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Bloqueadores Neuromusculares (BNM) Bloqueadores Neuromusculares ou Agentes curarizantes - Relaxantes musculares de ação periférica. Facilitar a anestesia e a cirurgia - Anestesia balanceada, Intubação endotraqueal, Relaxamento da musculatura abdominal, Manipulações ortopédicas. *Curare a subs vegetal que dá origem ao BNM impede a condução do impulso nervoso entre a junção nervosa e a muscular, sem ação no SNC. - d-tubocurarina. O relaxamento segue a seguinte sequência: Músculos da face, mandíbula e cauda - Músculo do tronco e pescoço - Músculos da deglutição e faríngeo - Músculos abdominal e intercostal - Músculo diafragmático. O uso de BNM nunca deve ser feito sem fornecimento de respiração artificial. Não causam perda da consciência e da dor. Laparotomia, Toracotomia, Laminectomia, Redução de fraturas. Agentes bloqueadores neuromusculares- Despolarizantes e não despolarizantes. Despolarizantes- Decametônio e Succinilcolina. Fase I momento de interação e despolarização e II receptor desensibilizado, fica um tempo sem ser estimulado. Interagem com receptores nicotínicos causando a despolarização da fibra muscular. Succinilcolina- Hidrólise é feita pela butirilcolinesterase → colina e ácido succínico. Ruminantes → sensíveis a succinilcolina → baixa [colinesterases] → margem de segurança pequena →comprometimento do diafragma. Precaução no uso de medicamentos que reduzam os níveis de colinesterases → organofosforados e antiparasitários. Rápido efeito < 2 minutos Efeitos colaterais → hiperpotassemia, aumento da pressão intracraniana e intraocular, mialgia, arritmias cardíacas. Dano hepático grave, caquéticos ou mal nutridos →prolonga ação dos efeitos → colinesterase é sintetizada no fígado. Suínos e Equinos → hipertermia maligna (doença hereditária recessiva, pode estar relacionada ao estresse). Com succinilcolina não volta a ficar relaxado depois da despolarização, começa a repolarizar mas não termina, não consegue. Bloqueadores não despolarizantes- d-Tubocurarina, • Galamina, • Atracúrio, • Pancurônio, • Vecurônio, • Doxacurônio, • Pipecurônio, • Mivacúrio, • Rocurônio. Bloqueio do receptor colinérgico, ação de antagonizar o receptor. D-Tubocurarina- Curare. Administração parenteral → absorção no TGI é despresível IV preferencialmente → lenta e contínua Liberação de histamina → preventivo de antihistamínico Contra indicado em cães e gatos → hipotensão Galamina- Primeiro relaxante muscular sintético utilizado na clínica Efeitos mais prolongados que a d-tubocurarina. Bloqueia também receptor muscarínico e possui efeito direto nos β adrenérgicos cardíacos → aumentando os batimentos cardíacos e a pressão arterial Evitar o uso em pacientes com insuficiência renal → excretado intacto pelos rins. Antracúrio- Utilizado na clínica de pequenos e equino, Desprovido de efeitos colaterais cardíacos, Biotransformação plasmática, Pouco efeito cumulativo com repetição de doses, Recomendado para pacientes com insuficiência renal e hepática. Pancurônio- Mais potente que d-tubocurarina (5X) e galamina (10X), Causa taquicardia → bloquear receptores colinérgicos cardíacos, Custo proibitivo → grande quantidade requerida. Vecurônio- Produzido a partir do pancurônio, Desprovido de efeito cumulativo, Pode ser indicado em pacientes com insuficiência renal, Uso cauteloso em hepatopatas → principal via de excreção. Interações medicamentosas- Agentes anti- AchE → organofosforados e anti-helmínticos → por interferência na hidrólise enzimática da Ach. Antibióticos que produzem bloqueio neuromuscular Aminoglicosídios → diminuem a liberação de Ach → competição com Ca2+ Polimixinas, clindamicina e lincomicina→ diminuem a liberação de Ach Tetraciclinas→ quelar o íon Ca2+. Agentes anestésicos → potencializar a ação BNM → redução da atividade do neurônio colinérgico e por inibição da liberação de Ach. DIFERENCIE OS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES= São despolarizantes e não despolarizantes. Os despolarizantes interagem com os receptores nicotínicos causando a despolarização da fibra muscular, passam por duas fases onde na I interagem e se despolarizam e na II o receptor está dessensibilizado causado pela presença continua do agente despolarizante, Fármaco: succinilcolina. Já os não despolarizantes são representados por mais fármacos como o D-Tubocurarina, Antracúrio, Pancurônio e Vecurônio, agem Bloqueando o receptor colinérgicoantagonizando o receptor mas para interferir na musculatura precisa que 75-80% dos receptores na fibra muscular estejam ocupados e a completa interrupção se 90-95% dos receptores estiverem ocupados. image1.png image2.png image3.png image4.png