecções provocadas por microrganismos gram + e gram - susceptíveis
Pode reduzir a ação de alguns medicamentos anticoncepcionais, pelo que é aconselhado associar outro método anticoncepcional.
Cefaclor
Vias de administração
VO
Dosagem usual
250 à 500 mg 4x/ dia
Excreção 
Renal 
Meia Vida
+/- 1 hora
Reações adversas
Náuseas, vômitos , diarreia, icterícia 
Ceftriaxona
É uma cefalosporina de 3ª geração.
A ceftriaxona está indicada nas infecções provocadas por microrganismos tanto gram positivos quanto gram negativos susceptíveis
As indicações principais desta cefalosporina e que diferem das outras são as infecções graves particularmente devidas a bactérias gram negativas multirresistentes e tratamento de meningites bacterianas devidas a gram negativos.
Ceftriaxona
Vias de administração
IV , IM
Dosagem usual
500 á 1000 mg 1 à 2 x/ dia
Excreção 
Renal e biliar
Meia Vida
6 à 9 horas
Reações adversas
Náuseas, vômitos , diarreia, hemorragias
Cefepima
É uma cefalosporina de 4ª geração
 cefepima é uma nova cefalosporina injetável de quarta geração, com atividade bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-positivos, Gram-negativos e enterobacterias.
Cefepima
Vias de administração
IV , IM
Dosagem usual
1000 mg / dia
Excreção 
Renal e biliar
Meia Vida
2 horas
Reações adversas
Náuseas, vômitos , diarreia, erupção cutânea 
“As oportunidades multiplicam-se à medida que são agarradas.”
Sun Tzu

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