3 AINES

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<p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p>GENERALIDADES</p><p>OMS: “Dolor es la experiencia sensorial y emocional desagradable</p><p>originada por una lesión o una alteración funcional de los tejidos.”</p><p> Mecanismo de defensa</p><p> Función – detectar y localizar los procesos que dañan las estructuras</p><p>corporales.</p><p> Puede estar o no vinculado a una lesión o patología orgánica.</p><p> La intensidad del dolor no está necesariamente relacionada con la</p><p>gravedad de la alteración que lo produce.</p><p>CLASIFICACIÓN</p><p>o Según Curso temporal</p><p> Agudo</p><p> Subagudo</p><p> Crónico</p><p>o Según Patogenia:</p><p> Nociceptivo → Nociceptores</p><p> Neuropático → SN: Periférico o Central</p><p>DEFINICIÓN</p><p>Dolor agudo</p><p> Corta duración menos de 3 semanas</p><p> Se asocia a un daño tisular y desaparece con la curación</p><p> Suele estar claramente localizado</p><p> Su intensidad se relaciona con el estímulo que lo produce</p><p> Se acompaña de reflejos protectores, como la retirada de la</p><p>extremidad dañada o espasmos musculares</p><p> Produce un estado de excitación</p><p>Dolor crónico</p><p> Duración de más de 3 meses</p><p> Se prolonga más allá de la curación de la lesión que lo originó o</p><p>se asocia a una afección crónica.</p><p> Intensidad, la etiología y el patrón de evolución son variables</p><p> No tiene una acción protectora</p><p> Está influenciado por los factores psicológicos, ambientales y</p><p>afectivos</p><p>Dolor nociceptivo</p><p> Causado por la activación de los receptores del dolor</p><p>(nociceptores) en respuesta a un estímulo (lesión, inflamación,</p><p>infección, enfermedad)</p><p> Tiene elación directa entre su intensidad y la gravedad de la</p><p>agresión</p><p>Dolor neuropático</p><p> Dolor iniciado o causado por una lesión o disfunción primaria en</p><p>el SNC o SNP.</p><p> Se origina por un estímulo directo del sistema nervioso central</p><p>(SNC) o una lesión de los nervios periféricos</p><p> No se relaciona con la estimulación de las terminales sensitivas y</p><p>suele acompañarse de disestesias y parestesias.</p><p> Es habitual que sea desproporcionado para el estímulo que lo</p><p>produce (hiperalgesia) y que aparezca sin que haya una causa</p><p>identificable</p><p>Según su intensidad</p><p> Intensidad leve – Si no interfiere en la capacidad para realizar</p><p>las actividades diarias</p><p> Intensidad moderada – cuando dificulta estas actividades</p><p> Intensidad intensa – cuando interfiere incluso en el descanso</p><p>Según su sensibilidad al tratamiento</p><p>Clasifica basado en su respuesta a los opioides - buena, parcial o escasa</p><p>Términos como dolor difícil – cuando no responde a la terapia</p><p>analgésica</p><p> Reacción de los tejidos vascularizados a la lesión</p><p> Busca eliminar la causa inicial de la lesión celular, eliminar el tejido</p><p>dañado y generar tejido nuevo</p><p> Logra mediante la destrucción, la digestión enzimática, la formación</p><p>de paredes o la neutralización por otros medios de los agentes</p><p>lesivos.</p><p> Manifestaciones clínicas: Rubor, dolor, calor y tumoración.</p><p> Fases:</p><p> Aguda:</p><p>o Vasodilatación transitoria</p><p>o Aumento de permeabilidad vascular</p><p> Subaguda:</p><p>o Infiltración celular</p><p> Crónica:</p><p>o Proliferación</p><p>o Degeneración</p><p>o Fibrosis</p><p>Son fármacos que eliminan o disminuyen el dolor sin provocar</p><p>alteraciones importantes de la conciencia ni otras sensaciones.</p><p>1. AINES (1ª opción)</p><p>2. Opioides (2ª opción)</p><p>3. Otros fármacos: analgésicos y coadyuvantes</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p>Son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades:</p><p>1. Antipiréticas</p><p>2. Analgésicas</p><p>3. Antiagregante plaquetario</p><p>4. Antiinflamatorias</p><p>TODOS actúan sobre el metabolismo del Ácido araquidónico (aa),</p><p>liberado a partir de la lesión tisular, bloqueando a la enzima</p><p>Ciclooxigenasa (Cox) e inhibiendo la síntesis de eicosanoides</p><p>(prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas).</p><p>1. Según vida media de eliminación podemos clasificar en dos grupos:</p><p> Vida media corta – Menos de 6 horas</p><p>Ej.: Aspirina, diclofenaco, ibuprofeno o el ketorolaco</p><p> Vida media larga – Más de 10 horas</p><p>Ej.: naproxeno, fenilbutazona, nabumetona o el piroxicam</p><p>2. Según selectividad a COX</p><p> Inhibidores no selectivos de la Cox</p><p> Inhibidores selectivos de la Cox-2</p><p> Inhibidores selectivos de la Cox-1</p><p>Inhibidores no</p><p>selectivos de la Cox</p><p>Inhibidores selectivos</p><p>de la Cox-2</p><p>Inhibidores selectivos</p><p>de la Cox-1</p><p>Paracetamol</p><p>AAS</p><p>Piroxicam</p><p>Ibuprofeno</p><p>Naproxeno</p><p>Ketoprofeno</p><p>Dipirona</p><p>Diclofenaco</p><p>Ketorolaco</p><p>Indometacina</p><p>Nimesulida</p><p>Meloxicam</p><p>Rofecoxib</p><p>Cefecoxib</p><p>Etoricoxib</p><p>Aspirina a</p><p>Dosis antiagregantes</p><p> Inhibidores no selectivos de la Cox</p><p> Bloquea cox-1 y cox-2</p><p> Riesgo hemorrágico</p><p> Gastrolesivo</p><p> Inhibidores selectivos de la Cox-2</p><p>Son meramente inhibidores de la cox-2 y no hay riesgo de lesión gástrica</p><p>Mecanismo de acción:</p><p>Inhibe la COX de forma NO selectiva, de forma reversible, o sea, inhibe</p><p>síntesis de prostaglandinas (PG).</p><p>Efectos farmacológicos:</p><p> Analgésico</p><p> Antipirético</p><p> Antiinflamatorio</p><p> Antiagregante plaquetario</p><p>Cumple los 4 efectos farmacológicos, EXEPTO el PARACETAMOL que es</p><p>NO ACIDICO y NO ANTIINFLAMATORIO.</p><p> No cumple todas las propriedades de los AINES, son:</p><p> Antipirético</p><p>1ª opción – Disminuye PG en el hipotálamo</p><p> Analgésica</p><p>Inhibe Cox-3 que está en el SNC.</p><p>Es muy liposoluble – atraviesa la barrera HEMATOENCEFALICA</p><p> No antinflamatoria</p><p> Poco antiagregante</p><p> No bloquea homeostasia</p><p> No produce efecto teratogénico</p><p> 1ª opción para cefaleas y dolores leves</p><p> Absorción rápida en tracto digestivo (principal, duodeno)</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 20 – 30%</p><p>No tiene interacción con otros medicamentos por eso está asociado a</p><p>las proteínas plasmáticas.</p><p> Metabolización: hepática en 95% por fase II (conjugación).</p><p>Muy soluble. Efecto adverso: hepatoxicidad</p><p> Eliminación: renal</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p> Reacciones adversas:</p><p>o Hepatoxicidad</p><p>o Urticarias</p><p>o Necrosis tubular</p><p> Categoria A embarazo</p><p> Presenta efectos tóxicos con alcohol.</p><p> Interacciona bien con:</p><p>o AINES</p><p>o Antihistamínicos</p><p>o Expectorantes</p><p>o Anticoagulantes</p><p>o Antihipertensivo</p><p> Dosis terapéutica</p><p> 10 a 15 mg/kg en niños</p><p> 325 a 1000 mg en adultos</p><p> Se administra cada 4 o 6 horas, hasta alcanzar una dosis</p><p>máxima recomendada de 80 mg/kg en niños y 4 g en</p><p>adultos.</p><p> Derivados de Pirazolonas</p><p> Acídico</p><p> Acción:</p><p> Antipirético</p><p> Analgésica</p><p> Antinflamatoria</p><p> Antiagregante</p><p> Este grupo de Pirazolonas está representado también por:</p><p> Fenilbutazona</p><p> Oxifenbutazona</p><p> Propifenazona</p><p> Absorción rápida en tracto digestivo, estómago</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 50%</p><p> Metabolización: hepática por fase I</p><p> Eliminación: renal</p><p> Acción:</p><p> Antipirético  FIEBRE REFRACTARIA</p><p> Analgésica  Post operatorio, odontalgias y poco en SNC</p><p> Antinflamatoria  Actúa en musc. liso, cólicos GI</p><p> Antiagregante</p><p> Toxicidad:</p><p>o Agranulocitosis</p><p>o Anemia aplasica</p><p>o Hipersensibilidad</p><p>o Anafilaxia</p><p>o HIPOTENSIÓN</p><p> Derivados del Acido Salicílico</p><p> Acídico</p><p> Este grupo de derivados salicílicos está representado también por</p><p> Salicilato sódico</p><p> Salicilato de metilo</p><p> Trisalicilato de colina y magnesio</p><p> Salsalato</p><p> Diflunisal</p><p> Sulfasalacina</p><p> Acción:</p><p> Antipirético  a dosis alta 1gd</p><p> Analgésica  a dosis alta 1gd</p><p> Antinflamatoria  Artrosis, colitis ulcerosa</p><p> Antiagregante plaq.  CARDIOPROTECTOR 100-300 mgd</p><p> Absorción rápida y completa, principalmente en el ESTÓMAGO. No</p><p>administrar con estómago vacío</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 99%</p><p> Metabolización: hepática por fase II e intestinal</p><p> Eliminación: renal y por la leche materna</p><p> Toxicidad:</p><p>o SINDROME DE REYE</p><p>o HEMORRAGIAS</p><p>o Gastritis y ulceras</p><p>o Alcalosis respiratoria y acidosis metabólica</p><p>o Cierre prematuro del conducto arterioso</p><p>o Retención de sodio ICC</p><p> Derivados</p><p>del Ácido Propionico</p><p> Acídico</p><p> Absorción rápida en completamente en aparato GI</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 99%</p><p> Metabolización: hepática por fase II e intestinal</p><p> Eliminación: renal y por la leche materna</p><p> Acción:</p><p> Antipirético</p><p> Analgésica</p><p> Antinflamatoria</p><p> Antiagregante plaquetario</p><p> Este grupo de derivados propiónicos está representado también</p><p>por:</p><p> Naproxeno</p><p> IBUPROFENO</p><p> Ketoprofeno</p><p> Flurbiprofeno.</p><p> Ácido Tiaprofénico</p><p> Oxaprozina</p><p> Dexibuprofeno</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p> Indicación:</p><p> IBUPROFENO o NAPROXENO</p><p>o Dolor agudo moderado</p><p>o Ataques de gota</p><p>o Artrosis</p><p>o Tendinitis</p><p>o Espondilitis</p><p>o Anquilosantes</p><p> IBUPROFENO</p><p>o Dismenorreas</p><p>o Fiebre</p><p>o Cierre del conducto arterioso</p><p> ATENCIÓN:</p><p> Disminuyen los efectos de los ANTIHIPERTENSIVOS</p><p> Utilizar por 1 o 2 días máximo</p><p> Controlar PA</p><p>Contraindicado:</p><p>• Alergia</p><p>• Enfermedad Ulcerosa Péptica</p><p>• ALTERACIÓN DE LA COAGULACIÓN</p><p>• HTA</p><p>• Dengue</p><p>• Pólipos nasales</p><p>• Menores de 6 meses</p><p> Sobredosis:</p><p>o Cefaleas y mareos</p><p>o Gastritis, ulcera, HDA</p><p>o Trombocitopenia</p><p>o Exacerbación del asma</p><p>o Cierre prematuro del conducto arterioso</p><p>o Retención de sodio ICC</p><p>Menor Potencia</p><p>Paracetamol</p><p>Aspirina</p><p>Ibuprofeno</p><p>Naproxeno</p><p>Dipirona</p><p>Mayor Potencia</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p> Pueden actuar también sobre la COC-1 pero tiene mucha</p><p>preferencia en la COX-2.</p><p> Ac. Acético</p><p> E inmunomoduladores, disminuye la quimiotaxis</p><p> Este grupo de Ac. Acetico está representado también por:</p><p>o Indolacéticos: indometacina. VO VP</p><p>o Pirrolacéticos: KETOROLACO. VO VP</p><p>o Fenilacetico: DICLOFENAC VO VP</p><p> Absorción rápida y completamente en el aparato</p><p>GASTROINTESTINAL</p><p>Tómese durante la ingestión de alimentos para evitar la irritación</p><p>gastrointestinal</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 90% – 99%</p><p>LLEGA MUY BIEN A ARTICULACIONES</p><p> Metabolización: hepática</p><p> Eliminación: renal, biliar y leche materna</p><p> Acción:</p><p> Antipirético</p><p> Analgésica</p><p> Antinflamatoria</p><p> Antiagregante plaquetario</p><p> Indicación:</p><p> DICLO y KETO</p><p>o Dolor agudo moderado a intenso </p><p>OSTEOMUSCULAR Y PROCESOS INFLAMATORIOS</p><p>o Colico renal</p><p>o Artritis reumatoides</p><p> DICLO o INDOMETACINA</p><p>o Dismenorreas</p><p>o Artrosis</p><p> Sobredosis:</p><p> DICLOFENACO</p><p>o Úlcera gástrica y hepatoxicidad</p><p> KETOROLACO</p><p>o Somnolencia</p><p>o Mareos, Dolor en el lugar de aplicación</p><p>o Anemia</p><p>o Ulceras gástricas</p><p>o Dispepsia y anemia</p><p> INDOMETACINA</p><p>o Nefrotoxicidad en RN</p><p>o Diarreas</p><p>o Ulceras gástricas</p><p>o Cefalea frontal</p><p>o Neutropenia, trombocitopenia y anemia aplásica</p><p> Contraindicado:</p><p>o Alergia</p><p>o Enfermedad Ulcerosa Péptica</p><p>o Alteración en la Coagulación</p><p>o Dengue</p><p>o HTA DESCONTROLADA  SE TIVER CONTROLADA:</p><p>ADIMNISTRAR POR 2 DÍAS</p><p>o Insuficiencia Renal grave</p><p>o Lactancia y embarazo</p><p>o Menos de 6 meses</p><p> Pueden actuar también sobre la COX-1 pero tiene mucha</p><p>preferencia en la COX-2.</p><p> E inmunomoduladores, disminuye la quimiotaxis</p><p> Acción:</p><p> Antipirético</p><p> Analgésica</p><p> Antinflamatoria</p><p> Este grupo de derivados de Ac. Enolico está representado también</p><p>por:</p><p>o MELOXICAM: VO /24h</p><p>o PIROXICAMS: VO/12h</p><p>No sobrepassar al dosis de 15mgdía</p><p> Absorción rápida en completamente en aparato</p><p>GASTROINTESTINAL</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 90%</p><p> Metabolización: hepática por fase II e intestinal</p><p> Eliminación: renal</p><p> Indicación:</p><p>o Dolor CRONICOS moderado a</p><p>intenso</p><p>o Tendinitis</p><p>o DOLORES AGUDOS MODERADO</p><p>o Post operatório</p><p>o Dismenorrea</p><p>o Ataque de gota</p><p>o Artrosis</p><p>o Artritis reumatoide</p><p>o Espondilitis</p><p>o Anquilisante</p><p> Debe evitarse el uso concomitante de meloxicam con otros AINE</p><p>incluyendo inhibidores selectivos de la cicloxigenasa-2.</p><p> Antihipertensivo</p><p> Anticoagulante</p><p> Antiagregante</p><p> Litio</p><p> Ciclosporina</p><p> Metrotexate</p><p> Riegos:</p><p> SINDROME DE STEVEN JOHNSON</p><p> Necrosis epidérmica tóxica</p><p> Ulcera gastrointestinal y hemorragias</p><p> Procesos trombóticos, AVC o miocárdio</p><p> Retención de sódio</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p> Contraindicado:</p><p>o Alergia</p><p>o Enfermedad Ulcerosa Peptica</p><p>o Alteración en la Coagulación</p><p>o HTA, ICC</p><p>o Cardiopatía (EVALUAR)</p><p>o Antecedentes de ACV hemorrágica</p><p>o Insuficiencia renal grave</p><p>o Lactancia y embarazo</p><p>o Menores de 16 años</p><p> Actúan inhibiendo de manera selectiva a la COX-2. El uso debe estar</p><p>basada en la valoración individual de los riesgos globales de cada</p><p>paciente.</p><p> E inmunomoduladores, disminuye la quimiotaxis.</p><p> Este grupo de derivados de Ac. Enolico está representado</p><p> también por:</p><p> Celecoxib : VO /12h o 24h</p><p> Eterococib : . VO/24h o 22 h</p><p> Parecoxib :VP / 24H</p><p> Acción:</p><p> Antipirético</p><p> Analgésica</p><p> Antinflamatoria</p><p> Absorción rápida en completamente en aparato</p><p>GASTROINTESTINAL</p><p> Distribución: Unido a proteínas plasmáticas 90%</p><p> Metabolización: hepática por fase II e intestinal</p><p> Eliminación: renal</p><p> Indicación:</p><p>o Dolor CRONICOS moderado a intenso</p><p>o Artrosis</p><p>o Artritis reumatoide</p><p>o Espondilitis</p><p>o Anquilisante</p><p>OBS: INDICADO SOLAMENTE PARA ESTAS ENFERMEDADES, POR EL</p><p>RIESGO CARDÍACO.</p><p> Contraindicado:</p><p>o Alergia</p><p>o Enfermedad Ulcerosa Peptica</p><p>o Alteración en la Coagulación</p><p>o HTA, ICC</p><p>o Cardiopatía (EVALUAR)</p><p>o Antecedentes de ACV hemorrágica</p><p>o Insuficiencia renal</p><p>o Lactancia y embarazo</p><p>o Menores de 16 años, niños</p><p>o Asma</p><p>o Hiperlipidemia</p><p> Debe evitarse el uso con otros AINE incluyendo inhibidores</p><p>selectivos de la cicloxigenasa-2.</p><p> Antihipertensivo</p><p> Anticoagulante</p><p> Antiagregante</p><p> Litio</p><p> Ciclosporina</p><p> Metrotexate</p><p> Riegos:</p><p> SINDROME DE STEVEN JOHNSON</p><p> Necrosis epidérmica tóxica</p><p> Ulcera gastrointestinal y hemorragias</p><p> Fallo renal y hepatico</p><p> Procesos trombóticos, AVC o miocárdio</p><p> Retención de sódio</p><p> Broncoespasmos</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p>SUELLEM CORIOLANO  MEDICINA</p><p>01.Paciente adulto mayor es traído a urgencia por bomberos tras un</p><p>episodio de hematemesis, llega pálida sudorosa con una FC de 137lpm</p><p>una FR de 24 rpm y alteración del estado de conciencia. Los familiares</p><p>refirieron que el cuadro inicio tras la ingesta de alimentos proteicos, que</p><p>desencadeno un fuerte dolor en la región epigástrica. Se le estabiliza a</p><p>la paciente y se le realiza una RX de tórax observándose el signo de</p><p>Popper. Los familiares del paciente refieren que es hipertensa conocida</p><p>de más de 30 años, en tto con atenolol, y uso de AAS refirieron también</p><p>que en la semana se encontraba en tto con amoxicilina por una</p><p>infección urinaria. teniendo en cuenta esos antecedentes la causa</p><p>probable del cuadro actual seria:</p><p>a) uso de amoxicilina en la semana</p><p>b) consumo de proteínas excesiva más amoxicilina</p><p>c) uso del atenol y bloqueo de b1</p><p>d) uso del antiagregante plaquetario</p><p>e) investigar una sobreinfección bacteriana gastrointestinal</p><p>02.Analgésico más potente indicado en dolores musculares en</p><p>pacientes con alteración de coagulación y plaquetopenia:</p><p>a) ibuprofeno</p><p>b) piroxicams</p><p>c) paracetamol  porque NO bloquea vía de la COX.</p><p>d) diclofenaco</p><p>03.El efecto adverso más frecuente de todos los aines son las lesiones</p><p>cardiovasculares por inhibición de PG en la mucosa gástrica.</p><p>a. verdadero</p><p>b. falso</p><p>04.Paciente con antecedentes de cardiopatia e hipertension controlada</p><p>y tratamiento regular llega a su consultorio quejándose de dolores</p><p>musculares en región cervical tras actividad fisica, teniendo esos</p><p>antecedentes usted que analgesico le indicaria:</p><p>a) piroxicams de entrada por ser el más potente analgésico y control de</p><p>PA</p><p>b) diclofenaco hasta dos días y si el dolor continuo pasar a</p><p>paracetamol con control de PA.</p><p>c) naproxeno por 5 días bajo control de P.A</p><p>y síntomas GI</p><p>d) ibuprofeno por 5 días y evaluación posterior del caso</p><p>05.En fiebre refractaria usted indicaría</p><p>a) paracetamol</p><p>b) ibuprofeno</p><p>c) dipirona</p><p>d) AAS</p><p>06.La necrólisis epidérmica o síndrome de STEVEN JONHSON es la</p><p>reacción adversa más rara del:</p><p>a) paracetamol</p><p>b) ibuprofeno</p><p>c) meloxicams</p><p>d) AAS</p><p>07. Paciente escolar llega a la urgencia con una respiración jadeante,</p><p>letárgico somnoliento, la madre refiere convulsiones previas tipo</p><p>tonicas-clonicas, a la inspección se constata hepatomegalia progresiva.</p><p>madre del paciente refiere cuadro gripal días previos al cuadro,</p><p>automedicándole con paracetamol gotas más AAS y amoxicilina sin</p><p>mejoría del cuadro. Tu diagnóstico presuntivo seria:</p><p>a) síndrome de STEVEN JONHSON</p><p>b) meningitis bacteriana a descartar</p><p>c) encefalopatia hepatica por ibuprofeno</p><p>d) SINDROME DE REYE</p><p>08.Analgesico asociado al síndrome de STEVEN JHONSON:</p><p>a) AAS</p><p>b) piroxicams</p><p>c) paracetamol</p><p>d) dipirona</p><p>09.Analgesico de primera opción en inflamación osteoarticular:</p><p>a) ibuprofeno</p><p>b) piroxicams</p><p>c) paracetamol</p><p>d) diclofenaco</p><p>10.Analgesico MÁS POTENTE indicado en cefaleas tensionales:</p><p>a) ibuprofeno</p><p>b) piroxicams</p><p>c) paracetamol</p><p>d) dipirona</p><p>1ª opción  Paracetamol (MENOS POTENTE)  Atraviesa barrera</p><p>hematoencefálica</p><p>2ª opción  Naproxeno</p><p>3ª opción  Ibuprofeno (MÁS POTENTE)</p>