EXERCICIO

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Uma mulher de 30 anos apresenta-se no consultório para o tratamento de uma unha encravada. Durante as três últimas semanas, ela teve piora progressiva de vermelhidão, inchaço e dor na área ao redor da unha do hálux direito. Ao exame, você observa que o canto distal, medial da unha do hálux direito, está encravando. A pele na borda medial da unha está vermelha e sensível. Há drenagem purulenta visível. O médico prescreve o antibiótico cefalexina oral pelo período de uma semana e pede à paciente que retorne ao consultório. No acompanhamento, a vermelhidão melhorou bastante e não há mais drenagem. O médico corrige cirurgicamente a unha encravada depois de fazer anestesia local com lidocaína a 2% injetada para infiltrar os nervos digitais.
a) Qual é o mecanismo de ação da lidocaína como agente anestésico?
b) Explique a influência do pH tecidual no efeito do anestésico local. Por que o tratamento da infecção aumenta a eficácia do anestésico local?
a) A lidocaína e os anestésicos locais relacionados funcionam através da inativação de canais de Na+ controlados por voltagem nas membranas axonais, inibindo, assim, o início de potenciais de ação e bloqueando a transdução do nervo.
b) A maior parte dos anestésicos locais é de bases fracas, e, portanto, a um pH fisiológico, uma proporção maior está na forma catiônica ionizada, que se acredita, seja a forma ativa. No entanto, é a forma não ionizada que é importante para a penetração de agentes anestésicos locais em membranas biológicas. Quando o pH do tecido é reduzido por infecção ou inflamação, uma maior parte do anestésico está na forma catiônica. Isso reduz a difusão para o interior do nervo e pode diminuir o efeito anestésico. Portanto, a principal justificativa para o uso de medicamentos anti-infecciosos e anti-inflamatórios antes da utilização de anestésicos locais é controlar o próprio processo infeccioso e inflamatório, evitando que o pH do tecido a ser anestesiado apresente valores de pH reduzidos a ponto de diminuir a eficácia anestésica.
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Os anestésicos locais mais amplamente utilizados são bupivacaína, mepivacaína, procaína, tetracaína e lidocaína, sendo esta última a mais empregada. A bupivacaína se destaca por sua cardiotoxicidade, e a mepivacaína não deve ser usada na anestesia de gestantes por conta da toxicidade aos recém-nascidos. Qual das afirmativas abaixo não se aplica às características farmacológicas do anestésico local?
c) A bupivacaína é um potente anestésico capaz de produzir anestesia prolongada, e essa ação, combinada com sua tendência a produzir mais bloqueio sensorial do que motor, tornou esse anestésico popular para produzir analgesia prolongada durante o trabalho de parto ou período pós-operatório. Tem vantagem sobre a lidocaína por ser menos cardiotóxica.
A bupivacaína é um anestésico local amídico amplamente utilizado, e sua estrutura química é semelhante à da lidocaína. Com a utilização dos cateteres de demora e as infusões contínuas, a bupivacaína pode ser usada para produzir analgesia eficaz por vários dias. Porém, a bupivacaína é mais cardiotóxica (arritmias ventriculares e depressão miocárdica) do que a lidocaína em doses equivalentes eficazes. A toxicidade cardíaca causada pela bupivacaína pode ser muito difícil de tratar e sua gravidade aumenta quando também houver acidose, hipercapnia e hipoxemia.
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A ação anestésica local é resultado de bloqueio do movimento de qual dos seguintes canais iônicos?
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d) Sódio.
A ação anestésica local é resultado da prevenção do movimento de sódio causado pelo bloqueio do estado inativado dos canais de sódio neuronais.
Uma mulher de 25 anos está realizando tratamento para uma laceração do antebraço. A anestesia local é usada antes da sutura. Uma reação alérgica pode ocorrer mais provavelmente com qual dos seguintes anestésicos locais?
d) Procaína.
Uma reação alérgica pode ocorrer mais provavelmente com anestésicos locais do tipo éster, como cocaína, procaína, tetracaína e benzocaína, em função da formação metabólica do alérgeno, o ácido para-aminobenzoico. Esse grupo de anestésicos locais é hidrolisado pela pseudocolinesterase, formando o ácido para-aminobenzoico (PABA), principal responsável pelas reações alérgicas dos anestésicos locais.
 
Qual dos seguintes agentes é frequentemente combinado com anestésicos locais para impedir a distribuição e absorção sistêmica a partir do local de injeção?
c) Epinefrina.
Os anestésicos locais são, muitas vezes, combinados com o vasoconstritor adrenalina (epinefrina) para evitar sua distribuição a partir do local da injeção e, assim, prolongar a duração de ação e reduzir a toxicidade sistêmica.
Com relação às características farmacológicas dos anestésicos locais, qual afirmação é a correta?
c) Têm uma ligação amida e uma ligação éster.
Os anestésicos locais têm um grupo lipofílico unido por uma ligação amida ou éster a uma cadeia de carbono, que, por sua vez, une-se a um grupo hidrofílico.