Aula 13 - Farmacotécnica

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<p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>Autor:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>03 de Abril de 2023</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>1</p><p>Sumário</p><p>Apresentação da aula ............................................................................................................. 3</p><p>Formas Farmacêuticas ............................................................................................................ 4</p><p>Formas Farmacêuticas Sólidas ............................................................................................ 8</p><p>Pós ................................................................................................................................... 8</p><p>Grânulos ........................................................................................................................ 11</p><p>Cápsulas ........................................................................................................................ 14</p><p>Comprimidos ................................................................................................................. 21</p><p>Supositórios ................................................................................................................... 30</p><p>Formas Farmacêuticas Líquidas ........................................................................................ 35</p><p>Soluções ........................................................................................................................ 35</p><p>Suspensões .................................................................................................................... 47</p><p>Emulsões ........................................................................................................................ 54</p><p>Formas Farmacêuticas Semissólidas ................................................................................. 63</p><p>Pomadas ........................................................................................................................ 64</p><p>Pastas ............................................................................................................................. 67</p><p>Cremes .......................................................................................................................... 68</p><p>Géis ................................................................................................................................ 68</p><p>Emplastros ..................................................................................................................... 70</p><p>Outros ............................................................................................................................ 70</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>2</p><p>Sistemas de liberação de fármacos e novas formas farmacêuticas .................................. 72</p><p>Formas Farmacêuticas Orais .......................................................................................... 72</p><p>Formas Farmacêuticas de uso Vaginal .......................................................................... 75</p><p>Formas Farmacêuticas peguiladas ................................................................................ 76</p><p>Implantes ....................................................................................................................... 76</p><p>Lipossomas .................................................................................................................... 76</p><p>Formas Farmacêuticas para uso parenteral ...................................................................... 77</p><p>Considerações Finais ........................................................................................................ 80</p><p>Lista de Questões ................................................................................................................. 81</p><p>GABARITO ............................................................................................................................ 89</p><p>Questões Comentadas ......................................................................................................... 90</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>3</p><p>APRESENTAÇÃO DA AULA</p><p>Olá caros alunos!</p><p>Chegamos a mais uma aula do nosso curso e espero que todos tenham gostado do</p><p>conteúdo preparado com carinho para vocês. Vamos em frente!</p><p>Na presente aula, iremos abordar Farmacotécnica – Formas farmacêuticas líquidas,</p><p>solidas e semissólidas; Mecanismos de liberação de fármacos.</p><p>Para a elaboração da aula foram utilizadas as seguintes referências bibliográficas na área</p><p>de Farmacotécnica e Tecnologia Farmacêutica:</p><p>§ Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. ALLEN, L. V. JR.;</p><p>POPOVICH, N. G.; ALLEN, H. C. 9.ed. Porto Alegre: Artmed, 2013.</p><p>§ Delineamento de Formas Farmacêuticas. AULTON, Michael E. 4.ed. Elsevier Editora</p><p>Ltda., 2016.</p><p>§ Farmacopeia Brasileira 6.ed. BRASIL. Brasília: ANVISA, 2019.</p><p>Vamos caminhar juntos com explicações e comentários importantes que irão nos</p><p>auxiliar a compreender melhor cada subitem da nossa aula de hoje. Por último, com auxílio</p><p>das questões, vamos compreender como tais assuntos são cobrados pelas bancas</p><p>organizadoras, revisando o conteúdo estudado e percebendo quais pontos precisamos</p><p>revisar.</p><p>Vamos juntos?</p><p>Boa aula.</p><p>Prof. Rafaela Gomes.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>4</p><p>FORMAS FARMACÊUTICAS</p><p>Antes de iniciarmos nossos estudos sobre as diversas formas farmacêuticas,</p><p>precisamos entender o que é uma forma farmacêutica. De acordo com a Agência Nacional</p><p>de Vigilância Sanitária (ANVISA) temos a seguinte definição:</p><p>Forma Farmacêutica - é o estado final de apresentação que os</p><p>princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mais operações</p><p>farmacêuticas executadas com a adição de excipientes apropriados ou sem</p><p>a adição de excipientes, a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito</p><p>terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determinada</p><p>via de administração.</p><p>As formas farmacêuticas (FF) são necessárias por diversas razões como servir de meio</p><p>para fornecimento seguro e conveniente de doses exatas de fármaco. Tal razão se torna</p><p>clara quando pensamos em fármacos cuja quantidade a ser administrada é muito pequena,</p><p>por exemplo, miligramas.</p><p>Desta forma, seria muito complicado garantir a dose exata a partir da matéria-prima</p><p>pura. Percebam que quando adicionamos excipientes à matéria-prima, a quantidade</p><p>necessária para produção de 1 unidade da forma farmacêutica é bem maior e facilita a</p><p>obtenção de doses adequadas do fármaco.</p><p>Mas o que é excipiente?</p><p>Excipiente – é qualquer componente, que não seja substância ativa,</p><p>adicionado intencionalmente à formulação de uma forma farmacêutica</p><p>(ANVISA)</p><p>Além disso, a FF tem como objetivo possibilitar a administração do fármaco através</p><p>de determinada via de administração, permitindo sua utilização e conduzindo o fármaco até</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>5</p><p>o local de ação para que exerça o efeito terapêutico. A via de administração é o local do</p><p>organismo por meio do qual o medicamento é administrado. A escolha da via de</p><p>administração depende de diversos fatores como a idade do paciente, estado de</p><p>consciência e outros.</p><p>Vale ressaltar que a forma farmacêutica deve atender as características desejadas para</p><p>a aplicação pretendida. Desta forma, durante seu desenvolvimento deve ser considerado a</p><p>via de administração, por exemplo.</p><p>Durante o processo de desenvolvimento de uma nova formulação são realizados</p><p>inúmeros testes até</p><p>em</p><p>solução.</p><p>Abordagens empregadas para melhorar a solubilidade dos fármacos</p><p>Ajuste de pH – a maior parte dos fármacos são ácidos ou bases fracas,</p><p>portanto, em solução existe um equilíbrio entre a taxa de moléculas</p><p>ionizadas e não ionizadas. O ajuste do valor de pH pode deslocar este</p><p>equilíbrio, aumentando a formação de moléculas ionizadas. Os íons são</p><p>polares, logo, são mais solúveis em água. Os fármacos que são ácidos fracos</p><p>se encontram predominantemente ionizados em pH mais alto (pH básico).</p><p>As bases fracas, por sua vez, encontram-se ionizadas em pH mais baixo (pH</p><p>ácido). O ajuste do valor de pH pode ser realizado pela adição de um</p><p>ácido/base ou pelo uso de tampão (exemplo: tampão citrato). Contudo,</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>37</p><p>nem sempre esse ajuste é viável, sendo necessário avaliar se a estabilidade</p><p>da formulação e biodisponibilidade do fármaco não serão alteradas.</p><p>Cossolventes – a adição de cossolventes pode melhorar a solubilidade de</p><p>moléculas apolares. Neste tipo de abordagem, para reduzir a polaridade da</p><p>água pode ser empregado um líquido orgânico miscível em água que</p><p>apresente baixa polaridade. Alguns exemplos de cossolventes que podem</p><p>ser empregados em soluções são: etanol e propilenoglicol.</p><p>Ciclodextrina – as ciclodextrinas são oligossacarídeos que apresentam uma</p><p>cavidade, cuja a parte interna é apolar e a parte externa é polar. Sendo</p><p>assim, podem ser empregadas como carreadores de fármacos apolares que</p><p>são adicionados em sua cavidade. Como a parte externa é solúvel em água,</p><p>permite a dissolução, aumentando a solubilidade do fármaco.</p><p>A temperatura é um dos fatores que pode alterar a solubilidade. Em geral, o aumento</p><p>da temperatura favorece o processo de dissolução das substâncias que absorvem calor ao</p><p>se dissolverem (processo endotérmico). Entretanto, no caso de substâncias que liberam</p><p>calor ao se dissolverem (processo exotérmico), o aumento da temperatura dificulta a</p><p>dissolução do composto. Vale ressaltar que a maioria das substâncias absorve calor no</p><p>processo de dissolução.</p><p>O tamanho da partícula também pode alterar a solubilidade. Neste sentido, quanto</p><p>menor o tamanho da partícula, maior será a superfície de contato com o solvente, fato que</p><p>favorece o processo de dissolução. A agitação da solução também contribui de forma</p><p>positiva para dissolução por aumentar o contato do solvente (não saturado) com o soluto</p><p>(princípio ativo).</p><p>Quanto menor o tamanho da partícula, mais rápido é o processo de</p><p>dissolução.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>38</p><p>Vale destacar outros fatores que também influenciam a solubilidade do soluto como:</p><p>o solvente empregado, espécie de sal químico, pH, dentre outros. A escolha do solvente</p><p>adequado é essencial para obtenção de soluções límpidas e homogêneas. Neste contexto,</p><p>são selecionados solventes com compatibilidade química com o soluto, que apresentam</p><p>característica semelhantes à do soluto.</p><p>Não esqueçam da premissa de semelhante dissolve semelhante. Portanto, um soluto</p><p>polar apresenta maior solubilidade em solventes polares. Os solutos apolares, por outro</p><p>lado, têm maior solubilidade em solventes apolares.</p><p>A espécie do sal químico que está presente em solução também afeta a solubilidade.</p><p>Vale ressaltar que a maioria dos fármacos são comercializados na forma de sais, pois a</p><p>presença de íons favorece a solubilidade do soluto. O sal deve apresentar compatibilidade</p><p>com os demais componentes da formulação, inclusive boa solubilidade no solvente</p><p>utilizado.</p><p>Em alguns casos, o soluto necessita ser mantido em pH específico para manter a</p><p>solubilidade no solvente empregado. Neste caso, pode ser necessário o uso de adjuvantes</p><p>que permitam a manutenção desse valor de pH (de novo o uso do tampão).</p><p>Existem diversos subtipos de soluções como: xaropes, elixires, tinturas, espíritos,</p><p>dentre outros. Além disso, as soluções podem ser empregadas em diversas vias de</p><p>administração como: oral, tópica, vaginal, retal, pulmonar, nasal, parenteral e outras. Os</p><p>requisitos estabelecidos para cada via de administração serão diferenciados.</p><p>O veículo e a composição, assim como, a embalagem de cada solução devem ser</p><p>compatíveis com a via da administração da forma farmacêutica (exemplo – para uso nasal</p><p>podem ser utilizados os sprays nasais).</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), os principais excipientes empregados</p><p>em soluções são:</p><p>§ Solventes – álcool etílico, álcool desnaturado, propilenoglicol, água purificada;</p><p>§ Corantes</p><p>§ Flavorizantes</p><p>§ Edulcorantes – sacarina, sacarose e xilitol;</p><p>§ Conservantes – cloreto de benzalcônio e parabenos;</p><p>§ Acidificante – Ácido cítrico e ácido acético;</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>39</p><p>§ Alcalinizante – soluções de amônia, carbonato de amônia, dietanolamina e</p><p>bicarbonato de sódio;</p><p>§ Indutor de viscosidade – ácido algínico, bentonita, carbômero, metilcelulose,</p><p>carboximetilcelulose sódica e alginato de sódio;</p><p>§ Quelante – EDTA;</p><p>§ Tampão</p><p>De acordo com Aulton e colaboradores (2016), os principais excipientes empregados</p><p>em soluções são:</p><p>§ Cossolventes – etanol (concentração limitada, pois o álcool pode exercer efeito</p><p>farmacológico), glicerol, propilenoglicol.</p><p>§ Flavorizantes – podem ser sintéticos ou naturais, como exemplos temos: baunilha,</p><p>framboesa, laranja e mentol (muito empregado em soluções nasais).</p><p>§ Corantes – verde, vermelho, amarelo dentre outros.</p><p>§ Adoçantes – sacarose, sorbitol, manitol, sacarina sódica, xilitol e aspartame. As</p><p>formulações com xilitol, aspartame podem ser utilizadas em pacientes diabéticos.</p><p>§ Conservantes – cloreto de benzalcônio, álcool benzílico, clorobutanol, timerosal e</p><p>combinações de parabenos (metil, propil, butil). Os conservantes são utilizados</p><p>principalmente nas formulações de multidoses.</p><p>§ Antioxidantes – metabissulfito de sódio, sulfito de sódio, bissulfato de sódio e ácido</p><p>ascórbico. Os antioxidantes auxiliam na estabilidade da formulação.</p><p>§ Agentes quelante – EDTA, também empregado para auxiliar na estabilidade da</p><p>solução.</p><p>§ Ajustadores de pH – ácido (ácido cítrico), básico (hidróxido de sódio) e tampões.</p><p>§ Ajustadores de isotonicidade – cloreto de sódio, cloreto de potássio, manitol,</p><p>dextrose e glicerol.</p><p>§ Doadores de viscosidade – hipromelose, hidroxietilcelulose, álcool polivinílico,</p><p>povidona, dextrana e carbômero 940.</p><p>As principais vantagens das soluções são:</p><p>§ Facilidade na administração – fácil deglutição, alternativa para pacientes com dificuldade</p><p>de deglutição (crianças, idosos)</p><p>§ Rápida absorção – fármaco já se encontra dissolvido, exemplo de administração pela via</p><p>oral.</p><p>§ Rápida ação – soluções injetáveis empregadas em situação de emergências (exemplo:</p><p>solução de epinefrina)</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>40</p><p>§ Homogeneidade da dose e volumes precisos – ampla variabilidade de doses;</p><p>§ Facilidade na produção – o processo produtivo para obtenção das soluções é mais fácil</p><p>que de outras formas farmacêuticas.</p><p>Por outro lado, as principais desvantagens das soluções são:</p><p>§ Limitação para fármacos insolúveis em água – alguns fármacos só são solúveis em</p><p>solventes orgânicos que podem ser tóxicos, portanto não são empregados;</p><p>§ Menor estabilidade – em comparação com as demais formas farmacêuticas apresenta</p><p>maior instabilidade físico-química e microbiológica.</p><p>§ As soluções são volumosas – dificultando transporte e armazenamento (ocupam muito</p><p>espaço).</p><p>Vamos abordar separadamente alguns tipos de soluções mais comuns.</p><p>Xaropes</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), xaropes são preparações aquosas</p><p>concentradas em açúcar ou um substituto, com ou sem adição de fármacos e flavorizantes.</p><p>Mas o xarope pode não conter um princípio ativo? Neste caso, são denominados xaropes</p><p>não medicamentosos ou veículos flavorizados. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª</p><p>edição) temos a seguinte definição:</p><p>Xarope – é uma solução oral caracterizada pela alta viscosidade, conferida</p><p>pela presença de sacarose ou outros açúcares ou outros agentes</p><p>espessantes e edulcorantes na sua composição. Os xaropes geralmente</p><p>contêm agentes flavorizantes e/ou corantes autorizados. Quando não se</p><p>destinam ao consumo imediato, devem ser adicionados de conservantes</p><p>antimicrobianos autorizados.</p><p>Os xaropes são formas farmacêuticas que apresentam como principal vantagem o</p><p>mascaramento do sabor desagradável devido a alta viscosidade da preparação e sabor</p><p>doce conferido por algumas matérias-primas como a sacarose. Além disso, como a própria</p><p>definição farmacopeica estabelece, em geral, os xaropes contêm flavorizantes.</p><p>A característica viscosa do xarope permite que apenas parte do fármaco dissolvido</p><p>tenha contato com as papilas gustativas, portanto, mascarando o sabor. Vale ressaltar que</p><p>esse tipo de proteção física do sabor, não é possível em soluções com baixa viscosidade.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>41</p><p>Em alguns exemplos de xaropes antitussígenos, a característica viscosa pode promover</p><p>alívio na irritação da garganta.</p><p>A principal matéria-prima e empregada na preparação de xaropes é a sacarose.</p><p>Contudo, outras substâncias são utilizadas para substituir a sacarose de forma total ou parcial</p><p>a sacarose, como o sorbitol, glicerina e propilenoglicol.</p><p>Levando em consideração que os xaropes apresentam geralmente alta concentração</p><p>de sacarose, são contraindicados para pacientes diabéticos. Neste caso, a sacarose pode</p><p>ser substituída pela metilcelulose ou hidroxietilcelulose. Outra alternativa é a utilização de</p><p>adoçantes como xilitol e aspartame.</p><p>Ademais, soluções de sacarose concentrada (xaropes) possuem quantidade muito</p><p>pequena de água disponível para o crescimento de microorganismos. Sendo assim, são</p><p>estáveis, impedindo o crescimento principalmente de fungos e leveduras. Contudo, se não</p><p>forem de uso imediato devem conter conservantes (exemplos: ácido benzoico, benzoato de</p><p>sódio e associação de metil, propil e butilparabeno) para manutenção da estabilidade a</p><p>longo prazo.</p><p>Em geral, os xaropes apresentam concentração de sacarose entre 60 a 80 %. com no</p><p>mínimo 45 %. O xarope simples o possui concentração de 85 %, ou seja, 85 gramas de</p><p>sacarose para cada 100 mL de solução (85 g de sacarose + 46,3 mL de água purificada).</p><p>A produção dos xaropes pode ocorrer através de quatro métodos gerais que serão</p><p>escolhidos de acordo com as características dos componentes empregados. Dentre os</p><p>métodos podemos citar:</p><p>§ Dissolução dos componentes com auxílio de calor – método de rápida obtenção,</p><p>empregado quando as matérias-primas são resistentes ao calor. A sacarose é</p><p>dissolvida em água purificada sob aplicação de calor. Fiquem atentos, pois a</p><p>temperatura aplicada não pode ser muito alta (acima de 60 ºC). Em caso de</p><p>temperaturas superiores pode ocorrer reação de hidrólise da sacarose resultando</p><p>em glicose e frutose. Essa reação é denominada reação de inversão da sacarose.</p><p>Os subprodutos (glicose e sacarose) são mais doces que a sacarose e podem</p><p>tornar a solução âmbar (caramelização da sacarose). Vale ressaltar que esse tipo</p><p>de decomposição aumenta o risco de contaminação microbiana do xarope.</p><p>Destaco que com aplicação de calor parte da sacarose será invertida, mas deve-</p><p>se evitar a inversão completa.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>42</p><p>§ Dissolução por simples agitação sem uso de calor – o xarope pode ser preparado</p><p>sem aquecimento, pela mistura dos componentes a frio com agitação. Dessa</p><p>forma, é possível evitar a reação de inversão da sacarose. Trata- se de um método</p><p>mais demorado.</p><p>§ Adição de sacarose em uma solução medicamentosa pronta ou em líquido</p><p>flavorizado – nesse método, o líquido medicamentoso (tintura ou extrato fluido)</p><p>pode ser adicionado diretamente ao xarope simples.</p><p>§ Percolação de fonte de substância ativa ou sacarose – o xarope pode ser</p><p>adicionado diretamente no extrato do princípio ativo obtido através da técnica de</p><p>percolação.</p><p>Além da inversão da sacarose, o xarope pode sofrer outro fenômeno que é a</p><p>cristalização. Em temperaturas baixas, que reduzem a solubilidade do açúcar em solução,</p><p>pode ocorrer a formação de cristais de açúcar que se agregam e levam a formação de</p><p>precipitado na solução. Esse fenômeno altera a estabilidade do xarope, tornando-o mais</p><p>susceptível ao crescimento de microorganismos.</p><p>Elixires</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), elixires são soluções hidroalcóolicas,</p><p>transparentes e edulcoradas indicadas para o uso oral e normalmente flavorizadas para</p><p>melhorar a palatabilidade. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição) temos a</p><p>seguinte definição:</p><p>Elixir – é a preparação farmacêutica de uso oral, líquida, límpida,</p><p>hidroalcoólica, de sabor adocicado e agradável. Os elixires são preparados</p><p>por dissolução simples e devem ser envasados em frascos de cor âmbar e</p><p>mantidos em lugar fresco e ao abrigo da luz</p><p>A principal diferença do elixir em comparação com os xaropes é a presença de álcool</p><p>na formulação. Tal característica amplia o espectro de substâncias que são solúveis no</p><p>veículo. Nesse caso, a concentração de álcool pode ser ajustada de acordo com a</p><p>solubilidade do fármaco.</p><p>Ademais, os elixires podem contar com solventes auxiliares, como a glicerina e</p><p>propilenoglicol, que podem aumentar a viscosidade e a solubilidade de algumas</p><p>substâncias. Outros componentes como sacarose, sorbitol, glicerina, sacarina e</p><p>edulcorantes artificias também podem ser empregados.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>43</p><p>A concentração de álcool dos elixires pode variar chegando até 50 %. As formulações</p><p>que apresentam concentração de álcool superior a 10-12 % se autoconservam, portanto,</p><p>não necessitam da adição de conservantes para evitar o crescimento microbiano.</p><p>Os elixires apresentam algumas vantagens em relação aos xaropes:</p><p>§ Rapidez e facilidade no preparo – é necessária somente a mistura (simples</p><p>dissolução) dos componentes;</p><p>§ Maior espectro de fármacos que podem ser empregados – ajuste da concentração</p><p>de álcool em função da solubilidade da substância;</p><p>§ Maior estabilidade – o álcool presente na forma farmacêutica reduz o risco de</p><p>contaminação microbiológica;</p><p>A principal desvantagem do elixir é a limitação do seu uso em crianças ou em outros</p><p>indivíduos que não possam consumir álcool. Além disso, existe maior dificuldade do</p><p>mascaramento do sabor desagradável de alguns fármacos.</p><p>Em função dos seus componentes voláteis, os elixires devem ser armazenados em</p><p>frascos hermeticamente fechados e protegidos da luz (frasco âmbar).</p><p>Tinturas</p><p>De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos a seguinte definição:</p><p>Tintura - é a preparação alcoólica ou hidroalcoólica resultante da extração</p><p>de drogas vegetais ou da diluição dos respectivos extratos.</p><p>Provavelmente vocês ficaram confusos, pois a definição de tintura é muito semelhante</p><p>a definição de elixir. Contudo, existem algumas diferenças entre essas formas farmacêuticas.</p><p>A concentração do princípio ativo na tintura é alta e a substância ativa é obtida a partir de</p><p>processos extrativos (exemplo – maceração) que empregam o álcool como solvente.</p><p>Ademais, o teor alcóolico das tinturas é superior ao teor dos elixires, ficando entre</p><p>15 a 80 %. A alta concentração de álcool limita o uso das tinturas pela via oral (algumas</p><p>restrições). As tinturas também são empregadas para o uso tópico, devendo ser</p><p>armazenadas em embalagens hermeticamente fechadas que evitam a perda por</p><p>evaporação.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>44</p><p>Vale destacar que pode ocorrer precipitação do princípio ativo quando outro</p><p>solvente é adicionado a tintura, devido as altas concentrações do fármaco e de álcool. Sendo</p><p>assim, deve-se utilizar apenas os solventes empregados no processo extrativo para evitar</p><p>essa alteração.</p><p>Outros tipos de solução</p><p>Como já abordamos anteriormente existem outros tipos de solução que não são tão</p><p>cobrados nas provas de concurso. Portanto, irei abordá-los de forma sucinta destacando as</p><p>definições e conteúdos relevantes.</p><p>Ø Espíritos – segundo Allen e colaboradores (2013), espíritos são soluções alcóolicas</p><p>ou hidroalcóolicas de substâncias voláteis. Nesse caso, o teor alcóolico é alto e fica</p><p>acima de 60 %. De acordo com a Farmacopeia Brasileira 6ª edição, espírito é a forma</p><p>farmacêutica líquida alcoólica ou hidroalcoólica, contendo princípios aromáticos ou</p><p>medicamentosos e classificados em simples e compostos. Os espíritos são obtidos</p><p>pela dissolução de substâncias aromáticas em álcool etílico, geralmente na</p><p>proporção de 5% (p/v). Caso sejam misturados com água, os princípios ativos</p><p>aromáticos podem se separar da solução e dar origem a preparação leitosa. Por</p><p>último, destaco que podem ser empregados pela via oral, inalatória e tópica.</p><p>(exemplos – espírito de cânfora, hortelã e amônia aromática)</p><p>Ø Linimentos – segundo Allen e colaboradores (2013), linimentos são soluções</p><p>alcóolicas ou oleoginosas ou emulsões de várias substâncias medicinais utilizadas</p><p>para aplicação na pele. Fiquem atentos, pois o uso é exclusivamente externo,</p><p>portanto, não devem ser ingeridos (indicação deve estar presentes no rótulo). A</p><p>formulação deve ser aplicada sobre a pele íntegra através de atrito ou massagem.</p><p>Caso sejam emulsões devem ser agitadas antes do uso. Alguns princípios ativos ou</p><p>mesmo o álcool (veículo) podem aumentar o fluxo sanguíneo para o local de</p><p>aplicação (hiperemia).</p><p>Ø Colódios – segundo Allen e colaboradores (2013), colódios são preparações líquidas</p><p>compostas de piroxilina dissolvida em uma mistura de solventes, em geral etanol e</p><p>éter, com ou sem substâncias ativas. A piroxilina é empregada na produção de outros</p><p>produtos além dos colódios como: tintas e vernizes. Ao ser aplicada sobre a pele,</p><p>ocorre evaporação do veículo e formação de uma película de piroxilina, como uma</p><p>camada protetora. Caso contenham algum princípio ativo, o filme formado contém a</p><p>substâncias ativa e permanece aderido a pele. Nesse caso, o uso é exclusivamente</p><p>externo e essa informação deve constar no rótulo do produto.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>45</p><p>Ø Sprays – segundo Allen e colaboradores (2013), os sprays são definidos como</p><p>soluções aquosas ou oleoginosas na forma de gotículas grosseiras ou como partículas</p><p>finamente dividas. A aplicação é tópica e o uso pode ser tópico, nasal ou oral. Nesse</p><p>caso, o veículo pode ser aquoso ou oleoso e as partículas finamente dividas são</p><p>dissolvidas em pequenas gotículas que quando liberadas pelo spray são rapidamente</p><p>absorvidas.</p><p>(OBJETIVA - Prefeitura de Vale Verde-RS - 2019) Os xaropes são preparações concentradas</p><p>de açúcar (ou de um componente que o substitua), que tem por finalidade servir como um</p><p>veículo com sabor agradável para fármacos. Com relação aos xaropes, analisar os itens</p><p>abaixo:</p><p>I. O xarope simples é uma solução que dispensa o uso de conservantes.</p><p>II. Os conservantes devem sempre ser adicionados aos xaropes, que, por serem constituídos</p><p>por açúcares, são um meio propício para o desenvolvimento microbiano.</p><p>III. O uso de sorbitol é uma alternativa para a produção de xaropes isentos de açúcar.</p><p>IV. Os xaropes podem ser indicados a pacientes com dificuldade de deglutição.</p><p>Estão CORRETOS:</p><p>a) Somente os itens I e II.</p><p>b) Somente os itens I e III.</p><p>c) Somente os itens I, III e IV</p><p>d) Somente os itens II, III e IV.</p><p>Comentários:</p><p>O item I está correto. O xarope simples contém 85 % de sacarose, contendo quantidade</p><p>muito pequena de água. A água é necessária para o crescimento microbiano. Portanto, se</p><p>obtido e acondicionado em condições adequadas, o xarope simples dispensa o uso de</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>46</p><p>conservantes. A alta concentração de sacarose da formulação evita a contaminação</p><p>microbiológica.</p><p>O item II está incorreto. Abordamos no item anterior que o xarope simples dispensa o uso</p><p>de conservante, portanto, já podemos deduzir que esse item está incorreto. Os conservantes</p><p>não devem ser sempre adicionados aso xaropes e não são constituídos de açúcar. Além</p><p>disso, não são meio propício para o desenvolvimento microbiano. Nesse caso, muito pelo</p><p>contrário, eles servem para proteger contra a contaminação microbiológica. Alguns</p><p>exemplos de conservantes que podem ser empregados em xaropes são: ácido benzoico e</p><p>benzoato de sódio.</p><p>O item III está correto. A sacarose pode ser substituída em parte ou totalmente por outras</p><p>substâncias que mantem a viscosidade característica da formulação. Alguns exemplos de</p><p>substitutos disponíveis são o sorbitol e glicerina que são polióis. Os xaropes isentos de</p><p>açúcar são alternativas viáveis para pacientes com restrição de ingesta de açúcar (exemplo</p><p>– pacientes diabéticos).</p><p>O item IV está correto. Uma das vantagens das formas farmacêuticas líquidas em</p><p>comparação com as formas sólidas é justamente o uso em indivíduos com dificuldade de</p><p>deglutição.</p><p>(IBADE - Prefeitura de São Felipe D´Oeste-RO - 2020) A maioria dos xaropes contém em sua</p><p>formulação alguns componentes básicos além da água purificada e do fármaco. A opção</p><p>que NÃO representa um componente base de xarope é:</p><p>a) açúcar, em geral a sacarose.</p><p>b) conservantes.</p><p>c) corantes.</p><p>d) flavorizantes.</p><p>e) desintegrantes.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa E está correta. Os desintegrantes não são componentes empregados na</p><p>preparação da base do xarope. Vale ressaltar que o xarope, assim como, outras</p><p>farmacêuticas líquidas não sofrem desintegração. Inclusive uma das vantagens das formas</p><p>farmacêuticas líquida em comparação as sólidas é justamente a rápida absorção, pois o</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>47</p><p>principio ativo já está dissolvido. As demais alternativas trazem exemplos de componentes</p><p>que são empregados na produção da base de xarope.</p><p>(CONTEMAX - Prefeitura de Passira-PE - 2020) De acordo com a ANVISA, as preparações</p><p>líquidas contendo álcool, açúcar, glicerol ou propilenoglicol, que, normalmente, apresenta</p><p>como característica, o sabor do álcool denomina-se:</p><p>a) Solução.</p><p>b) Emulsão.</p><p>c) Elixir.</p><p>d) Suspensão.</p><p>e) Tintura.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa C está correta. Como estudamos elixir é a solução formada por água e álcool</p><p>que pode apresentar teor alcoólico de 20 a 50 %. Em geral, o elixir contém sacarose e</p><p>glicerina ou propilenoglicol que conferem viscosidade a formulação, além de agirem como</p><p>edulcorantes. Os elixires apresentam como característica, o sabor do álcool devido ao alto</p><p>teor alcoólico da preparação.</p><p>Suspensões</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), suspensões são preparações que contém</p><p>partículas de fármaco dividas finamente (fase interna), distribuídas de modo uniforme em</p><p>um veículo (fase externa) no qual esse fármaco exibe solubilidade mínima. De acordo com</p><p>a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos a seguinte definição:</p><p>Suspensão - é a forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas</p><p>dispersas em</p><p>um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis.</p><p>As suspensões são formadas pela substância dispersa (fase dispersa) que é insolúvel</p><p>no veículo em que está distribuída e pela fase dispersante (ou fase contínua – veículo).</p><p>Contudo, apesar de insolúvel a fase dispersa está distribuída de forma homogênea na fase</p><p>dispersante. Nesse caso, são empregados excipientes que auxiliam na manutenção da</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>48</p><p>dispersão homogênea. Vale destacar que algumas suspensões apresentam depositado, mas</p><p>após a agitação voltam a formar preparação homogênea.</p><p>As partículas da fase dispersa podem variar com relação ao tamanho. De acordo com</p><p>Allen e colaboradores (2013), as dispersões podem ser classificadas em:</p><p>§ Dispersões grosseiras – formada por partículas grandes (10 a 50 µm)</p><p>§ Dispersões finas – formada por partículas menores (0,5 a 10 µm)</p><p>§ Dispersões coloidais – partículas com dimensões coloidais (1nm a 0,5 µm). Aulton</p><p>e colaboradores (2016), consideram suspensões coloidais ou coloides, aquelas</p><p>com partículas de até 1 µm.</p><p>O tamanho e a densidade das partículas influenciam diretamente no comportamento</p><p>da fase dispersa. Como assim professora? Nesse caso, as partículas maiores e com maior</p><p>densidade que a fase dispersante tendem a se depositar no fundo do recipiente, pois são</p><p>mais pesadas que o veículo líquido. Por outro lado, partículas menores e de menor</p><p>densidade tendem a acumular-se na superfície do recipiente, pois são mais leves que o</p><p>veículo.</p><p>As partículas que apresentam baixa afinidade pela fase dispersante (veículo), baixa</p><p>densidade e molhabilidade, também se acumulam na superfície da formulação (formam</p><p>grumos) e ficam “flutuando” na preparação. Nesse caso, podem ser empregados agentes</p><p>molhantes diretamente na fase dispersa antes da adição da fase dispersante. O excipiente</p><p>molhante vai facilitar a penetração da fase dispersante, aumentando a molhabilidade.</p><p>Sendo assim, melhoram a homogeneidade de distribuição das partículas na formulação.</p><p>O grande desafio do desenvolvimento de uma suspensão é obter formulação cujos</p><p>componentes permitam rápida dispersão das partículas sólidas após agitação, formando</p><p>preparação homogênea. Ademais, garantir que a velocidade de sedimentação é lenta, pois</p><p>a dispersão homogênea deve ser manter por tempo necessário para retirada da dose</p><p>correta.</p><p>Quais são as caraterísticas que deve conter uma suspensão farmacêutica?</p><p>§ A forma farmacêutica deve apresentar eficácia terapêutica.</p><p>§ A suspensão deve manter a estabilidade química dos seus componentes, preservando</p><p>as características químicas, física e organolépticas da formulação durante seu período de</p><p>vida útil (até o prazo de validade).</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>49</p><p>§ As partículas devem ser mais densas que o veículo, permitindo sedimentação. Caso</p><p>possuam densidade menor que a da fase dispersante formarão sobrenadante na</p><p>superfície, dificultando o processo de dispersão.</p><p>§ A suspensão deve redispersar facilmente após agitação suave do frasco.</p><p>§ A suspensão deve apresentar processo lento de sedimentação das partículas da fase</p><p>dispersa.</p><p>§ O tamanho da partícula da fase dispersa deve se manter constante a longo prazo. Dessa</p><p>forma, não há formação de agregados (partículas maiores) ou de massa sólida compacta.</p><p>§ A suspensão deve apresentar escoamento rápido e uniforme quando retirada do frasco.</p><p>A obtenção destas características citadas acima depende de diversos fatores</p><p>inerentes a fase dispersa, fase dispersante e da escolha dos excipientes adequados para</p><p>cada formulação. A partir da escolha adequada da composição, é possível obter suspensão</p><p>estável e de boa qualidade.</p><p>No que diz respeito a velocidade de sedimentação das partículas da fase dispersa,</p><p>esta pode ser reduzida a partir do aumento da viscosidade da fase dispersante (veículo) ou</p><p>através da redução do tamanho das partículas da fase dispersa. A relação existente entre</p><p>esses fatores encontra-se representada na equação de Stokes. Esta equação é a fórmula</p><p>matemática que apresenta a relação da velocidade de sedimentação com o diâmetro, a</p><p>densidade da partícula e a viscosidade da fase dispersante.</p><p>Vale ressaltar que a equação de Stokes foi concebida em condições ideias que não</p><p>são reprodutíveis no caso das suspensões farmacêuticas. Contudo, os conceitos básicos da</p><p>lei de Stokes indicam os ajustes que podem ser realizados na formulação visando a redução</p><p>da velocidade de sedimentação.</p><p>Sendo assim, existem algumas ferramentas para diminuir a velocidade de</p><p>sedimentação das partículas, por exemplo, aumentar a viscosidade do veículo (veículo mais</p><p>viscoso ou adição de partículas sólidas). Contudo, fiquem atentos, pois o aumento da</p><p>viscosidade da fase dispersante tem limite. A viscosidade pode ser alterada de forma que</p><p>não comprometa o rápido escoamento ao ponto de prejudicar a obtenção da dose correta</p><p>e também não deve alterar a redispersão das partículas.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>50</p><p>Quanto maior a viscosidade, menor o escoamento.</p><p>Quanto maior a viscosidade, mais difícil a redispersão.</p><p>Portanto, uma viscosidade muito elevada pode prejudicar a redispersão das</p><p>partículas e comprometer o escoamento da suspensão.</p><p>A redução do tamanho das partículas também reduz a velocidade de sedimentação</p><p>da formulação e confere estabilidade à suspensão. Vale destacar que diversas técnicas</p><p>podem ser empregadas para redução do tamanho das partículas. O método de redução do</p><p>tamanho das partículas empregado para obtenção de partículas de tamanho adequado para</p><p>suspensão de uso oral e tópico é a micropulverização, que permite a trituração a seco pelo</p><p>uso de moinhos (micropulverizadores). Por outro lado, temos o método que utiliza moinhos</p><p>a jato (micronizadores) que gera partículas (menores que 10 µm) utilizadas principalmente</p><p>na preparação de suspensões oftálmicas e parenterais.</p><p>Fiquem atentos, pois a redução do tamanho das partículas também só pode ser</p><p>realizada até certo ponto. As partículas não podem ficar muito pequenas, pois possuem</p><p>maior risco de formar agregados rígidos e compactos (caking). Os agregados rígidos não</p><p>permitem a rápida redispersão da suspensão, prejudicando a estabilidade da forma</p><p>farmacêutica.</p><p>A obtenção de um sistema floculado, com agregados denominados flocos</p><p>ou flóculos, reduz o risco de formação de agregados rígidos e compactos</p><p>que dificultam a redispersão. A floculação é possível através do emprego de</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>51</p><p>agentes floculantes como argilas (magma de bentonita), ajuste do valor de</p><p>pH da formulação e adição de eletrólitos que também atuam como agentes</p><p>floculantes.</p><p>O método de preparo da suspensão floculadas depende de diversos</p><p>fatores. As partículas dos flóculos interagem por meio de ligações fracas,</p><p>portanto, apresentam menor tendência de compactação e rápida</p><p>redispersão sob leve agitação. Contudo, os flóculos sedimentam mais</p><p>rapidamente e forma sedimentado com volume maior.</p><p>Como já abordamos, a sedimentação rápida não é o ideal para a suspensão.</p><p>Sendo assim, pode ser necessário aumentar a viscosidade do veículo para</p><p>compensar esse aumento da velocidade de sedimentação. Nesse caso,</p><p>podem ser empregados, agentes suspensores. Porém não se esqueçam que</p><p>a viscosidade só deve ser aumentada até certo ponto.</p><p>As suspensões podem ser empregadas para uso oral (mais comum), oftalmológico,</p><p>retal, intramuscular e otológico.</p><p>O acondicionamento das suspensões apresenta uma peculiaridade. No caso das</p><p>suspensões, os frascos devem ser de</p><p>boca larga e devem apresentar tamanho adequado</p><p>que permita a agitação da forma farmacêutica (redispersão das partículas). Dessa forma,</p><p>permitindo a obtenção de dispersão homogênea que garanta uniformidade de conteúdo.</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), os principais excipientes empregados</p><p>em suspensões são:</p><p>§ Corantes</p><p>§ Flavorizantes</p><p>§ Agente suspensor – ágar, metilcelulose, carboximetilcelulose sódica, bentonita, goma</p><p>xantana, hidroximetilcelulose e hidroxipropilmetilcelulose.</p><p>§ Agentes floculantes – magma bentonita.</p><p>§ Acidificantes – ácido cítrico, ácido acético.</p><p>§ Alcalinizantes – bicarbonato de sódio, soluções de amônia, carbonato de amônia e</p><p>dietanolamina.</p><p>§ Conservantes – metilparabeno, propilparabeno e etilparabeno (contaminação</p><p>fúngica); cloreto de benzalcônio (contaminação microbiana).</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>52</p><p>§ Indutor de viscosidade – ácido algínico, alginato de sódio, bentonita, carbômero,</p><p>metilcelulose, carboximetilcelulose sódica e povidona. Em alguns casos, sorbitol e</p><p>xarope também podem ser adicionados para aumentar a viscosidade e edulcorar a</p><p>preparação.</p><p>§ Solvente – o principal solvente empregado em suspensões é a água purificada.</p><p>§ Agente molhantes – lauril sulfato de sódio, os sais da trietanolamina e os polissorbatos</p><p>(tweens 60, 80).</p><p>De acordo com Aulton e colaboradores (2016), os principais excipientes empregados</p><p>em suspensões são:</p><p>§ Corantes</p><p>§ Flavorizantes</p><p>§ Edulcorantes</p><p>§ Conservantes – cloreto de benzalcônio, ácido benzoico, ácido sórbico e combinações</p><p>de parabenos (metil, propil, butil).</p><p>§ Antioxidantes – metabissulfito de sódio e ácido ascórbico. Os antioxidantes auxiliam</p><p>na estabilidade da formulação.</p><p>§ Agentes quelante – EDTA (sal dissódico), também empregado para auxiliar na</p><p>estabilidade da solução.</p><p>§ Tampões</p><p>§ Agentes suspensores – metilcelulose, etilcelulose, carboximetilcelulose sódica, argila</p><p>(bentonita), goma arábica e hidroxipropilmetilcelulose.</p><p>§ Agente molhante – lauril sulfato de sódio.</p><p>§ Modificadores de floculação – cloreto de sódio e cloreto de cálcio (dever ser o último</p><p>excipiente a ser adicionado a formulação)</p><p>As principais vantagens das suspensões são:</p><p>§ Alternativa de forma farmacêutica para fármacos insolúveis ou poucos solúveis em</p><p>solução e estáveis em suspensão;</p><p>§ Facilidade de deglutição – alternativa para indivíduos com dificuldade de deglutição</p><p>como idosos e crianças;</p><p>§ Suspensões extemporâneas – preparações para uso em até 48 horas, em caso de</p><p>componentes cuja a estabilidade apenas é mantida por períodos curtos de tempo. O</p><p>profissional farmacêutico pode preparar uma suspensão de uso extemporâneo a partir</p><p>de uma forma farmacêutica sólida. As suspensões extemporâneas preparadas a partir de</p><p>comprimidos para administração em neonatos é um exemplo dessa prática.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>53</p><p>§ Flexibilidade de doses;</p><p>§ Sabor desagradável do fármaco é mascarado com maior facilidade, pois o princípio ativo</p><p>é insolúvel no veículo.</p><p>Por outro lado, as principais desvantagens das suspensões são:</p><p>§ Atenção no processo de agitação – a redispersão deve ocorrer de forma adequada, caso</p><p>seja homogeneizada de forma incorreta (dose inadequada);</p><p>§ Instabilidade – a velocidade de sedimentação influencia diretamente na estabilidade</p><p>física da formulação.</p><p>(Quadrix - FHGV - 2019) Quanto à função farmacotécnica dos adjuvantes no preparo de uma</p><p>suspensão farmacêutica de uso oral, assinale a alternativa correta.</p><p>a) O ácido cítrico é um agente suspensor.</p><p>b) O ciclamato de sódio é um agente molhante.</p><p>c) A carboximetilcelulose é um agente suspensor.</p><p>d) O polissorbato é um agente floculante.</p><p>e) O polissorbato é um edulcorante.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. O ácido cítrico pode ser empregado como adjuvante no</p><p>preparo de suspensão farmacêutica, mas como agente acidificante.</p><p>A alternativa B está incorreta. O ciclamato de sódio atua como edulcorante.</p><p>A alternativa C está correta. A carboximetilcelulose pode ser empregada como agente</p><p>suspensor (indutor de viscosidade) no preparo de suspensão farmacêutica.</p><p>A alternativa D e E estão incorretas. O polissorbato funciona como agente molhante no</p><p>preparo de suspensão farmacêutica.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>54</p><p>(IBADE - Prefeitura de São Felipe D´Oeste-RO - 2020) Existem vários fatores que devem ser</p><p>considerados no desenvolvimento e preparação de uma suspensão farmacêutica. De acordo</p><p>com essa forma farmacêutica pode-se afirmar que:</p><p>a) uma boa suspensão deve apresentar sedimentação rápida.</p><p>b) uma boa suspensão deve ser redispersada com facilidade após agitação suave do</p><p>recipiente.</p><p>c) o tamanho da partícula do suspensóide deve ser variante por longos períodos.</p><p>d) a suspensão deve escoar lentamente e uniformemente do recipiente.</p><p>e) quanto menor a densidade das partículas, maior a velocidade de sedimentação.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Conforme estudamos, a boa suspensão é aquela que</p><p>apresenta sedimentação lenta. Desta forma, é possível garantir a dispersão homogênea por</p><p>mais tempo, permitindo a retirada da dose correta do fármaco.</p><p>A alternativa B está correta. A boa suspensão permite redispersão rápida a partir de leve</p><p>agitação do frasco, tornando a dispersão homogênea.</p><p>A alternativa C está incorreta. Nesse caso, é exatamente o contrário. O tamanho da partícula</p><p>deve se manter constante a longo prazo, contribuindo para estabilidade da suspensão.</p><p>A alternativa D está incorreta. A suspensão deve manter bom escoamento, inclusive este é</p><p>o fator que limita o aumenta da viscosidade.</p><p>A alternativa E está incorreta. Na verdade, quanto menor a densidade, menor a velocidade</p><p>de sedimentação.</p><p>Emulsões</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), emulsão é uma dispersão em que a fase</p><p>dispersa é composta de pequenos glóbulos de líquido que se encontram distribuídos em</p><p>um veículo no qual é imiscível. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos</p><p>seguinte definição:</p><p>Emulsão - é a forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos</p><p>que consiste de um sistema de duas fases com pelo menos dois líquidos</p><p>imiscíveis e no qual um dos líquidos é disperso na forma de pequenas gotas</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>55</p><p>(fase interna ou dispersa) no outro líquido (fase externa ou contínua).</p><p>Normalmente é estabilizada por meio de um ou mais agentes</p><p>emulsificantes.</p><p>As emulsões simples também são formadas por duas fases, assim como as</p><p>suspensões. Contudo, as fases são líquidos imiscíveis entre si. Nesse caso, temos a fase</p><p>dispersa (fase interna ou descontínua) que é formada por glóbulos/gotículas de líquido</p><p>disperso na fase dispersante (veículo – fase externa ou contínua).</p><p>As emulsões simples podem ser classificadas em emulsão do tipo óleo-em-água</p><p>(O/A) ou emulsão do tipo água-em-óleo (A/O). A emulsão O/A é aquela na qual a fase</p><p>interna é oleosa e a fase externa é aquosa. Por outro lado, a emulsão A/O é caracterizada</p><p>por uma fase interna aquosa e fase externa oleosa.</p><p>Lembra que definição estabelece que são dois líquidos imiscíveis entre si? Você sabe</p><p>que quando adicionamos água e óleo no mesmo recipiente, ocorre formação de duas fases</p><p>distintas que não se misturam (imiscíveis entre si). Tal fenômeno ocorre, pois a fase aquosa</p><p>é polar, enquanto, a fase oleosa é apolar. Portanto, a tendência entre as moléculas das fases</p><p>é de repulsão, levando a separação das fases.</p><p>Então como é possível que a fase interna permaneça dispersa na fase externa, sem</p><p>que ocorra separação</p><p>das fases? Nesse caso, entra um componente essencial para a</p><p>obtenção de emulsões que é o emulgente ou agente emulsionante que promove a</p><p>emulsificação e conferem estabilidade para a formulação.</p><p>Sendo assim, é possível obter formas farmacêuticas compostas por princípio ativo</p><p>líquido aquoso disperso em fase contínua oleosa (emulsão do tipo A/O). Além disso,</p><p>também é possível obter preparação de substância ativa oleosa dispersa em fase externa</p><p>aquosa (emulsão do tipo O/A).</p><p>Vale ressaltar que diversas teorias foram formuladas para explicar como ocorre o</p><p>processo de emulsificação, como os agentes emulsificantes conseguem promover esse</p><p>fenômeno. Destaco que o mesmo agente emulsionante pode atuar baseado no fundamento</p><p>de mais de uma teoria simultaneamente. Dentre as principais teorias que foram</p><p>estabelecidas temos:</p><p>Ø Tensão superficial – os líquidos tendem a contrair-se e assumir a forma de esfera,</p><p>forma geométrica que apresenta menor área superficial exposta. Sendo assim, a</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>56</p><p>gota de um líquido se apresenta na forma de esfera, dentro dessa esfera existem</p><p>forças que promovem a associação das moléculas de forma e evitar a distorção da</p><p>forma esférica. Caso as gotículas do mesmo líquido entrem em contato, tendem</p><p>a se unir e formar uma gota maior. No caso de líquidos imiscíveis, existe alta força</p><p>de repulsão entre as moléculas dos líquidos. A superfície líquida contraída se</p><p>encontra em um estado de tensão, caracterizado pela formação de espécie de</p><p>película de moléculas coesas presentes na superfície, denominada de tensão</p><p>superficial. O valor da tensão superficial para determinado líquido está</p><p>diretamente relacionado com a forças de atração entre moléculas. As forças de</p><p>interação podem ser do tipo ligações de Van der Waals (mais fracas) ou pontes de</p><p>hidrogênio (mais fortes). Quanto maior a força de interação entre as moléculas,</p><p>maior a tensão superficial. Além disso, quanto maior a tensão superficial, maior</p><p>será a resistência do líquido em se fragmentar em pequenos glóbulos que</p><p>permanecerão dispersos em outro líquido. Aí que entra o agente emulsionante,</p><p>esse vai atuar reduzindo a tensão superficial entre os líquidos imiscíveis. Dessa</p><p>forma, permite a formação de pequenos glóbulos que serão dispersos na fase</p><p>externa, possibilitando a emulsificação através da redução das forças de repulsão</p><p>entre as fases e redução das forças de atração das moléculas de cada fase.</p><p>Ø Cunha orientada – essa teoria baseia-se no fato de que o agente emulsionante é</p><p>uma molécula anfipática que apresenta uma porção hidrofílica (polar) e outra</p><p>lipofílica (apolar). Dessa forma, interage com as duas fases, sendo sempre mais</p><p>solúvel em uma das fases. Sendo assim, penetra com maior profundidade na fase</p><p>pela qual apresenta maior afinidade. Perceba que nessa teoria, o agente</p><p>emulsionante (tensoativo) “liga” as duas fases. A característica do agente</p><p>emulsionante (se é mais lipofílico ou hidrofílico) determina o tipo de emulsão que</p><p>será formada. Fiquem tranquilos que veremos a seguir a relação entre a</p><p>solubilidade do agente emulsionante e o tipo de emulsão.</p><p>Ø Filme interfacial – nessa teoria, o agente emulsionante forma um tipo de filme</p><p>(camada fina) que envolve as gotículas da fase interna, reduzindo as forças de</p><p>repulsão entre as fases e reduzindo as forças de atração entra as moléculas da fase</p><p>interna (impedindo que as gotículas da fase interna se unam). Nesse caso, o tipo</p><p>de emulsão também depende da solubilidade do agente emulsionante.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>57</p><p>Agentes emulsionantes que apresentam porção hidrofílica maior que a</p><p>lipofílica, apresentam maior solubilidade em água. Portanto, a fase externa</p><p>será aquosa e a emulsão será do tipo O/A.</p><p>Agentes emulsionantes que apresentam porção lipofílica maior que a</p><p>hidrofílica, apresentam maior solubilidade em óleo. Portanto, a fase externa</p><p>será oleosa e a emulsão será do tipo A/O.</p><p>Os agentes emulsionantes (tensoativos) podem ser de três tipos:</p><p>§ Não iônicos – grupo polar que não exibe carga iônica, eficazes em pH de 3 a</p><p>10;</p><p>§ Catiônicos – cabeça polar com carga positiva, eficazes em pH de 3 a 7;</p><p>§ Aniônicos – cabeça polar com carga negativa, eficazes em pH maior que 8.</p><p>Outro ponto importante para o estudo dos tensoativos é a compreensão do sistema</p><p>de equilíbrio hidrofílico-lipofílico (EHL). O sistema foi criado para classificar os tensoativos</p><p>de acordo com a sua composição química. Como já abordamos anteriormente, os</p><p>tensoativos contam com porção hidrofílica e outra lipofílica, e a maior porção é responsável</p><p>por determinar qual tipo de emulsão será formada.</p><p>Em geral, os valores de EHL ficam na faixa de 1 a 20, porém existem valores</p><p>superiores. Os tensoativos lipofílicos apresentam valores de EHL mais baixo (3-6) e</p><p>produzem emulsões do tipo A/O. Enquanto, os tensoativos hidrofílicos apresentam valores</p><p>de EHL mais altos (8-18) e formam emulsões do tipo O/A. Vale destacar que aplicação de</p><p>cada tensoativo pode variar de acordo com os respectivos valores de EHL (Quadro 2).</p><p>Aplicação Valor do EHL</p><p>Antiespuma 1-3</p><p>Emulgentes (A/O) 3-6</p><p>Agentes molhantes 7-9</p><p>Emulgentes (O/A) 8-18</p><p>Solubilizantes 15-20</p><p>Detergente 13-16</p><p>Quadro 2 – Tabela de valores de EHL dos tensoativos e respectiva aplicação. Fonte: Allen e</p><p>colaboradores, 2013.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>58</p><p>Além dos valores de EHL que são atribuídos aos tensoativos, o sistema também</p><p>atribui valores de EHL para as substâncias oleosas. Nesse caso, o agente emulsionante</p><p>empregado deve apresentar valor de EHL próximo ou igual ao do óleo em cada tipo de</p><p>emulsão. Como assim professora? Cada óleo ou substância oleosa apresenta um valor de</p><p>EHL para emulsão do tipo O/A e outro valor para emulsão do tipo A/O.</p><p>Exemplo</p><p>O óleo mineral apresenta valor de EHL de 10,5 para emulsão do tipo O/A e</p><p>valor de EHL de 4 para emulsão do tipo A/O.</p><p>Sendo assim, para a obtenção de uma emulsão do tipo O/A, na qual a fase</p><p>oleosa é o óleo mineral deve-se escolher um emulgente que apresente valor</p><p>de EHL igual ou próximo a 10,5. Nesse caso, podemos utilizar a</p><p>metilcelulose (EHL = 10,5) como agente emulsionante.</p><p>Por outro lado, para obtenção de uma emulsão do tipo A/O, na qual a fase</p><p>oleosa é o óleo mineral deve-se escolher um emulgente que apresente valor</p><p>de EHL igual ou próximo a 4. Nesse caso, podemos utilizar o Span 80 (EHL</p><p>= 4,3) como agente emulsionante.</p><p>*Valores estabelecidos por Allen e colaboradores (2013)</p><p>Na maioria das emulsões é empregada associação de dois ou mais emulgentes para</p><p>alcançar o valor de EHL adequado para cada formulação. Nesse caso, podemos utilizar uma</p><p>equação para os cálculos.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>59</p><p>EHLmistura = x EHLA + (1-x) EHLB</p><p>Exemplo</p><p>Qual a quantidade necessária dos emulgentes (Tween 80 - EHL = 15; Span</p><p>80 - EHL = 4,3) para a preparação de emulsão do tipo O/A baseada na</p><p>formulação descrita abaixo:</p><p>Parafina líquida – 50 g (EHL para obtenção de emulsão O/A = 10,5)</p><p>Agentes emulsificantes – 5 g</p><p>Água – até 100 g</p><p>Então,</p><p>EHLmistura = 10,5</p><p>EHLA = 15</p><p>EHLB = 4,3</p><p>10,5 = x15 + (1-x) x 4,3</p><p>10,5 = 15x + 4,3 - 4,3x</p><p>10,5 - 4,3 = 15x - 4,3x</p><p>10,7x = 6,2</p><p>x = 0,58 (58 % de Tween)</p><p>1 - x = 0,42 (42 % de Span)</p><p>Qtde de Tween = 0,58 x 5 = 2,9 g</p><p>Qtde de Span = 0,42 x 5 = 2,1 g</p><p>Voltando para o estudo das emulsões, vamos abordar as emulsões múltiplas. Lembra</p><p>no início da aula eu abordei os tipos de emulsões simples (duas fases)? Pois bem, as</p><p>emulsões múltiplas são sistemas mais complexo formados por três</p><p>fases. As emulsões</p><p>múltiplas podem ser do tipo água em óleo em água (A/O/A) ou do tipo óleo em água em</p><p>óleo (O/A/O). Nesse caso, a fase interna é constituída por duas fases, uma dentro da outra.</p><p>Esse tipo de emulsão é indicado para princípios ativos que são incompatíveis em</p><p>combinação na mesma forma farmacêutica.</p><p>A manutenção da estabilidade da emulsão é essencial para manutenção da sua</p><p>eficácia e qualidade até o vencimento do prazo de validade. Nesse caso, não pode ocorrer</p><p>separação de fases. A estabilidade pode ser afetada por diversos fatores como:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>60</p><p>§ Contaminação microbiológica – pode gerar compostos químicos que são</p><p>incompatíveis com os demais componentes da formulação;</p><p>§ Instabilidade química – formação de produtos de degradação, perda da</p><p>consistência da emulsão. Vale ressaltar que a temperatura e umidade do local de</p><p>armazenamento das emulsões devem ser mantidas em valores ideias. As variações</p><p>de temperatura (calor ou frio extremos) podem comprometer a estabilidade da</p><p>formulação.</p><p>§ Instabilidade física – cremagem (creaming), coalescência, floculação, quebra ou</p><p>separação de fases e amadurecimento de Ostwald.</p><p>Ø Cremagem ou Creaming</p><p>A cremagem ocorre quando as gotículas da fase interna formam uma camada mais</p><p>concentrada na superfície (nata), ou formam camada mais concentrada no fundo do</p><p>recipiente a partir do processo de sedimentação. A cremagem, em geral, ocorre quando há</p><p>diferença de densidade entre as fases. Nesse caso, por exemplo, podemos ter as gotículas</p><p>oleosas de uma emulsão O/A formando nata, pois o óleo é menos denso que a água. Por</p><p>outro lado, a gotículas aquosas de uma emulsão A/O podem sedimentar, pois a água é mais</p><p>densa que o óleo.</p><p>O processo da cremagem pode ser revertido a partir da agitação leve da formulação,</p><p>pois ocorre redispersão das partículas. Contudo, a cremagem deve ser evitada porque</p><p>compromete a estética da forma farmacêutica e pode fornecer dose incorreta caso a</p><p>agitação não seja adequada. O emprego de agentes que modificando a viscosidade da fase</p><p>externa pode evitar a ocorrência da cremagem.</p><p>Ø Coalescência</p><p>A coalescência ocorre quando as gotículas menores da fase interna se juntam para</p><p>formar gotículas maiores. Em geral, ocorre quando as gotículas superam a força de repulsão</p><p>e conseguem romper o filme formado pela agente emulsificante. Sendo assim, o emprego</p><p>de polímeros ou de combinação de emulsificantes pode evitar a ocorrência da coalescência.</p><p>Nesse caso, o processo é irreversível. Vale destacar que a coalescência pode evoluir até a</p><p>completa separação de fases ou quebra.</p><p>Ø Floculação</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>61</p><p>A floculação ocorre quando existe aproximação das gotículas da fase interna ou</p><p>associação fraca e reversível dessas gotículas. Dessa forma, formam-se pequenos</p><p>agregados, mas sem que ocorra a fusão das gotículas como na coalescência. Portanto, o</p><p>processo é reversível. Tal fenômeno pode ser evitado a partira da troca do emulgente.</p><p>Ø Separação de fases ou quebra</p><p>A quebra ocorre quando existe separação total das fases, a emulsão terá aparência</p><p>de duas fases miscíveis. O fenômeno da quebra é irreversível.</p><p>Ø Amadurecimento de Ostwald</p><p>O amadurecimento de Ostwald ocorre quando há crescimento das gotículas maiores</p><p>em função da dissolução das partículas menores. As gotículas menores apresentam maior</p><p>solubilidade, portanto, para alcançar o estado de equilíbrio essas são dissolvidas.</p><p>Posteriormente são transportadas pela fase contínua e se depositam nas gotículas maiores.</p><p>Tal fenômeno é irreversível e pode ser evitado através da adição de agente surfactante,</p><p>adição de óleo imiscível ao óleo principal e aumento da viscosidade da fase externa.</p><p>Figura 1. Representação dos processos de quebra de emulsões. Fonte: Adaptado de Aulton e</p><p>colaboradores (2016).</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>62</p><p>De acordo com Aulton e colaboradores (2016), os principais excipientes empregados</p><p>em emulsões são:</p><p>§ Conservantes – ácido benzoico, fenoxietanol e parabenzoatos.</p><p>§ Antioxidantes – alfatocoferol, butil-hidroxianisol (BHA) e butil-hidroxitolueno (BHT).</p><p>§ Agentes quelante – EDTA.</p><p>§ Agente umectante – glicerol, propilenoglicol e sorbitol.</p><p>§ Agentes surfactantes – lauril sulfato de sódio e trietanolamina.</p><p>§ Tampões</p><p>§ Agentes suspensores – metilcelulose, etilcelulose, carboximetilcelulose sódica, argila</p><p>(bentonita), goma arábica e hidroxipropilmetilcelulose.</p><p>§ Agentes emulsificantes – estearato de sódio, Span 80 e Tween 80.</p><p>§ Fase oleosa – óleo mineral e parafina líquida.</p><p>As principais vantagens das emulsões são:</p><p>§ Mascarar sabor desagradável;</p><p>§ Alternativa para fármacos que são irritantes para pele e ficam na fase interna – diminui</p><p>irritação;</p><p>§ Facilita o processo de dissolução e absorção dos princípios ativos oleosos;</p><p>§ Viabiliza a associação de fármacos com características distintas (exemplo – substância</p><p>polar + substância apolar) na mesma forma farmacêutica;</p><p>§ As gotículas formadas protegem o fármaco;</p><p>§ Microemulsões e nanoemulsões – facilitam o processo de absorção de substâncias pela</p><p>pele e mucosas, pois as gotículas são menores.</p><p>Por outro lado, as principais desvantagens das emulsões são:</p><p>§ Forma farmacêutica instável;</p><p>§ Possibilidade de quebra ou separação de fases.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>63</p><p>(SUGEP - UFRPE - 2016) Para preparar uma formulação líquida aquosa de uso oral, cujo</p><p>insumo farmacêutico ativo seja um óleo, qual a forma farmacêutica mais indicada</p><p>a) Xarope.</p><p>b) Solução oral.</p><p>c) Emulsão O/A.</p><p>d) Emulsão A/O.</p><p>e) Suspensão oral.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa C está correta. A forma farmacêutica indicada é a emulsão O/A, na qual as</p><p>partículas do princípio ativo oleoso fiquem dispersas no veículo aquoso, que constituirá a</p><p>fase contínua da emulsão. Essa emulsão é denominada óleo em água ou O/A e é obtida</p><p>através do uso de agentes emulsionantes que permitem a distribuição de pequenas</p><p>partículas do líquido oleoso no veículo aquoso.</p><p>Formas Farmacêuticas Semissólidas</p><p>As formas farmacêuticas semissólidas são aquelas designadas para aplicação tópica,</p><p>que ocorre através da pele ou da mucosa. As formulações tópicas podem ter ação local ou</p><p>sistêmica. Nesse caso podemos ter um produto de ação tópica, cujo princípio ativo será</p><p>liberado na pele, por exemplo. Por outro lado, temos os produtos transdérmicos, cuja</p><p>substância ativa será liberada na circulação sanguínea para exercer efeito sistêmico.</p><p>Durante o processo de desenvolvimento de preparações semissólidas (tópica e</p><p>transdérmicas), alguns fatores são considerados:</p><p>§ Características físico-químicas do princípio ativo – solubilidade (lipofílico/hidrofílico),</p><p>ponto de fusão, peso molecular e outros;</p><p>§ Estabilidade físico-química e microbiológica;</p><p>§ Local de administração – local da pele ou mucosa específica;</p><p>§ Compatibilidade entre os componentes da formulação;</p><p>§ Condição do local de aplicação – exemplos: pele íntegra ou lesão;</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>64</p><p>As principais formas farmacêuticas semissólidas são: pomadas, géis, cremes e</p><p>emplastros. Vamos abordá-las a seguir:</p><p>Pomadas</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), pomadas são preparações semissólidas</p><p>destinadas à aplicação sobre a pele ou membranas mucosas, podendo conter substâncias</p><p>medicamentosas ou não. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos</p><p>seguinte definição:</p><p>Pomada - é a</p><p>forma farmacêutica semissólida, para aplicação na pele ou em</p><p>membranas mucosas, que consiste da solução ou dispersão de um ou mais</p><p>princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada usualmente</p><p>não aquosa.</p><p>As pomadas que não contém substâncias ativas podem ser empregadas em função</p><p>da atividade: protetora, emoliente ou lubrificante.</p><p>As pomadas são obtidas a partir da incorporação do princípio ativo à base de</p><p>pomada. As principais bases utilizadas têm característica oleosa, mas existem bases aquosas</p><p>também.</p><p>Os diferentes tipos de bases de pomadas podem ser divididos em:</p><p>Ø Bases hidrofóbicas – são bases oleosas que também podem ser denominadas de bases</p><p>de hidrocarbonetos. As bases hidrofóbicas tem função emoliente, oclusiva (protege</p><p>contra a perda de umidade) e não são facilmente removíveis, podendo permanecer por</p><p>muito tempo sobre a pele sem gerar ressecamento. Quais tipos de substâncias podem</p><p>ser incorporados na base hidrofóbica? Substâncias dissolvidas em soluções aquosas</p><p>(quantidade muito pequenas) e pós (vaselina líquida - agente de levigação). Exemplos</p><p>de base hidrofóbicas: vaselina; vaselina branca (descolorida, esteticamente mais</p><p>aceitável); pomada amarela (cera amarela + vaselina; pomada branca (cera que passou</p><p>pelo processo de branqueamento + vaselina branca).</p><p>Ø Bases de absorção – são emulsões do tipo A/O ou bases que permitem a incorporação</p><p>de soluções aquosas gerando emulsões do tipo A/O. Em comparação com as bases</p><p>hidrofóbicas permitem a veiculação de volumes maiores de soluções aquosas, porém</p><p>não possuem o mesmo nível de oclusão. Vale destacar que também são emolientes e</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>65</p><p>não facilmente removíveis por lavagem com água. Exemplos de bases de absorção:</p><p>lanolina (+ comum) e petrolato hidrofílico.</p><p>Ø Bases removíveis em água – podem ser denominadas bases laváveis, pois são facilmente</p><p>removíveis por lavagem com água. Essas bases são emulsões do tipo O/A. Exemplo:</p><p>pomada hidrofílica (álcool estearílico e vaselina branca – fase oleosa; laurilsulfato de</p><p>sódio – emulgente; metilparabeno e propilparabeno – conservantes; água purificada e</p><p>propilenoglicol – fase aquosa).</p><p>Ø Bases hidrossolúveis – são bases laváveis que não possuem nenhum componente oleoso</p><p>na preparação. Esse tipo de base é adequado para incorporação de substâncias sólidas,</p><p>sendo contra indicado seu emprego para incorporação de grandes volumes de soluções</p><p>aquosas (risco de alteração da consistência da base). Exemplos: polietilenoglicol (PEG)</p><p>e misturas de diferentes PEGs (PEG 3350 – sólido; PEG 400 – líquido).</p><p>Como é realizada a escolha da base que é mais adequada para cada preparação? A</p><p>seleção se baseia em diversos fatores como:</p><p>§ Estabilidade do princípio ativo no tipo de base;</p><p>§ Se a base deve ser ou não facilmente removida com água;</p><p>§ Velocidade de liberação da substância ativa;</p><p>§ Se a base deve ter função oclusiva;</p><p>§ Se o fármaco altera alguma propriedade ou consistência da base;</p><p>§ Tipo de superfície na qual a pomada será aplicada.</p><p>Diversos fatores influenciam a escolha de qual forma farmacêutica</p><p>semissólida é mais adequada. Sendo assim, a seleção pode variar de acordo</p><p>com o tipo de pele, local da pele e tipo de lesão.</p><p>De acordo com o tipo de pele:</p><p>- pele normal a oleosa – geralmente são selecionados géis;</p><p>- pele normal a seca – geralmente são selecionadas loções;</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>66</p><p>- pele seca – geralmente são selecionados cremes;</p><p>De acordo com o local da pele:</p><p>- áreas com pelos - geralmente são selecionados géis, sprays ou loções;</p><p>- áreas onde pode ocorrer fricção ou o indivíduo pode esfregar (exemplo -</p><p>axila) – geralmente são selecionados cremes ou loções;</p><p>- áreas sem pelos – pomadas;</p><p>De acordo com o tipo de lesão:</p><p>- lesão úmida ou com exsudato, geralmente são selecionadas preparações</p><p>“úmidas”, com base aquosa como: cremes, géis e loções.</p><p>- lesão seca ou escamosa, geralmente são selecionadas preparações</p><p>“secas”, com base oleosa como: pastas e unguentos.</p><p>As pomadas podem ser obtidas por dois principais métodos: a incorporação e a</p><p>fusão. No método da incorporação, todos os componentes são misturados até a obtenção</p><p>de uma mistura homogênea. Por outo lado, no método de fusão, todos ou parte dos</p><p>componentes são misturados e fundido. Posteriormente, a mistura é mantida sob agitação</p><p>até o resfriamento e solidificação.</p><p>Vale ressaltar podem ser incorporadas substâncias sólidas e líquidas, sendo que as</p><p>líquidas apenas em quantidades muito pequenas se a base for hidrofóbica.</p><p>As pomadas, assim como, outras formas farmacêuticas semissólidas devem ser</p><p>armazenadas em recipiente fechados e local com temperatura adequada. Lembrem-se que</p><p>a contaminação microbiológica e temperaturas excessivas podem comprometer a qualidade</p><p>do produto gerando alterações como a degradação.</p><p>No que diz respeito a contaminação, destaco que as pomadas oftálmicas devem ser</p><p>estéreis. Enquanto, as outras formulações não precisam atender ao padrão da esterilidade,</p><p>mas devem apresentar taxas de carga microbiana dentro dos requisitos estabelecidos pelos</p><p>compêndios oficiais (Farmacopeia Brasileira e outros). Sendo assim, muitas pomadas contam</p><p>com conservantes em sua formulação.</p><p>As principais vantagens das pomadas são:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>67</p><p>§ Forma farmacêutica que permite a incorporação de princípios ativos tanto oleosos como</p><p>aquosos (condições específicas);</p><p>§ Viabilidade de aplicação em mucosas, pois em função da base podem não ser facilmente</p><p>removíveis;</p><p>§ Ação emoliente na pele – base hidrofóbica e base de absorção;</p><p>Por outro lado, as principais desvantagens das pomadas são:</p><p>§ Solução aquosas só podem ser incorporadas em determinadas bases ou em</p><p>concentração muito pequenas;</p><p>§ Alta risco de contaminação microbiológica – principalmente nas bases hidrossolúveis que</p><p>contém muita água;</p><p>§ Dificuldade em estabelecer a dose aplicada – risco principalmente para substâncias com</p><p>boa absorção e com ação sistêmica.</p><p>Destaco que unguento é uma pomada e que cerato é um tipo de pomada, obtido a</p><p>partir da mistura de cera e óleos. Vamos abordar de forma sucinta as pastas que também</p><p>são um tipo de pomada.</p><p>Pastas</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), pastas são preparações semissólidas</p><p>destinadas à aplicação sobre a pele, geralmente contêm maior proporção de material sólido</p><p>(cerca de 25 % ou mais) do que as pomadas e, por isso, apresentam consistência firme. De</p><p>acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos seguinte definição:</p><p>Pasta - é a pomada contendo grande quantidade de sólidos em dispersão</p><p>(pelo menos 25%). Deve atender as especificações estabelecidas para</p><p>pomadas.</p><p>As pastas serão obtidas através dos mesmos métodos das pomadas por incorporação</p><p>(mistura) ou com auxílio de calor (fusão). A diferença entre as duas formas reside na</p><p>concentração de pó que é maior na pasta (25 % ou mais), característica que confere</p><p>consistência mais firme. Dentre os exemplos de pastas podemos citar a pasta d´água e a</p><p>pasta de óxido de zinco. As pastas também podem ser utilizadas para proteção da pele e</p><p>para absorção de secreções.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>68</p><p>Cremes</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), os cremes farmacêuticos são preparações</p><p>semissólidas que contêm um ou mais agentes medicinais dissolvidos ou dispersos em</p><p>emulsões de óleo-em-água (O/A) ou água-em-óleo (A/O) ou em outros tipos de bases</p><p>removíveis por água. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos seguinte</p><p>definição:</p><p>Creme</p><p>- é a forma farmacêutica semissólida que consiste de uma emulsão,</p><p>formada por uma fase lipofílica e uma fase hidrofílica. Contém um ou mais</p><p>princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é</p><p>utilizada, normalmente, para aplicação externa na pele ou nas membranas</p><p>mucosas.</p><p>Em comparação com as pomadas, os cremes possuem maior facilidade de</p><p>espalhamento e remoção. Os cremes podem ser utilizados através da aplicação tópica, retal</p><p>ou vaginal. Vale destacar que pode existir pomada e creme do mesmo princípio ativo e na</p><p>mesma concentração. Dessa forma, a escolha cabe aos profissionais prescritores e usuários.</p><p>As principais vantagens dos cremes são:</p><p>§ Forma farmacêutica que permite a incorporação de princípios ativos tanto oleosos como</p><p>aquosos;</p><p>§ Em comparação com as pomadas – maior facilidade de espalhamento e remoção</p><p>(acabam sendo mais aceitos pelos usuários).</p><p>§</p><p>Por outro lado, as principais desvantagens dos cremes são:</p><p>§ Alta risco de contaminação microbiológica – principalmente nas bases hidrossolúveis que</p><p>contém muita água;</p><p>§ Dificuldade em estabelecer a dose aplicada – risco principalmente para substâncias com</p><p>boa absorção e com ação sistêmica.</p><p>Géis</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), os géis são sistemas semissólidos que</p><p>consistem em dispersões de pequenas ou grandes moléculas em um veículo aquoso que</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>69</p><p>adquire consistência semelhante às geleias pela adição de agente gelificante. De acordo</p><p>com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos seguinte definição:</p><p>Gel - é a forma farmacêutica semissólida de um ou mais princípios ativos</p><p>que contém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou</p><p>dispersão coloidal (um sistema no qual partículas de dimensão coloidal –</p><p>tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são distribuídas uniformemente através do</p><p>líquido) e pode conter partículas suspensas.</p><p>Fiquem atentos, pois os géis consistem em dispersões de pequenas ou grandes</p><p>moléculas em um veículo aquoso (líquido). Mas como isso é possível? Entendo que o fato</p><p>de o veículo ser líquido causa estranheza, pois a consistência do gel não é líquida.</p><p>Justamente aí que entre o agente gelificante que é adicionado à formulação para fornecer</p><p>consistência.</p><p>Os agentes gelificantes são utilizados em baixas concentrações (0,5 % a 2 %) e</p><p>podem ser: polímeros hidrossolúveis (exemplo – carbômero 934), derivados de celulose</p><p>(exemplos – carboximetilcelulose e hidroxipropilmetilcelulose) e gomas (exemplo – goma</p><p>adragante).</p><p>Os géis podem ser classificados em monofásico ou bifásico. O gel monofásico é</p><p>aquele transparente, no qual não é possível identificar partículas. Nesse caso, as partículas</p><p>estão uniformemente distribuídas por todo o líquido, sem ligações aparentes entre elas e o</p><p>líquido. Por outro lado, o gel bifásico ou magma é aquele no qual é possível visualizar</p><p>pequenas partículas insolúveis suspensas no gel.</p><p>Quais tipos de fármacos podem ser veiculados na forma farmacêutica de gel? Os</p><p>fármacos solúveis em água, fármacos solúveis em outros solventes (álcool ou</p><p>propilenoglicol) e fármacos que são insolúveis e permanecem como partículas suspensas de</p><p>forma homogênea na preparação.</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), os principais excipientes empregados</p><p>em géis são:</p><p>§ Conservantes – metilparabeno, propilparabeno e gluconato de clorexidina.</p><p>§ Solvente – álcool e propilenoglicol.</p><p>§ Agentes estabilizante – EDTA sódico.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>70</p><p>§ Agente Gelificante – carbomêros, carboximetilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose e</p><p>gomas.</p><p>As principais vantagens dos géis são:</p><p>§ Facilidade na aplicação, espalhamento e remoção;</p><p>§ Aceitação dos pacientes – sensação agradável de frescor;</p><p>§ Forma farmacêutica que permita a incorporação de substâncias ativas com características</p><p>distintas.</p><p>Por outro lado, as principais desvantagens dos géis são:</p><p>§ Alta risco de contaminação microbiológica;</p><p>§ Géis oleosos – sensação desagradável de produto pegajoso.</p><p>Emplastros</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013), os emplastros são massas adesivas sólidas ou</p><p>semissólidas espalhadas em uma cobertura de papel, tecido, molesquim (tipo de tecido que</p><p>imita couro) ou plástico. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição), temos seguinte</p><p>definição:</p><p>Emplastro - é a forma farmacêutica semissólida para aplicação externa.</p><p>Consiste de uma base adesiva contendo um ou mais princípios ativos</p><p>distribuídos em uma camada uniforme num suporte apropriado feito de</p><p>material sintético ou natural. Destinada a manter o princípio ativo em</p><p>contato com a pele atuando como protetor ou como agente queratolítico.</p><p>Os emplastros são para aplicação sobre a pele gerando ação local de duração</p><p>prolongada. A base adesiva pode conter uma substância ativa (emplastro medicamentoso)</p><p>ou pode não conter (emplastro não medicamentoso|). No caso do emplastro não</p><p>medicamentoso, esse é utilizado pela ação protetora e queratolítica.</p><p>Outros</p><p>As glicerogelatinas são massas plásticas constituídas de gelatina (15 %), glicerina (40</p><p>%), água (35 %) e substância medicinal (10 %). As glicerogelatinas são aplicadas sobre a pele</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>71</p><p>e devem permanecer por longos períodos em contato com área tratada e cobertas por</p><p>bandagem.</p><p>(OBJETIVA – Prefeitura de Pinto Bandeira-RS - 2019) Considerando-se as preparações</p><p>semissólidas, numerar a 2ª coluna de acordo com a 1ª e, após, assinalar a alternativa que</p><p>apresenta a sequência CORRETA:</p><p>(1) Cremes. (2) Pastas. (3) Pomadas.</p><p>( ) Preparações semissólidas destinadas à aplicação sobre a pele ou nas membranas</p><p>mucosas, podendo conter substâncias medicamentosas ou não. ( ) Forma farmacêutica</p><p>semissólida contendo uma ou mais substâncias ativas destinadas à aplicação tópica.</p><p>Geralmente contém alta concentração de sólidos, o que lhe confere elevada consistência. (</p><p>) Preparações semissólidas que contêm um ou mais agentes medicinais dissolvidos ou</p><p>dispersos em emulsões óleo-em-água (O/A) ou A/O, ou em outros tipos de bases removíveis</p><p>por água.</p><p>a) 1 - 2 - 3.</p><p>b) 3 - 2 - 1.</p><p>c) 3 - 1 - 2.</p><p>d) 2 - 1 - 3.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa B está correta.</p><p>Pomadas - preparações semissólidas destinadas à aplicação sobre a pele ou nas membranas</p><p>mucosas, podendo conter substâncias medicamentosas ou não.</p><p>Pasta - forma farmacêutica semissólida contendo uma ou mais substâncias ativas destinadas</p><p>à aplicação tópica. Geralmente contém alta concentração de sólidos, o que lhe confere</p><p>elevada consistência.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>72</p><p>Cremes - preparações semissólidas que contêm um ou mais agentes medicinais dissolvidos</p><p>ou dispersos em emulsões óleo-em-água (O/A) ou A/O, ou em outros tipos de bases</p><p>removíveis por água.</p><p>Sistemas de liberação de fármacos e novas formas</p><p>farmacêuticas</p><p>O desenvolvimento da Tecnologia Farmacêutica propiciou o surgimento de novas</p><p>formas farmacêuticas com objetivo de atender demandas específicas, reduzir a ocorrência</p><p>de efeitos adversos, facilitar o processo de administração, reduzir a exposição de outras</p><p>células que não células-alvo (tratamento do câncer), dentre outros.</p><p>Ademais, podemos citar os sistemas de liberação de fármacos que contribuem</p><p>gerando benefícios como: redução da frequência de administração do medicamento,</p><p>alcance de níveis plasmáticos adequados (permanência dos níveis plasmáticos por mais</p><p>tempo dentro da faixa terapêutica – acima da concentração mínima eficaz e abaixo da</p><p>concentração mínima tóxica), melhora da adesão ao tratamento,</p><p>redução de efeitos</p><p>adversos e outros. Os sistemas de liberação de fármacos são alterações realizadas nas</p><p>formas farmacêuticas para alcançar os objetivos citados.</p><p>Neste tópico, irei abordar alguns sistemas de liberação de fármacos e novas formas</p><p>farmacêuticas de forma objetiva. Vamos separar cada subtópico de acordo com o uso</p><p>pretendido.</p><p>Formas Farmacêuticas Orais</p><p>As formas farmacêuticas orais podem ser modificadas para permitir padrões</p><p>diferenciados de liberação do princípio ativo. Primeiro, precisamos compreender diferentes</p><p>tipos de liberação.</p><p>Ø Liberação prolongada – é o tipo de liberação modificada de formas farmacêuticas</p><p>que gera redução na frequência de doses, pois proporciona liberação gradual do</p><p>princípio ativo e a manutenção dos níveis plasmáticos dentro da faixa terapêutica por</p><p>períodos mais longos.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>73</p><p>Ø Liberação retardada – é o tipo de liberação modificada de formas farmacêuticas que</p><p>apresenta liberação da substância ativa em tempo diferente daquele convencional.</p><p>Lembra que já citamos a liberação retardada quando abordamos os comprimidos</p><p>gastrorresistentes? Nesse caso, os comprimidos podem ser revestidos para que sejam</p><p>liberados apenas no intestino. Portanto, o revestimento proporciona proteção contra</p><p>o suco gástrico. Esse tipo de liberação pode ser empregado para proteger os</p><p>princípios ativos que podem ser degradados no pH ácido do estômago ou para a</p><p>proteger a mucosa gástrica de substâncias que causem irritação.</p><p>Ø Liberação vetorizada – é o tipo de liberação de formas farmacêuticas, na qual o</p><p>fármaco é liberado em região específica do organismo.</p><p>Ø Ação repetida – as formas farmacêuticas de ação repetida, em geral, possuem duas</p><p>doses do medicamento. A primeira dose é de liberação imediata. Enquanto, a</p><p>segunda dose pode ser de liberação retardada ou prolongada. Os comprimidos que</p><p>contêm duas camadas podem ser deste tipo, quando a primeira camada é de</p><p>liberação imediata e a segunda é de liberação modificada (retardada ou prolongada).</p><p>Vamos focar nas formas farmacêuticas de liberação prolongada. Será que qualquer</p><p>fármaco pode ser incorporado em uma forma farmacêutica de liberação prolongada? Não,</p><p>os fármacos tem que apresentar determinadas características que tonam viável o</p><p>desenvolvimento de uma forma farmacêutica de liberação prolongada.</p><p>Quais são essas características?</p><p>§ Velocidade de absorção e excreção intermediárias – os fármacos que apresentam</p><p>velocidade de absorção/excreção muito rápida, em geral, não são elegíveis para</p><p>forma farmacêutica de liberação prologada. Em função do curto tempo de meia-vida,</p><p>seriam necessárias altas concentrações do princípio ativo para o desenvolvimento da</p><p>preparação de liberação prolongada. Por outro lado, fármacos com</p><p>absorção/excreção lenta não precisam de liberação prolongada, pois já exercem</p><p>efeito de longa duração.</p><p>§ Absorção uniforme no TGI – os fármacos que apresentam velocidade de absorção</p><p>imprevisível e variável são fracos candidatos para formulações de liberação</p><p>prolongada. Nesse caso, os fármacos devem apresentar boa solubilidade nos fluídos</p><p>biológicos (em geral, soluções aquosas) e tempo de residência gastrointestinal</p><p>adequado que possibilita a absorção gradual do princípio ativo.</p><p>§ Administrados em doses relativamente pequenas – fármacos com altas doses não</p><p>são elegíveis para formas farmacêuticas de liberação prolongada, pois seria</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>74</p><p>necessária forma farmacêutica muito grande que dificulta a administração (cápsula</p><p>muito grande – dificuldade de deglutição).</p><p>§ Alto índice terapêutico – fármacos de baixo índice terapêutico, apresentam dose</p><p>terapêutica muito próxima da dose tóxica, portanto, o controle inadequado da</p><p>velocidade de liberação pode resultar em overdose. Sendo assim, os fármacos de</p><p>alto índice terapêutico são melhores candidatos para preparações de liberação</p><p>prolongada.</p><p>§ Preferencialmente empregados no tratamento de doenças crônicas – os fármacos</p><p>empregados no tratamento de distúrbios agudos exigem maior controle e ajuste de</p><p>dose. Sendo assim, os fármacos utilizados na abordagem terapêutica de distúrbios</p><p>crônicos são melhores candidatos para preparações de liberação prolongada.</p><p>As principais tecnologias de liberação prolongada são:</p><p>Ø Esferas, grânulos, microesferas revestidas (ou pellets) – nesse tipo de sistema de</p><p>liberação as esferas, grânulos, pellets podem ser combinados em uma forma</p><p>farmacêutica. Vale ressaltar que apresentam tipos e espessura de revestimentos</p><p>distintos. Sendo assim, alguns podem ser de liberação imediata e outros de liberação</p><p>prolongada. Os grânulos podem ser combinados e adicionados em cápsulas ou podem</p><p>ser empregados para obtenção de comprimidos. Nesse caso, quanto maior a espessura</p><p>do revestimento, mais resistente a penetração dos fluidos biológicos será a forma</p><p>farmacêutica. Portanto, grânulos com espessuras e revestimentos distintos são liberadas</p><p>em momentos diferentes, gerando um sistema de liberação prolongada ou sustentada.</p><p>Ø Sistemas de múltiplos comprimidos – diversos minicomprimidos contendo de 3 a 4mm</p><p>de diâmetro podem ser obtidos com revestimentos e espessuras distintas (liberação do</p><p>fármaco em tempos diferentes). Em seguida, são colocados dentro de uma cápsula</p><p>gerando um sistema de múltiplos comprimidos.</p><p>Ø Microencapsulação – é o processo que forma partículas microscópicas de fármacos</p><p>sólidos ou líquidos que são revestidas geralmente por gelatina ou polímeros. Nesse</p><p>sistema, a espessura e a composição do revestimento podem conferir diferentes tipos</p><p>de liberação. A principal vantagem da microencapsulação é aumentar a absorção dos</p><p>fármacos no TGI através da liberação gradual em locais diferentes.</p><p>Ø Sistemas matriciais hidrofílicos – nesse tipo de sistema, são obtidos grânulos que em</p><p>contato com fluídos biológicos permitem a liberação gradual da substância ativa. Os</p><p>grânulos contêm o principio ativo e excipientes que em contato com fluidos corporais</p><p>intumescem e após hidratação completa sofrem erosão liberando o princípio ativo</p><p>presente no núcleo do grânulo. Destaco que a partir do intumescimento ocorre formação</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>75</p><p>de um gel na superfície externa do grânulo, os fármacos solúveis em água se difundem</p><p>pelo gel e são liberados gradualmente. Após a hidratação completa, ocorre erosão e</p><p>rompimento da camada de gel e liberação do conteúdo do núcleo.</p><p>Ø Matrizes plásticas inertes – conceito semelhante ao dos sistemas matriciais hidrofílicos,</p><p>mas nesse caso são substâncias inertes que serão excretadas na forma inalterada. O</p><p>fármaco é aprisionado dentro da matriz e a partir do contato com fluídos corporais vai</p><p>sendo liberado de forma gradual pela matriz. Fique atentos, pois aqui não ocorre a</p><p>formação da camada de gel e nem o processo de erosão citado anteriormente.</p><p>Ø Formação de complexo – combinação do fármaco com compostos químicos gerando</p><p>complexos que apresentam baixa solubilidade nos fluidos biológicos, em função do valor</p><p>de pH do meio. Portanto, ocorre liberação lenta do fármaco.</p><p>Ø Resina de troca iônica – nesse sistema ocorre combinação de fármacos catiônicos com</p><p>resinas de troca iônica, formando partículas de complexo fármaco-resina. Esse complexo</p><p>pode ser empregado para produção de cápsulas, comprimidos e suspensões. A</p><p>liberação do fármaco ocorre de forma lenta no TGI de acordo com o pH do meio e a</p><p>concentração eletrolítica, pois ocorre troca entre os íons dos fluídos corporais e do</p><p>fármaco.</p><p>Ø Bomba osmótica – um dos primeiros sistemas de liberação osmótica é o OROS (Oral</p><p>Release Osmotic System). Nesse caso, o sistema é composto</p><p>chegar na formulação final. Nestes estudos são avaliadas as</p><p>características físico-químicas, bem como a estabilidade do produto final.</p><p>Portanto, as propriedades físico-químicas dos princípios ativos são importantes para</p><p>o processo de desenvolvimento da nova forma farmacêutica. Dentre as principais</p><p>características que influenciam o processo de desenvolvimento de novas formulações</p><p>farmacêuticas podemos citar: solubilidade, permeabilidade da membrana, pKa, pH,</p><p>dissolução, forma física e estabilidade.</p><p>Vamos nos aprofundar na compreensão da influência destas características na</p><p>obtenção de formas farmacêuticas adequadas.</p><p>A solubilidade é uma característica físico-química essencial para a absorção dos</p><p>fármacos. Lembrem que a absorção é o processo farmacocinético que envolve a passagem</p><p>do fármaco do seu local de administração até a circulação sistêmica. Portanto, para que o</p><p>fármaco alcance seu local de ação, este precisa se dissolver nos fluidos biológicos. Desta</p><p>forma, estando em solução pode alcançar seu local de ação.</p><p>Sendo assim, a solubilidade aquosa é relevante para garantir a eficácia terapêutica.</p><p>Mas nem todos os fármacos serão solúveis. Por isso existem diversos recursos que podem</p><p>ser empregados para aumentar a solubilidade do composto. A modificação química da</p><p>molécula para obtenção da forma de sal ou éster é um dos procedimentos empregados</p><p>para aumentar a solubilidade do composto.</p><p>Na verdade, a maioria dos fármacos se encontram na forma de sais, justamente por</p><p>isso. Os sais, quando estão em solução podem se dissociar para formar íons que interagem</p><p>com água (polar) com maior facilidade. Outro procedimento que pode ser empregado para</p><p>aumentar a solubilidade é a redução do tamanho da partícula do composto.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>==1365fc==</p><p>6</p><p>O ajuste do valor de pH de formulações líquidas também pode contribuir para</p><p>melhorar a solubilidade aquosa das preparações. Contudo, pode não ser efetivo em alguns</p><p>casos. Primeiro, o ajuste de valor de pH somente é eficaz em substâncias que são eletrólitos.</p><p>Os ácidos e bases fracas, por exemplo, necessitam de valores de pH extremos e podem ser</p><p>incompatíveis com os valores de pH fisiológicos. Desta forma, tendem a inviabilizar a</p><p>obtenção da formulação ou a tornam instável.</p><p>A medida do valor de pH indica atividade do íon hidrogênio em solução, indicando</p><p>o grau de acidez daquela formulação. Desta forma, valores mais baixos de pH indicam maior</p><p>atividade do íon hidrogênio (H+) e maior acidez.</p><p>Levando em consideração que a maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas, em</p><p>solução, estes se dissociam em íons. Em geral, se encontram tanto na forma ionizada como</p><p>na forma não ionizada. Neste caso, existe um equilíbrio entre as proporções de cada forma</p><p>que depende do valor de pH.</p><p>Vale lembrar que a forma não ionizada (apolar) atravessa a barreira lipídica das</p><p>membranas biológicas com maior facilidade. Portanto, a forma não ionizada é absorvida por</p><p>difusão passiva. A forma ionizada (polar), por sua vez, encontra maior dificuldade para</p><p>difundir-se pela membrana. Neste caso, podemos compreender a correlação entre o valor</p><p>do pH do meio, a permeabilidade da membrana e a constante de dissociação do fármaco.</p><p>A constante de dissociação ou ionização do fármaco é uma constante de equilíbrio</p><p>que indica o grau de dissociação de dada substância numa reação de equilíbrio químico.</p><p>Para os fármacos ácidos temos a constante ácida (Ka) e para os fármacos básicos temos a</p><p>constante básica (Kb). Quando o valor do pH do meio é igual ao valor de pKa ou pKb (valor</p><p>logaritmo da constante), as quantidades da forma não ionizada e ionizada são iguais.</p><p>A dissolução interfere diretamente na atividade biológica do fármaco, pois a</p><p>velocidade de dissolução atua como fator limitante para a absorção. Para que uma molécula</p><p>seja absorvida, esta deve se dissolver nos fluidos biológicos. A velocidade, na qual essa</p><p>solubilização ocorre dita o tempo para que o fármaco se torne disponível no organismo. Tal</p><p>premissa se aplica às formas farmacêuticas sólidas (exemplos - comprimidos e cápsulas) que</p><p>são administradas pela via oral.</p><p>Como estudamos na definição de forma farmacêutica, esta pode ter adição de</p><p>excipientes. Sendo assim, antes de iniciarmos nosso estudo sobre as formas farmacêuticas</p><p>vou descrever a função dos principais excipientes (Allen et. al, 2013):</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>7</p><p>§ Acidificante – geralmente é utilizado em formas farmacêutica líquidas com o objetivo</p><p>de tornar o meio ácido (reduz o valor de pH da formulação) melhorando a estabilidade</p><p>do produto.</p><p>§ Agente suspensor – utilizado em suspensões para aumentar a viscosidade da fase</p><p>dispersante, reduzindo a velocidade de sedimentação das partículas sólidas insolúveis.</p><p>§ Aglutinante – empregado na preparação de comprimidos para promover a adesão das</p><p>partículas do pó nos granulados que serão encaminhados para a compressão.</p><p>§ Alcalinizante – empregado em preparações líquidas com o objetivo de tornar o meio</p><p>básico (aumenta o valor de pH da formulação) melhorando a estabilidade do produto.</p><p>§ Antiaderente – impede a aderência de componentes aos equipamentos utilizados</p><p>durante a produção de comprimidos.</p><p>§ Antioxidante – protege contra a degradação que ocorre por oxidação.</p><p>§ Conservante antifúngico – previne contra a contaminação por fungos.</p><p>§ Conservante antimicrobiano – previne contra a contaminação por microorganismos.</p><p>§ Corante – confere cor tanto em formas farmacêuticas sólida quanto líquidas.</p><p>§ Desintegrante – facilita o processo de desintegração (formação de partículas menores)</p><p>de comprimidos.</p><p>§ Deslizante – melhora as propriedades de fluxo.</p><p>§ Diluente – material inerte empregado para dar volume.</p><p>§ Edulcorante – confere sabor doce a forma farmacêutica.</p><p>§ Emulsificante – mantém a dispersão das partículas de líquidos em veículos imiscíveis.</p><p>§ Flavorizante – confere sabor e odor agradáveis a forma farmacêutica.</p><p>§ Indutor de viscosidade – aumentam a viscosidade da preparação.</p><p>§ Lubrificante – reduz a fricção durante o processo de compressão.</p><p>§ Opacificante – confere revestimento opaco.</p><p>§ Quelante – funciona como um estabilizante ao produzir complexo estáveis, também</p><p>podem ser denominados como sequestrantes.</p><p>§ Tampão – permite a manutenção do pH da formulação após a adição de substâncias</p><p>ácidas ou básicas.</p><p>§ Tensoativo – reduz a tensão superficial.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>8</p><p>Formas Farmacêuticas Sólidas</p><p>As principais formas farmacêuticas sólidas são: pós, grânulos, cápsulas, comprimidos</p><p>e supositórios. Vale destacar que muitas substâncias que são empregadas como matérias</p><p>primas das formas farmacêuticas são sólidas, fato que favorece a obtenção de formas</p><p>farmacêuticas sólidas. Ademais, as formas farmacêuticas sólidas são mais estáveis e mais</p><p>simples de serem obtidas.</p><p>Pós</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), os pós são misturas secas de fármacos</p><p>e/ou outras substâncias, de partículas finamente divididas, que podem ser destinadas ao</p><p>uso interno ou externo. Segundo a Farmacopeia Brasileira (6ª edição) temos a seguinte</p><p>definição:</p><p>Pó – é a forma farmacêutica sólida contendo um ou mais princípios ativos</p><p>secos e com tamanho de partícula reduzido, com ou sem excipientes.</p><p>Vale ressaltar que a produção dos pós não se baseia somente na mistura das matérias-</p><p>primas. Em geral, as substâncias passam por processamento químico ou farmacêutico para</p><p>dar origem a forma farmacêutica.</p><p>A característica essencial dos pós farmacêuticos é a homogeneidade do conteúdo.</p><p>Portanto, vamos abordar o principal fator que influencia na obtenção de uma mistura</p><p>homogênea</p><p>por um núcleo com</p><p>polímero osmótico que contém o fármaco, o núcleo está envolto por uma membrana</p><p>semipermeável que conta com um pequeno orifício. A partir da ingestão, ocorre entrada</p><p>de água proveniente dos fluídos biológicos através da membrana semipermeável, a água</p><p>dissolve ou suspende o fármaco. Em seguida, com o aumento da pressão interna ocorre</p><p>liberação de parte da solução que contém o fármaco. Vale ressaltar que a velocidade de</p><p>liberação do fármaco depende de diversos fatores como: diâmetro do orifício,</p><p>composição da membrana semipermeável, do gradiente osmótico, do tipo de fluido TGI.</p><p>Formas Farmacêuticas de uso Vaginal</p><p>As formas farmacêuticas empregadas para administração vaginal de fármacos</p><p>(geralmente hormônios) visam a manutenção de níveis terapêuticos, viabilidade da</p><p>autoinserção/remoção e aumento da adesão terapêutica. Vamos abordar as principias</p><p>formas farmacêuticas.</p><p>Ø Anel vaginal – anel elástico que serve como sistema polimérico de liberação vaginal</p><p>impregnado com o fármaco. O anel pode ser inserido e retirado pela própria paciente</p><p>sem supervisão. A partir do contato com os fluidos biológicos ocorre a liberação gradual</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>76</p><p>do fármaco. O disposto intrauterino (DIU) pode ser impregnado com hormônio (exemplo</p><p>– levonorgestrel) com efeitos contraceptivos. Nesse caso, o processo de colação e</p><p>retirada deve ser realizado por profissional médico. Vale ressaltar que o DIU pode não</p><p>conter o hormônio, trata-se de uma estrutura polimérica com formato em T.</p><p>Ø Gel vaginal adesivo – gel que contem um polímero específico que em contato com os</p><p>fluidos vaginais por sua caraterística insolúvel, intumesce e forma uma espécie de adesivo</p><p>sobre a parede vaginal. (Exemplo – gel contendo progesterona que fica sendo liberado</p><p>por diversas horas).</p><p>Formas Farmacêuticas peguiladas</p><p>Nesse tipo de forma farmacêutica o princípio ativo é conjugado com o</p><p>polietilenoglicol gerando forma farmacêutica peguilada. Em função do alto peso molecular</p><p>esse tipo de forma farmacêutico encontra dificuldade para transpor as barreiras celulares,</p><p>portanto, permanecendo maior tempo no organismo.</p><p>Implantes</p><p>Os implantes são formas farmacêuticas estéreis que podem ser obtidos por fusão,</p><p>compressão ou sinterização. Em geral, são compostos pela substância ativa e excipientes</p><p>que modificam a sua liberação (matriz de polímero - liberação prolongada). Os implantes,</p><p>geralmente são inseridos no tecido intradérmico e subcutâneo.</p><p>Lipossomas</p><p>Os lipossomas são pequenas vesículas compostas de uma ou mais bicamadas</p><p>fosfolipídicas que contém espaço aquoso interno, portanto, pode servir como carreador de</p><p>fármacos em veículos aquosos. A bicamada fosfolipídica dos lipossomas é formada por</p><p>fosfolipídeos que são anfipáticos, cabeça polar e cauda apolar, podendo carrear tanto os</p><p>fármacos solúveis em água como os fármacos oleosos. Por último destaco que os lipossomas</p><p>podem ser administrados pelas vias: parenteral, tópica e inalatória.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>77</p><p>(VUNESP – Prefeitura de Cerquilho-SP - 2019) Os fármacos mais adequados para a</p><p>incorporação em um produto de liberação controlada devem apresentar, como uma das</p><p>principais características, o seguinte:</p><p>a) possuem um tempo de meia-vida curto, menor que 2 horas.</p><p>b) possuem boa lipossolubilidade.</p><p>c) necessitam de grandes doses de administração.</p><p>d) são usados para tratamento de condições agudas.</p><p>e) possuem alto índice terapêutico, portanto, são bem seguros.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa E está correta. Conforme estudamos, os fármacos que possuem tempo de</p><p>meia-vida curto são fracos candidatos para liberação prolongada, pois necessitam de dose</p><p>muito altas. Por outro lado, fármacos que possuem boa lipossolubilidade apresentam alta</p><p>velocidade de absorção e os princípios ativos com alta velocidade de absorção e excreção</p><p>não são adequados para incorporação em produto de liberação prolongada. Em geral,</p><p>fármacos utilizados para tratamento de condições agudas não são adequados e para</p><p>produtos de liberação modificada.</p><p>Formas Farmacêuticas para uso parenteral</p><p>As principais formas farmacêuticas parenterais são as soluções e suspensões</p><p>injetáveis. Estas preparações devem ser:</p><p>§ Estéreis – existem diversos métodos de esterilização como: esterilização por vapor;</p><p>esterilização por calor seco; esterilização por filtração; esterilização por gás e esterilização</p><p>por radiação ionizante.</p><p>§ Apirogênicas – livres de pirogênio (unidades de endotoxinas bacteriana que podem</p><p>causar reações incluindo febre). Vale ressaltar que o pirogênio é resistente ao calor e a</p><p>filtração. Portanto, para assegurar sua destruição devem ser utilizados agentes oxidantes</p><p>ou calor seco (exemplo: 250ºC por 30 minutos).</p><p>§ Isotônicas – concentração de moléculas semelhantes as do organismo.</p><p>§ Isentas de partículas</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>78</p><p>§ Preparadas em condições específicas de manipulação - A área destinada à manipulação</p><p>e envase de preparações estéreis deve ser independente e exclusiva, dotada de filtros</p><p>de ar para retenção de partículas e microorganismos, garantindo os níveis recomendados</p><p>- Classe ISO 5 (100 partículas/ pé cúbico de ar) ou sob fluxo laminar, Classe ISO 5 (100</p><p>partículas/ pé cúbico de ar), em área Classe ISO 7 (10.000 partículas/pé cúbico de ar) e</p><p>possuir pressão positiva em relação às salas adjacentes.</p><p>§ A água empregada é água própria para injetáveis que pode ser obtida por destilação ou</p><p>osmose reversa – não precisa ser estéril, mas precisa ser apirogênica. O recomendado é</p><p>que seja obtida no momento da utilização.</p><p>§ Outros veículos não aquosos podem ser empregados – geralmente em doses baixas.</p><p>Exemplos: glicerina, PEG.</p><p>§ Temperatura de armazenamento deve ser controlada</p><p>§ Água bacteriostática para injetáveis – empregada em casos específicos de</p><p>medicamentos multidoses ou de injeção contendo um ou mais agentes antimicrobianos.</p><p>(KLC - Prefeitura de Lupionópolis-PR - 2017) Assinale a alternativa que completa</p><p>corretamente. A manipulação de medicamentos estéreis exige locais com laboratórios</p><p>altamente especializados, com rotinas de trabalho complexas que demandam altos níveis</p><p>de organização, tecnologia e pessoal especializados. A água é a principal matéria-prima</p><p>para os medicamentos injetáveis. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV, a água para</p><p>injetáveis deve ser _____________________________.</p><p>a) destilada ou purificada por osmose reversa e isenta de pirogênio.</p><p>b) destilada ou deionizada e isenta de pirogênio.</p><p>c) deionizada ou purificada por osmose reversa e isenta de pirogênio.</p><p>d) Nenhuma alternativa está correta.</p><p>Comentários:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>79</p><p>A alternativa A está correta. A água empregada para injetáveis deve ser obtida através de</p><p>destilação ou osmose reversa e deve ser isenta de pirogênio.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>80</p><p>Considerações Finais</p><p>Turma, chegamos ao final da nossa aula! Preparem-se para fazer as questões</p><p>propostas, que foram destacadas para auxiliar na fixação do conteúdo estudado na aula de</p><p>hoje. Após revisar o conteúdo, refaçam as questões, pois praticar nunca é demais e também</p><p>auxilia na retenção do conhecimento, para que vocês fiquem ainda mais preparados para a</p><p>prova.</p><p>Prof. Rafaela Gomes</p><p>E-mail: profrafaelagomes@gmail.com</p><p>Instagram: @profrafaelagomes</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>81</p><p>LISTA DE QUESTÕES</p><p>1. (COMPERVE - UFRN - 2018) Durante o processo de produção e utilização de produtos</p><p>farmacêuticos, podem ocorrer fenômenos indesejados relacionados às falhas de produção</p><p>ou problemas de estabilidade. As formas farmacêuticas nas quais acontecem os fenômenos</p><p>“capping”, “creaming” e “caking” são, respectivamente:</p><p>a) comprimidos, suspensões, emulsões.</p><p>b) cápsulas, suspensões e emulsões.</p><p>c) comprimidos, emulsões e suspensões.</p><p>d) cápsulas, emulsões e suspensões.</p><p>2. (CCV-UFC - UFC - 2017) Forma farmacêutica que normalmente é mais estável em relação</p><p>à interação e reação entre os componentes da formulação:</p><p>a) Cremes.</p><p>b) Soluções.</p><p>c) Pomadas.</p><p>d) Suspensões.</p><p>e) Comprimidos.</p><p>3. (INSTITUTO AOCP - EBSERH - 2016) Um farmacêutico recebeu em sua farmácia de</p><p>manipulação uma receita de Suspensão de Mebendazol. Após preparar essa forma</p><p>farmacêutica, notou que as partículas estavam sedimentando muito rápido gerando um</p><p>sobrenadante antiestético além de impedir a precisão da dosagem do fármaco. Analisando</p><p>o caso apresentado, é correto afirmar que:</p><p>a) as suspensões são sistemas de dispersão mecânica, caracterizados pela alta instabilidade</p><p>física, devendo-se, portanto, recorrer a métodos como floculação controlada com o intuito</p><p>de melhorar a sua estabilidade.</p><p>b) agentes espessantes são amplamente empregados no preparo de dispersões com o</p><p>objetivo de melhorar a estabilidade física das suspensões, pois controlam o fenômeno de</p><p>sedimentação, diminuindo a viscosidade da fase dispersante da preparação.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>82</p><p>c) os agentes molhantes são incorporados em uma formulação com o objetivo de melhorar</p><p>as suas características organolépticas, contribuindo para uma melhor aceitação pelos</p><p>pacientes.</p><p>d) carboximetilcelulose, sacarose e cloreto de benzalcônio são exemplos de agentes</p><p>suspensores e poderiam ser utilizados no caso apresentado para retardar a velocidade de</p><p>sedimentação das partículas na suspensão.</p><p>e) as suspensões são sistemas de dispersão homogêneos que apresentam alta estabilidade</p><p>química;</p><p>devem possuir obrigatoriamente em seu rótulo o seguinte dizer “agite antes de usar”.</p><p>Comentários:</p><p>4. (FUNCAB - CRF-RO - 2015) Qual é o tipo de revestimento que se baseia no tempo de</p><p>trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos?</p><p>a) Compressão</p><p>b) Suspensão de ar</p><p>c) Gelatina</p><p>d) Entérico</p><p>e) Película</p><p>5. (Instituto Excelência - Prefeitura de Rio Novo-MG - 2019) São feitas a partir de gorduras</p><p>(óleos ou vaselina) dispersas em outro líquido. Disfarçam o mau sabor ou proporcionam</p><p>uma melhor solubilidade do fármaco, essa informação refere-se a seguinte forma</p><p>farmacêutica líquida:</p><p>a) Xaropes.</p><p>b) Elixires.</p><p>c) Emulsões.</p><p>d) Nenhuma das alternativas.</p><p>6. (IBFC - EBSERH - 2017) Comprimido é a forma farmacêutica sólida contendo uma dose</p><p>única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de</p><p>volumes uniformes de partículas. Sobre os excipientes de comprimidos, assinale a</p><p>alternativa correta:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>83</p><p>a) Os agentes molhantes são usados para combater a repulsão da água por parte dos</p><p>lubrificantes (substâncias que tem propriedades hidrófobas); dentre os principais agentes</p><p>molhantes destacam- se o lauril sulfato de sódio, os sais da trietanolamina e os sais do Tween</p><p>80</p><p>b) Os diluentes são produtos ordinariamente inertes, que se adicionam aos pós a comprimir</p><p>com a finalidade de absorverem a água dos pós higroscópicos; dentre os principais diluentes</p><p>solúveis, destacam-se a lactose, o amido de batata e o amido de arroz</p><p>c) Os aglutinantes são adjuvantes usados para acelerar a dissolução ou a desagregação dos</p><p>comprimidos na água ou nos líquidos do organismo, muitas vezes, é necessário introduzir</p><p>uma ou mais substâncias aglutinantes para a preparação dos comprimidos</p><p>d) Os lubrificantes normalmente agem por três processos: incham em contato com a água,</p><p>o que permite uma penetração rápida do líquido e favorece a separação dos grãos</p><p>constituintes do comprimido; reagem com a água ou com o ácido clorídrico do estômago,</p><p>libertando gases como o oxigênio ou o anidrido carbônico e dissolvendo-se na água,</p><p>abrindo assim, canalículos que facilitam a desagregação dos comprimidos; um dos principais</p><p>lubrificantes utilizados na farmacotécnica de comprimidos é a bentonita</p><p>e) Os tampões são usados para permitir a compressão de substâncias que não podem</p><p>aglomerar-se solidamente, qualquer que seja a pressão exercida sobre elas; a adição do</p><p>tampão permite utilizar uma compressão menor e, portanto, reduzir a força da máquina</p><p>utilizada</p><p>7. (IBFC-RN - 2018) Enumere os parênteses de acordo com os respectivos conceitos de</p><p>formas farmacêuticas sólidas e em seguida marque a alternativa com a sequência</p><p>CORRETA:</p><p>1. Comprimidos 2. Drágeas 3. Cápsulas 4. Supositórios</p><p>( ) Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal.</p><p>( ) Revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato</p><p>digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas</p><p>ou inertes.</p><p>( ) Forma farmacêutica de formato variável, em geral discoide, obtida por compressão.</p><p>Contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados</p><p>mecanicamente.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>84</p><p>( ) Uma ou mais drogas acrescido de excipientes não prensados e colocados em um</p><p>invólucro gelatinoso ou amiláceo.</p><p>a) 1-3-2-4</p><p>b) 4-3-2-1</p><p>c) 3-2-1-4</p><p>d) 2-1-4-3</p><p>e) 4-2-1-3.</p><p>8. (COPEVE - UFAL - 2018) Os comprimidos possuem inúmeras vantagens, tais como boa</p><p>estabilidade, simplicidade no manuseio, precisão na dosagem, facilidade de administração,</p><p>entre outros. Tais vantagens explicam o fato de ser essa a forma farmacêutica mais</p><p>consumida no mundo. Além dos comprimidos de liberação convencional, existem aqueles</p><p>de liberação modificada. Considerando os sistemas de liberação modificada de fármacos,</p><p>qual a alternativa correta?</p><p>a) Quando veiculado em um comprimido de liberação prolongada, o perfil de segurança do</p><p>antipsicótico quetiapina tende a diminuir, embora sua eficácia aumente.</p><p>b) Um comprimido de liberação prolongada – muitas vezes rotulado com a abreviatura XR –</p><p>tem como objetivo liberar o fármaco de modo que seja absorvido completamente e com</p><p>rapidez pelo organismo, mas com grande tempo de meia-vida.</p><p>c) A indapamida é um diurético veiculado na forma de comprimido de liberação sustentada,</p><p>um tipo de comprimido muitas vezes rotulado com a abreviatura SR, mantendo, assim, uma</p><p>concentração plasmática constante por um período de várias horas.</p><p>d) Em um comprimido de liberação retardada, o nifedipino é apenas liberado para absorção</p><p>após um período de latência, o que faz com que a concentração plasmática máxima seja</p><p>atingida em tempo menor do que aquele a partir de um comprimido convencional.</p><p>e) Quando veiculado em um comprimido de liberação prolongada, o perfil de segurança do</p><p>antipsicótico quetiapina tende a aumentar, uma vez que o fármaco nesse sistema de</p><p>liberação apresentará um pico de concentração plasmática superior àquele do comprimido</p><p>convencional.</p><p>9. (IBFC - EBSERH - 2016) Suspensões são sistemas heterogêneos em que a fase externa</p><p>ou contínua é líquida ou semissólida e a fase interna ou dispersa, é constituída por partículas</p><p>sólidas, insolúveis no meio utilizado. Sobre suspensões, analise as alternativas abaixo e</p><p>assinale a incorreta:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>85</p><p>a) Em farmácia, as suspensões são utilizadas com três finalidades principais, isto é: para uso</p><p>oral, para aplicação tópica na pele e nas mucosas ou para administração parenteral.</p><p>b) Do ponto de vista galênico, interessa obter suspensões que se depositem rapidamente e</p><p>que se reconstituam com determinada dificuldade por agitação, porque assim, a redispersão</p><p>operada por agitação, origina um produto de aspecto heterogêneo, permitindo uma rápida</p><p>visualização de aglomerados de partículas, que caracterizam a suspensão.</p><p>c) A preparação de suspensões injetáveis corresponde, muitas vezes, à necessidade de se</p><p>obterem ações farmacológicas mantidas por maior lapso de tempo, constituindo, exemplo</p><p>desta aplicação os injetáveis de penicilina ligada à procaína ou à N-N’-</p><p>dibenziletilenodiamina e às medicações parenterais, constituídas por esteroides,</p><p>administrados sob a forma de grandes cristais dispersos em meio aquoso.</p><p>d) Numa suspensão para uso oral, o tamanho das partículas dispersas pode condicionar a</p><p>facilidade de absorção ou a predominância de uma ação local no intestino, mas o diâmetro</p><p>das partículas influi também na rapidez de efeito de um medicamento injetado, ou na ação</p><p>terapêutica de um preparado dermatológico.</p><p>e) Uma suspensão demasiada viscosa pode não fluir livremente da boca do frasco, onde se</p><p>acondiciona, ou da agulha da seringa com que se administra.</p><p>10. (CESGRANRIO - UNIRIO-RJ - 2016) Um sistema de liberação retardada é um sistema de</p><p>liberação modificada planejado para liberar o fármaco em um tempo diferente daquele</p><p>imediatamente após a administração.</p><p>Nesse sentido, considerando-se a via de administração oral, uma estratégia para obtenção</p><p>desse tipo de liberação é o emprego de</p><p>a) cápsula contendo pellets não revestidos.</p><p>b) comprimidos com revestimento polimérico insolúvel em pH ácido.</p><p>c) microgrânulos revestidos pelo processo de drageamento.</p><p>d) dispersões sólidas com carreadores anfifílicos.</p><p>e) sistemas matriciais contendo polímeros hidrofílicos.</p><p>11. (Prefeitura de Sertãozinho-SP - 2017) Sobre os fármacos injetáveis subcutâneos e sua</p><p>administração, analise as assertivas e assinale a alternativa que aponta a(s) correta(s).</p><p>I. São soluções ou suspensões, sendo a insulina um exemplo de injetável subcutâneo.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>86</p><p>II. A adição de um vasoconstritor à formulação da injeção (ou antes dela), em geral, diminui</p><p>a velocidade de absorção porque provoca a vasoconstrição na área.</p><p>III. Alguns fármacos de baixa solubilidade têm ação prolongada com a utilização dessa via.</p><p>Por exemplo, a administração da injeção de penicilina G benzatina resulta em</p><p>concentrações sanguíneas efetivas do fármaco durante sete a dez dias.</p><p>IV. São úteis para testes alérgicos e, também, para o diagnóstico de doenças, como</p><p>tuberculose e leishmaniose.</p><p>a) Apenas I e II.</p><p>b) Apenas I, II e III.</p><p>c) Apenas II, III e IV.</p><p>d) Apenas IV.</p><p>12. (IADES – Fundação Hemocentro de Brasília - DF - 2016) Acerca das formas farmacêuticas</p><p>obtidas por dispersão mecânica, assinale a alternativa correta.</p><p>a) Estudos quanto à estabilidade das emulsões armazenadas nos hospitais são relevantes,</p><p>visto que elas podem apresentar sinais de desestabilização, tais como cremação ou</p><p>sedimentação, floculação, coalescência, inversão de fases e, por fim, separação das fases e</p><p>inativação de substâncias ativas e ineficácia do sistema. Esses mecanismos sempre ocorrem</p><p>separadamente.</p><p>b) A emulsão é uma forma farmacêutica obtida pela dispersão de duas fases líquidas</p><p>miscíveis.</p><p>c) As emulsões têm boa aceitação e apresentam resultados clínicos, mas são</p><p>termodinamicamente instáveis. Logo, é preciso investigar a respectiva estabilidade física,</p><p>química e físico-química durante determinado intervalo de tempo, conhecido como prazo</p><p>de instabilidade.</p><p>d) A instabilidade das emulsões não pode ser influenciada por contaminantes</p><p>microbiológicos.</p><p>e) Emulsão é a preparação farmacêutica obtida pela dispersão de duas fases líquidas</p><p>imiscíveis, classificadas em óleo-em-água-óleo (O/A/O) ou em água-em-óleo-água (A/O/A).</p><p>13. (CESPE - Policia Científica-PE - 2016) No que se refere a formas farmacêuticas de uso</p><p>oral, assinale a opção correta.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>87</p><p>a) Comprimidos revestidos podem ser utilizados para se evitar o efeito de primeira</p><p>passagem.</p><p>b) As cápsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a administração de substâncias em</p><p>pó.</p><p>c) Comprimidos são formas farmacêuticas inadequadas para a veiculação de fármacos pouco</p><p>solúveis no conteúdo gástrico.</p><p>d) Em geral, fármacos administrados em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente</p><p>do que aqueles administrados em forma sólida.</p><p>e) Soluções são preparações nas quais o fármaco se encontra finamente dividido em um</p><p>veículo adequado.</p><p>14. (INSTUTITO AOCP - EBSERH - 2016) Os comprimidos são formas farmacêuticas sólidas,</p><p>geralmente preparadas com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos. Sobre essas formas</p><p>farmacêuticas, assinale a alternativa correta.</p><p>a) Os comprimidos sulcados permitem sua partição em duas partes ou mais.</p><p>b) Todas as drágeas devem ser administradas pela via sublingual para exercer plenamente</p><p>seu efeito.</p><p>c) Os comprimidos mastigáveis não devem ser administrados a crianças e adultos com</p><p>dificuldade de deglutição.</p><p>d) Os comprimidos efervescentes devem ser administrados quando se deseja uma ação mais</p><p>prolongada.</p><p>e) comprimidos com revestimento entérico são aqueles que possuem liberação acelerada</p><p>do princípio ativo.</p><p>15. (SES-PR - 2017) Considerando-se as formas de apresentação dos medicamentos, marcar</p><p>C para afirmativas Certas, E para as Erradas e, após, assinalar a alternativa que apresenta a</p><p>sequência CORRETA:</p><p>( ) Comprimidos revestidos visam à obtenção de uma liberação controlada da substância</p><p>ativa, de modo a reduzir o número de ingestões diárias do medicamento. ( ) Soluções</p><p>podem ser administradas por via oral, nasal, oftálmica, auricular ou parenteral. ( )</p><p>Supositórios são formas farmacêuticas sólidas que se dissolvem ou difundem na</p><p>temperatura do corpo, permitindo a passagem de substâncias ativas rapidamente para a</p><p>corrente sanguínea, obtendo-se um efeito rápido.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>88</p><p>a) C - C - C.</p><p>b) E - C - E.</p><p>c) C - E - E.</p><p>d) E - C - C.</p><p>e) E - E - E.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>89</p><p>GABARITO</p><p>1. C</p><p>2. E</p><p>3. A</p><p>4. D</p><p>5. C</p><p>6. A</p><p>7. E</p><p>8. C</p><p>9. B</p><p>10. B</p><p>11. A</p><p>12. E</p><p>13. D</p><p>14. A</p><p>15. A</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>90</p><p>QUESTÕES COMENTADAS</p><p>1. (COMPERVE - UFRN - 2018) Durante o processo de produção e utilização de produtos</p><p>farmacêuticos, podem ocorrer fenômenos indesejados relacionados às falhas de produção</p><p>ou problemas de estabilidade. As formas farmacêuticas nas quais acontecem os fenômenos</p><p>“capping”, “creaming” e “caking” são, respectivamente:</p><p>a) comprimidos, suspensões, emulsões.</p><p>b) cápsulas, suspensões e emulsões.</p><p>c) comprimidos, emulsões e suspensões.</p><p>d) cápsulas, emulsões e suspensões.</p><p>Comentários:</p><p>O fenômeno de “capping” ocorre quando a parte do comprimido se solta. Tal alteração</p><p>pode ocorrer</p><p>devido ao excesso de ar presentes entre as partículas da forma farmacêutica.</p><p>Além disso, pode estar relacionado à falta de aglutinante na formulação, existência de</p><p>sujeita nas matrizes e baixa umidade na composição.</p><p>O fenômeno de “creaming” ou cremagem ocorre quando as gotículas de fase interna das</p><p>emulsões se acumulam na superfície formando o que pode ser chamado de nata ou quando</p><p>as gotículas sedimentam no fundo do frasco. Tal processo é resultado da diferença de</p><p>densidade entre a fase interna e fase externa. O fenômeno da cremagem é reversível, a</p><p>partir de agitação é possível redispersar as moléculas da fase interna. A cremagem ocorre</p><p>com emulsões.</p><p>O fenômeno de “caking” ocorre com partículas muita pequenas de suspensões que acabam</p><p>formando uma camada compacta com agregados rígidos. A formação desses agregados</p><p>compromete o processo de redispersão, prejudicando a estabilidade da suspensão.</p><p>As formas farmacêuticas nas quais acontecem os fenômenos são: comprimidos, emulsões e</p><p>suspensões. Portanto, a alternativa C está correta.</p><p>2. (CCV-UFC - UFC - 2017) Forma farmacêutica que normalmente é mais estável em relação</p><p>à interação e reação entre os componentes da formulação:</p><p>a) Cremes.</p><p>b) Soluções.</p><p>c) Pomadas.</p><p>d) Suspensões.</p><p>e) Comprimidos.</p><p>Comentários:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>91</p><p>A alternativa E está correta. O enunciado da questão menciona estabilidade em relação à</p><p>interação entre os componentes da formulação, portanto, se refere a estabilidade físico-</p><p>química. A quantidade de água presente na forma farmacêutica influencia diretamente na</p><p>interação entre os componentes. Destaco que em soluções aquosas, os componentes se</p><p>encontram ionizados sendo mais reativos. Sendo assim, já podemos eliminar as alternativas</p><p>B e D que mencionam formas farmacêuticas líquidas. Em seguida, podemos eliminar as</p><p>alternativas A e C que mencionam formas farmacêuticas semissólidas, que também</p><p>apresentam água em sua composição. Enquanto os comprimidos são formas farmacêutica</p><p>sólidas que a apresentam quantidade ínfima de água em sua composição. Nesse caso, os</p><p>componentes se encontram na forma amorfa ou cristalina, portanto, a chance de reagirem</p><p>entre si é menor.</p><p>3. (INSTITUTO AOCP - EBSERH - 2016) Um farmacêutico recebeu em sua farmácia de</p><p>manipulação uma receita de Suspensão de Mebendazol. Após preparar essa forma</p><p>farmacêutica, notou que as partículas estavam sedimentando muito rápido gerando um</p><p>sobrenadante antiestético além de impedir a precisão da dosagem do fármaco. Analisando</p><p>o caso apresentado, é correto afirmar que:</p><p>a) as suspensões são sistemas de dispersão mecânica, caracterizados pela alta instabilidade</p><p>física, devendo-se, portanto, recorrer a métodos como floculação controlada com o intuito</p><p>de melhorar a sua estabilidade.</p><p>b) agentes espessantes são amplamente empregados no preparo de dispersões com o</p><p>objetivo de melhorar a estabilidade física das suspensões, pois controlam o fenômeno de</p><p>sedimentação, diminuindo a viscosidade da fase dispersante da preparação.</p><p>c) os agentes molhantes são incorporados em uma formulação com o objetivo de melhorar</p><p>as suas características organolépticas, contribuindo para uma melhor aceitação pelos</p><p>pacientes.</p><p>d) carboximetilcelulose, sacarose e cloreto de benzalcônio são exemplos de agentes</p><p>suspensores e poderiam ser utilizados no caso apresentado para retardar a velocidade de</p><p>sedimentação das partículas na suspensão.</p><p>e) as suspensões são sistemas de dispersão homogêneos que apresentam alta estabilidade</p><p>química;</p><p>devem possuir obrigatoriamente em seu rótulo o seguinte dizer “agite antes de usar”.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está correta. De fato, as suspensões são sistemas de dispersão mecânica. As</p><p>suspensões apresentam alta instabilidade física. A boa suspensão apresenta lenta</p><p>velocidade de sedimentação e rápida redispersão a partir da agitação suave. Caso a</p><p>velocidade de sedimentação seja rápida, pode-se aumentar a viscosidade da fase</p><p>dispersante ou reduzir o tamanho da partícula como alternativa par redução da velocidade</p><p>de sedimentação. Caso as partículas sejam muito pequenas pode ocorrer formação de</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>92</p><p>camada compacta caracterizada por agregados rígido que prejudica o processo de</p><p>redispersão. Com objetivo de contornar essa última alteração pode ser realizada a</p><p>floculação, formação de flocos que tem fraca interação entre si, portanto, se redispersam</p><p>rapidamente. Contudo podem aumentar a velocidade de sedimentação, resultado que</p><p>pode ser evitado através do aumento da viscosidade da fase dispersante.</p><p>A alternativa B está incorreta. Os agentes espessantes atuam aumentando a estabilidade</p><p>das suspensões, pois são componentes que tornam a preparação mais espessa/viscosa.</p><p>Portanto, aumentam a viscosidade e não diminuem como estabelecido na alternativa.</p><p>A alternativa C está incorreta. Os flavorizantes e edulcorantes que são adicionados a</p><p>formulação com o objetivo de melhorar as suas características organolépticas, contribuindo</p><p>para melhor aceitação dos pacientes. Enquanto, os agentes molhantes aumentam a</p><p>molhabilidade dos princípios ativos, facilitando a interação entre o sólido e o liquido</p><p>presente nas suspensões.</p><p>A alternativa D está incorreta. A carboximetilcelulose é um indutor de viscosidade, a</p><p>sacarose é um edulcorante e o cloreto de benzalcônio pode ser empregado como</p><p>conservante antimicrobiano ou tensoativo.</p><p>A alternativa E está incorreta. As suspensões são sistemas heterogêneos, pois em repouso</p><p>possuem duas fases totalmente distintas. Ademais, não apresentam alta estabilidade</p><p>química. Pelo contrário são formas farmacêuticas instáveis.</p><p>4. (FUNCAB - CRF-RO - 2015) Qual é o tipo de revestimento que se baseia no tempo de</p><p>trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos?</p><p>a) Compressão</p><p>b) Suspensão de ar</p><p>c) Gelatina</p><p>d) Entérico</p><p>e) Película</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa D está correta. O revestimento entérico é o que protege o fármaco da ação</p><p>da ácido gástrico, permitindo sua liberação no intestino.</p><p>5. (Instituto Excelência - Prefeitura de Rio Novo-MG - 2019) São feitas a partir de gorduras</p><p>(óleos ou vaselina) dispersas em outro líquido. Disfarçam o mau sabor ou proporcionam</p><p>uma melhor solubilidade do fármaco, essa informação refere-se a seguinte forma</p><p>farmacêutica líquida:</p><p>a) Xaropes.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>93</p><p>b) Elixires.</p><p>c) Emulsões.</p><p>d) Nenhuma das alternativas.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Os xaropes são formas farmacêuticas líquidas viscosas,</p><p>normalmente formadas por açúcar ou algum substituto na presença de edulcorantes. e</p><p>edulcorado. Portanto, não são obtidos a partir de gorduras (óleos ou vaselina) dispersas em</p><p>outro líquido.</p><p>A alternativa B está incorreta. Os elixires são formas farmacêuticas líquidas com veículo</p><p>hidroalcoólico. Podem ser usados para veicular outros líquidos e sólidos solúveis no veículo,</p><p>não formam dispersões.</p><p>A alternativa C está correta. As emulsões podem ser constituídas por fase oleosa dispersa</p><p>em veículo aquoso (emulsão O/A), incompatível com a fase dispersa. As emulsões</p><p>necessitam de agentes emulsionante que garantem sua estabilidade através do processo de</p><p>emulsificação.</p><p>6. (IBFC - EBSERH - 2017) Comprimido é a forma farmacêutica sólida contendo uma dose</p><p>única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de</p><p>volumes uniformes de partículas. Sobre os excipientes de comprimidos, assinale a</p><p>alternativa correta:</p><p>a) Os agentes molhantes são usados para combater a repulsão da água por parte dos</p><p>lubrificantes (substâncias que tem propriedades</p><p>hidrófobas); dentre os principais agentes</p><p>molhantes destacam- se o lauril sulfato de sódio, os sais da trietanolamina e os sais do Tween</p><p>80</p><p>b) Os diluentes são produtos ordinariamente inertes, que se adicionam aos pós a comprimir</p><p>com a finalidade de absorverem a água dos pós higroscópicos; dentre os principais diluentes</p><p>solúveis, destacam-se a lactose, o amido de batata e o amido de arroz</p><p>c) Os aglutinantes são adjuvantes usados para acelerar a dissolução ou a desagregação dos</p><p>comprimidos na água ou nos líquidos do organismo, muitas vezes, é necessário introduzir</p><p>uma ou mais substâncias aglutinantes para a preparação dos comprimidos</p><p>d) Os lubrificantes normalmente agem por três processos: incham em contato com a água,</p><p>o que permite uma penetração rápida do líquido e favorece a separação dos grãos</p><p>constituintes do comprimido; reagem com a água ou com o ácido clorídrico do estômago,</p><p>libertando gases como o oxigênio ou o anidrido carbônico e dissolvendo-se na água,</p><p>abrindo assim, canalículos que facilitam a desagregação dos comprimidos; um dos principais</p><p>lubrificantes utilizados na farmacotécnica de comprimidos é a bentonita</p><p>e) Os tampões são usados para permitir a compressão de substâncias que não podem</p><p>aglomerar-se solidamente, qualquer que seja a pressão exercida sobre elas; a adição do</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>94</p><p>tampão permite utilizar uma compressão menor e, portanto, reduzir a força da máquina</p><p>utilizada</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está correta. A. Os agentes molhantes são usados para reduzir a repulsão</p><p>da água por parte dos lubrificantes (substâncias que tem propriedades hidrófobas). Dentre</p><p>os principais agentes molhantes destacam- se o lauril sulfato de sódio, os sais da</p><p>trietanolamina e os sais do Tween 80</p><p>A alternativa B está incorreta. Os diluentes são componentes inertes adicionados a</p><p>formulação para dar volume, viabilizando o processo de compressão. A lactose e o amido</p><p>são exemplos de diluentes higroscópicos, porém sua função não é absorver a água, pois os</p><p>comprimidos tem composição mínima de água e inclusive a presença de umidade degradar</p><p>a forma farmacêutica.</p><p>A alternativa C está incorreta. Os desintegrantes são excipientes empregados para acelerar</p><p>a dissolução ou a desagregação dos comprimidos na água ou nos líquidos do organismo.</p><p>A alternativa D está incorreta. Os lubrificantes são empregados na obtenção de</p><p>comprimidos, para reduzir a fricção durante o processo compressão, permitindo melhor</p><p>desempenho do processo produtivo. Vale ressaltar que os componentes que facilitam a</p><p>desintegração são os agentes desintegrantes. Por último, destaco que a bentonita pode ser</p><p>empregada como agente suspensor e indutor de viscosidade.</p><p>A alternativa E está incorreta. Os tampões podem ser empregados para manutenção do</p><p>valor de pH da formulação após a adição de substâncias com caráter ácido ou básico.</p><p>7. (IBFC-RN - 2018) Enumere os parênteses de acordo com os respectivos conceitos de</p><p>formas farmacêuticas sólidas e em seguida marque a alternativa com a sequência</p><p>CORRETA:</p><p>1. Comprimidos 2. Drágeas 3. Cápsulas 4. Supositórios</p><p>( ) Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal.</p><p>( ) Revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato</p><p>digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas</p><p>ou inertes.</p><p>( ) Forma farmacêutica de formato variável, em geral discoide, obtida por compressão.</p><p>Contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados</p><p>mecanicamente.</p><p>( ) Uma ou mais drogas acrescido de excipientes não prensados e colocados em um</p><p>invólucro gelatinoso ou amiláceo.</p><p>a) 1-3-2-4</p><p>b) 4-3-2-1</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>95</p><p>c) 3-2-1-4</p><p>d) 2-1-4-3</p><p>e) 4-2-1-3.</p><p>Comentários:</p><p>Comprimidos - Forma farmacêutica de formato variável, em geral discoide (formato de</p><p>disco), obtida por compressão. Contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente</p><p>adequados, prensados mecanicamente.</p><p>Drágeas - Revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do</p><p>trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias</p><p>ativas ou inertes. A banca tentou confundir colocando o revestimento gelatinoso na</p><p>definição da drágea. Lembre-se de que, normalmente, o revestimento das drágeas é</p><p>açucarado, mas que pode ser constituído por outros componentes como gomas e gelatina.</p><p>O que fará ser drágea é a técnica de drageamento, que constitui na impregnação de várias</p><p>camadas do revestimento.</p><p>Cápsulas - Uma ou mais drogas acrescidas de excipientes não prensados e colocados em</p><p>um invólucro gelatinoso ou amiláceo. Cápsulas amiláceas são invólucros de amido (hoje em</p><p>dia já não são mais utlizados).</p><p>Supositórios - apresentações sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal.</p><p>A banca errou ao afirmar que supositórios são forma farmacêuticas semissólidas.</p><p>Sendo assim, a sequência correta é 4-2-1-3, portanto, alternativa correta é a letra E.</p><p>8. (COPEVE - UFAL - 2018) Os comprimidos possuem inúmeras vantagens, tais como boa</p><p>estabilidade, simplicidade no manuseio, precisão na dosagem, facilidade de administração,</p><p>entre outros. Tais vantagens explicam o fato de ser essa a forma farmacêutica mais</p><p>consumida no mundo. Além dos comprimidos de liberação convencional, existem aqueles</p><p>de liberação modificada. Considerando os sistemas de liberação modificada de fármacos,</p><p>qual a alternativa correta?</p><p>a) Quando veiculado em um comprimido de liberação prolongada, o perfil de segurança do</p><p>antipsicótico quetiapina tende a diminuir, embora sua eficácia aumente.</p><p>b) Um comprimido de liberação prolongada – muitas vezes rotulado com a abreviatura XR –</p><p>tem como objetivo liberar o fármaco de modo que seja absorvido completamente e com</p><p>rapidez pelo organismo, mas com grande tempo de meia-vida.</p><p>c) A indapamida é um diurético veiculado na forma de comprimido de liberação sustentada,</p><p>um tipo de comprimido muitas vezes rotulado com a abreviatura SR, mantendo, assim, uma</p><p>concentração plasmática constante por um período de várias horas.</p><p>d) Em um comprimido de liberação retardada, o nifedipino é apenas liberado para absorção</p><p>após um período de latência, o que faz com que a concentração plasmática máxima seja</p><p>atingida em tempo menor do que aquele a partir de um comprimido convencional.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>96</p><p>e) Quando veiculado em um comprimido de liberação prolongada, o perfil de segurança do</p><p>antipsicótico quetiapina tende a aumentar, uma vez que o fármaco nesse sistema de</p><p>liberação apresentará um pico de concentração plasmática superior àquele do comprimido</p><p>convencional.</p><p>Comentários:</p><p>Pessoal, questão bem tranquila. A própria alternativa já vai trazer a dica para resolver a</p><p>questão ;)</p><p>A alternativa A está incorreta. Os comprimidos de liberação prolongada apresentam perfil</p><p>de segurança maior, pois a dose alcança a circulação sistêmica de uma única vez. Na</p><p>verdade, o fármaco vai sendo liberado de forma gradual e mantendo níveis constantes. Esse</p><p>tipo de sistema de liberação reduz a frequência de administração e contribui para</p><p>manutenção de níveis seguros de dose no sangue.</p><p>A alternativa B está incorreta. O comprimido de liberação prolongada, libera de forma lenta</p><p>e gradual o fármaco para ser absorvido.</p><p>A alternativa C está correta. Os comprimidos de liberação sustentada geram liberação</p><p>gradual do fármaco, com absorção lenta e níveis sustentados de concentração sanguínea.</p><p>São um tipo de liberação prolongada e os comprimidos possuem a abreviatura SR.</p><p>A alternativa D está incorreta. A liberação retardada atrasa o tempo de liberação do</p><p>fármaco,</p><p>que ocorre depois do tempo das formulações convencionais.</p><p>A alternativa E está incorreta. E. Quando veiculado em um comprimido de liberação</p><p>prolongada, o perfil de segurança do antipsicótico quetiapina tende a aumentar, uma vez</p><p>que o fármaco nesse sistema de liberação apresentará um pico de concentração plasmática</p><p>inferior (e não superior, como afirma a alternativa) àquele do comprimido convencional.</p><p>9. (IBFC - EBSERH - 2016) Suspensões são sistemas heterogêneos em que a fase externa</p><p>ou contínua é líquida ou semissólida e a fase interna ou dispersa, é constituída por partículas</p><p>sólidas, insolúveis no meio utilizado. Sobre suspensões, analise as alternativas abaixo e</p><p>assinale a incorreta:</p><p>a) Em farmácia, as suspensões são utilizadas com três finalidades principais, isto é: para uso</p><p>oral, para aplicação tópica na pele e nas mucosas ou para administração parenteral.</p><p>b) Do ponto de vista galênico, interessa obter suspensões que se depositem rapidamente e</p><p>que se reconstituam com determinada dificuldade por agitação, porque assim, a redispersão</p><p>operada por agitação, origina um produto de aspecto heterogêneo, permitindo uma rápida</p><p>visualização de aglomerados de partículas, que caracterizam a suspensão.</p><p>c) A preparação de suspensões injetáveis corresponde, muitas vezes, à necessidade de se</p><p>obterem ações farmacológicas mantidas por maior lapso de tempo, constituindo, exemplo</p><p>desta aplicação os injetáveis de penicilina ligada à procaína ou à N-N’-</p><p>dibenziletilenodiamina e às medicações parenterais, constituídas por esteroides,</p><p>administrados sob a forma de grandes cristais dispersos em meio aquoso.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>97</p><p>d) Numa suspensão para uso oral, o tamanho das partículas dispersas pode condicionar a</p><p>facilidade de absorção ou a predominância de uma ação local no intestino, mas o diâmetro</p><p>das partículas influi também na rapidez de efeito de um medicamento injetado, ou na ação</p><p>terapêutica de um preparado dermatológico.</p><p>e) Uma suspensão demasiada viscosa pode não fluir livremente da boca do frasco, onde se</p><p>acondiciona, ou da agulha da seringa com que se administra.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa B está incorreta. Do ponto de vista galênico, interessa obter suspensões que</p><p>se depositem lentamente e que se reconstituam com determinada facilidade por agitação,</p><p>porque assim, a redispersão operada por agitação, origina um produto de aspecto</p><p>homogêneo.</p><p>10. (CESGRANRIO - UNIRIO-RJ - 2016) Um sistema de liberação retardada é um sistema de</p><p>liberação modificada planejado para liberar o fármaco em um tempo diferente daquele</p><p>imediatamente após a administração.</p><p>Nesse sentido, considerando-se a via de administração oral, uma estratégia para obtenção</p><p>desse tipo de liberação é o emprego de</p><p>a) cápsula contendo pellets não revestidos.</p><p>b) comprimidos com revestimento polimérico insolúvel em pH ácido.</p><p>c) microgrânulos revestidos pelo processo de drageamento.</p><p>d) dispersões sólidas com carreadores anfifílicos.</p><p>e) sistemas matriciais contendo polímeros hidrofílicos.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Para obtenção de liberação retardada, a formulação deve</p><p>contar com algum tipo de filme que protege da ação do ácido estomacal.</p><p>A alternativa B está correta. Os comprimidos com revestimento polimérico insolúvel em pH</p><p>ácido, impedem a liberação do ativo no ácido estomacal.</p><p>A alternativa C está incorreta. O processo de drageamento não altera a liberação do</p><p>fármaco, sendo empregado para proteção física, mascaramento do sabor desagradável e</p><p>para melhorar a aparência do comprimido.</p><p>A alternativa D está incorreta. As dispersões sólidas com carreadores anfifílicos não</p><p>promovem a liberação retardada.</p><p>A alternativa E está incorreta. Os sistemas matriciais são mecanismos de liberação</p><p>prolongada e não retardada.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>98</p><p>11. (Prefeitura de Sertãozinho-SP - 2017) Sobre os fármacos injetáveis subcutâneos e sua</p><p>administração, analise as assertivas e assinale a alternativa que aponta a(s) correta(s).</p><p>I. São soluções ou suspensões, sendo a insulina um exemplo de injetável subcutâneo.</p><p>II. A adição de um vasoconstritor à formulação da injeção (ou antes dela), em geral, diminui</p><p>a velocidade de absorção porque provoca a vasoconstrição na área.</p><p>III. Alguns fármacos de baixa solubilidade têm ação prolongada com a utilização dessa via.</p><p>Por exemplo, a administração da injeção de penicilina G benzatina resulta em</p><p>concentrações sanguíneas efetivas do fármaco durante sete a dez dias.</p><p>IV. São úteis para testes alérgicos e, também, para o diagnóstico de doenças, como</p><p>tuberculose e leishmaniose.</p><p>a) Apenas I e II.</p><p>b) Apenas I, II e III.</p><p>c) Apenas II, III e IV.</p><p>d) Apenas IV.</p><p>Comentários:</p><p>A assertiva I está correta. A via subcutânea permite administração de soluções e de</p><p>suspensões. A insulina é um exemplo de medicação que pode ser administrada na forma de</p><p>suspensão ou solução injetável.</p><p>A assertiva II está correta. Adição de vasoconstritor é uma técnica comum em anestesia, na</p><p>qual a injeção local contendo o fármaco carrega junto um agente vasoconstritor, que impede</p><p>a absorção do fármaco para circulação sanguínea de forma rápida, prolongando o efeito</p><p>local, permitindo ação por tempo adequado para realização de procedimentos.</p><p>A assertiva III está incorreta. Penicilina benzatina na forma de suspensão não pode ser</p><p>administrada pela via subcutânea. Deve ser administrada pela via IM e a suspensão permite</p><p>lenta absorção do fármaco e ação prolongada por sete a dez dias.</p><p>A assertiva IV está incorreta. A via intradérmica é útil para testes diagnósticos, a subcutânea</p><p>é uma via importante na administração de medicamentos.</p><p>Sendo assim, apenas I e II estão corretas, portanto, a alternativa correta é letra A.</p><p>12. (IADES – Fundação Hemocentro de Brasília - DF - 2017) Acerca das formas farmacêuticas</p><p>obtidas por dispersão mecânica, assinale a alternativa correta.</p><p>a) Estudos quanto à estabilidade das emulsões armazenadas nos hospitais são relevantes,</p><p>visto que elas podem apresentar sinais de desestabilização, tais como cremação ou</p><p>sedimentação, floculação, coalescência, inversão de fases e, por fim, separação das fases e</p><p>inativação de substâncias ativas e ineficácia do sistema. Esses mecanismos sempre ocorrem</p><p>separadamente.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>99</p><p>b) A emulsão é uma forma farmacêutica obtida pela dispersão de duas fases líquidas</p><p>miscíveis.</p><p>c) As emulsões têm boa aceitação e apresentam resultados clínicos, mas são</p><p>termodinamicamente instáveis. Logo, é preciso investigar a respectiva estabilidade física,</p><p>química e físico-química durante determinado intervalo de tempo, conhecido como prazo</p><p>de instabilidade.</p><p>d) A instabilidade das emulsões não pode ser influenciada por contaminantes</p><p>microbiológicos.</p><p>e) Emulsão é a preparação farmacêutica obtida pela dispersão de duas fases líquidas</p><p>imiscíveis, classificadas em óleo-em-água-óleo (O/A/O) ou em água-em-óleo-água (A/O/A).</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Os fenômenos de instabilidade das emulsões não ocorrem</p><p>separadamente, podendo ocorrer simultaneamente, a cremação pode levar à quebra ou</p><p>coalescência, por exemplo.</p><p>A alternativa B está incorreta. A emulsão é uma forma farmacêutica obtida pela dispersão</p><p>de duas fases líquidas imiscíveis e não miscíveis.</p><p>A alternativa C está incorreta. As emulsões têm boa aceitação e apresentam resultados</p><p>clínicos, mas são termodinamicamente instáveis. Logo, é preciso investigar a respectiva</p><p>estabilidade física, química e físico-química durante determinado intervalo de tempo,</p><p>conhecido como prazo de estabilidade e não de instabilidade.</p><p>A alternativa D está incorreta.</p><p>A contaminação microbiológica pode gerar instabilidade da</p><p>emulsão, gerando separação de fases e quebras, devido à formação de produtos</p><p>incompatíveis.</p><p>A alternativa E está correta. Emulsão é a preparação farmacêutica obtida pela dispersão de</p><p>duas fases líquidas imiscíveis, classificadas em óleo-em-água-óleo (O/A/O) ou em água-em-</p><p>óleo-água (A/O/A).</p><p>13. (CESPE - Policia Científica-PE - 2016) No que se refere a formas farmacêuticas de uso</p><p>oral, assinale a opção correta.</p><p>a) Comprimidos revestidos podem ser utilizados para se evitar o efeito de primeira</p><p>passagem.</p><p>b) As cápsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a administração de substâncias em</p><p>pó.</p><p>c) Comprimidos são formas farmacêuticas inadequadas para a veiculação de fármacos pouco</p><p>solúveis no conteúdo gástrico.</p><p>d) Em geral, fármacos administrados em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente</p><p>do que aqueles administrados em forma sólida.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>100</p><p>e) Soluções são preparações nas quais o fármaco se encontra finamente dividido em um</p><p>veículo adequado.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Os comprimidos administrados pela via oral passam pelo</p><p>metabolismo de primeira passagem. O revestimento não é para evitar o metabolismo e sim</p><p>para proteger a formulação do ácido gástrico, por exemplo.</p><p>A alternativa B está incorreta. As cápsulas são formas farmacêuticas exclusivas para a</p><p>administração de substâncias em pó, grânulos, pellets, outra cápsula, pequenos</p><p>comprimidos, pastas e até líquidos.</p><p>A alternativa C está incorreta. Os fármacos pouco solúveis no conteúdo gástrico podem ser</p><p>veiculados na forma de comprimidos.</p><p>A alternativa D está correta. Nas soluções aquosas, o fármaco já se encontra dissolvido.</p><p>dissolvido. Os fármacos administrados na forma sólida após a administração ainda precisam</p><p>e desintegrar e depois se dissolver nos fluidos biológicos para serem absorvidos. Por isso,</p><p>são absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em forma sólida.</p><p>A alternativa E está incorreta. O fármaco (soluto) encontra-se dissolvido no solvente nas</p><p>soluções, ou seja, formam uma única fase, homogênea. As preparações nas quais o fármaco</p><p>se encontra finamente dividido em um veículo adequado são suspensões e emulsões, por</p><p>exemplo.</p><p>14. (INSTUTITO AOCP - EBSERH - 2016) Os comprimidos são formas farmacêuticas sólidas,</p><p>geralmente preparadas com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos. Sobre essas formas</p><p>farmacêuticas, assinale a alternativa correta.</p><p>a) Os comprimidos sulcados permitem sua partição em duas partes ou mais.</p><p>b) Todas as drágeas devem ser administradas pela via sublingual para exercer plenamente</p><p>seu efeito.</p><p>c) Os comprimidos mastigáveis não devem ser administrados a crianças e adultos com</p><p>dificuldade de deglutição.</p><p>d) Os comprimidos efervescentes devem ser administrados quando se deseja uma ação mais</p><p>prolongada.</p><p>e) comprimidos com revestimento entérico são aqueles que possuem liberação acelerada</p><p>do princípio ativo.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está correta. Os sulcos dos comprimidos são marcações presentes nos</p><p>comprimidos que permitem sua partição em duas ou mais partes. Dessa forma, é possível</p><p>fracionar a dose.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>101</p><p>A alternativa B está incorreta. As drágeas devem ser deglutidas, não foram desenvolvidas</p><p>para o uso sublingual.</p><p>A alternativa C está incorreta. Os Comprimidos mastigáveis são formas farmacêuticas</p><p>alternativas que podem ser empregadas em crianças e adultos que com dificuldade de</p><p>deglutição.</p><p>A alternativa D está incorreta. Os comprimidos efervescentes não são formas farmacêuticas</p><p>de ação prolongada.</p><p>A alternativa E está incorreta. Os comprimidos com revestimento entérico proporcionam</p><p>liberação retardada do fármaco, e não acelerada.</p><p>15. (SES-PR - 2017) Considerando-se as formas de apresentação dos medicamentos, marcar</p><p>C para afirmativas Certas, E para as Erradas e, após, assinalar a alternativa que apresenta a</p><p>sequência CORRETA:</p><p>( ) Comprimidos revestidos visam à obtenção de uma liberação controlada da substância</p><p>ativa, de modo a reduzir o número de ingestões diárias do medicamento. ( ) Soluções</p><p>podem ser administradas por via oral, nasal, oftálmica, auricular ou parenteral. ( )</p><p>Supositórios são formas farmacêuticas sólidas que se dissolvem ou difundem na</p><p>temperatura do corpo, permitindo a passagem de substâncias ativas rapidamente para a</p><p>corrente sanguínea, obtendo-se um efeito rápido.</p><p>a) C - C - C.</p><p>b) E - C - E.</p><p>c) C - E - E.</p><p>d) E - C - C.</p><p>e) E - E - E.</p><p>Comentários:</p><p>A primeira afirmativa está certa. Os comprimidos revestidos podem possibilitar a liberação</p><p>prolongada da substância ativa, de modo a reduzir o número de ingestões diárias do</p><p>medicamento.</p><p>A segunda afirmativa está certa. As soluções podem ser administradas por via oral, nasal,</p><p>oftálmica, auricular ou parenteral.</p><p>A terceira afirmativa está certa. Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas que se</p><p>dissolvem ou difundem na temperatura do corpo, permitindo a passagem de substâncias</p><p>ativas rapidamente para a corrente sanguínea, obtendo-se um efeito rápido.</p><p>Portanto, a alternativa correta é letra A.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>que é o tamanho das partículas.</p><p>A obtenção de uma mistura homogênea depende de componentes que tenham</p><p>partículas de tamanho semelhantes. Além disso, partículas menores são dissolvidas e</p><p>absorvidas com maior facilidade. Sendo assim, as partículas devem ser reduzidas antes do</p><p>processo de mistura dos componentes.</p><p>As principais técnicas que são empregadas para redução do tamanho das partículas</p><p>são:</p><p>Ø Cominuição ou Trituração – método empregado em pequena escala. Neste caso,</p><p>a redução do tamanho das partículas é realizada com auxílio de gral e pistilo.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>9</p><p>Ø Pulverização – método empregado em larga escala (indústria). Este método</p><p>emprega equipamentos como pulverizadores e moinhos para reduzir o tamanho</p><p>das partículas.</p><p>Vale destacar que existe uma forma específica de caracterizar/padronizar o tamanho</p><p>das partículas. Neste caso, pode-se empregar a técnica de tamisação que consiste na</p><p>passagem do pó através de tamises (peneira que pode apresentar diferentes aberturas de</p><p>malhas) padronizados. Sendo assim, é possível separar as partículas em função do tamanho.</p><p>Fiquem atentos, pois cada referência pode adotar uma classificação do</p><p>tamanho de partículas diferente. Em geral, as classificações e baseiam no</p><p>tamanho da abertura de malha de tamises.</p><p>De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição) os pós podem ser</p><p>classificados em: grosso, moderadamente grosso, semifino, fino e finíssimo.</p><p>Por outro lado, Allen e colaboradores (2013) classifica os pós em: muito</p><p>grosso, grosso, moderadamente grosso, fino e muito fino.</p><p>A Farmacopeia Brasileira (6ª edição) define vários tipos diferentes de pós</p><p>Pó aerossol - é o pó embalado sob pressão contendo um gás propelente e</p><p>ingredientes terapeuticamente ativos que são liberados após a ativação de</p><p>um sistema apropriado de válvulas.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>10</p><p>Pó efervescente - é o pó contendo, em adição aos ingredientes ativos,</p><p>substâncias ácidas e carbonatos ou bicarbonatos, os quais liberam dióxido</p><p>de carbono quando o pó é dissolvido em água. É destinado a ser dissolvido</p><p>ou disperso em água antes da administração.</p><p>Pó liofilizado para solução/suspensão injetável - é o pó estéril destinado à</p><p>adição subsequente de líquido para formar uma solução/suspensão.</p><p>Preparado por liofilização, um processo que envolve a remoção de água dos</p><p>produtos pelo congelamento a pressões extremamente baixas.</p><p>Pó para solução - é o pó destinado a ser reconstituído para formar uma</p><p>solução.</p><p>Pó para suspensão - é o pó destinado a ser reconstituído para formar uma</p><p>suspensão.</p><p>Os pós liofilizados para solução/suspensão injetável são preparações extemporâneas</p><p>empregadas para administração pela via intravenosa ou intramuscular. O método de</p><p>obtenção mais comum neste caso é a liofilização (técnica que permite remoção de água</p><p>através do congelamento, fornece o pó puro sem solvente). O pó liofilizado é esterilizado,</p><p>no momento da administração é reconstituído no solvente recomendado, formando a</p><p>solução/suspensão para uso parenteral.</p><p>Alguns medicamentos contêm pós em partículas micronizadas (tamanho entre 1 a 6</p><p>µm). Estes produtos geralmente são administrados por dispositivos específicos que</p><p>permitem a adequada liberação destas partículas. Os medicamentos administrados pela via</p><p>inalatória para o tratamento da asma são exemplos deste tipo de partículas micronizadas.</p><p>Por último, destaco que os pós podem ser comercializados em embalagens a granel</p><p>ou em embalagens dividas (unitárias). No caso das embalagens a granel, estas contêm a</p><p>quantidade total do pó e as doses podem ser retiradas com auxílio de dispositivos (espátula,</p><p>colher, copo dosador).</p><p>Os pós comercializados na forma de sachês, por sua vez, são exemplos de</p><p>embalagens unitárias. Cada sachê contem a dose exata a ser dissolvida e administrada.</p><p>Vamos listar as principais vantagens dos pós:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>11</p><p>§ Em relação as cápsulas e comprimidos – são dissolvidos e absorvidos mais rápidos,</p><p>pois não precisam passar pela etapa de desintegração;</p><p>§ Ação farmacológica é obtida de forma relativamente rápida;</p><p>§ Apresentam maior estabilidade diante das formas farmacêuticas líquidas;</p><p>§ Facilitam a administração;</p><p>Por outro lado, dentre as principais desvantagens dos pós podemos listar:</p><p>§ Mascaramento do sabor desagradável não é tão simples – existe possibilidade de</p><p>mascarar o sabor com a adição de componente efervescente com sabor agradável.</p><p>Contudo, não é tão eficaz quanto o mascaramento que pode ser obtido em</p><p>comprimidos e cápsulas;</p><p>§ Doses imprecisas e dificuldade para transportar o medicamento – pós a granel;</p><p>§ Necessário cautela no armazenamento e conservação – evitar exposição à umidade e</p><p>ao ar, pode ocorrer degradação.;</p><p>Grânulos</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013) grânulos são aglomerados de materiais</p><p>pulverizados, podem ser usados como tais, em função do seu valor medicinal, ou usados</p><p>com propósito tecnológicos na fabricação de comprimidos. Segundo a Farmacopeia</p><p>Brasileira (6ª edição) temos a seguinte definição:</p><p>Granulados/Grânulos - é a forma farmacêutica sólida contendo uma dose</p><p>única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes. Consiste de</p><p>agregados sólidos e secos de volumes uniformes de partículas de pó</p><p>resistentes ao manuseio.</p><p>Vale ressaltar que os grânulos são agregados de pós e não pós de partículas grandes.</p><p>Os pós são obtidos a partir de partículas pequenas de pós homogeneizadas que passam</p><p>por processos farmacotécnicos.</p><p>Os grânulos podem ser obtidos através de dois métodos distintos:</p><p>Ø Método úmido – neste método é obtida uma massa úmida a partir do pó molhado</p><p>ou da mistura de pós molhada. Em seguida, a massa é passada por malha com o</p><p>tamanho desejado de grânulo a ser obtido. Por último, os grânulos são secos pelo</p><p>ar ou sob aquecimento. Durante a secagem é importante que os fármacos sejam</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>12</p><p>movimentados para evitar a adesão e formação de grande massa. O leito</p><p>fluidizado também pode ser considerado método úmido, no qual as partículas são</p><p>dispersas e suspensas em equipamento em formato de cone, onde é aspergido o</p><p>solvente.</p><p>Ø Método seco – neste método a mistura seca dos pós é submetida a um rolo</p><p>compressor ou rolo compactador formando lâminas densas. Estas lâminas são</p><p>granuladas em partículas uniformes por granulador mecânico.</p><p>Vamos listar as principais vantagens dos grânulos:</p><p>§ Em relação aos pós – apresentam melhor perfil de estabilidade (menor o risco de</p><p>sofrer hidrólise ou oxidação e o mascaramento do sabor desagradável é mais prático;</p><p>§ Empregados na fabricação de comprimidos – apresentam melhor escoamento que os</p><p>pós;</p><p>§ Empregados no preparo de suspensões;</p><p>Por outro lado, dentre as principais desvantagens dos grânulos podemos listar:</p><p>§ O método úmido de obtenção de grânulos não pode ser empregado em fármacos</p><p>facilmente hidrolisáveis ou muito solúveis no excipiente líquido;</p><p>§ Necessário cautela no armazenamento e conservação – evitar exposição à umidade e</p><p>ao ar, pode ocorrer degradação;</p><p>(SELECON - ENGEPRON - 2021) Nas preparações de formulações farmacêuticas, é</p><p>necessário o emprego de técnicas específicas para o manuseio correto das matérias-primas.</p><p>A redução do tamanho das partículas de substâncias sólidas com o uso de gral de porcelana</p><p>e do pistilo é denominada de:</p><p>a) cominuição</p><p>b) granulação</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>13</p><p>c) maceração</p><p>d) tamisação</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está correta. A cominuição ou trituração é a redução do tamanho das</p><p>partículas de substâncias sólidas com o uso de gral de porcelana e do pistilo.</p><p>A alternativa B está incorreta. A granulação é o processo de obtenção de grânulos</p><p>(aglomerados de pequenas partículas de pós). A obtenção de grânulos pode ser realizada</p><p>por dois métodos: método seco ou método úmido.</p><p>A alternativa C está incorreta. A maceração é um processo de extração de princípios ativos</p><p>que geralmente emprega solvente.</p><p>A alternativa D está incorreta. A tamisação é o processo de separação das partículas pelo</p><p>tamanho.</p><p>(IBADE - Prefeitura de São Felipe D´Oeste-RO - 2020) São misturas íntimas de fármacos</p><p>secos, finamente divididos e/ou substâncias químicas que podem ser destinados a uso</p><p>interno e externo:</p><p>a) comprimidos.</p><p>b) pós.</p><p>c) drágeas.</p><p>d) cápsulas.</p><p>e) grânulos.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Comprimido é a forma farmacêutica sólida contendo uma</p><p>dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela</p><p>compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de</p><p>tamanhos, formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não.</p><p>A alternativa B está correta, pois os pós são misturas íntimas de fármacos secos, finamente</p><p>divididos e/ou substâncias químicas que podem ser destinados a uso interno e externo,</p><p>A alternativa C está incorreta. As drágeas são comprimidos revestidos através do processo</p><p>de drageamento. Em geral, é um revestimento de açúcar.</p><p>A alternativa D está incorreta. Cápsula é uma forma farmacêutica sólida, na qual o princípio</p><p>ativo e os excipientes estão contidos em um invólucro solúvel, duro ou mole, de formatos e</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>14</p><p>tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. O invólucro</p><p>normalmente é constituído de gelatina, mas também pode ser de amido ou de outras</p><p>substâncias</p><p>A alternativa E está incorreta, pois grânulos são aglomerados de materiais pulverizados,</p><p>podem ser usados como tais, em função do seu valor medicinal, ou usados com propósito</p><p>tecnológicos na fabricação de comprimidos.</p><p>Cápsulas</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013) cápsulas são formas farmacêuticas</p><p>sólidas nas quais as substâncias ativas e/ou inertes são encerradas em um pequeno invólucro</p><p>de gelatina. Estes invólucros podem ser duros ou moles, depende da sua composição. A</p><p>Farmacopeia Brasileira (6ª edição) traz outra definição mais completa como descrita a seguir:</p><p>Cápsula - é uma forma farmacêutica sólida, na qual o princípio ativo e os</p><p>excipientes estão contidos em um invólucro solúvel, duro ou mole, de</p><p>formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do</p><p>princípio ativo. O invólucro normalmente é constituído de gelatina, mas</p><p>também pode ser de amido ou de outras substâncias.</p><p>As cápsulas podem ser subdivididas em cápsulas duras ou cápsulas moles em função</p><p>da composição do seu invólucro. A maioria dos medicamentos comercializados na forma de</p><p>cápsula empregam invólucro de gelatina dura.</p><p>Cápsulas Duras</p><p>As cápsulas duras são administradas pela via oral e são formadas por duas partes: o</p><p>corpo e a tampa. Dentro do invólucro temos o(s) fármaco(s) e os excipientes.</p><p>Em geral, a cápsula padrão libera o conteúdo no estômago. Contudo, formulações</p><p>modificadas podem permitir a liberação tardia do conteúdo a partir da utilização de</p><p>revestimento no invólucro ou modificação da formulação de enchimento. Neste caso, a</p><p>liberação ocorre em outro local mais inferior do trato gastrointestinal (TGI).</p><p>Vale ressaltar, que a princípio, a cápsula é deglutida inteira pelo paciente. Entretanto,</p><p>em algumas situações específicas, as cápsulas podem ser abertas para facilitar a deglutição</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>15</p><p>do conteúdo. Desta forma, é possível administrar o medicamento em idosos e crianças que</p><p>apresentam dificuldade de deglutição.</p><p>Fiquem atentos, pois tal prática apesar de comum deve ser realizada com orientação</p><p>do profissional farmacêutico. O farmacêutico é capaz de avaliar se a segregação da forma</p><p>farmacêutica é viável, pois em alguns casos pode ocorrer comprometimento das</p><p>características de liberação do medicamento.</p><p>Tradicionalmente os invólucros são feitos de gelatina, açúcar e água. Vale destacar</p><p>que as cápsulas apresentam a vantagem de poder auxiliar no mascaramento do sabor dos</p><p>componentes da forma farmacêutica. As cápsulas podem ser transparentes, incolores ou</p><p>coloridas. A obtenção de invólucros opacos é possível a partir do emprego de agentes como</p><p>o dióxido de titânio.</p><p>A adição de agentes corantes permite uma gama de possibilidade de cores e</p><p>inclusive podemos ter o corpo de uma cor e a tampa de outra cor. Desta forma, temos outra</p><p>vantagem das cápsulas, a facilidade de distinção entre os medicamentos. Tal fato contribui</p><p>para a adesão do paciente que pode identificar o medicamento pela cor.</p><p>Outro fator importante é a questão da estabilidade da gelatina. A gelatina é instável</p><p>em ambiente com alta de umidade. Neste cenário, a gelatina absorve umidade podendo</p><p>distorcer a forma da cápsula e comprometer seu caráter rígido. Portanto, alguns</p><p>medicamentos em cápsulas são armazenados na presença de sacos contendo material</p><p>dessecante como a sílica gel.</p><p>Por outro lado, o ambiente muito seco também é prejudicial para gelatina. Neste</p><p>contexto, a perda da umidade pode tornar as cápsulas quebradiças e frágeis. Percebam que</p><p>o ideal é que as cápsulas sejam armazenadas em ambiente não muito seco e livre de</p><p>umidade excessiva.</p><p>Em geral, o corpo da cápsula é maior e tampa mais curta, as duas partes se encaixam</p><p>permitindo o ajuste perfeito. As cápsulas gelatinosas duras são fabricadas em diversos</p><p>tamanhos, a seleção do tamanho mais adequado depende diretamente do volume do</p><p>material que será encapsulado (princípio ativo + excipientes).</p><p>A seguir trouxe quadro (1) que contém o tamanho e o volume de enchimento de cada</p><p>cápsula. Neste ponto, trouxe os valores estabelecidos pelos dois principais autores citados</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>16</p><p>pelas referências bibliográficas de concurso que serviram de base para a produção deste</p><p>material.</p><p>Tamanho 000 00 0 1 2 3 4 5</p><p>Volume (mL)</p><p>Allen 2013</p><p>1,40 0,95 0,68 0,50 0,37 0,30 0,21 0,13</p><p>Volume (mL)</p><p>Aulton 2016</p><p>- - 0,69 0,50 0,37 0,28 0,20 -</p><p>Quadro 1 – Tamanho e volume de enchimento de cápsulas. Fonte: Allen e colaboradores, 2013; Aulton</p><p>e colaboradores, 2016.</p><p>As formas farmacêuticas em cápsulas têm grande relevância na manipulação de</p><p>fórmulas magistrais. Neste caso, existe ampla flexibilidade na prescrição, pois o</p><p>farmacêutico pode manipular formulação com único princípio ativo ou uma combinação de</p><p>substâncias ativas. Além disso, as doses prescritas são individualizas para atender a</p><p>demanda de cada paciente.</p><p>O processo de obtenção das cápsulas seja em escala industrial ou escala menor</p><p>(farmácia de manipulação) segue basicamente as seguintes etapas gerais:</p><p>Ø Desenvolvimento e preparação da formulação e seleção do tamanho mais</p><p>adequado da cápsula – de acordo com os valores que vimos na tabela 1.</p><p>Ø Preenchimento das cápsulas</p><p>Ø Selagem das cápsulas – etapa opcional, nem todos os invólucros necessitam ser</p><p>selados-</p><p>Ø Limpeza e polimento das cápsulas cheias</p><p>Antes da etapa de preenchimento das cápsulas, a homogeneidade da mistura dos</p><p>componentes ativos e inativos deve ser garantida. Desta forma, é possível garantir a</p><p>uniformidade do conteúdo de cada forma farmacêutica. Esta é uma etapa crítica,</p><p>particularmente para fármacos de baixa dosagens.</p><p>Neste caso, qualquer pequena variação</p><p>pode prejudicar o tratamento.</p><p>Mas nas cápsulas de fármacos de baixa dosagem como a formulação alcança volume</p><p>adequado para o preenchimento dos invólucros? Bom, podem ser empregados diluentes</p><p>como a lactose, a celulose microcristalina e amido para dar volume a formulação e também</p><p>podem contribuir para a coesão dos pós, facilitando o processo de enchimento das</p><p>cápsulas.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>17</p><p>Em geral, além dos diluentes também são empregados compostos desintegrantes</p><p>para permitir a desintegração do invólucro e a liberação do conteúdo no estômago (exceto</p><p>nas cápsulas com sistema de liberação modificado). Dentre os principais desintegrantes</p><p>podemos citar: amido glicolato de sódio, amido pré-gelatinizado e croscarmelose.</p><p>Voltando a questão da homogeneidade da mistura dos componentes, não esqueçam</p><p>que para obter homogeneização adequada da mistura é vantajoso que o tamanho das</p><p>partículas dos componentes seja semelhante. Neste caso, pode-se recorrer as diferentes</p><p>técnicas de redução do tamanho da partícula como: trituração, moagem e micronização.</p><p>As cápsulas podem ser preenchidas por mistura de pós ou grânulos, mistura de</p><p>pellets (revestidos – liberação modificada), pastas, cápsulas menores, comprimidos ou</p><p>líquido não aquoso.</p><p>As cápsulas duras não podem ser preenchidas com líquidos aquosos, pois a gelatina</p><p>empregada no invólucro absorve a água podem gerar vazamento do conteúdo a partir do</p><p>comprometimento da integridade do invólucro.</p><p>Após o enchimento das cápsulas, podem ser empregadas técnicas de selagem,</p><p>procedimento opcional. As cápsulas podem ser seladas com fita de gelatina, revestimento</p><p>de gelatina ou com soldagem térmica (processo industrial).</p><p>Em seguida, as cápsulas devem ser limpas e polidas, etapa necessária para retirar</p><p>quaisquer resíduos de componentes que possam ter permanecidos aderidos na superfície</p><p>externa do invólucro.</p><p>A limpeza, em escala menor, pode ser realizada com pano/gaze de forma individual</p><p>ou em pequenas quantidades. Enquanto que no contexto da indústria farmacêutica, as</p><p>máquinas de enchimento já contam com sistema de vácuo que permite a limpeza.</p><p>Por último, as cápsulas devem ser pesadas individualmente para assegurar a</p><p>homogeneidade entre as doses. O peso das cápsulas não pode variar muito entre cada uma</p><p>delas e nem em relação a quantidade correta estabelecida no processo de desenvolvimento</p><p>da formulação.</p><p>Dentro do contexto dos excipientes empregados na obtenção de cápsulas, temos os</p><p>agentes lubrificantes que podem ser utilizados em escala industrial para melhorar as</p><p>propriedades de fluxo das misturas de pós. O dióxido de silício coloidal, estearato de</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>18</p><p>magnésio, estearato de cálcio, ácido esteárico ou talco são exemplos de</p><p>lubrificantes/deslizantes.</p><p>Vale ressaltar que alguns lubrificantes como estearato de magnésico podem</p><p>prejudicar a dissolução e a absorção de alguns fármacos. Sendo assim, pode ser necessário</p><p>adicionar um componente tensoativo, como o lauril sulfato de sódio, a formulação para</p><p>facilitar o processo de umidificação.</p><p>Cápsulas Moles</p><p>As cápsulas moles podem ser empregadas para uso por via oral ou vaginal. Neste</p><p>caso, o invólucro é formado de gelatina com adição de glicerina ou sorbitol (exemplo de</p><p>álcool poli hídrico empregado), alteração que confere maior umidade para estrutura das</p><p>capsulas moles. Sendo assim, é possível utilizar líquidos, suspensões e materiais pastosos</p><p>no enchimento das cápsulas moles.</p><p>Contudo, o aumento da umidade confere maior risco de contaminação</p><p>microbiológica. Sendo assim, pode ser necessária a adição de componente conservante na</p><p>formulação, como o metilparabeno e/ou propilparabeno.</p><p>As cápsulas moles apresentam formatos variados (redondo, oval e oblongo) e podem</p><p>ser utilizadas para encapsular líquidos, suspensões, pós secos, materiais pastosos e</p><p>comprimidos pré-formados. Vale ressaltar que vários líquidos podem ser encapsulados</p><p>como:</p><p>§ Líquidos voláteis e não voláteis imiscíveis com água;</p><p>§ Líquidos não voláteis miscíveis com água;</p><p>§ Compostos relativamente não voláteis e miscíveis com a água;</p><p>Entretanto, os líquidos com facilidade para migrar para o invólucro não podem ser</p><p>encapsulados em gelatina mole. No que diz respeito aos sólidos, estes podem estar na</p><p>forma de soluções, suspensões, pós secos, grânulos e pellets (ou pequenos comprimidos).</p><p>Vale destacar que quando administradas pela via oral, as cápsulas moles podem</p><p>contar com revestimento resistente ao suco gástrico para fármacos que são susceptíveis à</p><p>degradação em pH ácido (cápsulas gastrorresistentes). Neste caso, a liberação ocorre em</p><p>outro ponto do TGI.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>19</p><p>Vamos listar as principais vantagens das cápsulas:</p><p>§ Mascaramento de sabor desagradável;</p><p>§ Permitem prescrição individualizada – formulas magistrais;</p><p>§ Facilita o processo de identificação do medicamento – diversos tamanhos, formas e</p><p>cores;</p><p>§ Preparo reprodutível em pequena e larga escala e relativamente rápido;</p><p>§ Permitem a proteção de componentes – exemplo: substâncias sensíveis ao suco</p><p>gástrico (degradação);</p><p>§ Facilidade de administração – deglutição;</p><p>§ Em relação as formas farmacêuticas líquidas – são menores e mais fáceis de</p><p>transportar, além de apresentarem maior estabilidade e prazo de validade mais</p><p>extenso;</p><p>Por outro lado, dentre as principais desvantagens das cápsulas podemos listar:</p><p>§ Não é viável para alguns compostos – sólidos higroscópicos, fármacos muito solúveis;</p><p>§ Cápsulas grandes – limita o uso em crianças e idosos, dificuldade na deglutição;</p><p>§ Em relação aos comprimidos – maior custo de produção e maior dificuldade para</p><p>garantir a homogeneidade do conteúdo, principalmente no processo manual de</p><p>encapsulamento;</p><p>(CPCON - Prefeitura de Gurinhém-PB - 2020) A seleção do tamanho dos invólucros de</p><p>gelatina para ________________ farmacêuticas é realizada com base na quantidade de</p><p>material a ser encapsulado. A densidade e a compressibilidade do material de enchimento</p><p>determinam, em grande parte, em que extensão ele pode ser acondicionado no interior do</p><p>invólucro. Para que uma estimativa seja feita, a comparação pode ser feita com pós, com</p><p>características conhecidas, e uma selão inicial, levando em conta o tamanho necessário para</p><p>conter uma quantidade específica de material. Entretanto, a determinação final pode ser</p><p>resultado de tentativa e erro. Invólucros de tamanho 000 (o ________) a 5 (o ________) são</p><p>comercialmente disponíveis para uso humano. Cápsulas maiores encontram-se disponíveis</p><p>para uso veterinário. (Fonte: Adaptado de Allen-Jr L, Popovich NG, Allen HC., Formas</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>20</p><p>Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. Capítulo 7, 9. ed. – Porto Alegre:</p><p>Artmed, 2013.)</p><p>Em sequência, as palavras que completam CORRETAMENTE essas lacunas são:</p><p>a) soluções, maior, menor.</p><p>b) cápsulas, menor, maior.</p><p>c) cápsulas, maior, menor.</p><p>d) pomadas, menor, maior.</p><p>e) suspensões, menor, maior.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa C está correta. O enunciado trouxe um trecho retirado do livro do Allen e</p><p>colaboradores (2013). O início do enunciado já cita invólucros de gelatina, portanto, já logo</p><p>concluímos que a palavra que completa a primeira lacuna é “cápsulas”. Como abordamos,</p><p>as cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais as substâncias ativas e/ou inertes são</p><p>encerradas em um pequeno invólucro de gelatina.</p><p>Em seguida, as lacunas se referem aos tamanhos das cápsulas que existem</p><p>disponíveis para</p><p>uso humano. Destaco que existem cápsulas maiores, porém apenas para uso veterinário.</p><p>Como abordamos em nossa Tabela 1, o 000 (volume = 1,40 mL) é o tamanho maior,</p><p>enquanto, o 5 é o tamanho menor (volume = 0,13).</p><p>(IBADE - Prefeitura de São Felipe D´Oeste-RO - 2020) As cápsulas são formas farmacêuticas</p><p>sólidas nas quais as substâncias ativas e ou inertes são encerradas em um pequeno invólucro</p><p>de gelatina. Nessas formulações muitas vezes são utilizados diluentes para produzir um</p><p>volume adequado. Representa um diluente utilizado em cápsulas:</p><p>a) Dióxido de silício coloidal.</p><p>b) Estearato de magnésio.</p><p>c) Celulose microcristalina.</p><p>d) Talco pré gelatinado.</p><p>e) Croscarmelose.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta, pois o dióxido de silício coloidal pode ser empregado como</p><p>lubrificante na preparação de cápsula para melhorar as propriedades de fluxo da mistura.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>21</p><p>A alternativa B está incorreta, pois o estearato de magnésio também é utilizado como</p><p>lubrificante.</p><p>A alternativa C está correta, pois a celulose microcristalina é um exemplo de diluente que</p><p>pode ser utilizado em cápsulas. Vale destacar que a lactose e o amido também podem ser</p><p>empregados como diluentes.</p><p>A alternativa D está incorreta, pois o talco pré gelatinado é um exemplo de agente</p><p>desintegrante que auxilia no processo de ruptura do invólucro.</p><p>A alternativa E está incorreta, pois a croscarmelose também é empregada como</p><p>desintegrante.</p><p>Comprimidos</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), comprimidos são formas farmacêuticas</p><p>sólidas geralmente preparadas com auxílio de adjuvantes farmacêuticos. Os comprimidos</p><p>podem variar em tamanho forma, peso, dureza, espessura, característica de desintegração</p><p>e dissolução e outros aspectos, dependendo da sua finalidade de uso e do método de</p><p>fabricação. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição) temos a seguinte definição:</p><p>Comprimido - é a forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de</p><p>um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela</p><p>compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla</p><p>variedade de tamanhos, formatos, apresentar marcações na superfície e ser</p><p>revestido ou não.</p><p>Os comprimidos são o tipo mais comum de forma farmacêutica sólida empregada.</p><p>Vale destacar que são principalmente administrados pela via oral. Contudo, existem</p><p>comprimidos que são administrados pela via vaginal, bucal e sublingual. No caso das demais</p><p>vias, o desenvolvimento da formulação considera as particularidades de cada via.</p><p>Conforme descrito na definição de Allen e colaboradores (2013), os comprimidos</p><p>contam na sua composição com a substância ativa e com adjuvantes farmacêuticos. Os</p><p>adjuvantes farmacêuticos são compostos que auxiliam na desintegração, dissolução, no</p><p>escoamento dos pós e em outros aspectos.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>22</p><p>Os comprimidos podem ser obtidos através de dois métodos distintos, a compressão</p><p>e moldagem. O método predominante para obtenção de comprimidos é o da compressão</p><p>de pós. A compressão é a técnica que utiliza a pressão para compactar os pós e grânulos e</p><p>assim obter os comprimidos. Neste caso, empregam-se máquinas compressoras que</p><p>exercem grande pressão sobre as misturas obtendo comprimidos com formas e dimensões</p><p>estabelecidas por matrizes de diversos tamanho e formas.</p><p>A moldagem, por sua vez, pode ser realizada de forma manual ou com emprego de</p><p>equipamentos. Nesta técnica, os comprimidos são obtidos a partir de moldes e o produto</p><p>formado deve ser submetido ao processo de secagem (mistura de pós úmida).</p><p>Em geral, o comprimido é ingerido inteiro fornecendo a dose exata da forma</p><p>farmacêutica. Entretanto, alguns comprimidos são sulcados, característica que viabiliza sua</p><p>divisão para obtenção de duas ou mais partes com doses menores. Sendo assim, quando</p><p>prescrito e avaliado pelo farmacêutico, o paciente pode administrar apenas parte da dose</p><p>total.</p><p>Antes de prosseguir com o estudo dos tipos de comprimidos e processos envolvidos</p><p>em sua fabricação, vamos analisar o que ocorre com estas formas farmacêuticas após a</p><p>administração até a absorção propriamente dita.</p><p>Após administração, o comprimido é desintegrado ao entrar em contato com fluidos</p><p>biológicos. Tal etapa consiste na fragmentação da estrutura compacta em pequenos</p><p>agregados ou grânulos. Em seguida, temos a desagregação que consiste na desintegração</p><p>dos pequenos agregados da etapa anterior, permitindo que os fármacos e demais</p><p>componentes dos comprimidos possam se dissolver e depois serem absorvidos.</p><p>Agora que já compreendemos que após a administração, o comprimido passa pelas</p><p>etapas de desintegração, desagregação, dissolução e a absorção, vamos estudar os tipos</p><p>de liberação que existem.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>23</p><p>Os comprimidos podem ser de liberação instantânea, imediata, retardada</p><p>ou prolongada. A diferença entre os tipos de liberação está na velocidade</p><p>e no tempo que o comprimido leva para se desintegrar e liberar o fármaco.</p><p>Trouxe as definições de acordo com o vocabulário da ANVISA. Mas irei</p><p>exemplificar para facilitar a compreensão.</p><p>Liberação imediata – “tipo de liberação de formas farmacêuticas que não</p><p>são modificadas intencionalmente por um desenho de formulação especial</p><p>e/ou método de fabricação.” Este é o tipo de liberação tida como</p><p>convencional, após a administração a forma farmacêutica segue para as</p><p>demais etapas até a liberação do fármaco. Portanto, não é empregado</p><p>nenhum mecanismo para controlar a velocidade ou o tempo de liberação</p><p>do princípio ativo.</p><p>Liberação retardada – “tipo de liberação modificada de formas</p><p>farmacêuticas que apresenta uma liberação retardada do princípio ativo. A</p><p>liberação retardada é obtida por meio de um desenho de formulação</p><p>especial e/ou método de fabricação.” Neste caso, podemos citar como</p><p>exemplo, os comprimidos que são gastrorresistentes. Estas formas</p><p>farmacêuticas são desenvolvidas com revestimento para proteger fármacos</p><p>que são sensíveis ao fluido gástrico. Desta forma, o fármaco só é liberado</p><p>em outro local do TGI evitando a degradação da substância ativa pelo ácido</p><p>estomacal. O emprego de películas de polímeros é uma das alternativas</p><p>para obtenção de comprimidos de liberação retardada.</p><p>Liberação prolongada – “tipo de liberação modificada de formas</p><p>farmacêuticas que permite pelo menos uma redução na frequência de dose</p><p>quando comparada com o medicamento apresentado na forma de liberação</p><p>imediata. É obtida por meio de um desenho de formulação especial e/ou</p><p>método de fabricação.” Neste caso, o fármaco não é liberado de uma vez</p><p>só, a liberação ocorre de forma gradual. Esta alternativa é utilizada para</p><p>prolongar a duração a ação do fármaco podendo reduzir a frequência de</p><p>administração do medicamento, por exemplo. Dentre as tecnologias que</p><p>podem ser empregadas para obter este tipo de liberação destaco as resinas</p><p>e os revestimentos.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>24</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), existem diversos tipos de comprimidos</p><p>que serão descritos a seguir.</p><p>Comprimidos obtidos por múltiplas compressões</p><p>Neste caso, pode-se obter comprimido multicamadas ou comprimido nucleado</p><p>(formado por núcleo e camada externa – invólucro). Na produção do comprimido de</p><p>multicamadas, cada camada do comprimido é obtida em uma etapa diferente. Inclusive esta</p><p>técnica permite que cada camada contenha um fármaco diferente.</p><p>O comprimido nucleado, por sua vez, é um comprimido (núcleo) dentro de outro</p><p>comprimido.</p><p>Neste caso, é necessário equipamento especial. Estes tipos de comprimidos</p><p>são interessantes para medicamentos que contém mais de um princípio ativo, sendo</p><p>incompatíveis entre si. Além disso, cada camada pode ter um sistema de liberação</p><p>diferenciado (exemplo – liberação imediata e liberação prolongada).</p><p>Comprimidos revestidos com açúcar (drágea)</p><p>As drágeas são comprimidos com um película/camada de açúcar que pode ser</p><p>colorida ou incolor. Neste caso, o revestimento não serve para modificar a liberação do</p><p>fármaco ou para torná-lo resistente ao fluido gástrico (gastrorresistente). Afinal, o</p><p>revestimento por ser hidrossolúvel sofre dissolução logo após a administração.</p><p>Então para que serve essa camada de açúcar das drágeas? O processo de</p><p>drageamento pode ser empregado para mascarar odor ou sabor desagradável do fármaco</p><p>e também serve como proteção física e química do comprimido. Ademais, melhora a</p><p>aparência do comprimido e permite a inserção de informações na própria forma</p><p>farmacêutica.</p><p>Contudo, as drágeas apresentam algumas desvantagens como: aumento do peso,</p><p>do volume, do custo e do tempo de preparação. Além disso, seu uso em pacientes</p><p>diabéticos deve ser avaliado com cautela devido ao açúcar presente no revestimento da</p><p>forma farmacêutica.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>25</p><p>De acordo com Farmacopeia Brasileira 6ª edição, as drágeas podem não ter</p><p>revestimento composto de açúcar. Neste caso, outros materiais podem ser</p><p>empregados como: resinas, gomas e ceras.</p><p>Sendo assim, a classificação de drágea é atribuída aos comprimidos que</p><p>passam pelo processo de drageamento. A técnica de drageamento envolve</p><p>a impregnação de diversas camadas de revestimento.</p><p>Comprimidos revestidos com filme (comprimidos peliculados)</p><p>Neste caso, os comprimidos são revestidos com fina camada de polímero que forma</p><p>uma película. Esta película pode ser composta de material adequado para permitir a</p><p>liberação do fármaco em local específico. Portanto, temos os comprimidos revestidos com</p><p>filme que são de liberação imediata. Porém, também temos os comprimidos com</p><p>revestimento entérico (liberação retardada).</p><p>O revestimento entérico promove proteção contra ácido gástrico, sendo boa opção</p><p>para fármacos que possam ser degradados pelo fluído gástrico ou que sejam irritantes para</p><p>a mucosa gástrica. Vale ressaltar que alguns fármacos alcançam maior absorção intestinal</p><p>quando passam intactos pelo estômago.</p><p>Os comprimidos peliculados são mais vantajosos que as drágeas, pois seu</p><p>revestimento não possui açúcar, são mais leves e podem ser obtidos em menor tempo. O</p><p>processo de obtenção das drágeas geralmente é demorado e exige conhecimento da</p><p>técnica.</p><p>Comprimidos revestidos com gelatina</p><p>Os comprimidos revestidos de gelatina são comprimidos no formato de cápsula cujo</p><p>revestimento é feito de gelatina. Neste caso, como o método utilizada para obtenção é o</p><p>da compressão, temos uma forma farmacêutica menor do que a cápsula para mesma</p><p>quantidade de pó. Outra vantagem em relação as cápsulas não seladas é menor risco de</p><p>violação. Além disso, o revestimento de gelatina permite fácil ingestão.</p><p>Comprimidos bucais e sublinguais</p><p>Os comprimidos bucais e sublinguais permitem que a dissolução da forma</p><p>farmacêutica ocorra na boca. Os comprimidos sublinguais são dissolvidos abaixo da língua,</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>26</p><p>enquanto, os comprimidos bucais dissolvem na cavidade bucal. Vale ressaltar que são</p><p>ótimas alternativas para fármacos que são sensíveis ao ácido gástrico ou que apresentam</p><p>baixa absorção intestinal.</p><p>Comprimidos mastigáveis</p><p>O processo de desintegração dos comprimidos mastigáveis ocorre através da</p><p>mastigação, permitindo a liberação do conteúdo que será engolido. Em geral, são formados</p><p>de base cremosa de manitol com corantes e flavorizantes. A vantagem desta forma</p><p>farmacêutica é a viabilidade de administração de comprimidos grandes em crianças e</p><p>pacientes com dificuldade de deglutição. Neste caso, a formulação deve ter sabor</p><p>agradável.</p><p>Comprimidos efervescentes</p><p>Os comprimidos efervescentes são aqueles que liberam gás em contato com a água</p><p>e devem ser dissolvidos antes da administração. E como ocorre a formação das bolhas?</p><p>Estes comprimidos contam em sua composição com sais efervescentes (substâncias ácidas</p><p>+ carbonato ou bicarbonato) que quando em contato com a água liberam dióxido de</p><p>carbono (gás - efeito de bolhas).</p><p>A produção de bolhas auxilia no processo de desagregação e consequente</p><p>dissolução da forma farmacêuticas.</p><p>Comprimidos vaginais</p><p>Os comprimidos vaginais não são revestidos e possuem formato de projéteis ou</p><p>formato ovoide. São produzidos pelo método de compressão com formato adequado que</p><p>permita a inserção com auxílio de aplicador comercializado junto ao medicamento. Neste</p><p>caso, a ação pretendida é local. Sendo assim, são muito utilizados no tratamento de</p><p>infecções fúngicas e bacterianas que acometem região da vagina.</p><p>Vale destacar que os comprimidos podem ser produzidos através de três técnicas</p><p>distintas:</p><p>Ø Granulação por via úmida</p><p>Ø Granulação por via seca</p><p>Ø Compressão direta</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>27</p><p>No caso da granulação, os componentes são misturados até obter mistura</p><p>homogênea que passa pelo processo de granulação. Em seguida, os grânulos ou pellets</p><p>obtidos são submetidos a compressão e produzem os comprimidos.</p><p>Por outro lado, na compressão direta não há etapa de granulação. Neste caso, os pós</p><p>são diretamente conduzidos para compressão.</p><p>As falhas no processo de produção dos comprimidos podem resultar em alguns</p><p>fenômenos de instabilidade como o capping e o sticking.</p><p>§ Capping – separação de uma parte do comprimido. As causas que podem ocasionar</p><p>o capping incluem: excesso de ar entre as partículas (falhas do processo produtivo) e</p><p>falta de aglutinante.</p><p>§ Sticking – comprimidos deformados com formato irregular ou inadequado. Neste</p><p>caso, pode ser causado por absorção de umidade durante a compressão.</p><p>Em relação ao acondicionamento e armazenamento dos comprimidos. Vale destacar</p><p>que as embalagens devem atender as necessidades específicas de cada formulação.</p><p>Portanto, fármacos fotossensíveis devem ser comercializados em embalagens que protejam</p><p>da luz (exemplo - vidro âmbar).</p><p>Ademais, os medicamentos que sejam higroscópicos devem ser armazenados em</p><p>embalagem vedadas e/ou com agente dessecante. Em geral, os comprimidos são</p><p>comercializados em blisters.</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013), os principais excipientes empregados</p><p>em comprimidos são:</p><p>§ Agente formador de filme – acetoftalato de celulose;</p><p>§ Aglutinantes – ácido algínico, carboximetilcelulose sódica, metilcelulose, gelatina,</p><p>povidona e amido pré-gelatinizado;</p><p>§ Corantes</p><p>§ Desintegrantes – ácido algínico, alginato de sódio, amido, glicolato de amido sódico;</p><p>§ Deslizantes – dióxido de silício, sílica coloidal, amido de milho e talco;</p><p>§ Edulcorante – sacarina, sacarose e xilitol;</p><p>§ Diluentes – fosfato de cálcio dibásico, caulim, lactose, manitol, celulose</p><p>microcristalina, celulose pulverizada, sorbitol e amido;</p><p>§ Flavorizantes</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>28</p><p>§ Lubrificantes – estearato de cálcio, estearato de magnésio e estearato de zinco;</p><p>§ Plastificantes – ftalato de dietila e glicerina;</p><p>Vamos listar as principais vantagens dos comprimidos:</p><p>§ Facilidade de administração – deglutição;</p><p>§ Resistência a choque a abrasões;</p><p>§ Fornecem dose precisa;</p><p>§ Permitem a administração de fármacos insolúveis em água;</p><p>§ Facilitam o processo de identificação</p><p>do medicamento – diversos tamanhos, formas,</p><p>cores e embalagens;</p><p>§ Permitem a proteção de componentes – exemplo: substâncias sensíveis ao suco</p><p>gástrico (degradação). Inclusive podem ser de liberação prolongada;</p><p>§ Permitem mascaramento de sabor desagradável;</p><p>§ Capacidade de controlar a liberação do fármaco – retardada ou prolongada;</p><p>§ Em relação as formas farmacêuticas líquidas – são menores e mais fáceis de</p><p>transportar, além de apresentarem maior estabilidade química, física e microbiológica</p><p>§ Podem ser fracionados quando desenvolvidos para tal (comprimidos sulcados);</p><p>§ Preparação em larga escala é reprodutível e relativamente fácil;</p><p>Por outro lado, dentre as principais desvantagens dos comprimidos podemos listar:</p><p>§ Comprimidos grandes – limita o uso em crianças e idosos, dificuldade na deglutição;</p><p>§ Em relação as formas farmacêuticas líquidas – baixa biodisponibilidade dos fármacos,</p><p>pois a absorção é menor;</p><p>§ Cautela com fármacos que irritam o TGI – incluir revestimento;</p><p>§ Distúrbios gastrointestinais que alteram o peristaltismo podem influenciar</p><p>significativamente a absorção;</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>29</p><p>(IBFC - EBSERH - 2020) Comprimido é uma forma farmacêutica sólida contendo uma dose</p><p>única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de</p><p>volumes uniformes de partículas. A respeito das vantagens do comprimido, assinale a</p><p>alternativa incorreta.</p><p>a) Capacidade de administrar fármacos insolúveis em água</p><p>b) Possibilidade de controlar a liberação de fármacos</p><p>c) Formação de complexos com os alimentos</p><p>d) Resistência a choques e abrasões</p><p>e) Oportunidade de introduzir revestimentos</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa C está incorreta. Fiquem atentos sempre ao comando da questão. Neste caso,</p><p>o enunciado pediu a alternativa incorreta me relação as vantagens dos comprimidos. A</p><p>formação de complexos com alimentos não é uma vantagem dos comprimidos. Alguns</p><p>medicamentos quando administrados com alimento podem formam complexos, fato que</p><p>compromete a sua absorção. Um exemplo clássico desse tipo de interação fármaco-alimento</p><p>é a ingestão de tetraciclina com leite. As tetraciclinas formam complexo com o cálcio</p><p>presente no leite.</p><p>(VUNESP - Prefeitura de Valinhos-SP 2019) A forma farmacêutica sólida contendo uma dose</p><p>única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de</p><p>volumes uniformes de partículas, que pode ser de uma ampla variedade de tamanhos,</p><p>formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não é</p><p>a) uma drágea.</p><p>b) uma cápsula dura.</p><p>c) uma cápsula mole.</p><p>d) um comprimido.</p><p>e) um comprimido de ação prolongada.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa D está correta. Questão bem tranquila que trouxe a definição de comprimidos</p><p>segundo a farmacopeia Brasileira 6ª edição.</p><p>Lembrando</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>30</p><p>Drágea - é um comprimido revestido com açúcar ou comprimido revestido que tenha sido</p><p>submetido ao processo de drageamento.</p><p>Cápsulas - é uma forma farmacêutica sólida, na qual o princípio ativo e os excipientes estão</p><p>contidos em um invólucro solúvel, duro ou mole, de formatos e tamanhos variados,</p><p>usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. A cápsula dura tem revestimento</p><p>de gelatina.</p><p>Comprimido de aço prolongada – é um comprimido revestido para proporcionar liberação</p><p>prolongada.</p><p>Supositórios</p><p>De acordo com Allen e colaboradores (2013) supositórios são formas farmacêuticas</p><p>sólidas destinadas á inserção nos orifícios corporais onde se fundem, amolecem ou</p><p>dissolvem, exercendo efeitos locais ou sistêmico. De acordo com a Farmacopeia Brasileira</p><p>(6ª edição) temos a seguinte definição:</p><p>Supositório - é a forma farmacêutica sólida de vários tamanhos e formatos</p><p>adaptados para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral do corpo</p><p>humano, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos numa base</p><p>adequada. Eles, usualmente, se fundem, derretem ou dissolvem na</p><p>temperatura do corpo.</p><p>Vale destacar que existem três tipos de supositórios: retal, vaginal e uretral (menos</p><p>comum). Em geral, os supositórios devem se fundir ou dissolver em temperatura corporal.</p><p>Desta forma, liberam a substâncias para que exerça ação local ou sistêmica. Caso o fármaco</p><p>seja solúvel pode ser absorvido e desenvolver ação sistêmica. Por outro lado, alguns</p><p>fármacos permanecem no orifício de administração e desempenham efeito local.</p><p>Vamos abordar os diferentes tipos de supositórios:</p><p>Ø Supositórios retais – geralmente a manteiga de cacau é empregada como base</p><p>dos supositórios retais. Podem ter a forma de projétil ou torpedo e sua aplicação</p><p>comumente é realizada com os dedos. Exemplo: supositórios retais de dipirona</p><p>para utilizado em crianças (em caso de vômitos recorrentes fica inviável a</p><p>administração oral)</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>31</p><p>Ø Supositórios vaginais – também podem ser denominados como pesários, tendo</p><p>forma de cone. Os supositórios vaginais geralmente são aplicados com auxílio de</p><p>aplicadores de plásticos (comercializados junto com o medicamento). Os óvulos</p><p>vaginais são tipo de supositórios vaginais que tem formato ovoide. Exemplo:</p><p>supositórios vaginais (antibióticos) empregados para ação local de tratamento de</p><p>infecções bacterianas.</p><p>Ø Supositórios uretrais – também podem ser denominados bougies e não são</p><p>comuns na prática clínica. São supositórios consideravelmente menores que os</p><p>demais que podem ser introduzidos na uretra masculina ou feminina. Exemplos:</p><p>supositórios uretrais de prostaglandinas para o tratamento da disfunção erétil</p><p>masculina. Outro exemplo são supositórios contendo anestésicos locais para</p><p>serem empregados antes de exames da uretra.</p><p>Os supositórios estão disponíveis em diversos tamanhos e formas. Vale ressaltar que</p><p>tais características devem ser compatíveis com a via empregada para administração da forma</p><p>farmacêutica.</p><p>Alguns fatores podem influenciar diretamente a liberação do fármaco contido nos</p><p>supositórios, consequentemente, alterando sua biodisponibilidade. Dentre estes fatores</p><p>destaco as características das bases de supositórios.</p><p>Como já abordamos anteriormente as bases devem ter capacidade de fundirem em</p><p>temperatura corporal para liberar o fármaco. Sendo assim, as bases devem ser compostas</p><p>de substâncias cujo ponto de fusão seja próximo da temperatura corporal.</p><p>Em geral, a bases apresentam pontos de fusão inferiores à temperatura corporal.</p><p>Neste caso, deve ser inferior para permitir que assim que o supositório seja inserido no</p><p>orifício possa se fundir e dissolver. Contudo, não pode ser muito inferior, pois senão o</p><p>supositório iria fundir e temperatura ambiente. Por outro lado, o ponto de fusão não pode</p><p>ser muito superior, porque somente em temperatura acima da normal (febre) iria se fundir.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>32</p><p>Alerta de EXCEÇÃO</p><p>A base hidrofílica de polietilenoglicol (PEG) apresentam ponto de fusão</p><p>superior a temperatura corporal.</p><p>Sendo assim, os supositórios com base e PEG não se fundem ao entrar em</p><p>contato com os fluidos corporais. Neste exemplo, a liberação do fármaco</p><p>vai ocorrer de forma gradual, sendo interessante para supositórios de</p><p>liberação prolongada.</p><p>Outras características das bases alteram a liberação do fármaco. Neste contexto, as</p><p>bases podem ser dividas em três categorias:</p><p>§ Base lipofílicas/oleaginosas – o principal exemplo de base lipofílica é a manteiga</p><p>de cacau, amplamente empregada na confecção de supositórios. As bases</p><p>lipofílicas não são bons veículos para fármacos</p><p>lipofílicos, pois devido a alta</p><p>afinidade estes tendem a permanecer na fase oleosa. Por outro lado, as bases</p><p>lipofílicas promovem boa liberação de fármacos hidrossolúveis</p><p>§ Base solúveis ou miscíveis em água – a gelatina glicerinada e as bases de</p><p>polietilenoglicol (PEG) são exemplos de bases solúveis ou miscíveis em água.</p><p>Neste caso, as bases hidrofílicas promovem boa liberação de fármacos lipofílicos.</p><p>Estas bases são comumente empregadas para obtenção de supositórios vaginais</p><p>e uretrais. A base de gelatina glicerinada apresenta processo de fusão mais lento</p><p>que a manteiga de cacau, servindo de veículo para supositórios vaginais de ação</p><p>prolongada. Em função da natureza higroscópica devem ser protegidas da</p><p>umidade, pois podem ter a consistência e forma alteradas.</p><p>§ Bases diversas – As duas primeiras categorias são as principias, mas alguns autores</p><p>consideram o terceiro grupo de bases diversas. As bases diversas são preparações</p><p>que contém substâncias lipofílica e hidrofílicas. Neste caso, temos emulsões (+</p><p>comum A/O) pré-formuladas com compostos de características distintas.</p><p>Exemplo: estearato de polioxil 40, agente tensoativo utilizado em supositórios.</p><p>Os supositórios podem ser obtidos por três métodos distintos:</p><p>Ø Modelagem por fusão – neste método inicialmente a base é fundida empregando a</p><p>menor temperatura necessária. Em seguida, o princípio ativo é incorporado a base e</p><p>a mistura homogênea dos compostos é colocada nos moldes. Por fim, ocorre o</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>33</p><p>resfriamento e solidificação dos supositórios que são posteriormente retirados dos</p><p>moldes. Destaco que este tipo de técnica não é recomendada para sustâncias ativas</p><p>que sejam termossensíveis ou voláteis. Trata-se do método mais empregado.</p><p>Ø Compressão – neste método a base e a substância ativa são misturadas até o ponto</p><p>de obtenção de uma pasta. Em seguida, a mistura é inserida em um cilindro e forçada</p><p>por pressão a sair na outro extremidade do cilindro. A massa expelida pela outra</p><p>extremidade vai para dentro de um molde ou matriz. Por último, os supositórios</p><p>prontos são expelidos pela matriz. A técnica pode ser manual ou automatizada e tem</p><p>como principal vantagem a possibilidade de ser utilizada em formulação com</p><p>substâncias termossensíveis.</p><p>Ø Rolamento e moldagem manual – atualmente não é empregado, método</p><p>completamente manual.</p><p>Em relação ao acondicionamento e armazenamento dos supositórios, vale destacar</p><p>que as embalagens devem atender as necessidades específicas de cada formulação. Neste</p><p>caso, os supositórios de glicerina e gelatina glicerinada podem ser armazenados em</p><p>recipiente de vidro vedado, evitando contato com a umidade.</p><p>Os supositórios de manteiga de cacau, em geral, são comercializados em blister. No</p><p>que diz respeito a temperatura, os supositórios devem ser armazenados na geladeira.</p><p>Fiquem atentos, pois os pacientes devem ser orientados a somente retirar da geladeira no</p><p>momento da utilização. Desta forma, é possível assegurar que não irão fundir devido ao</p><p>aumento temperatura ambiente.</p><p>Vale destacar que sinais como amolecimento (mudança da forma), enrugamento ou</p><p>machas de óleo são indicativos de alteração da estabilidade dos supositórios.</p><p>Vamos listar as principais vantagens dos supositórios:</p><p>§ Via de administração alternativa – quando não é possível administração pela via oral;</p><p>§ Possibilitam ação local – vaginal, uretral e retal;</p><p>§ Alternativa para fármacos que podem gerar irritação estomacal e/ou são degradados</p><p>no TGI;</p><p>§ Alternativa para crianças e idosos com dificuldade de deglutição;</p><p>§ Alternativa para pacientes inconscientes;</p><p>Por outro lado, dentre as principais desvantagens dos supositórios podemos listar:</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>34</p><p>§ Desconforto na administração;</p><p>§ Resistência ao uso de supositórios;</p><p>§ A absorção dos fármacos pela via retal é irregular, apresentando alta variabilidade;</p><p>(Prefeitura de Fortaleza-CE - 2020) Os supositórios:</p><p>a) são formas farmacêuticas de ação apenas local.</p><p>b) amolecem ou se dissolvem na temperatura corpórea.</p><p>c) não podem ser usados por via uretral.</p><p>d) são de uso exclusivo no reto.</p><p>Comentários:</p><p>A alternativa A está incorreta. Como vimos, os supositórios podem exercer tanto ação local</p><p>como ação sistêmica.</p><p>A alternativa B está correta. Como vimos, os supositórios podem exercer tanto ação local</p><p>como ação sistêmica.</p><p>A alternativa C está incorreta. Os supositórios podem ser empregados na via uretral, tanto</p><p>para mulheres quanto para homens.</p><p>A alternativa D está incorreta. Os supositórios podem ser empregados na via reta, vaginal e</p><p>uretral.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>35</p><p>Formas Farmacêuticas Líquidas</p><p>As formas farmacêuticas líquidas podem ser obtidas por dispersão mecânica. Dentre</p><p>essas citaremos as principais: soluções, suspensões e emulsões.</p><p>Soluções</p><p>Segundo Allen e colaboradores (2013) soluções são preparações líquidas que contêm</p><p>uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em um solvente adequado ou em uma mistura</p><p>de solventes mutuamente miscíveis. De acordo com a Farmacopeia Brasileira (6ª edição)</p><p>temos a seguinte definição:</p><p>Solução - é a forma farmacêutica líquida, límpida e homogênea, que contém</p><p>um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa</p><p>mistura de solventes miscíveis.</p><p>As soluções são compostas por soluto e solvente. O soluto é o princípio ativo que</p><p>será dissolvido em solvente adequado. Enquanto o solvente é o elemento que serve para</p><p>diluir o soluto. Vale ressaltar que os solutos podem ser líquidos, sólidos ou gasosos. Como</p><p>a própria definição estabelece, a homogeneidade da mistura é um fator importante nas</p><p>soluções.</p><p>Para obtenção de soluções homogêneas, o soluto deve se dissolver no solvente</p><p>formando o sistema soluto-solvente. O processo de dissolução se baseia na interação entre</p><p>as moléculas do soluto e do solvente. Neste caso, as forças de interação podem ser de</p><p>interação ou de repulsão em função das características químicas de cada componente</p><p>(soluto e solvente).</p><p>Existem diversos tipos de interações como as pontes de hidrogênio e as forças de</p><p>Van der Waals. O tipo mais comum em soluções são interações moleculares fracas que</p><p>ocorrem entre dipolos (força de Van der Waals).</p><p>Provavelmente você já percebeu que a solubilidade do soluto é um fator crítico na</p><p>obtenção de soluções. Então vamos abordar os fatores que podem alterar a solubilidade</p><p>das substâncias ativas.</p><p>Rafaela Gomes</p><p>Aula 13</p><p>Farmácia p/ Concursos - Curso Regular</p><p>www.estrategiaconcursos.com.br</p><p>39471799600 - Naldira Luiza Vieria</p><p>36</p><p>A solubilidade da substância indica a quantidade máxima da mesma que pode ser</p><p>dissolvida em determinado volume de solvente sob determinada temperatura. Vale ressaltar</p><p>que a solubilidade da substância química pura é constante em determinadas condições de</p><p>temperatura e pressão. Sendo assim, podemos ter como exemplo, a solubilidade do cloreto</p><p>de Sódio (NaCl) que é de 35,9 g/100 mL a 25 ºC.</p><p>Neste contexto, as soluções podem ser classificadas de acordo com a saturação do</p><p>solvente em:</p><p>§ Soluções saturada – quantidade do soluto dissolvido é igual a solubilidade da</p><p>substância.</p><p>§ Soluções insaturadas – quantidade do soluto dissolvido é inferior a solubilidade</p><p>da substância.</p><p>§ Soluções supersaturadas – quantidade do soluto dissolvido é superior a</p><p>solubilidade da substância.</p><p>A água é o principal solvente empregado nas formulações farmacêuticas líquidas.</p><p>Mas e se o fármaco não for solúvel em água? Neste caso, existem diversas técnicas que</p><p>podem ser empregadas com objetivo de melhorar a solubilidade das substâncias</p>