Aula 4 Antiparasitarios em animais domesticos

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25/08/2021
ANTIPARASITÁRIOS PARA OS ANIMAIS DOMÉSTICOS
VÍVIAN NOVAES
TÓPICOS ABORDADOS
 Considerações gerais
 Mecanismos de ação
 Representantes dos grupos de drogas antiparasitárias
 Endoparasitas: farmacocinética, farmacodinâmica e apresentações farmacêuticas
 Endectocidas: farmacocinética, farmacodinâmica e apresentações farmacêuticas
 Associações
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CONSIDERAÇÕES GERAIS
 Finalidade das drogas antiparasitárias: limitar a eliminação de ovos e larvas nas fezes, reduzindo o número de 
estágios infectantes no ambiente.
 São importantes para o controle e erradicação de endo e ectoparasitas dos animais domésticos;
 Possuem impacto direto na ´manutenção do estado de saúde dos animais de grande e pequeno porte assim como 
no estado reprodutivo dos mesmos;
 Os endoparasitas e ectoparasitas podem levar a quadros de desnutrição, anemias e infertilidade.
CONSIDERAÇÕES GERAIS
 Endoparasitas: 
Alojados principalmente no sistema gastrointestinal. A nutrição será direcionada para os parasitos que vão interferir 
diretamente na absorção dos nutrientes ingeridos, causando lesões intestinais.
 Ectoparasitos:
Podem sugar o sangue do animal e levar a quadros de anemia, podem transmitir outros parasitos, como protozoários 
e bactérias
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CONSIDERAÇÕES GERAIS
Parascaris equorum
Oxyuris equi
Dipylidium caninum
ENDOPARASITAS PRESENTES EM CADA ESPÉCIE
 Cães: 48 
 Felinos: 30 
 Equinos: 58 
 Suínos: 39 
 Aves: 58 
 Bovinos: 116
 Ovinos: 48
 Bubalinos: 32
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CLASSIFICAÇÃO E MECANISMOS DE AÇÃO
 As características físico-químicas do fármaco vão facilitar a sua administração, absorção e posterior distribuição 
no organismo do animal. O fármaco ideal deverá apresentar boa lipossolubilidade e pH relativamente neutro. 
 Se for muito alcalino, ele será inativado no estômago.
 Diferentes vias de administração: oral, tópica e injetável.
CLASSIFICAÇÃO E MECANISMOS DE AÇÃO
 1) Compostos inorgânicos: Constituídos de sais de metais e anticestódeos
 2) Compostos orgânicos: Tratamento de aves.
 3) Compostos orgânicos sintéticos: amplamente usados na rotina clínica.
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COMPOSTOS ORGÂNICOS SINTÉTICOS -
ENDOPARASITICIDAS
 Benzimidazóis
 Imidotiazóis
 Pirimidinas
 Piperazina
 Praziquantel
COMPOSTOS ORGÂNICOS SINTÉTICOS:
ENDECTOCIDAS
 Avermectinas
 Milbemicinas
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COMPOSTOS ORGÂNICOS SINTÉTICOS: ANTIPROTOZOÁRIOS
 Aceturato de diminazeno
 Imidocarb
 Metronidazol
 Pirimetamina
FARMACOCINÉTICA
 VIA DE ADMINISTRAÇÃO:
- Oral
- Tópica
- Parenteral
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FARMACOCINÉTICA 
 ABSORÇÃO
- Lipossolúveis
- Rápida absorção
 BIODISPONIBILIDADE
- Hepática
A biotransformação do anti-helmíntico é importante na determinação da sua eficácia, pois resulta na produção
dos metabólitos farmacologicamente ativos, podendo ocorrer no rúmen, (fembendazole e albendazol), no qual 
são reduzidos de sulfito para sulfóxido (metabólito ativo) e no fígado, local onde se dá a maioria das reações de 
oxidação e hidroxilação dos antiparasitários. 
U1
FARMACOCINÉTICA
 ELIMINAÇÃO
- Bile
- Urina
- Fezes
- Eventualmente : leite e suor
Slide 13
U1 Os anti-helmínticos são absorvidos no estômago e intestino
(preparações orais), pelo tecido subcutâneo e muscular 
(preparações injetáveis) e pela pele (pour-on), penetrando na 
circulação sistêmica, sendo transportados para diferentes 
tecidos
e órgãos, particularmente para o fígado, onde são 
biotransformados e, posteriormente, excretados nas fezes e 
urina.
Usuário; 25/08/2021
25/08/2021
MECANISMOS DE AÇÃO
Interferir na 
produção de 
energia 
Na coordenação 
neurotubular
Na dinâmica 
microtubular
REPRESENTANTES DOS GRUPOS DE DROGAS ANTIPARASITÁRIAS
Endoparasiticida Endectocida Antiprotozoários
Benzimidazóis Avermectinas Aceturato de diminazeno
Imidotiazóis Milbemicinas Imidocarb
Pirimidinas Metronidazol
Piperazina Pirimetamina
Praziquantel
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ENDOPARASITICIDAS
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
 Os princípios ativos do grupo dos benzimidazóis são usa dos principalmente, como medicamentos 
antinematódeos (Ancylostoma caninum e o Toxocaracanis) . O triclabendazol (TCBZ) tem apresentado alta 
eficácia sobre os estágios adultos e imaturos de fasciola. Outros compostos benzimidazóis agem com eficácia em 
trematódeos ( Paramphistomum spp. (Intestitno delgado e rúmem), Dicrocelium dentriticum (canais 
biliares), Euritrema coelomaticum (canais pancreaticos), e Fasciola hepática (canais biliares) e cestódeos
(Dipylidium caninum)
 Mecanismo de ação: Bloqueiam a polimerização da tubulina, levando a uma paralisia e morte por inanição;
 Reduz a entrada de glicose
 São OVICIDAS, fazendo com que os ovos presentes no intestino morram;
 Efeitos Tóxicos: Teratogenicidade em fêmeas prenhes e anormalidades articulares em filhotes;
BENZIMIDAZÓIS
25/08/2021
 Febendazol: 
-Trabalhos relatam a segurança em gestantes;
- Podem levar a distúrbios no trato gasrtointestinal e alterações hepáticas (Raramente);
 Albendazol
 Mebendazol
 Oxbendazol
 Tiabendazol
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
 Apresentações comerciais (em associações)
Vetmax plus
Equitrat plus
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
25/08/2021
 As pirazinoisoquinolonas são atualmente os medicamentos de eleição no tratamento das infecções por 
cestódeos (ex: Dipylidium caninum) em animais domésticos. 
 Quando administradas em altas doses, são eficazes sobre os estágios imaturos no hospedeiro 
intermediário. O mais importante princípio ativo deste grupo é o praziquantel
 Modo de ação: Estes medicamentos têm efeito, no parasito, sobre o potencial de membrana das 
células musculares, promovendo a inibição da bomba Na-, K+, aumentando a permeabilidade da 
membrana a certos cátions mono e divalentes, principalmente cálcio {Ca++), o que resulta na 
contração muscular paralítica (paralisia espástica) e desintegração do tegumento do helminto.
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
PRAZIQUANTEL
 Absorção: passiva
 Biotransformação: hepática
 Toxicidade: Perfeita tolerabilidade para todas as espécies animais. Reações adversas, de intensidade moderada e 
curta duração, ocorrem em poucas horas após sua administração e incluem distúrbios digesti vos como náuseas, 
vômitos e cólicas. 
 Não deve ser usado em cães e gatos com menos de quatro e seis semanas de vida, 
respectivamente. 
PRAZIQUANTEL
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
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 Mecanismo de ação: 
Ação nicotínica na junção neuromuscular com relaxamento da musculatura e desprendimento do parasita;
Usados em Ancilostomídeos e ascarídeos (Ancylostoma caninum, Ascaris lumbricoides) 
 Absorção e biotransformação: 
Maior efeito em monogástricos com o ph favorecendo a absorção e atuação. 
Eliminação pela urina em cães e nas fezes nas demais espécies. 
 Toxicidade: 
Não recomendado para filhotes abaixo de 4 semanas. Raramente possuem efeitos GI
PIRIMIDINAS
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
 Apresentações comerciais
Morantel, Oxantel e Pirantel
 Helfine plus
 Equijet
PIRIMIDINAS
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
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 Levamisol e Tetramisol
 Droga agonista colinérgica
 Interferir na coordenação neurotubular
 Paralisia espástica
 Inanição e morte
 Eficácia com o melhor pico plasmático
 Nematóides GI (Ancylostoma caninum e o Toxocaracanis ) e nematoides pulmonares e cardiovarsculares
(Dirofilaria immitis)
IMIDOTIAZÓIS
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
Fonte: http://institutos.ufrrj.br/iv/wp-content/uploads/sites/107/2016/07/Apostila_Nematoides.pdf25/08/2021
 Absorção e Biotransformação
- 30 minutos a 1 hora já são distribuídos pelos tecidos;
- Biotransformação hepática
- Maior parte eliminada pela urina
 Toxicidade
- Não recomendado em fêmeas em lactação: resíduos no leite e carne
- Margem de segurança pequena
- Intoxicação: alterações colinérgicas: efeitos exacerbados do sistema parassimpático (Equinos e caninos)
IMIDOTIAZÓIS
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
 Ovinos e caprinos
 MONEPANTEL : 2008
 Agir em receptores nicotínicos da acetilcolina específicos dos nematoides (Haemonchus contortus)
 Não possui efeito tóxico
 Carência de 8 dias em ovinos
 Sem carência em caprinos
 Apresentação comercial: zolvix
ENDOPARASITICIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
DERIVADOS DA AMINOACETONITRILA
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ENDECTOCIDAS
ENDECTOCIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
Avermectinas e milbemicinas
 As avermectinas e milbemicinas são produtos da fermentação do Streptomyces, possuindo o mesmo 
mecanismo de ação, com compostos químicos diferentes.
 Os derivados macrocíclicos da lactona, as avermectinas e milbemicinas, produtos obtidos da fermentação de 
fungos do gênero Streptomyces, foram utilizados como anti-helmínticos a partir da década de 1980. 
 Realizam a potencialização do GABA (Ácido gama-aminobutírico), não alterando o do hospedeiro, inibindo o 
cordão nervoso ventral do parasita 
Possuem efeitos contra a maioria dos nematoides, bernes, miíases e sarnas. 
Porém são ineficientes contra cestoides, trematoides, piolhos e sugadores
em geral. 
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 Modo de ação:
Potencialização do GABA (neurotransmissor);
Inibindo o cordão nervoso ventral do parasita
 Toxicidade
Teratogenicidade: Não usar em gestantes;
Não alteram o GABA do hospedeiro;
Exceção cães pastores e gatos (ivermetinas)
Bezerros com menos de 4 meses
.
ENDECTOCIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
NÃO USAR EM 
BEZERROS, CÃES 
DOLICOCEFÁLICOS 
E FELINOS
 Selamectinas ( endectocida para cães e gatos, com espectro de ação sobre nematódeos gastrintestinais e D. 
immitis (microfilárias e adultos).
 Ivermectinas (Estágios adultos e imaturos em desenvolvimento e inibido de nematódeos intestinais e 
pulmonares de ruminantes, equinos e suínos, e sobre microfilárias de D. immitis em cães 
 Abamectinas
 Doramectinas
ENDECTOCIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
AVERMECTINAS
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ENDECTOCIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
ENDECTOCIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
 Resistência:
Populações dos gêneros Haemonchus, Ostertagia e Trichostrongylus resistentes a ivermectina e moxidectina já foram 
descritas nas espécies ovina e caprina. Em bovinos, foi relatada a resistência dos gêneros Cooperia e Trichostrongylus
a ivermectina, doramectina e a moxidectina. 
AVERMECTINAS
25/08/2021
 As milbemicinas diferem das avermectinas pela ausência de um grupo dissacarídio no C-13 do anel lactônico. 
 A milbemicina atua sobre os nematódeos gastrintestinais (Ancylostoma caninum e o Toxocaracanis) e em microfilárias
de D. immitis em cães.
 Apresentações comerciais:
- Moxidectina
- Milbemicina oxima
 Não possuem atividade tenicida e trematodicida.
ENDECTOCIDAS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E 
APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS
MILBEMICINAS
ASSOCIAÇÕES
25/08/2021
ASSOCIAÇÕES
ASSOCIAÇÕES