aula 3 - classificao de receptores

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Tópicos Integradores II
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Classificação de receptores 
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Há 4 tipos de receptores 
2 - canais Iônicos controlados por ligantes 
1 - Receptores acoplados a proteína G
3 - Recptores associados a quinases 
4 - Receptores nucleares 
Receptores associados a proteína G
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Receptores associados a proteína G
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A proteína G consiste em três subunidades (α, β, γ) que ficam ancoradas à membrana através de
resíduos de lipídeos fixos.
Canais Iônicos controlados por ligantes 
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Canais iônicos dependentes de ligantes são canais iônicos que podem abrir em resposta à ligação de um ligante. Para formar um canal, este tipo de receptor de membrana celular tem uma região intramembranal com um canal hidrofílico (atraído pela água) no meio dele. O canal permite que íons atravessem a membrana sem precisar tocar o núcleo hidrofóbico da camada fosfolipídica.
Canais Iônicos controlados por ligantes 
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Recptores associados a tirosinas quinases
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Receptores tirosina quinases (RTKs) são uma classe de receptores ligados a enzima. Uma quinase é apenas um nome para uma enzima que transfere grupos fosfato para uma proteína ou outro alvo, e um receptor tirosina quinase transfere grupos fosfato especificamente para o aminoácido tirosina.
Recptores associados a tirosinas quinases
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Moléculas sinalizadoras primeiro se ligam a domínios extracelulares de dois receptores tirosina quinase próximos. Os dois receptores vizinhos então se juntam, ou dimerizam. Os receptores então anexam fosfatos à tirosinas nos domínios intracelulares um do outro. A tirosina fosforilada pode transmitir o sinal para outras moléculas na célula.
Receptores nucleares 
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São proteínas receptoras encontradas dentro da célula, normalmente no citoplasma ou no núcleo. Na maioria dos casos, os ligantes de receptores intracelulares são pequenas, moléculas hidrofóbicas (repelidas por água), pois elas precisam atravessar a membrana plasmática para alcançar seus receptores. Por exemplo, os receptores principais dos hormônios esteróides, tais como os hormônios sexuais estradiol (um estrógeno) e testosterona, são intracelulare
Quando um hormônio entre em uma célula e se liga ao seu receptor, isto faz com que o receptor mude de forma, permitindo que o complexo hormônio-receptor entre no núcleo (se já não estava lá) e regule a atividade gênica. A ligação do hormônio expõe regiões do receptor que têm atividade de ligação ao DNA, o que significa que eles podem se ligar à sequências específicas do DNA. 
Tipos de Receptores 
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Tipos de Receptores 
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Dessensibilização e tolerância (obs) 
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Com frequência, o efeito de um fármaco diminui gradualmente quando é administrado
de maneira contínua ou repetida.
taquifilaxia
alteração em receptores;
translocação de receptores;
 depleção de mediadores;
aumento da degradação metabólica do fármaco;
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