Preparação de Extratos Vegetais

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74 Jornal Brasileiro de Fitomedicina
Preparação de extratos vegetais
Luis Carlos Marques*
*Farmacêutico
Professor de Farmacognosia da Universidade Estadual de Maringá (licenciado)
Diretor de Produtos Fitoterápicos da Apsen Farmacêutica SA
lmarques@apsen.com.br - tel/fax (11) 5644-8209
1. Definição
Extratos vegetais são preparações líquidas
ou em pó obtidas da retirada dos princípios
ativos das drogas vegetais por diversas
metodologias. Representam manipulações far-
macêuticas que tem o objetivo de concentrar
as substâncias e reduzir as posologias, au-
mentar o prazo de validade e conservação de
algumas drogas ou voltadas à separação dos
ativos efetivamente envolvidos nos efeitos
terapêuticos, retirando-se ou minimizando-se
a presença de compostos indesejáveis.
2. Como são feitos os extratos?
De acordo com a composição química da
planta (particularmente a solubilidade dos ati-
vos presentes), utilizam-se diversos solventes,
mas principalmente misturas de água e álco-
ol, bem como outros solventes como acetato
de etila, acetona, etc. Quanto mais peculiar o
método de extração, mais escondida fica a
técnica que acaba sendo patenteada e não
apresentada em detalhes.
A mistura da planta com esses solventes
ocorre por métodos também diversos, mas os
principais são a maceração e percolação
(técnicas em que o solvente fica em contato
estático ou dinâmico com a planta) e a
turbólise (emprego de um equipamento tipo
um liqüidificador industrial, que pulveriza as
partes vegetais e lava os conteúdos celula-
res). Ao final de tempos diversos (desde 30
minutos até vários dias de extração), obtém-
se o extrato líquido que pode ser o objetivo
final da extração, geralmente chamado tintu-
ra (concentração de 10 ou 20%) ou também
extrato fluido (concentração de 100%).
Caso o extrato líquido não seja o objetivo
final do processo, ele é então filtrado e eva-
porado para eliminação do solvente, fornecen-
do o chamado extrato seco, isto é, os princí-
pios ativos retirados da planta e deixados na
forma de pó, juntamente com quantidades
variáveis de excipientes como amido,
carboximetilcelulose e outros.
Como as possibilidades de extração são
diversas, surge o problema: resultam produ-
tos distintos em qualidade e concentração de
ativos, levando a diferentes preços finais bem
como a resultados terapêuticos igualmente
variáveis. Por isso faz-se necessária a padro-
nização dos extratos, de modo a fornecer da-
dos sobre ativos em miligramas e dessa for-
ma orientar-se a prescrição e a utilização pe-
los pacientes.
3. Como são feitas as padronizações
dos extratos?
3.1- Relação droga-extrato
O primeiro critério a ser observado é o que
chamamos de relação entre a droga e o ex-
trato, isto é, quanto em peso foi inicialmente
utilizado da planta seca para fornecer que
quantidade de extrato seco. Normalmente,
uma planta seca após extração e filtração for-
nece um extrato líquido que, se levado a resí-
duo por evaporação, fornece uma quantidade
de pó (sem adição de excipientes) na propor-
ção de cerca de 30%, havendo casos em que
a variação vai de 5-50% segundo a solubili-
dade dos ativos.
No caso dos 30%, a relação droga extrato
é de 3:1 representando que foram necessári-
os 3 quilos da planta seca para fornecer 1 quilo
do extrato em pó; para a planta que fornece
50% de resíduo, a proporção é de 2:1 e no
caso da planta com 5% a proporção é dez
vezes maior, portanto de 20:1.
Como quase sempre ocorre adição de
excipientes com objetivos de permitir que o
processo industrial ocorra facilmente e dimi-
nuir a absorção de umidade do ambiente pelo
Artigo de Atualização
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extrato seco, essas proporções diminuem um
pouco mas sempre representam a concen-
tração do extrato de modo geral. Cuidados
precisam ser tomados, pois há casos absur-
dos no mercado de extratos 1:2, isto é, de 1
quilo de planta obteve-se, após extração e
filtração da polpa da planta, 2 quilos de ex-
trato seco. Isso representa quase uma “mul-
tiplicação dos pães” para usar uma lingua-
gem bíblica, evidenciando um extrato no qual
os ativos (geralmente na proporção de 30%
do quilo inicial) estão diluídos em 170% de
excipiente gerando um extrato quase ‘home-
opático’ de tão pequenas são as concentra-
ções de ativos disponíveis.
Um caso bem conhecido é o da planta
Ginkgo biloba, cujas folhas são extraídas por
processo longo e complexo fornecendo um
extrato padronizado mundialmente conheci-
do - o EGB761. A proporção entre as folhas e o
extrato final é relatada como sendo na faixa
de 50:1 demonstrando quão concentrados são
os ativos e sua diferença em relação às folhas
inicialmente utilizadas. As folhas são contra-
indicadas na terapêutica por sua ineficácia e
risco de alergias; o extrato EGB761 tem deze-
nas de indicações terapêuticas muito bem es-
tudadas e fundamentadas.
3.2- Doseamentos de ativos
A outra forma de padronização envolve o
doseamento químico das substâncias quími-
cas relacionadas aos efeitos terapêuticos, ge-
ralmente simbolizadas em uma ou outra de-
las que ocorrem na droga de maneira mais
expressiva em quantidade ou potência
farmacológica. Essas poucas substâncias são
também chamadas de marcadores, geralmen-
te os próprios princípios ativos ou, no caso de
não se conhecer exatamente qual é o ativo, a
que ocorre em maior abundância na planta.
No caso do EGB761, o extrato é padroniza-
do pelo doseamento de dois grupos princi-
pais, as lactonas terpênicas presentes em
cerca de 6% e os flavonóides presentes em
cerca de 24%. Um extrato hidroalcoólico sim-
ples, preparado de forma distinta da
metodologia patenteada que origina o EGB761,
fornece um extrato com 0,2% de lactonas e
4% em flavonóides (SCHENKEL et al., 1999),
ou seja, de composição final totalmente di-
ferente daquele com o qual foram realizados
os estudos farmacológicos e clínicos e por-
tanto sem condições de garantir a
reprodutibilidade de tais efeitos.
De forma similar, pode-se dizer que várias
plantas de uso moderno situam-se nessa con-
dição em que o emprego dos extratos padro-
nizados é condição essencial para que os efei-
tos terapêuticos sejam obtidos, podendo-se
colocar neste grupo os produtos à base da
kava-kava (Piper methysticum), do hipérico
(Hypericum perforatum), da centella (Centella
asiatica), do ‘saw palmetto’ (Serenoa repens),
da cimicífuga (Cimicifuga recemosa), do tre-
vo (Trifoluim pratense), dentre outras.
No caso do hipérico, poder-se-ia aceitar o
emprego da planta em pó (British Herbal
Pharmacopoeia, 1983), mas a posologia seria
deveras incômoda. Os estudos clínicos com
extratos secos de hipérico utilizaram 300 a
900 mg do extrato seco total padronizado em
0,9% de hipericina; a literatura (ÖZTÜRK et
al., 1996) cita a presença de apenas 0,09%
de diantronas expressas em hipericina na plan-
ta seca. Dessa forma, relacionando essa do-
sagem com a planta em pó, encontramos a
necessidade de usar-se dez vezes mais de pó
do que em relação aos extratos (3-9 gramas
do pó ao dia) ou de 6 a 18 cápsulas de 500
mg por dia, condição praticamente inaplicável
aos pacientes.
Embora esta seja a técnica mais aceita atu-
almente e a melhor em termos de garantia da
eficácia dos produtos, há algumas dificulda-
des para sua efetivação. Em primeiro, por ca-
recer de padrões isolados e puros, comercial-
mente disponíveis e que possam ser utiliza-
dos rotineiramente em controle de qualidade;
e em segundo lugar, há várias plantas que
embora conhecidas e estudadas, ainda não
receberam pesquisas para isolar e identificar
seus ativos principais ou, por outro lado, tais
substâncias isoladas não estão disponíveis
comercialmente, dificultando ou mesmo
inviabilizando o doseamento por marcador.
Situam-se nesse grupo plantas como o guaco,
a espinheira-santa ou a catuaba vermelha,
sendo praticados em alternativa ao
doseamento dos marcadores, os doseamentos
dos grupos químicos gerais como taninos,
flavonóides ou cumarinas.
4. Cuidados gerais
Além dos dados citados, pode-se comen-
tar ainda os cuidados gerais sobre
armazenamento,que deve ser feito particu-
larmente no sentido de evitar que os produ-
tos com extratos secos recebam umidade, pois
geralmente são bastante higroscópicos, agin-
do a água como um catalisador para a degra-
dação química e favorecendo o crescimento
microbiano.
Em outro aspecto, embora seja mais difícil
para o prescritor ou usuário detectar ou evi-
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tar tal situação, muitas espécies brasileiras
infelizmente ainda vem sendo obtidas direta-
mente da natureza via coleta extrativista. As-
sim, seu emprego acaba estimulando tal con-
dição anti-ecológica levando tais plantas à
condição de risco de extinção. Algumas delas
situam-se particularmente nessa situação,
como ocorre com as folhas do jaborandi
(Pilocarpus jaborandi) usadas na preparação
de extratos hidroalcoólicos para serem incor-
porados em xampus com pretensa alegação
de crescimento capilar. Esta espécie consta da
lista de espécies em risco de extinção
estabelecida pela Portaria IBAMA nº 6-N (BRA-
SIL, 1992), mas infelizmente a situação co-
mercial extrativista vem se mantendo há anos
sem modificação. Outras espécies somente
deveriam ser utilizadas após comprovação de
cultivo pela extensão do consumo e provável
agressão ambiental: cascas da catuaba ver-
melha (Trichila catigua), raízes do ginseng
brasileiro (Pfaffia glomerata), lenho do pau-
tenente (Picrasma crenata), raízes ou cascas
da muirapuama (Ptychopetalum olacoides),
dentre muitas outras.
Conclusão
A fitoterapia é uma fonte inesgotável de
produtos seguros e eficazes, com condição
de contribuir efetivamente à terapêutica
moderna. No entanto, necessita ser utiliza-
do da forma correta, nas formas farmacêu-
ticas adequadas e na concentração de ati-
vos estudada. Caso contrário, como qual-
quer medicamento, poderá não fornecer os
benefícios esperados.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. BRASIL. Ministério do Meio Ambiente.
IBAMA. Portaria nº 6-N de 15.01.1992.
Reconhece as espécies em risco de extinção.
Diário Oficial da União, 23.01.1992.
2. BRITISH HERBAL PHARMACOPOEIA.
Bournemouth: British Herbal Medicine
Association, 1983.
3. ÖZTÜRK, Y. et alii. Effects of Hypericum
perforatum L. and Hypericum calycinum L.
extracts in the central nervous system in
mice. Phytomedicine, 3(2): 139-46, 1996.
4. SCHENKEL EP, GOSMANN G, PETROVICK PR.
Produtos de origem vegetal e o desenvolvi-
mento de medicamentos. In: SIMÕES CMO
et alii. Farmacognosia: da planta ao medica-
mento. Florianópolis e Porto Alegre: Editoras
da UFSC e UFRGS, 1999.
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https://www.researchgate.net/publication/266410215