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<p>ANTIBIÓTICOS: INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR BACTERIANA</p><p>BETALACTÂMICOS (bactericidas)</p><p>Representantes Farmacocinética Mecanismo de Ação Efeitos Adversos Indicações Contraindicações Interações</p><p>PENICILINAS</p><p>Penicilina G</p><p>(Benzilpenicilina),</p><p>Penicilina V,</p><p>Ampicilina*,</p><p>Amoxicilina*,</p><p>Piperaciclina,</p><p>0xacilina**</p><p>*Penicilinas de</p><p>espectro ampliado</p><p>** Penicilina</p><p>resistente às β-</p><p>lactamases</p><p>Baixa absorção via</p><p>oral. Excreção</p><p>preferencialmente</p><p>renal. Baixa</p><p>toxicidade e grande</p><p>janela terapêutica.</p><p>Sensíveis à</p><p>penicilinase (enzimas</p><p>β-lactamases)</p><p>Inibição da síntese da</p><p>parede celular</p><p>bacteriana composta</p><p>de peptideoglicanos.</p><p>Hipersensibilidade</p><p>(urticária,</p><p>angioedema,</p><p>anafilaxia);</p><p>Irritação</p><p>gastrointestinal</p><p>(náusea, vômito,</p><p>diarreia);</p><p>Superinfecção;</p><p>Síndrome de</p><p>Stevens-Johnson</p><p>Infecções pneumocócicas</p><p>e meningocócicas.</p><p>Infecções por</p><p>estreptococos β-</p><p>hemolíticos e viridans.</p><p>Infecções por enterococos,</p><p>clostridium, listeria.</p><p>Infecções por alguns</p><p>anaeróbios. Infecções das</p><p>vias respiratórias</p><p>superiores. Sífilis. Algumas</p><p>infecções do trato urinário.</p><p>CEFALOSPORINAS</p><p>1ª geração</p><p>(cefazolina,</p><p>cefalotina,</p><p>cefalexina); 2ª</p><p>geração (cefoxitina</p><p>e cefuroxima); 3ª</p><p>geração</p><p>(cefatriaxona,</p><p>ceftazidime,</p><p>cefotaxima); 4ª</p><p>geração (cefepima)</p><p>Espectro de ação das</p><p>gerações iniciais é</p><p>mais direcionado</p><p>paras Gram +, com o</p><p>passar das gerações o</p><p>espectro vai</p><p>ampliando para os</p><p>Gram -</p><p>Mesmo mecanismo</p><p>de ação das</p><p>penicilinas e são</p><p>afetadas pelos</p><p>mesmos mecanismos</p><p>de resistência. Mas</p><p>tendem a ser +</p><p>resistentes a certas β-</p><p>lactamases.</p><p>Efeito dissulfiram.</p><p>Irritação</p><p>gastrointestinal;</p><p>Sensibilidade cruzada</p><p>com a penicilina;</p><p>Nefrotoxicidade;</p><p>Hepatotoxicidade.</p><p>Antibioticosprofilaxia pré-</p><p>cirúrgica. Diversas</p><p>infecções.</p><p>Obs: 3ª geração tem uma</p><p>boa penetração na</p><p>barreira hematoencefálica</p><p>(meningite)</p><p>Álcool (efeito</p><p>dissulfiram);</p><p>CARBAPENÊMICOS</p><p>Doripenem;</p><p>Ertapenem;</p><p>Meropenem;</p><p>Imipenem</p><p>Resistentes contra</p><p>muitas β-lactamases.</p><p>Espectro de ação</p><p>mais amplo que</p><p>outros β-lactâmicos.</p><p>Inibição da síntese da</p><p>parede celular</p><p>bacteriana composta</p><p>de peptideoglicanos.</p><p>Náusea; Vômito;</p><p>Diarreia; Exantema</p><p>Infecções intra-abdominais</p><p>e meningites. Infecções</p><p>nosocomiais causadas por</p><p>bactérias resistentes a</p><p>outras opções. Uso</p><p>hospitalar.</p><p>MONOBACTÂMICOS Aztreonam</p><p>Inibição da síntese da</p><p>parede celular</p><p>bacteriana.</p><p>Espectro se limita à bacilos</p><p>Gram-negativos aeróbios</p><p>(inclusive Pseudomonas</p><p>aeruginosa)</p><p>ANTIBIÓTICOS: INIBIDORES DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR BACTERIANA</p><p>GLICOPEPTÍDICOS</p><p>Representantes Farmacocinética</p><p>Mecanismo de</p><p>Ação</p><p>Efeitos Adversos Indicações Contraindicações Interações</p><p>VANCOMICINA Vancomicina Via intravenosa.</p><p>Inibição da síntese</p><p>da parede celular</p><p>bacteriana por</p><p>bloqueio da</p><p>polimerização de</p><p>peptideoglicanos</p><p>em sítio diferente</p><p>dos β-lactâmicos.</p><p>Febre;</p><p>Calafrios;</p><p>Flebite (uso IV).</p><p>Bactérias Gram-positivas,</p><p>principalmente infecções</p><p>por Staphylococcus</p><p>meticilinorresistentes</p><p>(MRSA). Enterocolite por</p><p>clostridium. Endocardite</p><p>por E. Fecalis e S. Viridans.</p><p>Meningite pneumocócica.</p><p>Uso hospitalar.</p><p>ANTIBIÓTICOS: INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS BACTERIANAS</p><p>TETRACICLINAS</p><p>Tetraciclina;</p><p>Limeciclina;</p><p>Minociclina;</p><p>Doxiciclina</p><p>Bacteriostático. Amplo</p><p>espectro, mas alta taxa</p><p>de resistência</p><p>(transferência genética,</p><p>diminuição do influxo,</p><p>mecanismos de efeluxo,</p><p>proteção do ribossomo.</p><p>Doxiciclina e Minociclina</p><p>são mais lipofílicos e sem</p><p>necessidade de ajuste</p><p>para função renal</p><p>Inibição da síntese</p><p>proteica por meio</p><p>da ligação</p><p>reversível à</p><p>subunidade 30S</p><p>ribossomo</p><p>bacteriano.</p><p>Hipoplasia do</p><p>esmalte dentário e</p><p>retardo de</p><p>crescimento ósseo</p><p>em crianças.</p><p>Hepatotoxicidade.</p><p>Fotossensibilidade</p><p>Superinfecção.</p><p>Intolerância</p><p>gastrointestinal.</p><p>Esofagite.</p><p>Periodontite. Infecções do</p><p>trato respiratório.</p><p>Infecções de pele (acne).</p><p>ISTs (clamídia, gonorreia,</p><p>linfogranuloma)</p><p>Crianças > 8 anos e</p><p>gestantes.</p><p>Leite, antiácidos e</p><p>sais de ferro</p><p>(tetraciclinas são</p><p>capazes de quelar</p><p>cátions di- e</p><p>trivalentes.</p><p>Fenobarbital/fenitoín</p><p>a/carbamazepina/eta</p><p>nol: indução da</p><p>biotransformação da</p><p>doxiciclina,</p><p>diminuindo as</p><p>concentrações séricas</p><p>MACROLÍDEOS</p><p>Eritromicina.</p><p>Azitromicina.</p><p>Claritromicina.</p><p>Tempo-dependentes.</p><p>Bacteriostáticos ou</p><p>bactericidas (depende da</p><p>concentração. Não</p><p>cruzam a barreira</p><p>hematoencefálica.</p><p>Inibição da síntese</p><p>proteica por meio</p><p>da ligação</p><p>reversível à</p><p>subunidade 50S</p><p>ribossomo</p><p>bacteriano</p><p>Hepatotoxicidade (+</p><p>com eritromicina).</p><p>Intolerância</p><p>gastrointestinal.</p><p>Arritmias,</p><p>alargamento do</p><p>intervalo QT.</p><p>Superinfecção.</p><p>Clarito e Azitro são mais</p><p>bem toleradas. Grande</p><p>espectro de ação (contra</p><p>Gram + e atípicos). Podem</p><p>ser alternativa para</p><p>hipersensibilidade à</p><p>penicilina (espectro</p><p>semelhante).</p><p>Pneumonia comunitária.</p><p>AMINOGLICOSÍDEOS</p><p>Gentamicina.</p><p>Tobramicina.</p><p>Amicacina.</p><p>Estreptomicina.</p><p>Bactericida. Dose-</p><p>dependentes. Efeito</p><p>pós-antibiótico.</p><p>Administração tópica,</p><p>IV, IM e inalatória.</p><p>Eliminação renal.</p><p>Inibição da síntese</p><p>proteica por meio</p><p>da ligação</p><p>reversível à</p><p>subunidade 30S</p><p>ribossomo</p><p>bacteriano.</p><p>Nefrotoxicidade.</p><p>Ototoxicidade.</p><p>Bloqueio</p><p>neuromuscular</p><p>(cuidado especial em</p><p>casos de miastenia</p><p>gravis).</p><p>Gram-negativos aeróbios e</p><p>micobactérias.</p><p>Podem ser usadas em</p><p>conjunto com β-</p><p>lactâmicos ou</p><p>vancomicina</p><p>(interação sinérgica –</p><p>β-lactâmico altera a</p><p>parede celular</p><p>permitindo melhor</p><p>permeabilidade aos</p><p>aminoglicosídeos)</p><p>LINCOSAMINAS Clindamicina</p><p>Via endovenosa ou oral</p><p>(VO limitada pela</p><p>intolerância</p><p>gastrointestinal)</p><p>Inibição da síntese</p><p>proteica por meio</p><p>da ligação</p><p>reversível à</p><p>subunidade 50S</p><p>ribossomo</p><p>bacteriano</p><p>Colite</p><p>pseudomembranosa</p><p>grave por</p><p>supercrescimento de</p><p>Clostridium difficile</p><p>Microrganismos gram-</p><p>positivos e anaeróbios.</p><p>ANTIBIÓTICOS: INIBIDORES DO METABOLISMO BACTERIANO (FOLATO)</p><p>Representantes Farmacocinética Mecanismo de Ação Efeitos Adversos Indicações Contraindicações Interações</p><p>SULFONAMIDAS</p><p>Sulfametoxazol.</p><p>Sulfadiazina de</p><p>prata.</p><p>Bacteriostática. Boa</p><p>penetração na maior</p><p>parte dos tecidos.</p><p>Requer ajuste de</p><p>dose em pacientes</p><p>com ↓ da função</p><p>renal.</p><p>Inibe a síntese de</p><p>ácido fólico</p><p>(componente</p><p>essencial para a</p><p>formação do DNA)</p><p>por meio da inibição</p><p>da enzima di-</p><p>hidropteroato</p><p>sintetase.</p><p>Intolerância</p><p>gastrointestinal.</p><p>Cristalúria. Anemia</p><p>megaloblástica.</p><p>Leucopenia.</p><p>Trombocitopenia.</p><p>Anemia hemolítica</p><p>(pacientes com</p><p>G6PD).</p><p>Hiperbilirrubinemia e</p><p>kernicterus.</p><p>Hipersensibilidade.</p><p>Síndrome de</p><p>Stevens-Johnson</p><p>Bactérias Gram positivas e</p><p>negativas, porém resistência</p><p>crescente.</p><p>Queimaduras infectadas.</p><p>Doença inflamatória intestinal</p><p>crônica. Toxoplasmose</p><p>(sulfadiazina + pirimetamina).</p><p>Profilaxia da malária resistente</p><p>à cloroquina. Infecções</p><p>diversas.</p><p>Pacientes com</p><p>Deficiência da</p><p>glicose-6-</p><p>fosfato-</p><p>desidrogenase</p><p>(G6PD)</p><p>Sulfametoxazol +</p><p>Trimetoprima</p><p>(associação sinérgica)</p><p>Potencializam a ação</p><p>de anticoagulantes</p><p>orais, fenitoína e</p><p>rifampicina (TB).</p><p>TRIMETOPRIMA Trimetoprima</p><p>Bacteriostática. Boa</p><p>penetração na maior</p><p>parte dos tecidos</p><p>Inibe a síntese de</p><p>ácido fólico por meio</p><p>da inibição da enzima</p><p>di-hidrofolato</p><p>redutase, conversora</p><p>de ácido di-</p><p>hidrofólico em ácido</p><p>tetra-hidrofólico.</p><p>Distúrbios</p><p>gastrointestinais.</p><p>Síndrome de</p><p>Stevens-Johnson</p><p>Bactérias Gram positivas e</p><p>negativas.</p><p>Escherichia coli (gram -) e</p><p>Proteus mirabilis (gram -) →</p><p>anaeróbios facultativos</p><p>Infecções do trato urinário não</p><p>complicadas.</p><p>Sulfametoxazol +</p><p>Trimetoprima:</p><p>associação sinérgica</p><p>(inibição de duas</p><p>etapas sequenciais</p><p>na síntese do ácido</p><p>tetra-hidrofólico)</p><p>SULFONAMINAS +</p><p>TRIMETOPRIMA</p><p>- Dose 5:1 - -</p><p>Infecções do trato urinário não</p><p>complicadas. Infecção</p><p>respiratória em</p><p>imunocomprometidos</p><p>(Pneumocystis jiroveci e</p><p>Nocardia sp.)</p><p>- -</p><p>ANTIBIÓTICOS: INIBIDORES DA SÍNTESE DO DNA BACTERIANO</p><p>FLUOROQUINOLONAS</p><p>1ª geração:</p><p>Norfloxacino</p><p>2ª geração:</p><p>Ciprofloxacino</p><p>3ª geração:</p><p>Levofloxacino</p><p>Bactericida. Efeito</p><p>pós-antibiótico. Boa</p><p>penetração na maior</p><p>parte dos tecidos.</p><p>Requer ajuste de</p><p>dose em pacientes</p><p>com ↓ da função</p><p>renal.</p><p>Inibição da DNA</p><p>girase</p><p>(topoisomerase-II) e</p><p>da topoisomerase IV</p><p>bacterianas.</p><p>Interferem na síntese</p><p>de DNA bacteriano.</p><p>Tendinite e ruptura</p><p>de tendão.</p><p>Intolerância</p><p>gastrointestinal.</p><p>Fotossensibilidade.</p><p>1ª geração: Gram – (Echerichia</p><p>coli; Salmonella sp.)</p><p>2ª geração: mesma da 1ª +</p><p>Gram + (Staphylo aureus;</p><p>Haemophilus influenzae;</p><p>Neisseria gonorrhoeae;</p><p>Chlamydia trachomastis)</p><p>3ª geração: as mesmas da 1ª e</p><p>2ª + Anaeróbio</p><p>Crianças (efeitos</p><p>adversos)</p><p>Leite e derivados,</p><p>antiácidos com</p><p>alumínio e magnésio:</p><p>reduz absorção das</p><p>qinolonas.</p><p>Probenecida (agente</p><p>uricosúrico) = ↓ da</p><p>excreção das</p><p>quinolonas.</p><p>ANTISSÉPTICOS DO TRATO URINÁRIO:</p><p>ANTIBIÓTICOS: ANAEROBICIDAS</p><p>Representantes Farmacocinética Mecanismo de Ação Efeitos Adversos Indicações Contraindicações Interações</p><p>METRONIDAZOL</p><p>Metronidazol (VO,</p><p>IV)</p><p>Bactericida. Boa</p><p>penetração na maior</p><p>parte dos tecidos.</p><p>Ação antiprotozoária.</p><p>É convertido em um</p><p>metabólito que causa</p><p>danos ao DNA,</p><p>levando à apoptose.</p><p>Gosto metálico.</p><p>Urina escura.</p><p>Distúrbios</p><p>gastrointestinais.</p><p>SNC: tontura,</p><p>cefaleia</p><p>1ª escolha para infecção por</p><p>Bacteroides fragilis (gram -</p><p>anaeróbio). Diarreia e colite</p><p>pseudomembranosa por</p><p>Clostridium difficile (gram +</p><p>anaeróbio). Helicobacter pylori</p><p>(gram – anaeróbia).</p><p>Gardnerella vaginalis (gram</p><p>variável – anaeróbia</p><p>facultativa). Trichomonas</p><p>vaginalis, Entamoeba</p><p>histolytica e Giardia lamblia</p><p>(protozoários).</p><p>Uso de bebidas</p><p>alcoólicas.</p><p>Álcool (efeito</p><p>dissulfiram).</p><p>Varfarina</p><p>(metronidazol</p><p>potencializa seu</p><p>efeito).</p><p>Diminui o efeito de</p><p>contraceptivos orais</p><p>(?)</p><p>CLINDAMICINA</p><p>Clindamicina</p><p>(tópica, VO, IV)</p><p>Bacteriostático ou</p><p>bactericida,</p><p>dependendo da</p><p>dose. Boa</p><p>penetração na maior</p><p>parte dos tecidos,</p><p>mas NÃO no SNC.</p><p>Inibição da síntese</p><p>proteica.</p><p>Distúrbios</p><p>gastrointestinais.</p><p>Colite</p><p>pseudomembranosa</p><p>por</p><p>superproliferação de</p><p>C. Difficile.</p><p>Bacteroides fragilis</p><p>(frequentemente resistentes à</p><p>penicilina). Streptococcus sp.</p><p>Staphylococcus aureus.</p><p>Pneumocystis jiroveci</p><p>(pacientes alérgicos às</p><p>sulfonamidas). Plasmodium</p><p>falciparum.</p><p>Eritrominina (ambas</p><p>se ligam à mesma</p><p>região do ribossomo</p><p>bacteriano)</p>