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Farmacocinética Profª Dra. Rita Dulcivana Ferreira Soares Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos 29/03/2022 Conceitos básicos 1- Ação biológica Dose Desintegração da forma farmacêutica e dissolução da substância ativa Absorção, distribuição, metabolismo e excreção Interação fármaco e tecido-alvo Efeito Fase farmacêutica Fase farmacocinética Fase farmacodinâmica 29/03/2022 1- Ação biológica Desintegração Desagregação Dissolução Absorção 29/03/2022 Fase farmacocinética Biodisponibilidade Porcentagem da dose de um fármaco que chega ao seu local de ação [ ] tempo CMT NPE 29/03/2022 Fase farmacocinética Absorção Distribuição Biotransformação Excreção [ ] tempo Pico 29/03/2022 Fase farmacocinética Passagem da droga/fármaco do local onde foi administrada até a corrente sanguínea 29/03/2022 29/03/2022 Absorção coração coração [n o s a n g u e ] tempo29/03/2022 Efeito de Primeira Passagem VO 29/03/2022 29/03/2022 •Oral •Sublingual •Transdérmica •Retal •Parenteral Subcutânea Intramuscular Endovenosa Intra-arterial Intratecal Vias de administração e a absorção de fármacos Absorção 29/03/2022 Vias de Administração Mecanismos de transporte através das membranas Absorção Difusão através dos lipídeos Difusão através do canal aquoso Transportador Pinocitose/endocitose 29/03/2022 29/03/2022 29/03/2022 Quais os fatores que afetam a absorção dos fármacos? Fase farmacocinética Passagem da droga/fármaco da corrente sanguínea para os tecidos Absorção Distribuição 29/03/2022 Distribuição http://www.aasv.org/shap/issues/v6n5/v6n5p189.html Ligação a proteínas plasmáticas Concentração de proteínas plasmáticas 29/03/2022 29/03/2022 Distribuição Velocidade e Extensão Fluxo Sanguíneo Local Distribuição Redistribuição 29/03/2022 http://deskarati.com Metabolismo Tecidos FÁRMACO Eliminação Prot. plasmática 29/03/2022 Fase farmacocinética Conjunto de reações químicas que os fármacos sofrem no organismo, geralmente através de processos enzimáticos 29/03/2022 Biotransformação 29/03/2022 Biotransformação Katzung Droga Fase I Fase II Conjugado Conjugado Conjugado Droga Droga Metabólito da droga com atividade modificada Metabólito inativo da droga Lipofílico Hidrofílico 29/03/2022 Biotransformação Reações de fase 1 • Oxidações • Desalquilações • Desaminações • Dessulfurações 29/03/2022 Biotransformação Reações de fase I e II 29/03/2022 Biotransformação 29/03/2022 Fatores que interferem com a biotransformação 1. Intrínsecos (constitucional e condicional) 2. Extrínsecos 3. Interferência de fármacos 29/03/2022 Biotransformação 29/03/2022 Biotransformação 29/03/2022 Fase farmacocinética Retirada do fármaco/droga do organismo 29/03/2022 Excreção Locais/tipos Rins/urina Fezes Pulmonar Lacrimal Suor Leite materno 29/03/2022 Excreção 29/03/2022 29/03/2022 Efeito do pH urinário na excreção de drogas 29/03/2022 Ciclo entero-hepático 29/03/2022 http://www.scielo.br/pdf/rn/v15n2/11839.pdf 29/03/2022