Aula 1 - Med Antidepressivos I aluno

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BASES 
FARMACOLÓGICAS
o retorno - uhullllll
Curso Medicina 
Profa. Alessandra Stroka 
2024-2
Vocês ainda se lembram?
O que a Farmacologia estuda?
✓ Fármaco
✓Droga
✓Medicamento
✓ Forma farmacêutica
✓ Via de administração
✓ Farmacocinética
✓ Farmacodinâmica
✓ Agonista
✓ Antagonista
✓ Fármacos colinérgicos 
✓ Fármacos anticolinérgicos
✓ Anticolinesterásicos
✓ Bloqueadores Neuromusculares
✓ Fármacos adrenérgicos 
✓ Fármacos antiadrenérgicos
✓ AINES
✓ Corticóides
PLANO DE ENSINO – BASES 
FARMACOLÓGICAS
OBJETIVOS
➢Estudar os princípios básicos de farmacologia geral, como subsídio para o
entendimento dos aspectos farmacológicos abordados nos
módulos temáticos.
➢Utilizar os conhecimentos adquiridos na prevenção, promoção, proteção e
reabilitação da saúde.
➢Identificar as propriedades químicas, os efeitos bioquímicos e fisiológicos, o
mecanismo de ação, a absorção, a distribuição, a biotransformação, a excreção e
os usos terapêuticos dos fármacos.
Esses conhecimentos são de extrema importância para formar a base de
prescrições médicas racionais e realização de farmacoterapias adequadas.
PLANO DE ENSINO – BASES FARMACOLÓGICAS
CONTEÚDO
PLANO DE ENSINO – BASES FARMACOLÓGICAS
CONTEÚDO
PLANO DE ENSINO – BASES 
FARMACOLÓGICAS
AVALIAÇÃO
PLANO DE ENSINO – BASES 
FARMACOLÓGICAS
BIBLIOGRAFIA
Bibliografia básica
• KATZUNG, Bertram G.; MASTERS, Susan B.; TREVOR, Anthony J.; FONSECA, Ademar Valadares. 
Farmacologia básica e clínica - 12. ed. / 2014 Porto Alegre: AMGH, 2014.
• BRUNTON, Laurence L.; GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred. Goodman e Gilman : as bases 
farmacológicas da terapêutica - 12. ed. / 2012 Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
• SILVA, Penildon. Farmacologia - 8. ed. / 2013 Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2013.
Bibliografia complementar
• KOROLKOVAS, Andrejus; FRANÇA, Francisco Faustino de Albuquerque Carneiro de; CUNHA, Bruno Carlos de 
Almeida. Dicionário terapêutico Guanabara. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2015.
• DALE, M. M.; RITTER, J. M.; RANG, H. P.; FLOWER, R. J. - Rang & Dale : Farmacologia - 9. ed. / 2020.
• OGA, Seizi; et.al. Guia Zanini-Oga de interações medicamentosas. São Paulo: Atheneu, 2002.
• FUCHS, Flávio Danni; WANNMACHER, Lenita. Farmacologia clínica e terapêutica. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2017. (Virtual)
• WHALEN, Karen; FINKEL, Richard; PANAVELIL, Thomas A.; LANGELOH, Augusto. Farmacologia 
ilustrada. Porto Alegre: Artmed, 2016. (Virtual).
BRUNTON, Laurence L.; GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred. 
- Goodman e Gilman : as bases farmacológicas da terapêutica - 12. 
ed. / 2012
DALE, M. M.; RITTER, J. M.; RANG, H. P.; FLOWER, R. J. - Rang & 
Dale : Farmacologia - 9. ed. / 2020
Farmacologia do Sistema 
Nervoso Central
Aula 1
Farmacologia do SNC
ANTIDEPRESSIVOS
Aula 1 – 3º bimestre Bases Farmacológicas
Medicina - Unip
▪ Introdução à farmacologia do SNC
▪ Fisiopatologia da depressão
▪ Classes de antidepressivos
▪ ISRS
▪ Tricíclicos
▪ IMAOs
▪ Outros
Objetivos: Saber o mecanismo de ação, efeitos
colaterais, interações medicamentosas das diferentes
classes de antidepressivos. Habilidades: - O aluno deve ter
capacidade de compreender a importância deste grupo de
fármacos sobre a depressão.
BRUNTON, Laurence L.; GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred. - Goodman e Gilman : 
as bases farmacológicas da terapêutica - 12. ed. / 2012
DALE, M. M.; RITTER, J. M.; RANG, H. P.; FLOWER, R. J. - Rang & Dale : Farmacologia - 9. 
ed. / 2020
KATZUNG, Bertram G.; MASTERS, Susan B.; TREVOR, Anthony J.; FONSECA, Ademar Valadares. 
Farmacologia básica e clínica - 12. ed. / 2014 Porto Alegre: AMGH, 2014
FUCHS, Flávio Danni; WANNMACHER, Lenita. - Farmacologia clínica : fundamentos da 
terapêutica racional - 4. ed. / 2010
Referências: 
Roteiro:
Farmacologia do SNC
ANTIDEPRESSIVOS
Aula 1 – 3º bimestre
Estruturas de uma típica sinapse química
ci
Principais processos
de uma sinapse com
transmissão química
clássica
Principais neurotransmissores envolvidos no SNC:
• Glutamato
• GABA (ácido gama-aminobutírico)
• Glicina
• Noradrenalina
• Dopamina
• 5-HT (5-Hidroxitriptamina - Serotonina)
• Acetilcolina
• Histamina
Transmissão química no SNC
Transmissão química no SNC
•Glutamato (excitotoxicidade, epilepsia)
• GABA (ansiedade, epilepsia)
•Noradrenalina (controle do humor - depressão)
• Dopamina (Parkinson, esquizofrenia)
• 5-HT (depressão, enxaqueca, ansiedade)
• Acetilcolina (Parkinson, Alzheimer)
DEPRESSÃO – TRANSTORNO DO HUMOR
Considerada o “mal do século XXI” 
Mais de 350 milhões de pessoas sofrem com esta patologia no 
mundo, com maior prevalência em mulheres e idosos (WHO, 2017)
DEPRESSÃO – TRANSTORNO DO HUMOR
É um distúrbio afetivo ou distúrbio do humor 
DEPRESSÃO – TRANSTORNO DO HUMOR
DEPRESSÃO – TRANSTORNO DO HUMOR
Depressão
Transtornos afetivos (humor)
•Sintomas emocionais
- aflição, apatia, anedonia e pessimismo
- baixa auto-estima: sentimento de culpa, inadequação, tristeza profunda
- indecisão, perda da motivação, desespero, idéias suicidas
•Sintomas biológicos
- retardo do pensamento e da ação
- perda da concentração
- perda da libido
- distúrbio do sono e distúrbio do apetite
Sintomas da mania
-exuberância excessiva
- entusiasmo
- autoconfiança
- ações impulsivas
- irritabilidade, impaciência e agressividade
- delírios de grandeza (napoleônico)
Depressão
Transtornos afetivos (humor)
➢ Pode ser:
1. Unipolar (+ comum)
- flutuações do humor ocorrem sempre na mesma 
direção
- ligada à vida estressante
- incidência maior em mulheres
2. Bipolar
- depressão se alterna com a mania
- aparece geralmente no início da vida adulta
- forte tendência hereditária
- incidência igual em mulheres e homens
Depressão
BASES BIOLÓGICAS DA 
DEPRESSÃO
Depressão
Resulta da deficiência 
funcional da 
transmissão 
monoaminérgica
(NOR e/ou 5-HT / DA) 
no SNC
Neurotrasmissores
envolvidos
TEORIAS DA DEPRESSÃO
Todos os fármacos antidepressivos demoram pelo menos 2 
semanas para produzir qualquer efeito benéfico, embora seus 
efeitos farmacológicos sejam produzidos de modo imediato.
Teorias da Depressão
➢ Monoaminas:  NA e  5-HT ,  DA
➢Receptores:  β e  5-HT (alterações adaptativas)
➢ Hipótese monoaminérgica da expressão gênica: deficiência na
transdução de sinais do NT com o receptor pós-sináptico
Goodman & Gilman, 2022
TEORIAS DA DEPRESSÃO
Demais Hipóteses:
➢ Sistema glutamatérgico
➢ Fatores neuroendócrinos (hipercortisolismo)
➢ Neurotrófica (falta de BDNF = fator neurotrófico derivado do cérebro)
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
ABORDAGEM TERAPÊUTICA
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
Como aumentar os NT 
na fenda?
ANTIDEPRESSIVOS
Classificação Farmacológica
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
ANTIDEPRESSIVOS 
TRICÍCLICOS
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Mecanismo de Ação
- Inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina, aumentando a 
disponibilidade desses NT na fenda
- Também bloqueiam alguns receptores (muscarínicos, adrenérgicos
histamínicos e serotoninérgicos)
Efeitos Colaterais:
• Sedação (bloqueio de rec. H1)
• Hipotensão postural (bloqueio do rec. 1-adrenérgico)
• Boca seca, visão turva, constipação intestinal, retenção urinária (bloqueio do rec. muscarínico)
•Risco de arritmias cardíacas
• Atenção para cardiotoxicidade grave e tentativa de suicídio
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Imipramina (Tofranl®) Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
INIBIDORES SELETIVOS DA 
RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS
DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT
grupo mais prescrito
Impede recaptação de 5-HT → ↑ disponibilidade na fenda sináptica
INIBIDORES SELETIVOS DA CAPTAÇÃO DE 5-HT(ISRS)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS
DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT
•↓ efeitos colaterais relacionados às ações
anticolinérgicas
• ↓ toxicidade em caso de superdosagem
•Mesma eficácia que os ADT no caso da depressão
moderada, mas não na depressão grave
•latência do efeito terapêutico = 2-4 semanas
• Tratamento da Ansiedade – Síndrome do Pânico e TOC
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS
DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT
• ↓ toxicidade em caso de superdosagem
• Mesma eficácia que os ADT no caso da depressão
moderada, mas não na depressão grave
•latência do efeito terapêutico = 2-4 semanas
• tratamento da ansiedade – pânico e TOC
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT (ISRS)
• Efeitos colaterais:
Náusea
Insônia
Anorexia
Disfunção sexual
Paciente se queixa de náuseas no início do tratamento com
antidepressivo da classe dos ISRS, qual antiemético você
prescreveria? Vonau (onsansetrona) Dramin ( dimedridinato)
ou Plasil (metoclopramida)? Explique.
Vantagens:
desprovidos de efeitos sedativos 
seguros em superdosagem 
não bloqueiam H, α ou M
não produzem ganho de peso
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT E NA
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT E NA
Vantagem dessa classe em relação aos tricíclicos
menos efeitos colaterais (não bloqueiam α, H1 ou M)
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE 
MONOAMINAS OU IRND (inibidores da recaptação de NA e DA)
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE 
MONOAMINAS OU IRND (inibidores da recaptação de NA e DA)
Não modifica recaptação de 5-HT
Efeito antitabagismo
Não tem efeito colateral sobre função sexual
Contra-indicada para pacientes com epilepsia
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS
DA RECAPTAÇÃO DE NORADRENALINA - ISRN
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS
DA RECAPTAÇÃO DE NORADRENALINA - ISRN
Atenção para pacientes hipertensos
Atomoxetina (Atentah®) – fármaco não estimulante que melhora atenção 
e reduz hiperatividade – indicada para tratamento TDAH
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®)
ANTIDEPRESSIVOS ANTAGONISTAS E AGONISTAS DE 
RECEPTORES DE 5-HT
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTIDEPRESSIVOS ANTAGONISTAS E AGONISTAS DE 
RECEPTORES DE 5-HT
Trazodona para insônia em idosos ao invés de benzodiazepínicos
Indicada para pacientes agitados
Agonista 5-HT1A – efeito ansiolítico
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®) Clomipramina (Anafranil®)
ANTAGONISTAS E AGONISTAS DE RECEPTORES DE 5-HT
Receptores de Serotonina
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®)
ANTIDEPRESSIVOS AGONISTAS DE RECEPTORES 
MELATONINÉRGICOS
Agonista de receptores de Melatonina (MT1 , MT2)
Antagonista de receptores 5 - HT2C (aumenta níveis de DA e NA)
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®)
ANTIDEPRESSIVOS AGONISTAS DE RECEPTORES 
MELATONINÉRGICOS
Ritmos circadianos alterados na depressão – justifica a 
ação de agonistas de receptores de melatonina
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®)
ANTIDEPRESSIVOS AGONISTAS DE RECEPTORES 
MELATONINÉRGICOS
Sonolência – administrar à noite
Náuseas
Possível aumento de peso 
Atenção à função hepática 
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®)
NOVO ANTIDEPRESSIVO – ESCETAMINA OU ESKETAMINA 
Uso controlado em ambiente hospitalar
Indicado para casos graves de pacientes refratários aos tratamentos 
convencionais 
Via spray intranasal
Efeitos adversos: surtos, ansiedade, tontura, náusea, sedação, aumento da PA
Amitriptilina (Tryptanol®)
Nortriptilina (Pamelor®)
NOVO ANTIDEPRESSIVO – ESCETAMINA OU ESKETAMINA 
Mecanismo proposto – bloqueio de receptores (MNDA) de glutamato e 
estímulo do receptor (AMPA) pelo próprio glutamato, levando ao aumento 
da produção de BNDF