Relatório de Farmacologia

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 UNIVERSIDADE PAULISTA – UNIP 
 
 
 
 
 
 RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS 
 
 
CURSO: BIOMEDICINA 
 
 
 DISCIPLINA: FARMACOLOGIA APLICADA 
 
 
NOME DO ALUNO: HELOISA CARDOSO SIQUEIRA 
 
 
RA: 2216619 
 
 
POLO DE MATRÍCULA: JACAREÍ 
 
POLO DE PRÁTICA: DUTRA 
 
DATA DAS AULAS PRÁTICAS: 21/10/2023 & 28/10/2023 
 
 
 
 
 
 SÃO JOSÉ, 21 DE OUTUBRO 2023. 
 
 
 
 
 
 
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 HELOÍSA CARDOSO SIQUEIRA 
 
 
 
 
 
 
 RELATÓRIO DE FARMACOLOGIA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Relatório apresentado a Universidade 
Paulista UNIP, para obtenção de nota no 
quarto semestre na matéria de Farmacologia 
ministrada pelo professor Wendel Simões. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 SÃO JOSÉ DOS CAMPOS.
 
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SUMÁRIO 
 
ATIVIDADE OBRIGATÓRIA..........................................................................................4 
DESENVOLVIMENTO ....................................................................................................8 
RESULTADOS E DISCUSSÃO .......................................................................................9 
ANEXOS .........................................................................................................................24 
REFERÊNCIAS ..............................................................................................................26 
CONCLUSÃO .................................................................................................................27 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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ATIVIDADE OBRIGATÓRIA 
 
 
 
 
 
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DESENVOLVIMENTO 
 
A cromatografia é uma técnica de separação especialmente 
adequada para ilustrar os conceitos de interações intermoleculares, polaridade e propriedades 
de funções orgânicas, com uma abordagem ilustrativa e relevante. Os métodos 
cromatográficos são utilizados para separar misturas contendo duas ou mais substâncias ou 
íons, e baseiam-se na distribuição diferencial dessas substâncias entre duas 
fases: uma das quais é estacionária e a outra, móvel (Fonseca e Gonçalves, 2004). Atualmente 
as diferentes modalidades de cromatografia são responsáveis por mais de 70% das análises 
em Química Analítica. 
A glibenclamida (GLIB) ou gliburida, é um hipoglicemiante oralde segunda geração, da 
classe das sulfoniluréias, usado sob aforma de comprimidos para tratamento do diabetes 
mellitus.Variações no tratamento podem ocorrer, devido à baixasolubilidade do fármaco em 
comprimidos. A comparação de váriasformulações de comprimidos piloto com comprimidos 
domedicamento referência (Daonil®, glibenclamida 5 mgcomprimidos, Aventis Pharma 
Ltda.) foi avaliada por meio dodesenvolvimento de um teste de dissolução sem adição de 
solventesorgânicos ou tensoativos no meio, que mostrou ser discriminativopara as diferentes 
formulações farmacêuticas propostas. Aquantificação de GLIB foi realizada por meio de 
cromatografialíquida de alta eficiência em fase reversa (CLAE-FR), métodopreviamente 
validado. A partir de vários ensaios de perfil dedissolução testados comparativamente àquele 
de comprimidos domedicamento referência, verificou-se o potencial de 
determinadaformulação proposta (f1 4,04 and f2 69,35) como candidata amedicamento 
genérico no mercado brasileiro 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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RESULTADOS E DISCUSSÃO 
 
 Roteiro:1 Aula:1 Título: Cromatografia em papel Data: 21/10/2023 
 
Objetivo 
Explicar o princípio de separação de diferentes substâncias por cromatografia. Discutir os 
tipos de cromatografia e sua aplicação no isolamento de princípios ativos de plantas. 
 
Materiais Quantidade 
Folhas de espinafre Até completar o almofariz 
Etanol absoluto acondicionado em pisseta 100 mL por grupo 
Béquer de 50 mL 1 por grupo 
Papel de filtro (tiras de 5 cm x 20 cm) 1 por grupo 
Macerador (almofariz + pistilo) 1 por grupo 
Funil + papel de filtro 1 por grupo 
Filme plástico 
 
Procedimento 
 Acondicione as folhas de espinafre inteiras ou em pedaços no almofariz limpo, contendo 
etanol o suficiente para cobrir as folhas. Quanto mais folhas, mais concentrada será a solução. 
Após macerar bem, deixe descansar por 40 minutos e filtre para retirar os resíduos sólidos. 
 Acondicione o extrato de folhas de espinafre no béquer. Mergulhe a tira de papel de filtro na 
solução, deixando-a imersa, aproximadamente, 0,5 cm. 
Espere até o extrato subir por capilaridade por toda a extensão do papel de filtro. 
 Retire o papel do béquer, deixe secar e analise os resultados obtidos. Identifique a banda das 
clorofilas a e b (verdes), xantofila (amarela) e caroteno (laranja). 
 
 
 
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Discussão 
 A cromatografia é uma técnica que permite a separação e a detecção de solutos em solução e 
uma de suas aplicações é identificar compostos químicos presentes em extratos vegetais. O 
princípio da técnica é separar os diferentes solutos presentes em uma solução complexa (por 
exemplo, o extrato das folhas de uma planta medicinal) por meio da interação diferencial de 
cada um desses solutos com uma fase móvel (um solvente que percorre todo o aparato de 
cromatografia) e uma fase estacionária (uma matriz, que pode ser sólida, líquida ou gasosa). 
Na cromatografia em papel, utiliza-se uma tira de papel constituída de celulose praticamente 
pura (papel de filtro, por exemplo), que absorve até 22% de água. É essa água que funciona 
como fase estacionária líquida e que interage com a fase móvel, também líquida, e constituída 
por um ou mais solventes orgânicos. Quando a fase móvel entra em contato com a fase 
líquida, as diversas substâncias presentes na solução-problema são separadas em resposta à 
diferença de afinidade entre a fase estacionária e a fase móvel. Substâncias polares tendem a 
interagir mais fortemente com a água e migram pouco pelo papel, enquanto substâncias 
apolares tendem a acompanhar o solvente orgânico, que também é apolar ou que apresenta 
regiões apolares em suas moléculas (como, por exemplo, o etanol). Nas folhas das plantas, 
cada tipo de pigmento possui uma estrutura química definida, com um padrão específico de 
duplas ligações conjugadas, o que determina a absorção seletiva de certos comprimentos de 
onda e, consequentemente, a sua coloração característica. 
Em decorrência disso, a clorofila a é verde-azulada, a clorofila b é verde-amarelada, as 
xantofilas são amarelas e o caroteno é alaranjado. Além de apresentarem colorações 
características, esses pigmentos também apresentam diferentes afinidades pelos diversos 
solventes orgânicos e pela água, o que se deve à proporção de radicais hidrofóbicos ou 
hidrofílicos que cada um deles possui 
Os pigmentos naturais que dão cor aos alimentos apresentam diversas propriedades benéficas 
para o organismo. Os carotenoides, por exemplo, determinam a coloração de várias frutas, 
verduras e legumes. O betacaroteno, encontrado principalmente em vegetais amarelos, 
alaranjados e verde escuro, é um precursor da vitamina A. O licopeno, famoso por seus 
benefícios no combate ao câncer de próstata, é o pigmento que dá ao tomate sua cor vermelha. 
 
 
 
 
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Resultado 
Como resultado obtivemos, de baixo para cima no papel as divisórias, a primeira é um verde 
mais claro indicando clorofila b amarillo - verde , acima desse um verde de tonalidade mais 
clara indicando clorofila a azul-verde, acima a cor amarela inicando xantofila amarillo e por 
último a cor laranja indicando corotenoamarillo-naranja. (Anexo 1) 
 
Roteiro:1 Aula:2 Título: Análise do perfil de dissolução da glibenclamida Data: 21/10/2023 
 
Objetivo 
Comparar, pela análise do perfil de dissolução, a intercambialidade de medicamentos 
genéricos de glibenclamida 5 mg em relação ao medicamento de referência Daonil® 
(glibenclamida 5 mg, Sanofi-Aventis). 
 
Materiais Quantidade 
Balança milesimal Bancada 
Glibenclamida apresentando, 
aproximadamente, 100% de pureza 
Qsp/grupo 
Tampão fosfato 0,1 mol/L, pH 7,3 Qsp/grupo 
Metanol 100% Qsp/grupo 
Comprimidos de Daonil® (glibenclamida 5 
mg, Sanofi-Aventis) e de glibenclamida 5 mg, 
genéricos, de diferentes marcas (duas marcas; 
pode-se, alternativamente, utilizar o 
medicamento similar) 
Qsp/grupo 
Espectrofotômetro ultravioleta/visível Bancada 
Agitador magnético com aquecimento Bancada 
pHmetro Bancada 
 
 
 
 
 
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Procedimento 
1) Preparo da curva padrão de glibenclamida: 
Pesar 62,5 mg de glibenclamida padrão e diluir em metanol em volume final de 250 mL. 
Preparar soluções de 1; 0,5; 0,25; 0,125 e 0,0625 mg/mL a partir da solução padrão, em 
volume final de 10 mL cada. 
Determinar a absorbância das amostras a partir da leitura, em espectrofotômetro, no 
comprimento de onda de 225 nm. Plotar em gráfico concentração versus absorbância. 
 2)Teste de perfil de dissolução: 
Acondicionar 6 comprimidos inteiros do medicamento Daonil® (Sanofi-Aventis) em um 
tamiz plástico, o que corresponde a 30 mg de princípio ativo. Fazer o mesmo com os 
medicamentos genéricos/similares. 
Mergulhar os comprimidos em béquer contendo 250 mL de solução de tampão fosfato com 
pH 7,3 imerso em banho-maria (um béquer para cada medicamento – total 3 béqueres). 
Manter a temperatura a 41 oC. 
Coletar alíquotas de 2 mL de cada uma das amostras nos tempos 15, 30, 45 e 60 minutos. 
Filtrar. 
 Acondicionar em cubeta de quartzo e realizar a medida da absorbância, por 
espectrofotometria, a 225 nm. 
Comparar os resultados obtidos com a curva padrão de glibenclamida. 
 
Discussão 
Por meio do perfil de dissolução, é possível estimar a quantidade de glibenclamida disponível 
para absorção. Ainda que não seja uma avaliação essencial no que tange à eficácia de um 
medicamento de uso contínuo, esse parâmetro merece destaque, por fazer parte dos três itens 
que são objeto de testes em medicamentos, a saber: equivalência farmacêutica, perfil de 
dissolução e bioequivalência. Assim como todos os fármacos da classe sulfonilureias, a 
glibenclamida apresenta baixa solubilidade em água, o que resulta em baixa liberação desse 
fármaco a partir de formas farmacêuticas sólidas em testes de dissolução. Consequentemente, 
a glibenclamida apresenta baixa biodisponibilidade, com velocidades reduzidas de liberação 
nos testes in vitro de dissolução. 
 
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 A glibenclamida é um ácido fraco (pKa = 5,3) e, em pH mais elevado, apresenta-se na forma 
ionizada. Devido à ionização, a glibenclamida se torna mais polar e, portanto, mais solúvel 
em solventes polares. Desta forma, justifica-se a utilização do tampão fosfato pH 7,3. Na 
literatura, encontram-se descritas algumas explicações em relação à variação acentuada na 
velocidade de liberação de glibenclamida em testes in vitro. 
Primeiramente, existem no mercado comprimidos produzidos com diversos tamanhos de 
partículas desse princípio ativo, podendo apresentar-se na forma micronizada ou não. Essa 
diversidade no tamanho de partículas é justificada pela ausência de regulamentações para 
estabelecer faixas de especificação de granulometria. Formulações contendo diferentes 
tamanhos de partículas de glibenclamida não são uniformemente bioequivalentes. Além disso, 
a composição da formulação também influencia decisivamente na liberação do fármaco. 
Mudanças no processo produtivo, como, por exemplo, a alteração de uma mistura de 
excipientes, pode resultar em diferenças significativas de biodisponibilidade do princípio 
ativo e, consequentemente, interferir nos ensaios in vitro. 
O tipo e a natureza dos excipientes utilizados são fatores determinantes para a velocidade e a 
extensão em que o fármaco será absorvido, uma vez que podem limitar a dissolução 
(liberação) do princípio ativo. Outro fator fundamental é a forma como a glibenclamida foi 
obtida em escala industrial. Dependendo do solvente utilizado, pode-se dar origem a 
diferentes formas polimórficas e pseudopolimórficas que influenciam diretamente em suas 
propriedades físico-químicas 
 
Resultado 
 Como resultado obtivemos na pausa de 15 minutos o resultado da abs do Daonil: 0,123, 
no genérico 1: 0,127 e no genérico 2 :0,114 . Nos 30 minutos observamos que a abs do Daonil 
foi de 0,103, do genérico 1: 0,113 e no genérico 2: 0,131 nos 45 minutos a abs do Daonil foi 
de 0,103; do genérico 1 foi de 0,127 e do genérico 2 foi de 0,203. Por fim, nos 60 minutos a 
abs do Daonil foi de 105, ddo genérico 1 foi fe 0,354 e no genérico 2 foi de 0,203. 
Pudemos pontuar que os fatores que influenciaram essa diferença foram, a coleta ter sido feita 
de forma errada, retirando o resto de comprimido junto com o líquido já que não foi feita a 
filtragem ou até mesmo o tempo ter passado. Vimos que, quanto maior o tempo mais a 
absorbância, o que pode ter alterado o resultado.( Anexo 2) 
 
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Roteiro:1 Aula:3 Título: Determinação da presença de ácido salicílico em comprimidos de 
ácido acetilsalicílico de diferentes procedências Data: 21/10/2023 
 
Objetivos 
Determinar a presença de ácido salicílico em comprimidos de ácido acetilsalicílico: 
De referência (Aspirina®), similares (AAS®, Melhoral® etc.) e genéricos (de diferentes 
laboratórios). 
Armazenados em cartelas íntegras e mantidas em diferentes condições de temperatura e 
umidade 
 
Materiais Quantidade 
Ácido salicílico (pó) 20 mg por grupo 
Comprimido de Aspirina® 500 mg 3 por grupo 
Comprimido de ácido acetilsalicílico 500 mg 
similar marca 1 
1 por grupo 
Comprimido de ácido acetilsalicílico 500 mg 
similar marca 2 
1 por grupo 
Comprimido de ácido acetilsalicílico 500 mg 
genérico laboratório 1 
1 por grupo 
Comprimido de ácido acetilsalicílico 500 mg 
genérico laboratório 2 
1 por grupo 
Comprimido de ácido acetilsalicílico 500 mg 
genérico laboratório 3 
1 por grupo 
Cloreto férrico 1% 1 por grupo 
Água em pisseta 300 mL por grupo 
Béquer de 15 mL 1 por grupo 
Pipeta Pasteur 10 por grupo 
Pipeta de 5 mL 6 por grupo 
Bastão de vidro 1 por grupo 
 
 
 
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Procedimento 
Uma semana antes da realização da aula prática, retirar 1 comprimido de Aspirina da cartela 
(por grupo). Manter o comprimido em local úmido, juntamente com um segundo comprimido 
mantido em cartela íntegra (usar comprimidos da mesma cartela ou, no mínimo, do mesmo 
lote). Os demais comprimidos devem ser armazenados dentro das caixas lacradas, em local 
seco e em temperatura ambiente. 
Para o preparo da curva padrão de ácido salicílico, preparar uma solução padrão de ácido 
salicílico 1 mg/mL: pesar 20 mg de ácido salicílico em balança analítica e, em seguida, 
adicionar solução de cloreto férrico (FeCl3 ) a 1% até o volume final de 20 mL. Essa solução 
deve ser utilizada para o preparo da curva padrão de ácido salicílico, nas seguintes 
concentrações: 1 mg/mL, 0,5 mg/mL, 0,25 mg/mL, 0,125 mg/mL, 0,0675 mg/ mL e 0,03375 
mg/mL (diluição 1:1). Preparar 10 mL de cada uma das soluções acima e acondicionar cada 
solução em um béquer de 15 mL. 
 
Cada grupo deve macerar: 1 comprimido de Aspirina mantido dentro da caixa lacrada em 
local seco. 
1 comprimido de Aspirina mantido dentro da cartela em local úmido. 
1 comprimido de Aspirina mantido fora da cartela em local úmido. 
1 comprimido de cada um dos comprimidos similares. 
1 comprimido de cada medicamento genérico. 
 Cada comprimido macerado deve ser transferido para um béquer de 15 mL e 10 mL de 
cloreto férrico 1% devem ser adicionadosa cada amostra de comprimido macerado. 
 Após homogeneização com bastão de vidro, comparar a coloração de cada amostra com a 
curva padrão de ácido salicílico. 
Discutir a influência dos processos de fabricação e controle de qualidade e de armazenamento 
no conteúdo de ácido salicílico presente nos comprimidos. 
 
 
 
 
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 Discussão 
O ácido acetilsalicílico (AAS) é utilizado como antipirético, analgésico, anti -inflamatório, 
sendo um fármaco de alto consumo e comercialização em todo mundo. O AAS tem como 
percussor o ácido salicílico que também é produto da sua degradação. A síntese do ácido 
acetilsalicílico é feita industrialmente pela acetilação do ácido salicílico, utilizando anidrido 
acético em meio ácido. Quando se observa ácido salicílico em pequenas quantidades em ácido 
acetilsalicílico, é considerado impureza. Isso ocorre quando o processo sintético é 
insatisfatório. O ácido salicílico apresenta potencial tóxico maior do que o ácido 
acetilsalicílico, daí a importância de se estimar sua concentração nos comprimidos. Duas 
principais hipóteses podem explicar o alto teor de ácido salicílico presente em medicamentos 
à base de ácido acetilsalicílico. A primeira é que a síntese do ácido acetilsalicílico não foi 
realizada adequadamente. A segunda que o ácido acetilsalicílico sofreu hidrólise durante o 
processo de armazenamento do medicamento. Para a detecção de ácido salicílico nas 
amostras, foi utilizado o cloreto férrico (FeCl3 ), que forma um complexo tri-quelado com o 
ácido salicílico, que adquire coloração arroxeada. Quanto mais intensa a cor, maior a 
concentração de ácido salicílico na amostra. O presente experimento não permite quantificar o 
ácido salicílico em cada comprimido, mas sim determinar qualitativamente a presença dessa 
substância. Nesse contexto, a curva de ácido salicílico serve como um padrão visual para a 
estimativa da intensidade da cor em cada amostra 
 
Resultado 
Como resultado, pudemos determinar a quantidade de ácido acetilsalicílico nas amostras, 
utilizando o (FeCl3) junto com o ácido acetilsalicílico, adquirindo uma coloração arroxeada 
em qual possuía maior quantidade na composição, sendo assim, se tornando mais 
concentrada. 
Utilizamos o AAS versão adulta e versão infantil, percebemos que ouve um erro, já que o 
AAs versão infantil ficou com uma coloração mais escura que o adulto, o fato que pode ter 
influenciado era de que a cartela de AAS adulta que utilizamos estava vencida.(Anexo 3) 
 
 
 
 
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Roteiro:2 Aula:3 Título: Determinação da excreção do ácido salicílico pela urina 
 Data: 28/10/2023 
 
Objetivo 
Determinar a excreção de ácido salicílico pela urina. 
 
 
Materiais Quantidade 
Tubos de ensaio 2 por grupo 
Comprimidos de ácido acetilsalicílico 500 
mg 
2 por grupo 
Coletor de urina 2 por grupo 
Cloreto férrico a 10% 5 mL por grupo 
Estante 1 por grupo 
Pipeta Pasteur 1 por grupo 
Fita de pH 1 por grupo 
 
 
Procedimento 
 
Um estudante de cada grupo fará ingestão de 1 grama de ácido acetilsalicílico (aspirina) 
na noite anterior ao trabalho experimental e coletará a primeira urina na manhã seguinte, a 
fim de se proceder ao seguinte experimento (como alternativa, o professor poderá solicitar 
aos técnicos de laboratório que preparem uma amostra de urina contendo AAS): 
1. Colocar, aproximadamente, 2 mL de urina em um tubo de ensaio. 
2. Colocar em outro tubo de ensaio 2 mL de urina de um estudante que não tomou aspirina. 
3. Adicionar em ambos os tubos 6 gotas de cloreto férrico a 10%. 
4. Observar o aparecimento de coloração violácea no tubo 1. 
5. Com a fita de pH, determinar o pH de cada amostra de urina. 
 
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Discussão 
Os salicilatos são mormente hidrolisados a salicilato no trato gastrointestinal, no fígado 
e no sangue, e posteriormente metabolizados no fígado. 
O ácido salicílico também sofre metabolização por esterases da mucosa digestiva, 
que o hidrolisam a ácido salicílico e por estearases hepáticas, que dão origem a vários 
metabólitos inativos. 
A cinética da eliminação do ácido salicílico depende da dose, uma vez que o metabolismo 
é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. É uma cinética de 1ª ordem. Quando no 
organismo estão presentes doses terapêuticas, o ácido salicílico é metabolizado no fígado e 
eliminado em 2-3h. A eliminação é essencialmente renal (90%), principalmente como ácido 
salicílico livre e metabólitos conjugados: 
75% na forma de ácido salicilúrico;15% na forma de glucurónicos; 10% na forma de ácido 
salicílico. 
A excreção de salicilato livre é extremamente variável e depende da dose e do pH urinário. 
Na urina alcalina, mais de 30% do fármaco ingerido pode ser eliminado como salicilato 
livre, enquanto que, na urina ácida, essa porcentagem pode ser de apenas 2%. Portanto, 
deve-se observar a coloração violácea somente nos tubos que contêm urina do integrante 
que tomou os comprimidos, sendo a intensidade da cor dependente do pH da urina. 
 
Resultado 
Concluímos que o que constava nas duas urinas analisadas era que os dois teriam ingerido 
algum tipo de medicamento que alterou a cor porém não foi Aas e o pH das duas urinas estava 
variando entre 4-5 .(Anexo 4) 
 
 
 
 
 
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Roteiro:1 Aula:4 Título: Verificação da influência do pH e do pKa na ionização de fármacos 
 Data: 28/10/2023 
 
 
Materiais Quantidade 
Tubos de ensaio 5 por grupo 
Placas de sílica com indicador de 
fluorescência 
5 por grupo 
Capilares 5 por grupo 
Estante 1 por grupo 
Equipamento com luz ultravioleta 1 equipamento 
Ácido acetilsalicílico 1 comprimido de 500 mg por grupo 
Paracetamol 1 comprimido de 500 mg por grupo 
HCl pH 1 20 mL por grupo 
Tampão Na2 HPO4 /NaH2 PO4 pH 8 
(misturar 1 mL de solução de NaH2 PO4 0,2 
mol/L e 19 mL de solução de Na2 HPO4 0,2 
mol/L) 
20 mL por grupo 
Acetato de etila 20 mL por grupo 
 
 
Procedimento 
Em tubos de ensaio, adicionar as amostras de ácido acetilsalicílico (AAS) e paracetamol 
(PC) às soluções de pH 1 e 8 e o solvente, seguindo o especificado na tabela. 
Tubo Fármaco (mg) HCl pH 1 
(mL) 
Tampão Na2 
HPO4 
Acetato de 
etila (mL) 
Resultado 
1 AAS (30) 3 - 3 - 
2 AAS (30) - 3 - 3 
3 PC (20) 3 - 3 - 
4 PC (20) - 3 - 3 
 
 
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Agitar vigorosamente, deixar em repouso até separação das fases aquosa e orgânica e 
aplicar, com auxílio de um capilar, volumes aproximadamente iguais de cada uma das fases 
orgânicas em placa de sílica com indicador de fluorescência. Secar e observar a placa sob luz 
ultravioleta. Comparar as manchas relativas ao mesmo fármaco, especificando como 
forte (F) ou fraco (f). 
 
Cálculos 
Calcular para os três fármacos em pH 1 e 8 as relações das concentrações de formas 
ionizadas e não ionizadas, utilizando a equação de Henderson-Hasselbach e verificar se o 
resultado do experimento está de acordo com o que pode ser previsto pelos cálculos. 
 
Discussão 
Considerando-se que as formas não ionizadas de um fármaco são mais solúveis em 
solventes orgânicos e menos solúveis em água do que as formas ionizadas, ao se estabelecer 
um sistema heterogêneo bifásico constituído de uma solução aquosa do fármaco e de 
uma fase orgânica, a quantidade de fármaco que permanece em solução com a água será 
proporcional à quantidade de fármaco na forma ionizada, enquanto que a quantidade de 
fármaco que migra para a fase orgânica será proporcional à quantidade de fármaco na forma 
não ionizada. Assim, comparando-se as concentrações de um fármaco nas fases 
orgânicas que estabeleceram uma biofase com soluções aquosas de diferentes pHs, é 
possível verificar em que pH o fármaco está menos ionizado. 
 
Resultado 
Concluímos que o resultado foi obtido com sucesso já que conseguimos ver com a luz 
ultravioleta onde estava mais pigmentado. (Anexo 5) 
 
 
 
 
 
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Roteiro:2 Aula:4 Título: Simulação do processo de absorçãodo cetoconazol: a importância 
da solubilização no meio biológico Data: 28/10/2023 
 
Objetivo 
Demonstrar que a solubilização do cetoconazol no estômago é etapa importante do seu 
processo de absorção. Esse raciocínio pode ser estendido a outros fármacos. 
 
Materiais Quantidade 
Tubos de ensaio (providos de tampa com 
rosca 
3 por grupo 
Água destilada 1 pisseta/grupo 
Pera para pipetage 1 por grupo 
Pipeta (5 mL) 3 por grupo 
Pipeta (1 mL) 1 por grupo 
Balão (100 mL) 3 por grupo 
Estante 1 por grupo 
Espectrofotômero ultravioleta (246 nm) 1 por bancada 
Cetoconazol 100 mg por grupo 
Éter etílico 50 mL por grupo 
Hidróxido de sódio 1 mol/L 5 mL por grupo 
Ácido clorídrico 1 mol/L 10 mL por grupo 
 
 
Procedimento 
 Pese três amostras de 10 mg de cetoconazol e transfira para três tubos de ensaio (160 mm 
comprimento, 18 mm diâmetro externo), providos de tampa com rosca. Numere os tubos de 1 
a 3. Prossiga da seguinte forma: 
 No tubo 1, adicione, com o auxílio de pipeta graduada de 5 mL, 3 mL de água destilada. Em 
seguida, com o auxílio de uma pipeta graduada de 5 mL munida de uma pera, adicione 3 mL 
de éter etílico. 
 No tubo 2, adicione 3 mL de solução de ácido clorídrico 1 mol/L e 3 mL de éter etílico. 
No tubo 3, adicione 1 mL de solução de ácido clorídrico e, após a dissolução da amostra, 
adicione 3 mL de éter etílico. Finalmente, adicione 2 mL de solução de hidróxido de sódio 1 
 
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mol/L. Feche os três tubos e agite por cerca de trinta segundos. Coloque os três tubos em um 
porta-tubos e desenrosque as tampas, lentamente (cuidado!), liberando a pressão provocada 
pelo vapor do éter. 
Em seguida, com o auxílio de uma pipeta de vidro munida de uma pera, transfira 0,5 mL da 
solução etérea de cada um dos tubos para balão ou proveta de 10 mL e complete o volume 
com éter etílico. Rotule os três balões com o número correspondente do tubo de onde foi 
retirada a amostra (n. 1, 2, e 3). 
Faça a leitura das absorbâncias correspondentes em espectrofotômetro ultravioleta, em 
246 nm. Lembre-se de zerar a absorbância com éter etílico. Anote os valores de absorbância. 
Compare. Os valores relativos de absorbância são: A3 > A1 > A2. Interprete esses dados. 
 
Discussão 
A água e o éter simulam a biofase. O tubo 1 (água/éter) corresponde à situação em que o pH 
do estômago foi elevado por alguma razão (nesse caso é, aproximadamente, 7). Espera-se que 
o cetoconazol não seja bem “absorvido” (passagem para a fase etérea), por ser pouco solúvel 
no meio biológico. Observe a presença de partículas do fármaco não dissolvido na interface. A 
absorbância (A1) será menor do que aquela observada no tubo 3 (A3) e maior do que aquela 
observada no tubo 2 (A2). Continue a leitura para compreender melhor. O tubo 2 corresponde 
à situação em que o fármaco chega ao estômago, reagindo com o HCl presente em condições 
fisiológicas normais, formando espécies protonadas, essencialmente no anel imidazólico, 
resultando daí sua solubilização. Por estar ionizado, a quantidade do fármaco que é 
“absorvida” (passagem para a fase etérea) nesse local será mínima, resultando no menor valor 
de absorbância (A2). 
O tubo 3 corresponde à chegada do fármaco ao estômago (adição inicial de HCl), onde ele é 
solubilizado, seguindo-se a sua passagem ao duodeno (adição de NaOH), em que as formas 
ionizadas são desprotonadas, gerando as formas não ionizadas que são, então, “absorvidas” 
(passagem para a fase etérea). Observa-se, nesse caso, o maior valor de absorbância (A3), 
reflexo de uma maior “absorção” (passagem para a fase etérea) do fármaco, em função de sua 
prévia “dissolução no estômago” (adição de HCl), o que não acontece eficientemente quando 
o pH dele está elevado (representado pelo tubo 1). 
 
 23 
 
A absorção de um fármaco será tão mais eficiente quanto melhor for sua solubilização na 
biofase, considerando-se que a forma não ionizada tenha coeficiente de partição óleo/ água 
adequado. Não se pretende, nesse experimento, fazer quantificação do cetoconazol, mas sim 
fazer uma análise comparativa da quantidade de fármaco “absorvida” (que passa para a fase 
etérea) nas três situações descritas, por meio da medida de absorbância. 
Nesse sentido, os alunos devem ser lembrados da lei de Lambert-Beer, que mostra a relação 
direta entre concentração de uma substância e a absorbância de uma solução que a contém. Na 
preparação do tubo 3, a sequência de adição de HCl, éter e NaOH é muito importante, pois 
representa, ainda de que maneira bastante simples, o trajeto de um fármaco no trato 
gastrointestinal (estômago duodeno). É importante que o éter seja adicionado depois do HCl e 
antes do NaOH, para que o fármaco possa passar para a fase orgânica à medida em que vai 
sendo desprotonado. A utilização de uma solução de NaOH 1 mol/L, ao invés de um tampão 
de pH 6, por exemplo, foi para simplificar o experimento, já que o que importa não é a 
concentração exata de fármaco que passa para a fase orgânica, e sim a comparação relativa 
das concentrações nos três tubos usados no experimento 
 
 
Resultado 
Pudemos obter como resultado, Wl-246.0nm 
H2O- 0,614 
HCl-0,616 
NaOh-0,610 
Tornando assim o resultado inconclusivo. (Anexo 6) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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ANEXOS 
 
 Anexo 1 Anexo 2 
 
 Fonte :Aula prática Fonte :Aula prática 
 Anexo 3 Anexo 4 
 
 Fonte: Aula prática Fonte: Aula prática 
 
 
 
 
 
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 Anexo 5 Anexo 5 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Fonte:Aula prática Fonte:Aula prática 
 
 Anexo 6 Anexo 6 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Fonte:Aula prática Fonte:Aula prática 
 
 
 
 26 
 
REFERÊNCIAS 
 
LIVRO TEXTO, “Farmacologia aplicada a biomedicina” UNIP 2023. 
FONSECA, S.F. e GONÇALVES, C.C.S. Extração de pigmentos do espinafre e 
separação em coluna de açúcar comercial. Química Nova na Escola, São Paulo, 
n. 20, p. 55-58, novembro, 2004. 
AQUINO NETO, F.R. e NUNES, D.S.S. Cromatografia: princípios básicos e técnicas afins. 
Rio de Janeiro: Interciên 
AHFS drug information 2000. Bethesda: American Society ofHealth System Pharmacist, 
2000. p.2850-2856.BABU, R. J.; PANDIT, J. K. Enhancement of dissolution rateand 
hypoglycemic activity of glibenclamide with b-cyclodextrin. S.T.P. Pharma Sci., v.5, n.3, 
p.196-201,1995.BRASIL. Ministério da Saúde. ANVISA aprova primeirosgenéricos para 
tratamento da diabetes. Brasília, 2001a.Disponível em: 
<http://portalweb02.saude.gov.br/saude/aplicacoes/noticias/noticias_detalhe.cfm?co_seq_noti
cia= 427>. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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CONCLUSÃO 
 
Pode-se concluir que a matéria Farmacologia aplicada a biomedicina é um ramo 
extremamente importante para o conhecimento e aprendizado do estudante de saúde 
para se tornar um ótimo profissional, dado ao fato de que a matéria está interligada 
diretamente a nossa vida e cotidiano. 
Através das aulas práticas obtivemos um grande sucesso nas experiencias e no nosso 
aprendizado, o que pode ser visto nos resultados desse relatório