Avaliação I Quimica Farmaceutica

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Prova66970963 
Qtd. de Questões10 
Acertos/Erros10/0 
Nota10,00 
1 
O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a 
estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação 
com o receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores 
que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos 
barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns 
parâmetros gerais: 
 
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a 
seguir: 
I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito 
hipnótico e aumento de propriedades estimulantes. 
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém 
diminui o efeito. 
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, 
devido à rápida distribuição no tecido adiposo. 
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam 
diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de 
carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere 
propriedades anticonvulsivantes. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
B 
As sentenças I, II e III estão corretas. 
C 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
D 
As sentenças II e IV estão corretas. 
2 
A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta 
afinidade pelo SERT, sendo comercializada em sua forma racêmica. 
Acerca da estrutura geral da 
fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F 
para as falsas: 
( ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que 
inibe seletivamente a recaptação de serotonina. 
( ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão 
potente quanto à fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina. 
( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao 
transportador de serotonina. 
( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na 
fluoxetina resulta na inibição seletiva da recaptação de 5-HT. 
( ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de 
serotonina e epinefrina. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
F - V - V - F - V. 
B 
V - V - F - V - F. 
C 
V - F - V - V - V. 
D 
V - F - F - V - V. 
3 
Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos 
típicos” ou “convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo 
estereosseletivo, sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a 
potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe: 
A 
Risperidona e Clozapina. 
B 
Clorpromazina e Risperidona. 
C 
Olanzapina e Quetiapina. 
D 
Haloperidol e Clorpromazina. 
4 
A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode 
ser classificada como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-
depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os antidepressivos aumentam a 
transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis 
clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, 
podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas 
do receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista 
do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e 
segurança é a Fluoxetina. 
Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos? 
A 
Antagonistas do receptor de monoamina. 
B 
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). 
C 
Agonista do receptor da melatonina. 
D 
Inibidores da captura das monoaminas. 
5 
Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante 
neurotransmissor inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores 
GABAA. O receptor GABAA é um canal iônico dependente da voltagem, que contém 
diferentes subunidades, com destaque para as subunidades α, β e γ. Acerca da ação 
terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
( ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em 
determinados distúrbios do movimento. 
( ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica. 
( ) Transtornos de ansiedade, agorafobia. 
( ) Insônia. 
( ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória. 
( ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular 
esquelético, pré-medicação anestésica. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
VI - IV - III - I - II - V. 
B 
II - V - I - IV - VI - III. 
C 
I - III - IV - V - VI - II. 
D 
I - II - IV - VI - V - III. 
6 
A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo 
de neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, 
sendo duas formas isozímicas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na 
especificidade do substrato, na distribuição nos tecidos e na estrutura primária. 
MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, enquanto MAO-B é seletiva para 
dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) 
incluem o tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da 
doença de Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. 
Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), 
assinale a alternativa INCORRETA: 
A 
Selegilina. 
B 
Moclobemida. 
C 
Flufenazina. 
D 
Isocarboxazida. 
7 
Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos 
e sedativos e, embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos 
benzodiazepínicos, foram substituídos por serem mais seguros. Quanto à 
farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração 
de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir: 
I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital. 
II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital. 
III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital. 
IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
Somente a sentença II está correta. 
B 
As sentenças I, II, III e IV estão corretas. 
C 
Somente a sentença III está correta. 
D 
Somente a sentença IV está correta. 
8 
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois 
apresentam facilidade e diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, 
segurança em casos de superdosagem, já que também podem ser utilizados no 
tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e 
transtorno de ansiedade generalizada. 
São exemplos de IRSS: 
A 
Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina. 
B 
Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram. 
C 
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram. 
D 
Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina. 
9 
Os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (IRSS) são uma classe de 
fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de 
ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade. A paroxetina é um 
análogo estrutural da fluoxetina, em que o grupo fenilpropilamina da fluoxetina, 
que é linear, foi modificado a um anel piperidina. 
 
Acerca da estrutura deste antidepressivo, classifique V para as sentenças 
verdadeiras e F para as falsas: 
( ) A substituição na posição 2 (orto) de qualquer um dos anéis aromáticos 
diminui a afinidade para transportadores deserotonina em cerca de 10 a 100 
vezes, com maior perda no anel fenoxi. 
( ) A substituição na posição 2 (meta) de qualquer um dos anéis aromáticos 
aumenta a afinidade para receptores de serotonina em cerca de 10 com a retirada 
do anel fenoxi. 
( ) A substituição na posição 2 (para) de qualquer um dos anéis aromáticos 
diminui a afinidade para receptores de epinefrina com a retirada do anel fenoxi. 
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade 
pelos transportadores de sertralina. 
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade 
pelos receptores de noraepinefrina. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
V - F - F - V - F. 
B 
V - F - F - V - V. 
C 
F - V - F - V - F. 
D 
V - F - V - V - F. 
10 
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no 
tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e 
transtorno de ansiedade generalizada. De acordo com o mecanismo de ação dos 
representantes da classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as 
falsas: 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela 
recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela 
recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela 
recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-
sináptico. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
F - V - F - F. 
B 
V - F - V - F. 
C 
V - F - F - F. 
D 
F - V - F - V.