biodisponibilidade e bioequivalencia 2004

Prévia do material em texto

Rua Silveira Martins, 2555. Cabula – Salvador – Bahia - Brasil - CEP. 41150-000
Tel. (71) 3117-5313
E-mail: ppgfarmauneb@uneb.br
FARMACOCINÉTICA E BIOFARMÁCIA – 2023.1 – UNEB e UFBA
Professoras: Izabel Almeida Alves e Edith Cristina Cazadey 
Exercícios de BD/BE
1. Feniletilmalonamida (FEMA) é um dos principais metabólitos da primidona, um 
fármaco antiepiléptico. Sua farmacocinética foi estudada após administração oral e 
intravenosa (i.v.) de 500 mg de FEMA. A tabela abaixo mostra sua concentração 
plasmática (Cp) em um indivíduo.
Tempo (h) Cp i.v. (mg/L) Cp oral (mg/L)
0 19.0 0
0.33 14.7 --
0.5 12.6 2.4
0.67 11.0 --
1 -- 3.8
2 8.2 4.6
4 7.9 8.1
10 6.2 5.1
24 3.2 3.0
48 1.2 1.3
a) Calcule a constante de eliminação (ke) do FEMA neste indivíduo, para ambas as vias, 
compare e discuta.
b) Calcule a área sob a curva (ASC) total após a administração i.v. e oral.
c) Calcule a biodisponibilidade oral da molécula.
d) Descreva algumas possibilidades para essa biodisponibilidade.
2. Em um estudo, foi administrado pela via oral 20 mg de Elvucitabina, um inibidor da 
transcriptase reversa com atividade contra o vírus da imunodeficiência adquirida (HIV), 
sozinho e junto rifampicina. Os gráficos abaixo mostram a concentrção plasmática da 
elvucitabina, administrada sozinha e juntamente com o rifampicina, versus tempo. Os 
valores de ASC, Cmáx e tmáx estão mostrados na tabela.
Regime da 
Evulcitabina
ASC (ng.h/mL) Cmáx (ng/mL) Tmáx (h)
Sozinho 1.243 ± 29,7 136,1 ± 37,7 3,78 ± 35,8
Com Rifampicina 979,3 ± 50 102,3 ± 62,2 5,12 ±11,6
Rua Silveira Martins, 2555. Cabula – Salvador – Bahia - Brasil - CEP. 41150-000
Tel. (71) 3117-5313
E-mail: ppgfarmauneb@uneb.br
Discorra sobre a biodisponibilidade oral, Cmáx e tmáx do fármaco em estudo quando 
administrado sozinho e concomitantemente com o rifampicina.
3. A concentração plasmática da tetraciclina foi obtida após a administração de cápsulas de 
250 mg de um novo produto genérico e do padrão reconhecido.
Tempo [ ] plasmática média do 
genérico (µg/mL)
[ ] plasmática média do 
padrão (µg/mL)
0 0 0
1 0,96 0,99
2 1,67 1,69
3 1,91 1,96
4 1,73 1,92
8 1,30 1,55
12 1,02 1,15
28 0,27 0,32
A) Calcule a área sob a curva do tempo 0 ao infinito para ambos os produtos. 
B) Determine a bioequivalência do novo produto genérico e discuta.
4. A ASC calculada após um comprimido oral (A) de 50 mg foi de 68,2 mg.hr/L. O 
volume aparente de distribuição e constante de velocidade de eliminação estimados 
após esta dose foi de 47,95 L e 0,2093 h-1. Após uma dose de cápsula oral (B) de 
150 mg, a ASC calculada foi de 127,4 mg.hr/L. O volume aparente de distribuição e 
constante de velocidade de eliminação estimados após esta dose foi de 50,06 L e 
0,2135 h-1. Calcule a biodisponibilidade relativa do comprimido A em relação à 
cápsula B e discuta.