Atividade 03 Química Farmacêutica

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Atividade 03 – Química Farmacêutica
	
	Prof ª.: Denise de Amorim Loura Macêdo
	Curso/Período
	
	Disciplina
	Química Farmacêutica
	Aluno (a)
	
01. Uma das estratégias de modificação foi empregada para o desenvolvimento do fentanil, um potente analgésico, que tem como base a estrutura da morfina, em que foi mantido o grupo farmacofórico, responsável pela atividade terapêutica, conforme figura apresentada a seguir. Na obtenção desse fármaco, qual estratégia de modificação molecular foi utilizada? 
a) Associação molecular
b) Simplificação molecular
c) Bioisosterismo
d) Hibridização molecular
02. O planejamento de fármacos ocorre, geralmente, à partir de um protótipo ou análogo mais antigo, onde se preservam as regiões farmacofóricas essenciais ao efeito desejado e se modificam estruturalmente as outras porções afim de se obter uma molécula mais segura, de parâmetros cinéticos melhorados e isenta de colaterais. Acerca deste tema marque o correto.
a) No bioisosterismo se modifica a estrutura global em relação ao protótipo.
b) A latenciação visa a produção de análogos mais hidrofílicos.
c) A administração de um pró-fármaco é ineficaz no tratamento de patologias.
d) O pró-fármaco é metabolozado antes de apresentar efeito farmacológico.
e) A associação molecular ocorre com a redução do tamanho do análogo.
03. O conhecimento d as estruturas moleculares dos mediadores endógenos, bem como de seus sítios receptores foi e é bastante útil no desenvolvimento de ativos que possam simular suas ações (agonistas) ou inibir seus efeitos (antagonistas) ao obstruir seus sítios ativos presentes nos receptores. A molécula de acetilcolina serviu de molde para o desenvolvimento de muitos anticolinérgicos por meio de: 
a) Simplificação Molecular 
b) Alteração do estado eletrônico 
c) Restrição Conformacional 
d) Bioisosterismo 
e) Associação Molecular 
04. A mepacrina foi um fármaco útil no tratamento da malária e giárdia descoberto e m 1932 e comercializado pelo nome Atabrine, não mais comercializado nos dias atuais devi do aos efeitos hepatotóxicos posteriormente encontrados. Contudo a mepacrina serviu de molde para o surgimento de um novo antimalárico (desprovido de ações anti-COVID-19 segundo a ANVISA) denominado cloroquina, através de:
a) Bioisosterismo 
b) Associação molecular 
c) Restrição conformacional 
d) Simplificação molecular 
e) Introdução alquílica 
05. As modificações moleculares consistem em tomar uma substância química bem determinada e de ação biológica conhecida, como modelo ou protótipo e daí sintetizar e ensaiar novos compostos que sejam homólogos ou análogos estruturais do fármaco matriz. Qual das afirmativas abaixo não se encontra entre as vantagens das modificações moleculares?
a) Emprego dos mesmos métodos de ensaios biológicos utilizados para o protótipo. 
b) Obtenção de produtos farmacologicamente superiores. 
c) A obtenção de novos fármacos deve ser mais econômica. 
d) Os dados obtidos na modificação poderão elucidar relação entre estrutura e atividade. 
e) Sintetizam-se novos compostos da mesma série, com grupos farmacofóricos diferentes. 
06. A gênese de fármacos é constituída por muitos processos, dependendo da característica de cada fármaco. Entre os processos podemos destacar: a modelagem molecular, antigamente conhecida como modificação molecular, modelagem molecular por intuição química (ao acaso), extração de fontes naturais, latenciação de fármacos. Desta forma assinale a alternativa CORRETA com relação a modelagem molecular por intuição química. 
a) Conjunto de ferramentas para a construção, edição e visualização, análise e armazenamento de sistemas moleculares complexos.
b) Transformação do fármaco numa forma de transporte inativa que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, liberta a molécula ativa.
c) Melhoramento de moléculas oriundas de extratos vegetais, animais, microbianos ou minerais.
d) Obtenção de fármacos de maneira acidental (acidente científico) onde o objetivo principal do processo não estava relacionado a descoberta de um novo fármaco.
07. A complexidade da estrutura química de muitos medicamentos tem, provavelmente, uma relação de complexidade ainda maior com as doenças do corpo humano e dos animais. Por isso grande porcentagem do lucro das indústrias farmacêuticas é empregada em pesquisa e desenvolvimento. A descoberta de fármacos é em parte sorte e em parte investigação estrutural. Podemos afirmar:
I- Isso requer um trabalho em equipe multidisciplinar com conhecimentos profundos de química orgânica.
II- Os fármacos são desenvolvidos a partir de protótipos. Esses compostos eram descobertos investigando-se remédios populares de uma região ou produtos naturais, tais como plantas, árvores, microrganismos e animais.
III- Frequentemente, os protótipos são adequados para uso clínico por serem muito tóxicos ou possuirem efeitos colaterais indesejáveis.
IV- As abordagens modernas para descoberta de protótipos incluem técnicas de modelagem por computador.
a) II e IV estão corretas
b) II e III estão corretas
c) I e II estão corretas
d) II, III e IV estão corretas
e) I e IV estão corretas
08. Os estudos para obtenção de fármacos novos é sempre constante, pois os pesquisadores estão sempre na busca de melhore s compostos, m ais eficientes e com menor incidência de efeitos secundários. Desta forma os processos de gênese de fármacos estão sempre em constante desenvolvimento. Entre os muitos processos já conhecidos o de modelagem molecular é o que podemos considerar como mais eficiente, devido as suas vantagens superarem as desvantagens. Assim sendo qual das alternativas abaixo indica uma desvantagem da modelagem molecular na busca de novos fármacos?
a) Melhora da potência
b) Redução de custo
c) Redução de tempo
d) Aumento da dose administrada
e) Alteração de atividade
09. Conforme os processos tecnológicos evoluem, os processos de obtenção de novos fármacos (gênese de fármacos) acompanham esta evolução. Hoje estão à disposição da comunidade científica muitos processos variados de gênese de fármacos, pois cada processo é importante para determinada ação que desejamos melhorar nos fármacos. Desta forma é fundamental que o profissional farmacêutico tenha conhecimentos dos principais processos de gênese de fármacos. Assim sendo qual das alternativas abaixo não diz respeito à um destes processos principais de gênese de fármacos?
a) Bioisosterismo
b) Hibridização molecular
c) Latenciação
d) Introdução alquílica
e) Associação molecular 
010. A latenciação de fármacos, que é o processo de obtenção dos pró-fármacos, vem ganhando destaque nos trabalhos científicos de desenvolvimento de novos fármacos (gênese de fármacos). Tal destaque é devido as vantagens desta forma de produto, que apresenta características muito particulares e especiais. Desta forma assinale a alternativa que NÃO corresponde a uma característica dos pró-fármacos.
a) Menor atividade que o fármaco matriz
b) Obtenção por síntese menos complexa que a do fármaco matriz, sempre que possível
c) Diminuição da concentração do fármaco no local de ação.
d) Falta de toxicidade do transportador
e) Assegura níveis eficazes do fármaco no local de ação
011. As interações envolvidas no reconhecimento molecular ligante/receptor são interações moleculares as quais compreendem forças eletrostáticas, de dispersão, hidrofóbicas, ligações de hidrogênio e ligações covalentes.
I. As forças eletrostáticas são aquelas resultantes da interação entre dipolos e/ou íons de cargas opostas.
II. Forças de dispersão caracterizam-se pela aproximação de moléculas polares apresentando dipolos.
III. Interações hidrofóbicas ocorrem em função de da interação entre cadeias e subunidades apolares que encontram-se solvatadas por camada de moléculas de água.
IV. As interações moleculares envolvendo a formação de uma ligação covalente são as mais fortes e são dificilmente rompidas.
Estão corretas asafirmativas:
a) I e II
b) I e III
c) II, III e IV
d) I, II e IV
e) I, II, III e IV
012. As interações fármaco-receptor são de extrema importância para o melhor entendimento do mecanismo de ação dos fármacos. Estas interações ocorrem entre os resíduos de aminoácidos presentes nos receptores, com os grupos químicos constituintes dos fármacos, estas interações ocorrem através de ligações fortes e fracas. Qual das alternativas abaixo representa um tipo de ligação forte entre fármaco e seu receptor?
a) Ligações de hidrogênio
b) Forças eletrostáticas
c) Ligação covalente
d) Forças de dispersão
013. O mecanismo de ação dos fármacos inespecíficos ocorre por alterações nas propriedades físico-químicas do meio onde o fármaco deve atuar. Qual das alternativas abaixo representa características de fármacos inespecíficos?
a) A resposta farmacêutica independe da interação com alvos moleculares.
b) Solubilidade, grau de ionização e tensão superficial são exemplos de propriedades físico-químicas onde o fármaco irá atuar.
c) Comumente necessitam de baixas concentrações para obtenção da atividade terapêutica.
d) Antiácidos são exemplos de fármacos inespecíficos.
014. A parte da molécula do fármaco que é fundamental para sua ação biológica é chamada de grupo:
a) Enantiômero
b) Estereoquímico
c) Farmacofórico
d) Amina
e) Hidroxila
015. A epotilona é um fármaco anticâncer que foi otimizado a partir da molécula da ixabepilona. A troca do grupamento amina por um hidrogênio diminuiu a instabilidade metabólica existente na ixabepilona. Diversas estratégias podem ser utilizadas para otimizar o desenvolvimento de fármacos. Qual estratégia utilizada para a otimização da epotilona?
a) Simplificação molecular
b) Bioisosterismo
c) Hibridização molecular
d) Associação molecular
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