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Sumário Opioides Ansiolíticos e Hipnóticos Antidepressivos Antipsicóticos Broncodilatadores Antitussígenos Anti-histamínicos Antimigranosos Relaxantes Musculares Anti-Inflamatórios, Analgésicos e Antipiréticos Corticoides Antigotosos Farmacologia da Osteoporose Antiulcerosos Antidiarreicos 5 7 9 12 14 16 17 18 20 21 22 Mucolíticos e Expectorantes 25 28 29 30 32 Sumário Laxantes Antieméticos Anticoagulantes Antiplaquetários Hematopoiéticos Farmacologia da Tireoide Antidiabéticos Insulinas Anti-Hipertensivos Diuréticos Hipolipemiantes Agentes Anti-Obesidade Antibacterianos Antiparasitários Antifúngicos 33 34 36 38 39 40 41 42 44 46 50 52 54 55 61 Fibrinolíticos 64 Opioides Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Codeína Dor leve a moderada, principalmen te no pós-operatório e em pacientes com neoplasias; tosse (em doses baixas). Dor crônica de intensidade mode rada a grave, desintoxicação e tratamento de manutenção de adição a opiáceos. Os opioides produzem analgesia ligando- se a receptores opioides específicos, localizados em todo o sistema nervoso (principalmente na tronco cerebral, medula espinhal, nervos periféricos, amígdala, tálamo, e hipotálamo). A ativação desses receptores resulta na hiperpolarização e diminuição da atividade das células neurais através da interação com os canais iônicos de cálcio e potássio. Analgesia para dor aguda e intensa, adjuvante na anestesisa geral e regional, uso na dor crônica estabilizada (transdér mico). Sedação/analgesia para peque nos procedimentos: 1-2 /microgramas/kg/dose; pode ser repetido em 30-60 minutos se necessá rio. Igual à Codeína. Opioides são um tipo de medicamento analgésico usado para tratar dor moderada a grave. São também conhecidos como narcóticos, podem ser utilizados como drogas de abuso devido a capacidade de provocar euforia e dependência psicológica. Fentanil Metadona Adultos: analgesia: 30-60 mg, VO, a cada 4- 6 horas; 30 mg, IM ou SC, a cada 4-6 horas; tosse: 10-20 mg, VO, até de 4-6 horas. Crianças: analgesia: 0,5-1 mg/kg/dose a cada 4-6 horas (dose máxi ma de 60 mg); tosse: 1-1,5 mg/kg/dia em doses divididas a cada 4-6 horas. Adultos: 2,5-5 mg, VO, a cada 8 h, durante três dias, passando-se a intervalos maio res após (12-24 h). EV/SC/IM: dose ini cial entre 2,5-10 mg a cada 8-12 h. Trata mento da abstinência: na desintoxicação, iniciar com 15-40 mg/dia, VO, em doses divididas; no tratamento de manutenção, 80-120 mg/dia, VO. Dor crônica (adesivo transdérmico): iniciar com 25/microgramas/h. Igual à Codeína. Sedação contínua/analgesia: bolus 1-2 /microgramas/kg, seguido de infusão contínua de 0,5-1 /microgramas/kg/hora, titular manutenção de 1-3 /microgramas/kg/hora. 5 Opioides Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Morfina Dor de intensidade intensa aguda ou crônica, alívio da dor no infarto agudo do miocárdio (IAM) e da dispneia no edema agudo de pulmão; medicação pré-anestésica; tratamento da dor pós-operatória via EV, SC, raquidiana ou peridural. Dor de intensidade moderada a gra ve, aguda ou crônica. Dor crônica de intensidade mode rada a grave. Cps de liberação cronogramada. Início com 10 mg a cada 12 h. Igual à Morfina.Oxicodona Tramadol Adultos: VO: 10-30 mg, a cada 4 horas ou a cada 12 horas (para as formulações de libe ração controlada). EV/SC/IM bolus: 2,5- 15 mg/dose a cada 4 horas. Se necessário, titular a dose com 1-3 mg EV a cada 4-5 min e manter dose total titulada a cada 4 horas. EV/SC em infusão contínua: 0,8-10 mg/h. Cpr de liberação imediata: 50- 100 mg, 4- 6x/dia. Cpr de liberação pro longada: 100 mg, 2x/dia. Dose máxima de 400 mg/dia. EV/SC/IM: 50 a 100 mg, 6/6 h. Em crianças, 5 mg/kg/dia, dividi dos em 2-3 administrações. Igual à Morfina. Opioides são um tipo de medicamento analgésico usado para tratar dor moderada a grave. São também conhecidos como narcóticos, podem ser utilizados como drogas de abuso devido a capacidade de provocar euforia e dependência psicológica. Os opioides produzem analgesia ligando- se a receptores opioides específicos, localizados em todo o sistema nervoso (principalmente na tronco cerebral, medula espinhal, nervos periféricos, amígdala, tálamo, e hipotálamo). A ativação desses receptores resulta na hiperpolarização e diminuição da atividade das células neurais através da interação com os canais iônicos de cálcio e potássio. 6 Ansiolíticos e Hipnóticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Alprazolam Transtorno de ansiedade generalizada, transtorno do pânico com ou sem agorafobia, ansiedade aguda situacional. Transtornos do pânico, ansiedade generalizada, ansiedade aguda situacional, sintomas de abstinência ao álcool, insônia, relaxante músculo- esquelético, estado de mal epilético, sedação para pro cedimentos de endoscopia. Os benzodiazepínicos modulam os efeitos do GABA ligando-se a um local específico de alta afinidade (distinto do local de ligação do GABA). Aumentam a frequência da abertura dos canais produzida pelo GABA, resultando em aumento da atividade inibitória deste neurotransmissor. Transtorno do pânico, fobia social, mania aguda, acatisia induzida por neuroléptico, ansiedade generalizada, redução transitória dos sintomas de discinesia tar dia, insônia, crises epiléticas tônico-clônicas, ausências típicas e atípicas, crises mioclônicas, neuralgia de trigêmeo. Distúrbio do pânico: em adul tos, iniciar com 0,25- 0,5 mg, até 3x/dia, aumentando 0,5 mg a cada 3 dias se ne cessário. Em crianças com até 10 anos, ini ciar com 0,01-0,03 mg/kg/dia, até 0,05-0,1 mg/kg/dia, dividido em 3 tomadas. Igual ao Alprazolam. Um fármaco sedativo (ansiolítico) reduz a ansiedade e exerce um efeito calmante. Um fármaco hipnótico produz sonolência e estimula o início e a manutenção de um estado de sono. Clonazepam Diazepam Transtorno do pânico: 4-6 mg/dia; na ansiedade: 0,75-1,5 mg/dia. Estado de mal epiléptico: 10 mg, EV em bolo (15-30 segundos), seguidos de in fusão de 8 mg/hora. Ansiedade, sedação, relaxamento muscu lar: iniciar 5-10 mg, lx/dia, VO, à noite, aumentando progressivamente quando necessário; dose usual de 20 mg/dia, em 2-4 tomadas. Epilepsia: iniciar com 0,5 mg, 3x/dia. Igual ao Alprazolam. 7 Ansiolíticos e Hipnóticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Buspirona Transtorno de ansiedade generalizada. Transtornos do pânico, ansiedade generalizada, ansiedade aguda situacional, sintomas de abstinência ao álcool, insônia, relaxante músculo- esquelético, estado de mal epilético, sedação para pro cedimentos de endoscopia. Sua atividade ansiolítica provém de suas ações agonista nos receptores de Serotonina. Insônia. Liga-se ao sítio de ligação de benzodiazepínico no receptor GABA-A (as ações mais limitadas são devido a ação seletiva nos receptores BZ1) para aumentar a atividade de abertura do canal de GABA. Reduz a excitabilidade elétrica da membrana celular neuronal. Um fármaco sedativo (ansiolítico)inibe a lipólise nos adipócitos e inibe a proteólise. Adultos: DM 1: 3 aplicações por dia, imediatamente antes das refeições. Geralmente a dose total é utilizada 50-60% insulina lenta e 40-50% insulina rápida. DM 2: dose inicial: 0,1 U/kg em aplicação imediatamente antes das refeições. DM tipos 1 e 2. Adultos: DM 1: 1 ou 2 aplicações diárias. 50 a 75% da dose total diária deve ser insulina lenta. DM 2: dose inicial de 0,2 U/kg em 1 ou 2 aplicações diárias. DM tipos 1 e 2. Adultos: DM 1: dose única diária. 50 a 75% da dose total diária deve ser insulina lenta. DM 2: dose inicial de 0,2 U/kg em aplicação única diária. Igual à Aspart. Igual à Aspart. 44 Insulinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Lispro DM tipos 1 e 2. Diabetes Melitus (DM) refere-se a um grupo de distúrbios metabólicos comuns que compartilham o fenótipo da hiperglicemia. A hiperglicemia no DM resulta de defeitos na secreção de insulina, na ação da insulina ou, mais comumente, de ambos. Regular NPH Igual à Lispro. Adultos: DM 1: 3 aplicações por dia, imediatamente antes das refeições. Geralmente a dose total é utilizada 50-60% insulina lenta e 40-50% insulina rápida. DM 2: dose inicial de 0,1 U/kg em aplicação imediatamente antes das refeições. DM tipos 1 e 2. Adultos: DM 1: 2–3 aplicações por dia, antes do café da manhã, antes do almoço e às 22 h. DM 2: dose inicial de 0,2 U/kg aplicada às 22 h. A dose pode ser aumentada conforme glicemias de jejum e pré-pran diais. DM tipo 1, DM tipo 2, UTI, cetoacidose e síndrome hiperosmolar hiperglicêmica, hipercalemia. Adultos: DM 1: 3 aplicações por dia, 40 min antes das refeições. Geralmente a dose total é utilizada 50-60% insulina lenta e 40-50% insulina rápida. DM 2: dose inicial de 0,1 U/kg em aplicação 40 min antes das refeições. Em UTI, cetoacidose, síndrome hiperosmolar: uso endovenoso, em bomba de infusão, com dose inicial de 0,1 U/kg/h e com ajuste conforme glicemia capilar. Pode ser utilizado bolus de insulina regular de 0,15 U/kg. Reduz os níveis de glicose no sangue estimulando a captação periférica de glicose pela gordura e no músculo esquelético e inibindo a produção hepática de glicose. Também melhora a síntese de proteínas, inibe a lipólise nos adipócitos e inibe a proteólise. Igual à Lispro. 45 Anti-Hipertensivos Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II (BRAs) Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECAs) Betabloqueadores Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Losartana HAS; Insuficiência Cardíaca Congestiva; Nefropatia Diabética. A hipertensão é definida como uma pressão arterial sistólica contínua maior do que 140 mmHg e/ou uma pressão sanguínea diastólica contínua maior do que 90 mmHg. HAS: 25-100 mg, VO, a cada 12 ou 24 h: ICC: dose inicial de 12,5 mg/dia, VO. Dose máxima: 50 mg/dia. Nefropatia diabética: 50 mg/1x/dia. Os BRAs atuam bloqueando o receptor AT1 de Angiotensina II. Assim, diminuem a resistência vascular periférica e diminuem o volume circulante efetivo de fluido no corpo. Captopril Os IECAs atuam inibindo a Enzima Conversora de Angiotensina (ECA), a qual atua hidrolisando Angiotensina I em Angiotensina II e diminuindo a inativação da bradicinina, um vasodilatador. Ao diminuir os níveis de Angiotensina II e aumentando os níveis de bradicinina ativada, os inibidores da ECA atuam para diminuir a resistência vascular periférica e para diminuir o volume circulante efetivo de fluido no corpo. HAS, urgências hipertensivas, DM com proteinúria, ICC, pós- IAM. HAS: 25-100 mg, VO, 2x/dia, 1 h antes das refeições. Urgências hipertensivas: 12,5- 25 mg, VO, repetidos a cada hora, conforme resposta. ICC e IAM: inicia-se com doses mais baixas (6,25-12,5 mg), VO, 2-3x/dia. Dose máxima de 150 mg/dia. Em nefropatia diabética: 25 mg, VO, 3x/dia. Atenolol HAS, cardiopatia isquêmica (anginaestável, angina instável e IAM, e arritmias cardíacas. Angina: 50-100 mg, em uma tomada diária ou dividida; alguns pacientes podem necessitar de 200 mg/dia. HAS: 25-100 mg, VO, a cada 24 h. Arritmias: 50-200 mg/dia. É um antagonista β1 seletivo. Ao bloquear o receptor β1, frequência cardíaca e contratilidade diminuem, levando assim à diminuição do débito cardíaco. Propanolol HAS, cardiopatia isquêmica (angina estável e instável), arritmias cardíacas, cardiopatia hipertrófica, prolapso de valva mitral, dissecção aórtica, tetralogia de Fallot, síndrome do intervalo QT prolongado, pré-operatório de cirurgia cardiovascular. Propranolol é um antagonista do receptor β1 e β2. Ao bloquear o receptor β1, frequência cardíaca e a contratilidade são diminuídas, levando a uma diminuição do débito cardíaco e, portanto, diminuição da pressão arterial média. Arritmias: ataque: 1-10 mg, EV; manutenção: 40-360 mg, VO, a cada 6 ou 12 h. Demais indicações cardiovasculares: dose inicial: 10-20 mg, VO, a cada 8-12 h. Aumentar a dose a cada 2-4 semanas de acordo com a resposta terapêutica e com o surgimento de efeitos adversos. Dose usual: 40-160 mg, VO, a cada 8-12 h; na forma de liberação prolongada, usar 80- 160 mg, VO, a cada 24 h. 46 Anti-Hipertensivos Bloqueadores dos Canais de Cálcio Vasodilatadores Centrais Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Anlodipino HAS; Pós-IAM. A hipertensão é definida como uma pressão arterial sistólica contínua maior do que 140 mmHg e/ou uma pressão sanguínea diastólica contínua maior do que 90 mmHg. HAS: inicia-se com 1 mg, 1x/dia, podendo ser aumentada até 4 mg. Em pacientes pós-IAM com disfunção de ventrículo eesquerdo: inicia-se com 0,5 mg, 1x/dia, aumentando-se gradualmente até 4 mg/dia. Os BCCs agem bloqueando os canais de cálcio do tipo L dependentes de voltagem do músculo liso cardíaco e vascular, inibindo assim o fluxo de cálcio para as células. Isso leva à diminuição da contração muscular com vasodilatação periférica e diminuição da contratilidade miocárdica. Nifedipino HAS, crise hipertensiva; angina estável. Clonidina HAS e urgências hipertensivas. HAS: 0,1 (dose inicial)-0,8 mg/dia, 2x/dia. Urgências hipertensivas: dose inicial de 0,1-0,2 mg, seguido por dose adicional de 0,1 mg a cada hora (dose máxima de 0,6 mg). Os agentes vasodilatadores centrais, agem por meio do agonismo sobre os receptores alfa-2-adrenérgicos, que ativam neurônios inibitórios, determinando a redução do estímulo para o sistema nervoso simpático; portanto, diminuem o débito cardíaco, a frequência cardíaca e a resistência vascular periférica. Metildopa Crise hipertensiva: 10 mg, mastigados e deglutidos; se necessário, administrar mais 10 mg decorridos 30 min. Dose usual: 20-60 mg, a cada 24 h. Dose máxima: 120-180 mg/dia. Igual ao Anlodipino. Igual a Clonidina.HAS. HAS: iniciar com 250 mg, 2-3x/dia; aumentar a dose a cada 2 dias se necessário. A dose usual é de de 250- 1.000 mg/dia, dividida em duas tomadas. 47 Anti-Hipertensivos Vasodilatadores Diretos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Nitroprussiato de sódio Crises hipertensivas. Situações em que se deseja reduzir agudamente a pré e/ou a pós-carga: dissecção aórtica, aumento do débito cardíaco na ICC. A hipertensão é definida como uma pressão arterial sistólica contínua maior do que 140 mmHg e/ou uma pressão sanguínea diastólica contínua maior do que 90 mmHg. Dose inicial de 0,3-0,5 µg/kg/ min. A dose usual é de 3 µg/kg/dia. Dose máxima de 10 µg/kg/min. O nitroprussiato é metabolizado em óxido nítrico na corrente sanguínea. O óxido nítrico atua para estimular a guanilato ciclase, aumentando assim a síntese de cGMP. Níveis elevados de cGMP levam à desfosforilação e desativação da luz da cadeia de miosina, o que resulta no relaxamento do músculo liso da veias e artérias periféricas. O resultado é uma redução resistência vascular periférica e retorno venoso (ou seja, diminuição pré-carga e pós-carga).Hidralazina Formas graves de HAS refratárias e urgências hipertensivas; Minoxidil Causa relaxamento da musculatura lisa arteriolar, dependentes de ATP, causando vasodilatação. A hidralazina demonstrou causar relaxamento direto do músculo liso arteriolar, diminuindo assim a pressão arterial. Acredita-se que a mesma provoque bloqueio da liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático e no músculo liso vascular, levando assim à inibição da contração do musculatura lisa vascular. HAS: iniciar com 5 mg/dia, aumentando gradualmente a dose a cada 3 dias conforme a necessidade e até a dose máxima de 100 mg/dia; a dose usual na HAS é de 2,5-80 mg/dia, em duas doses divididas. Emergências hipertensivas, ICC, hipertensão secundária à pré- eclâmpsia/eclâmpsia. HAS: a dose oral é 25-100 mg/dia, 2x/dia. ICC: iniciar com 10-25 mg, 3-4x/dia. Emergências hipertensivas: dose inicial de 10-20 mg, a cada 4-6 h, EV (diluir 100 mg em 200 mL de SF ou SG a 5%, infusão EV de 10-20 mg/h). Pré-eclâmpsia: iniciar com 5 mg, EV. Após, 5-10 mg a cada 20 min, conforme a necessidade. 48 Anti-Hipertensivos Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II (BRAs) Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECAs) Betabloqueadores Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Losartana HAS; Insuficiência Cardíaca Congestiva; Nefropatia Diabética. A hipertensão é definida como uma pressão arterial sistólica contínua maior do que 140 mmHg e/ou uma pressão sanguínea diastólica contínua maior do que 90 mmHg. HAS: 25-100 mg, VO, a cada 12 ou 24 h: ICC: dose inicial de 12,5 mg/dia, VO. Dose máxima: 50 mg/dia. Nefropatia diabética: 50 mg/1x/dia. Os BRAs atuam bloqueando o receptor AT1 de Angiotensina II. Assim, diminuem a resistência vascular periférica e diminuem o volume circulante efetivo de fluido no corpo. Captopril Os IECAs atuam inibindo a Enzima Conversora de Angiotensina (ECA), a qual atua hidrolisando Angiotensina I em Angiotensina II e diminuindo a inativação da bradicinina, um vasodilatador. Ao diminuir os níveis de Angiotensina II e aumentando os níveis de bradicinina ativada, os inibidores da ECA atuam para diminuir a resistência vascular periférica e para diminuir o volume circulante efetivo de fluido no corpo. HAS, urgências hipertensivas, DM com proteinúria, ICC, pós- IAM. HAS: 25-100 mg, VO, 2x/dia, 1 h antes das refeições. Urgências hipertensivas: 12,5- 25 mg, VO, repetidos a cada hora, conforme resposta. ICC e IAM: inicia-se com doses mais baixas (6,25-12,5 mg), VO, 2-3x/dia. Dose máxima de 150 mg/dia. Em nefropatia diabética: 25 mg, VO, 3x/dia. Atenolol HAS, cardiopatia isquêmica (anginaestável, angina instável e IAM, e arritmias cardíacas. Angina: 50-100 mg, em uma tomada diária ou dividida; alguns pacientes podem necessitar de 200 mg/dia. HAS: 25-100 mg, VO, a cada 24 h. Arritmias: 50-200 mg/dia. É um antagonista β1 seletivo. Ao bloquear o receptor β1, frequência cardíaca e contratilidade diminuem, levando assim à diminuição do débito cardíaco. Propanolol HAS, cardiopatia isquêmica (angina estável e instável), arritmias cardíacas, cardiopatia hipertrófica, prolapso de valva mitral, dissecção aórtica, tetralogia de Fallot, síndrome do intervalo QT prolongado, pré-operatório de cirurgia cardiovascular. Propranolol é um antagonista do receptor β1 e β2. Ao bloquear o receptor β1, frequência cardíaca e a contratilidade são diminuídas, levando a uma diminuição do débito cardíaco e, portanto, diminuição da pressão arterial média. Arritmias: ataque: 1-10 mg, EV; manutenção: 40-360 mg, VO, a cada 6 ou 12 h. Demais indicações cardiovasculares: dose inicial: 10-20 mg, VO, a cada 8-12 h. Aumentar a dose a cada 2-4 semanas de acordo com a resposta terapêutica e com o surgimento de efeitos adversos. Dose usual: 40-160 mg, VO, a cada 8-12 h; na forma de liberação prolongada, usar 80- 160 mg, VO, a cada 24 h. 49 Diuréticos De Alça Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Furosemida Edema associado à ICC. Edema e ascite relacionados a hepatopatias. Edema/hipervolemia associada à síndrome nefrótica e IRC. Dose usual: 40-320 mg/dia, VO, 1-3x/dia. Dose anti-hipertensiva: 40-80 mg, VO, a cada 12 h. Dose injetável (IM ou EV): 20-40 mg. A furosemida é um derivado da sulfonamida, diurético de alça, que inibe o sistema de transporte de Na+/K+/2 Cl− na porção ascendente da alça de Henle do néfron. Inibindo o transportador de Na+/K+/2Cl−, há retenção deNaCl, K+, e água no lúmen tubular, levando assim a uma aumento da perda renal de água e eletrólitos. Tratamento da faringite e do impetigo estreptocócicos e da sífilis e profilaxia primária e secundária de febre reumática. A espironolactona é um antagonista competitivo do receptor de aldosterona que atua no túbulo coletor cortical e no túbulo distal do néfron. Ao bloquear os efeitos da aldosterona, a retenção de sal e água é diminuída, levando ao aumento da perda renal de sal e água. Como o sódio é geralmente reabsorvido em troca de potássio no coletor túbulo, a excreção urinária de potássio com o uso desta. Manejo da HAS leve e moderada; tratamento do edema na ICC e na síndrome nefrótica. Edema: 25-100 mg/dia, VO, a cada 24 h. Dose máxima de 200 mg/dia. Em pacientes com edema refratário, pode ser associada à furosemida. HAS: 12,5- 50 mg/dia, VO, a cada 24 h. Os diuréticos tiazídicos agem inibindo o cotransportador de Na+/Cl− no início do túbulo contorcido distal do néfron, aumentando assim a retenção de NaCl e água no lúmen tubular e resultando em uma perda renal aumentada de água e sal. O termo diurético define um agente que aumenta a taxa do fluxo de urina através da inibição da reabsorção de eletrólitos no rim. Hidroclorotiazida Espironolactona Edema, hipocalemia: 25-200 mg/dia, VO, em 1-2 doses/dia. HAS: 25-50 mg, VO, 1-2x/dia. Hiperaldosteronismo primário: 100-400 mg/dia (em 1 ou 2 tomadas/dia). ICC grave: 25 mg/dia, VO, aumentando ou diminuindo, dependendo da resposta individual ou devido à hipercalemia. Tiazídico Antagonista da Aldosterona 50 Diuréticos Poupador de Potássio Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Amilorida Edema associado à ICC. Edema e ascite relacionados a hepatopatias. Edema/hipervolemia associada à síndrome nefrótica e IRC. Dose usual: 40-320 mg/dia, VO, 1- 3x/dia. Dose anti-hipertensiva: 40-80 mg, VO, a cada 12 h. Dose injetável (IM ou EV): 20-40 mg. Os diuréticos poupadores de potássio agem bloqueando os canais de sódio localizados na na parte distal cortical túbulo coletor do néfron, bloqueando assim a reabsorção de sódio e a água. Isso resulta em uma diurese modesta. Como o sódio é geralmente reabsorvido em troca de potássio no túbulo coletor, inibindo a reabsorção de sódio, excreção urinária de potássio também é diminuída com o uso desta droga. Tratamento de glaucoma e edema cerebral. Usado também na ressecção prostática transuretral. Tratamento do glaucoma (redução da pressão intraocular); alguns casos de HAS intracraniana e convulsões refratárias; alcalose metabólica crônica. Glaucoma crônico: 250 mg, VO, 1-4x/dia (até 1.000 mg/dia). Edema: 250-375 mg/1x/dia. Em urgência: 250-500 mg, EV, repetida por 2-4 h. Inibe a enzima anidrase carbônica, que normalmente aparece nos olhos, processos ciliares, plexos coróides do cérebro e células do túbulo proximal dos rins. Nos olhos, a inibição enzimática diminui a secreção de humor aquoso, o que diminui a pressão intraocular. No cérebro, a inibição pode retardar alterações anormais, intermitentes, e descarga excessiva de neurônios que causam convulsões. Nos rins, a aumenta a excreção de bicarbonato, que transporta água, potássio e sódio, induzindo assim diurese e acidose metabólica. Acetazolamida Manitol Edema cerebral: 1,5-2 g/kg/dose, EV durante 20-30 min. Inibidor da Anidrase Carbônica Diurético Osmótico Eleva a osmolalidade do plasma, fazendocom que a água flua dos tecidos, diminuindo assim a pressão. Como um diurético osmótico, o manitol aumenta a osmolaridade do filtrado das células glomerulares, o que diminui a reabsorção de água. Isso leva a uma maior excreção de cloreto, sódio, água e substâncias tóxicas. 51 O termo diurético define um agente que aumenta a taxa do fluxo de urina através da inibição da reabsorção de eletrólitos no rim. Hipolipemiantes Estatinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Atorvastatina Dislipidemia, prevenções primária e secundária da cardiopatia isquêmica. Dose inicial de 10 mg, VO, a cada 24 h. Ajustar a dose, em intervalos de 4-8 semanas, até atingir os níveis-alvo para os lipídeos séricos. Dose máxima de 80 mg/dia. Essa classe de medicamentos atua inibindo a HMG-CoA redutase, que é a enzima que catalisa o primeiro passo na biossíntese colesterol no fígado (a conversão de HMG-CoA em ácido mevalônico). Também provocam um aumento da concentração de receptores de LDL nos hepatócitos, aumentando a capacidade do fígado de extrair LDL e lipoproteína de densidade (VLDL) do soro. Hipertrigliceridemia, prevenção primária de doença cardiovascular. Essa classe de medicamentos atua estimulando a lipoproteína lipase. A lipoproteína lipase é a enzima responsável pela quebra de triglicerídeos em VLDL e quilomícrons, que são então removidos da circulação. Os fibratos também foram implicados na diminuição da biossíntese do colesterol hepático. Dislipidemia, prevenções primária e secundária da cardiopatia isquêmica. Dose inicial: 20-40 mg. Ajustar a dose, em intervalos de 4-8 semanas, até atingir os níveis-alvo para os lipídeos séricos. Dose máxima de 80 mg diários. Igual à Atorvastatina Distúrbios do metabolismo das lipoproteínas que resultam em níveis séricos elevados concentrações de colesterol total e colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) aumentam o risco de desenvolvimento de doença cardiovascular. Sinvastatina Ciprofibrato 100 mg, VO, a cada 24 h. Fibratos 52 Hipolipemiantes Colestiramina Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Colestiramina Hipercolesterolemia. Dose inicial de 4 g, VO, 1x/dia. Dose máxima de 36 g diários, divididos em 2 ou 3 vezes. Esta classe de drogas atua inibindo a reabsorção de ácidos biliares no jejuno e íleo. Níveis mais baixos de ácidos biliares resultam em aumento da conversão de colesterol em ácidos biliares, levando a níveis mais baixos de colesterol intracelular. A célula responde a níveis mais baixos de colesterol intracelular aumentando a concentração de receptores de LDL na superfície da célula, resultando em aumento da captação de LDL sérica na célula com uma diminuição resultante na LDL sérica. Hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia. 10 mg, VO, 1x/dia. Diminui a absorção de colesterol nas pequenas do intestino. A diminuição da absorção intestinal de colesterol leva a uma diminuição das reservas hepáticas de colesterol. O hepatócito responde diminuindo os níveis de colesterol intracelular, aumentando a concentração de receptores de LDL na superfície celular, resultando em aumento da captação de LDL sérica na célula com um consequente diminuição do LDL sérico. Distúrbios do metabolismo das lipoproteínas que resultam em níveis séricos elevados concentrações de colesterol total e colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) aumentam o risco de desenvolvimento de doença cardiovascular. Sinvastatina Ácido Nicotínico Dose inicial: 500 mg, VO, 1x/dia, à noite. Aumentar gradualmente as doses (500 mg a cada 4 semanas) até que o efeito desejado seja alcançado ou que efeitos adversos ocorram. Ezetimiba Hipercolesterolemia. Ácido Nicotínico Demonstrou diminuir a lipólise no tecido adiposo. Também foi demonstrado que inibe a síntese triglicerídeos no hepatócito. Por último, pode inibir degradação da apolipoproteína A-1 (responsável pelo transporte de HDL na circulação). 53 Agentes Anti-Obesidade Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Orlistate Tratamento adjuvante da obesidade. Adultos: 120 mg, 3x/dia, em refeições que contenham gordura (durante ou até 1 h após). Dose máxima de 360 mg/dia. Tratamento efetivo da obesidade. Iniciar com 10 mg, 1x/dia; após 4 semanas, a dose pode ser aumentada para 15 mg, 1x/dia. Condição de acúmulo excessivo de gordura no corpo. A obesidade é causada pelo consumo de mais calorias do que são gastas. Muitas vezes, há uma história familiar de obesidade, mas isso geralmente é porque a alimentação e estilo de vida pouco saudáveis tendem acorrer nas famílias. Sibutramina Adultos: 0,6 mg, 1x/dia, por uma semana; após, 1,2 mg/dia. Dose máxima: 1,8 mg/dia. Tratamento adjuvante da obesidade e da compulsão alimentar. Demonstrou diminuir a lipólise no tecido adiposo. Também foi demonstrado que inibe a síntese triglicerídeos no hepatócito. Por último, pode inibir degradação da apolipoproteína A-1 (responsável pelo transporte de HDL na circulação). Esta droga inibe a enzima pancreática, lipase, reduzindo assim a absorção de gordura intestinal. Liraglutida A sibutramina é uma inibidora da recaptação da noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina; 5- HT) e dopamina. 54 Antibacterianos Penicilinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Amoxicilina Rinossinusite, otite média aguda, infecção urinária, infecções respiratórias, faringite bacteriana, febre tifoide e profilaxia da endocardite bacteriana. 20-50 mg/kg/dia, divididos de 8/8h ou de 12/12 h. Infecções graves e infecções por pneumococos de sensibilidade reduzida à penicilina: 75-100 mg/kg/dia, de 8/8 h. A formação das paredes celulares do peptidoglicano bacteriano é mediada por proteínas de ligação às penicilinas (PBPs). As penicilinas ligam-se às PBPs, bloqueando assim a reticulação de peptidoglicano, o que leva à inibição da síntese parede celular bacteriana. Abaixo de 27,5 kg, 50.000 U/kg, dose única, no máximo 900.000 U. Tratamento da faringite e do impetigo estreptocócicos e da sífilis e profilaxia primária e secundária de febre reumática. Igual à Amoxicilina. Infecção respiratória, otite média aguda, rinossinusite, faringite bacteriana, infecção urinária, meningite, febre tifoide e sepse neonatal precoce (associada a aminoglicosídeo). No adulto, em infecções leves a moderadas, usar 500 mg, VO, 6/6 h; nas infecções graves, 1-2 g, 4/4 h EV. Igual à Amoxicilina. Os (beta-lactâmicos) são agentes bactericidas cujo mecanismo de ação é inibir a síntese da parede celular bacteriana. Este grupo inclui penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos e (inibidores de beta-lactamases). Ampicilina Penicilina G benzatina ADULTO: Faringite estreptocócica: 1,2 milhão U, IM, em dose única. Sífilis primária, secundária ou sífilis latente: 2,4 milhões U, IM, em dose única. Profilaxia de febre reumática: 1,2 milhão U, IM, 1x/mês. 55 Antibacterianos Penicilinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Penicilina G cristalina (Potássica) Erisipela, pneumonia, sífilis, meningite, endocardite bacteriana, sepse e infecções da pele e de tecidos moles. Recém-nascido até 7 dias de vida, até 2 kg: 50.000 U/kg/dia, a cada 12 h. A formação das paredes celulares do peptidoglicano bacteriano é mediada por proteínas de ligação às penicilinas (PBPs). As penicilinas ligam-se às PBPs, bloqueando assim a reticulação de peptidoglicano , o que leva à inibição da síntese parede celular bacteriana. Faringite estreptocócica, erisipela, profilaxia da endocardite e na prevenção primária da febre reumática. Pneumonia pneumocócica (somente cepas plenamente sensíveis), sífilis, faringite e celulite estreptocócica. Crianças: 25-50.000 U/kg/dia, IM, de 12/12 h ou de 24/24 h. Adultos: 400.000 U, de 12/12 h. Igual as demais Penicilinas. Os (beta-lactâmicos)são agentes bactericidas cujo mecanismo de ação é inibir a síntese da parede celular bacteriana. Este grupo inclui penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos e (inibidores de beta-lactamases). Penicilina G procaína Penicilina V 25.000-90.000 U/kg, VO, divididas de 4/4 h, 6/6 h ou de 8/8 h; profilaxia de febre reumática, 125 mg (200.000 U), VO, de 12/12 h. Adultos: 500.000-1.000.000 U, VO, de 4/4 h ou de 6/6 h. Adultos: 6-20 milhões de U/dia, EV, divididas de 4/4 h ou de 6/6 h. Igual as demais Penicilinas. 56 Antibacterianos Cefalosporinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Cefalotina Pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele e de tecidos moles, infecções das vias aéreas superiores e profilaxia cirúrgica. Até 1 semana: 40 mg/kg/dia, de 8/8 h ou de 12/12 h. 1-4 semanas: 60-80 mg/kg/dia, de 6/6 ou de 8/8 h. Acima de 4 semanas: 75-160 mg/kg/dia, de 4/4 ou de 6/6 h. Adultos e crianças acima de 40 kg: 0,5-2 g, EV de 4/4 h ou de 6/6 h; dose máxima de 12 g/dia. A formação das paredes celulares do peptidoglicano bacteriano é mediada por PBPs. As cefalosporinas ligam-se às PBPs, bloqueando assim reticulação de peptidoglicano, o que leva à inibição de síntese da parede celular bacteriana. Pneumonias, infecções urinárias, infecções intra-abdominais (em associação a anaerobicidas), septicemias e febre em pacientes neutropênicos. Utilização preferencial em infecções hospitalares. Pneumonias, infecções urinárias, meningites, infecções intra-abdominais e ginecológicas (deve ser usada em associação com anaerobicidas), bacteremias, gonorreia e sífilis. Usada preferencialmente em infecções hospitalares e na profilaxia da doença meningocócica em gestantes. 1-4 semanas: 50-75 mg/kg, de 24/24 h. Acima de quatro semanas: 50-100 mg/kg, de 12/12 h ou de 24/24 h. Adultos: 0,5-2 g, EV ou IM, de 12/12 h ou de 24/24 h; dose máxima de 4 g/dia. Igual à Cefalotina. Os (beta-lactâmicos) são agentes bactericidas cujo mecanismo de ação é inibir a síntese da parede celular bacteriana. Este grupo inclui penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos e (inibidores de beta-lactamases). Ceftriaxona Cefepima 100-150 mg/kg/dia, de 8/8 h ou de 12/12 h. Adultos: 1-2 g, EV ou IM, de 12/12 h. Em infecções graves, pode-se utilizar 2 g, Ev de 8/8 h; dose máxima de 6 g/dia. Igual à Cefalotina. 57 Antibacterianos Macrolídeos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Azitromicina Infecções bacterianas de vias aéreas, de tecidos moles, de pele e em casos de sinusite aguda.Tratamento e profilaxia das micobacterioses atípicas em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS). Uretrites e cervicites. Shigelose, febre tifoide e coqueluche. Erradicação do estado de portador do meningococo. Alternativa para o tratamento de gonorreia, leishmaniose cutânea e donovanose. 500 mg, VO, 1x/dia, ou 2 mg/kg/dia, por 3-5 dias, para o tratamento de infecções cutâneas, sinusites, otites, shigelose e salmonelose. 7-10 dias para o tratamento de pneumonias. Para prevenção e tratamento de micobacterioses atípicas em pacientes com HIV:5 mg/kg/dia ou 20 mg/kg, 1x/semana. Uretrite/cervicite por clamídia: dose única de 10 mg/kg. Faringite estreptocócica: 12 mg/kg/dia, por cinco dias, ou 20 mg/kg/dia, por 3 dias. Os macrolídeos são inibidores da síntese proteica. Eles se ligam à subunidade ribossômica 50S e inibem a formação do complexo de iniciação. Também inibem a translocação do aminoacil peptídeo durante a síntese de proteínas. Infecções das vias aéreas, dos seios da face, da pele e das partes moles. Bons resultados nas micobacterioses atípicas em pacientes com AIDS, associada a outras drogas. 15 mg/kg/dia, VO ou EV divididos de 12/12 h. Adultos: 250-500 mg, VO ou EV de 12/12 h. Igual à Azitromicina. Os macrolídeos pertencem ao grupo dos inibidores da síntese proteica e incluem eritromicina, claritromicina, azitromicina e diritromicina. Em geral, esses agentes são bacteriostáticos, mas podem ser bactericidas em concentrações mais altas para alguns organismos. São eficazes principalmente contra bactérias gram-positivas aeróbicas. Claritromicina Eritromicina Infecções por M. pneumoniae e Legionella sp. Infecções causadas por S. pneumoniae, Streptococcus sp., Chlamydia sp., Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphtheriae, N. gonorrhoeae e para infecções leves causadas por S. aureus sensíveis. Pode ser usada na profilaxia de endocardite bacteriana subaguda e na recorrência da febre reumática em pacientes alérgicos à penicilina. 30-50 mg/kg/dia, VO ou EV divididos de 6/6 h. Adultos: 250 mg-1 g, VO, de 6/6 h, e 500 mg-1 g, EV de 6/6 h. Igual à Azitromicina. 58 Antibacterianos Quinolonas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Ciprofloxacino Infecções complicadas do trato urinário que envolvem bactérias Gram-negativas resistentes; prostatite bacteriana crônica refratária a outros antibióticos orais; osteomielite crônica causada por múltiplas bactérias, e infecções da pele e de tecidos moles em diabéticos (associada a drogas com boa atividade contra estreptococos); diarreias bacterianas; febre tifoide; otite externa invasiva em pacientes com diabete e exacerbações infecciosas em pacientes com fibrose cística. Infecções urinárias, prostatite, gonorreia, cervicite. Adultos: VO ou EV 500 mg, 1x/dia. Em casos graves, 750 mg 1x/dia. A dose pediátrica sugerida é de 10 mg/kg/dia, a cada 24 h. Igual ao Ciprofloxacino. As quinolonas representam uma das classes mais comumente prescritas de antibióticos, são análogos fluorados sintéticos do ácido nalidíxico, e incluem norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino e gemifloxacino. Levofloxacino Ofloxacino Adultos: 400 mg, 12/12 h. Pediatria: 15 mg/kg/dia ou 10 mg/kg/dia, EV, divididos de 12/12 h. 1-6 anos: 30-45 mg/kg/dia, de 8/8 h, EV ou 30- 60 mg/kg/dia, VO, a cada 8 ou 12 h. Nas outras faixas etárias, pode-se utilizar 20-30 mg/kg/dia, VO ou EV em duas administrações. Adultos: 400-500 mg, Ey de 12/12 h, chegando a 400 mg, EV de 8/8 h, em casos muito graves; 250-750 mg, VO, de 12/12 h. Inibem diretamente a síntese de DNA bacteriano inibindo as topoisomerases bacterianas do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV. A DNA girase catalisa a introdução de superespiras negativas no DNA, enquanto a topoisomerase IV separa o DNA cromossômico durante a divisão celular. Ambos os processos são necessários para a transcrição e duplicação de DNA bacteriano normal. Pneumonia adquirida na comunidade, pneumonia nosocomial, exacerbação de bronquite crônica, sinusite, infecção do trato urinário - incluindo pielonefrite -, infecção de pele e tecidos moles. Igual ao Ciprofloxacino. 59 Antibacterianos Tetraciclinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Doxiciclina Tratamento de doenças sexualmen te transmissíveis, como uretrites, endocervicites, doença inflamatória pélvica e infecções por Chlamydia sp. As tetraciclinas e os macrolídeos são as drogas de escolha no tratamento de infecções pelo Mycoplasma pneumoniae. Em combinação com um aminoglicosídeo, é o tratamento mais efetivo contra a brucelose. As tetra ciclinas também são as drogas de escolha para o tratamento das riquetsioses. Tratamento de doenças sexualmente transmissíveis, como uretrites, endocervicites, doença inflamatória pélvica e infec ções por Chlamydia sp. As tetraciclinas, como os macrolídeos, são as drogas de es colha no tratamento da infecção por Myco plasma pneumoniae. E entre outros. Adultos: 200 mg, como dose inicial, e, após, 100 mg, de 12/12 h. Crianças maiores de 8 anos: 4 mg/kg, como dose inicial, e, após, 2 mg/kg, de 12/12 h. Igual à Doxiclina. Um grupo de antibióticos usados para tratar bronquite, acne, sífilis, uretrite não gonocócica e certos tipos de pneumonia. Se tomado com leite, as tetraciclinasnão são absorvidas eficazmente nos intestinos. Minociclina Tetraciclina Adultos: 250-500 mg, de 6/6 h. Crianças maiores de 8 anos: doses de 25-50 mg/kg, divididos de 6/6 ou de 12/12 h. Adultos: 200 mg, como dose inicial; após, 100 mg, divididos de 12/12 h ou em dose única diária. Crianças maiores de 8 anos: 2-4 mg/kg, divididos de 12/12 ou de 24/24 h. Exerce um efeito bacteriostático contra uma ampla variedade de bactérias gram- negativas e gram-positivas passando através da bicamada lipídica bacteriana, onde se liga reversivelmente para as subunidades ribossomais 30S. A tetraciclina ligada bloqueia a ligação de RNA de transferência de aminoacil para RNA mensageiro, inibindo assim a síntese proteica bacteriana. No tratamento de doenças sexual mente transmissíveis, como uretrites, endocervicites, doença inflamatória pélvica e infecções por Chlamydia sp. É a tetraciclina mais ativa contra Staphylococcus sp., podendo ser utilizada em infecções inclusi ve por cepas resistentes à oxacilina. Igual à Doxiclina. 60 Antiparasitários Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Os antiparasitários atuam contra alvos metabólicos presentes nos parasitas, mas ausentes ou com características diferentes nos hospedeiros. Anti-Helmínticos Albendazol Teníase, cisticercose, hidatidose, ascaríase, ancilostomose, tricuríase, estrongiloidíase e microsporidiose. Inibe a montagem dos microtúbuloscitoplasmáticos, levando a absorção prejudicada de glicose nos estágios larvais e adultos dos parasitas sensívei. O parasita é paralisado e morre. Giardíase: 400 mg/dia, por cinco dia. Helmintíases intestinais: 400 mg, dose única; repetir em duas semanas na enterobiose. Larva migrans cutânea: 400 mg, lx/ dia, por 3 dias. Larva migrans visceral: 400 mg, 2x/dia, por 5 dias. Ascaríase, ancilostomose, oxiurose, tricuríase, hidatidose, larva migrans vis ceral, triquinelose e capilaríase. Ascaríase: 100 mg, VO, de 12 em 12 h, por três dias. Tricuríase: 100 mg, VO, de 12 em 12 h, por três dias. Larva migrans visceral: 100-200 mg, VO, de 12 em 12 h, por cinco dias. Ancilostomose: 100 mg, VO, de 12 em 12 h, por três dias. Enterobíase: 100 mg, VO, dose única. Repetir em duas semanas. Igual ao Albendazol.Mebendazol Adultos e crianças: 50 mg/kg/dia, a cada 12 h, máximo de 3 g/dia. Estrongiloidíase: dois dias, cinco dias ou mais em infecção disseminada.Estrongiloidíase e larva migrans.Tiabendazol Larva migrans cutânea: 2-5 dias. Larva migrans visceral: 5-7 dias. Igual ao Albendazol. 61 Antiparasitários Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Os antiparasitários atuam contra alvos metabólicos presentes nos parasitas, mas ausentes ou com características diferentes nos hospedeiros. Anti-Protozoários Amebíase: 50-60 mg/kg/dia, VO, de 24 em 24 h, por 3-5 dias.Infecções por germes anaeróbios, amebíase, giardíase, tricomoníase.Tinidazol É um derivado 5-nitroimidazólico e possui atividade contra bactérias anaeróbias e protozoários. Pensa-se que o mecanismo de ação do tinidazol contra as bactérias anaeróbias e protozoários envolve a penetração do fármaco na célula do microrganismo e subsequente lesão da cadeia do DNA ou inibição da sua síntese. Giardíase: dose única de 30-50 mg/kg, VO (máximo 2 g). Malária, piroplasmose (babesiose) e amebiose hepática. Adultos: Tratamento supressivo da malária: 600 mg, VO, na primeira dose, e 300 mg, VO, no segundo e no terceiro dias; 250 mg, IM, de 6 em 6 h, caso não esteja disponível VO. A ação antimalárica da cloroquina é atribuída à sua ligação às porfirinas, induzindo a destruição ou inibição das formas assexuadas de plasmódios não- resistentes a nível dos eritrócitos e à interferência com o desenvolvimento das formas sexuadas (gametócitos) de P. ovale, P. vivax, P. malariae e formas imaturas de P. falciparum. Cloroquina Crianças: Tratamento supressivo da malária: 10 mg/kg/base, na primeira dose, 5 mg/ kg/base, 6 h após, e 5 mg/kg, dose diá ria, por dois dias. Nitazoxanida Verminoses e protozooses intestinais. O seu mecanismo de ação exato é desconhecido; entretanto, ela pa- rece interferir na reação de transferência de elétrons dependente da enzima PFOR, essencial no metabolismo anaeróbico. Crianças a partir de 1 ano de idade: 7,5 mg/kg/dose, a cada 12 horas, por 3 dias. Adultos: 500 mg, a cada 12 horas, por 3 dias. 62 Antiparasitários Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Filariose: 6 mg/kg/dia, de 8 em 8 h, por 2-4 semanas. Oncocercose com lesão ocular (ivermectina é preferível): iniciar com 0,5 mg/ kg em uma dose, no primeiro dia, de 12 em 12 h; no segundo dia, 1 mg/kg, de 8 em 8 h; no terceiro dia, até atingir 6 mg/kg/dia. Filarioses e oncocercose.Dietilcarbamazina O seu mecanismo de ação ainda não é totalmente compreendido, mas a droga parece exercer efeitos diretos em organelas e na indução de apoptose. Teníase, cisticercose (inclusive neurocisticercose), esquistossomose e fasciolíase. Esquistossomose (S. mansoni): 40-75 mg/kg/dia, VO, divididos de 12 em 12h,por um dia; Teníase: 10-20 mg/kg, dose única; Cisticercose: 50-60 mg/kg/dia, dividi dos de 8 em 8 h, por 14 dias. Em pacientes com numerosos cistos corticoide pode ser útil para reduzir a resposta inflamatória. Na neurocisticercose, administrar dexametasona antes de iniciar o praziquantel. Causa espasmos graves e paralisia dos músculos dos vermes. Esta paralisia é acompanhada - e provavelmente causada - por um rápido influxo de Ca2 + para dentro do parasita. Praziquantel Ivermectina Tratamento individual e em massa nas áreas endêmicas. Provável eficácia em quadros determinados pela larva migrans visceral e na hiperinfecção e disseminação da estrongiloidíase. Pediculose e escabiose não responsiva ao tratamento. Provoca a morte de parasitas, principalmente através da ligação seletiva e de elevada afinidade aos canais de íons cloreto glutamato- mediados que se encontram nos nervos e células musculares dos invertebrados. Estrongiloidíase, filaríase, pediculose e escabiose: dose única de 200 microgramas/kg. Oncocercose: 150 microgramas/kg, dose única. Evitar em crianças com menos de 5 anos de idade ou com menos de 15 kg de peso. Os antiparasitários atuam contra alvos metabólicos presentes nos parasitas, mas ausentes ou com características diferentes nos hospedeiros. Anti-Helmínticos 63 Antifúngicos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Um grupo de drogas usado para tratar infecções causadas por fungos. Os antifúngicos são comumente usados para tratar diferentes tipos de tinea, incluindo pé de atleta e micose no couro cabeludo. Eles também são usados para candidíase (aftas) e infecções fúngicas raras, como criptococose, que afetam órgãos internos. Anfotericina B (desoxicolato) Candidíase, criptococose, aspergilose invasiva, blastomicose pulmonar grave ou extrapulmonar, histoplasmose pulmonar grave, crônica ou disseminada; coccidioidomicose grave, extrapulmonar ou em pacientes com insuficiência renal (IR) crônica, imunodeprimidos, nos neo natos e nas gestantes; esporotricose extracutânea e criptocose; tratamento empírico de pacientes neutropênicos, com febre persistente apesar do uso de antibióticos entre outros. Mata fungos ligando-se ao ergosterol na membrana celular fúngica e aumentando a permeabilidade da membrana. A dose varia com a doença em tratamen to. Para a maioria dos casos, usa-se 0,5-1 mg/kg/dia ou 1-1,5 mg/kg em dias alternados. Infecções mucocutâneas causadas por Candida sp. Nas dermatofitoses e na pitiríase versicolor, por via tópica ou sistêmica. Alternativa para o tratamento de blastomicose, histoplasmose, paracoccidioidomicose e pseudalesqueríase não meníngeas, em pacientes imunologicamente competentes, e para candidíase mucocutânea crônica, esofágica e candidúria. De 200 (de preferência) a 400 mg/dia (até800 mg), em dose única diária. Cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol, o principal esterol da membrana celular das leveduras e dermatófitos. Isto resulta em alterações da permeabilidade e dos componentes lipídicos da membrana. Cetoconazol As doses são as mesmas para VO e EV e, geralmente, situam-se entre 200-400 mg/dia ou 3-6 mg/kg/dia (de- pendendo da condição para a qual estão indicadas). Em casos muito graves, pode- se usar até 12 mg/kg/dia, especialmente se houver envolvimento do SNC. Candidemia, candidíase orofaríngea, esofágica, peritoneal, geniturinária, óssea e disseminada; meningite criptocócica, dermatofitoses superficiais e em cer tos casos de coccidioidomicose. Fluconazol Igual ao Cetoconazol. 64 BARROS, Elvino. Medicamentos de A a Z: 2016/2018. Artmed, 2016. DOS SANTOS, Luciana; TORRIANI, Mayde S.; BARROS, Elvino. Medicamentos na Prática da Farmácia Clínica. Artmed Editora, 2013. Referências LOKE, YK.; MATTISHENT, K. Rang and Dale’s Pharmacology Flashcards E-Book. Elsevier Health Sciences, 2019. WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada-6ª Edição. Artmed Editora, 2016. 65 FARMACO RESUMOSreduz a ansiedade e exerce um efeito calmante. Um fármaco hipnótico produz sonolência e estimula o início e a manutenção de um estado de sono. Zolpidem Zopiclona Iniciar com 15 mg/dia, VO, divididos em 3 tomadas. Aumentos de 5 mg/dia, em intervalos de 2-4 dias, podem ser feitos conforme a necessidade, até uma dose máxima de 60 mg/dia. A dose usual é de 15 mg, 2x/dia. 5-7,5 mg à noite. Em idosos, iniciar com 3,75 mg. 10 mg. Em idosos, 5 mg, imedia tamente antes de deitar. Dose máxima de 10 mg/dia. Igual ao Zolpidem. 8 Antidepressivos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Amitriptilina Depressão, enurese noturna, fibromialgia, dor na neuropatia herpética e diabética, profilaxia de cefaleia. Depressão, transtorno obsessivo- compulsivo, transtorno do pânico, bulimia nervosa, transtorno disfórico pré-mens trual, transtorno de estresse pós-traumático, transtorno dismórfico corporal. Os Antidepressivos Tricíclicos (ADTs) bloqueiam a recaptação de norepinefrina e serotonina da fenda sináptica, potencializando assim a efeitos da serotonina e da norepinefrina no sistema pós-sináptico dos receptores. Também demonstraram inibir receptores muscarínicos, histamina e α- adrenérgicos, levando a uma série de efeitos colaterais indesejáveis. Depressão, transtorno do pânico, transtorno de ansiedade generalizada, enurese noturna. Igual à Amitriptilina. Os Antidepressivos são drogas usadas no tratamento da depressão. A maioria dos antidepressivos comumente usados pertençe a um dos seguintes grupos: drogas tricíclicas, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação de serotonina e noraepinefrina (IRSNs) e inibidores da monoamina oxidase (IMAOs). Imipramina Fluoxetina Iniciar com 25 mg/dia, VO, e aumentar 25 mg a cada dois ou três dias. Depressão: 20-40 mg/dia. Distimia: de 40 mg/dia; no transtorno obsessivo-compulsivo, de 40-80 mg/dia; na bulimia, de 60 mg/dia; no transtorno do pânico, de 20 mg/dia Iniciar com 25 mg/dia, VO, dose única à noite e ir aumentado 25 mg a cada 2 ou 3 dias. Em idosos, iniciar com 10 mg/dia. Os Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRSs) boqueiam a recaptação de serotonina na fenda sináptica, potencializando assim os efeitos da serotonina no receptores pós- sinápticos. Tricíclicos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina 9 Antidepressivos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Sertralina Depressão, transtorno obsessivo- compulsivo, transtorno do pânico, transtorno de estresse pós-traumático, fobia social, episódio depressivo de transtorno do humor bipolar, transtorno disfórico pré-menstrual, transtorno de ansiedade generalizada. Depressão, transtorno de ansieda de generalizada, transtorno de ansiedade social (ou fobia social), síndrome do pâ nico. Depressão, neuropatia diabética, transtorno de ansiedade generalizada. Os Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noraepinefrina (IRSNs) bloqueiam a recaptação de norepinefrina e serotonina na fenda sináptica, potencializando assim seus efeitos sobre o receptores pós- sinápticos. Duloxetina Venlafaxina Depressão e na tensão pré-menstrual: iniciar com 50 mg/dia, VO, em dose única diária pela manhã, ou à noite, se ocorrer sonolência. No pânico e no transtorno de estresse pós- traumático: iniciar com 25 mg/dia; aumentar para 50 mg/dia na segunda semana. Depressão: 20-40 mg/dia. Distimia: de 40 mg/dia; no transtorno obsessivo-compulsivo, de 40-80 mg/dia; na bulimia, de 60 mg/dia; no transtorno do pânico, de 20 mg/dia Iniciar o tratamento com 30 mg, VO, lx/dia, com o objetivo de atingir a dose de 60 mg/dia. Igual à Duloxetina. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noraepinefrina Igual à Fluoxetina. Os Antidepressivos são drogas usadas no tratamento da depressão. A maioria dos antidepressivos comumente usados pertençe a um dos seguintes grupos: drogas tricíclicas, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação de serotonina e noraepinefrina (IRSNs) e inibidores da monoamina oxidase (IMAOs). 10 Antidepressivos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Selegilina Depressão Maior e Doença de Parkinson. Depressão. A monoaminoxidase é uma enzima pré-sináptica responsável pela metabolização de norepinefrina e serotonina (monoamina oxidase A) e dopamina (monoamina oxidases A e B). Quando a monoamina oxidase é inibida por um IMAO, os níveis de serotonina, dopamina e norepinefrina aumentam no neurônio pré-sináptico. Depressão, tratamento da depen dência da nicotina, transtorno de déficit de atenção/hiperatividade, episódio de pressivo do transtorno bipolar do humor. O mecanismo de ação da bupropriona como um antidepressivo é desconhecido. No entanto, presume-se que esta ação seja mediada por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos. É um inibidor seletivo da recaptação neuronal das catecolaminas (noradrenalina e dopamina). Bupropiona Mirtazapina Iniciar com 5 mg, 2x/dia, pela manhã; ou 5 mg, 2x/dia, pela manhã e à noite. Após algumas semanas, a dose pode ser reduzida à metade. Em idosos, iniciar com 5 mg, 1x/dia, pela manhã. Iniciar com 15 mg, lx/dia. Aumentar a dose a cada 1-2 semanas até 30-45 mg, lx/dia. Depressão: 150 mg, lx/dia; dose máxima de 150 mg, 2x/dia. Cessa ção do tabagismo: iniciar com dose única de 150 mg, durante 3 dias; após, 150 mg, 2x/dia. É um antagonista α2 pré-sináptico ativo a nível central, que aumenta a neurotransmissão noradrenérgica e serotoninérgica. Inibidores da Monoamina Oxidase Atípicos Os Antidepressivos são drogas usadas no tratamento da depressão. A maioria dos antidepressivos comumente usados pertençe a um dos seguintes grupos: drogas tricíclicas, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação de serotonina e noraepinefrina (IRSNs) e inibidores da monoamina oxidase (IMAOs). 11 Antipsicóticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Clorpromazina Esquizofrenia, mania com psicose, depressão com psicose, psicoses na infância, agitação em pacientes com retardo mental, náuseas e vômitos, soluços, porfiria aguda intermitente. Esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo, agitação psicomotora. Antipsicóticos típicos atuam bloqueando os receptores D2 pós- sinápticos da dopamina no sistema límbico. Aripiprazol Adultos: VO: iniciar com baixas doses, em 2-3 tomadas diárias, e ir aumentando gra dualmente de acordo com as necessida des do paciente. A dose usual é de 400- 600 mg, lx/dia. Alguns pacientes podem requerer doses altas, como 1-2 g/dia. IM: iniciar com 25 mg, que pode ser repetida em 1-4 horas. Dose usual de 300-800 mg/dia. Esquizofrenia: 10-15 mg, lx/dia. Máxi mo de 30 mg/dia. Igual à Clorpromazina. Típicos Atípicos Haloperidol Esquizofrenia, mania com psicose, problemas de comportamento graves na infância, agitação em pacientes com demência ou outros transtornos mentais orgânicos, transtorno de Tourette, transtorno esquizoafetivo. Psicose: iniciar com 0,5-5 mg, VO, lx/ dia (à noite). A dose de manutenção é, em geral, de 5-10 mg/dia. Neuroleptização rápida: 5 mg, IM, de 30 em 30 minutos, até que os sintomas sejam controlados, ou até 30 mg. Antipsicóticos atípicos atuam bloqueando os receptores de serotonina (5HT2) e dopamina (D2) no cérebro e na periferia. Drogas usadas para tratar psicoses (transtornos mentais envolvendo perda de contato com a realidade), particularmente esquizofrenia e mania em transtorno bipolar). Drogas antipsicóticas também podem ser usadas para sedar pessoas com outros transtornos mentais e que são muito agitados ou agressivos. 12 Antipsicóticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Olanzapina Esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo,mania aguda com ou sem psicose, agitação, transtorno bipolar. Esquizofrenia e outros distúrbios psi cóticos, demências com sintomas psicóticos de agitação e agressividade, comportamen to autodestrutivo e distúrbios de conduta em crianças com retardo mental ou com QI limítrofe, autismo e tiques motores. Igul à Olanzapina. Risperidona Iniciar com 5-10 mg, lx/dia, e aumentar de acordo com a necessida de. Iniciar com 1 mg, 2x/dia, no primeiro dia; no segundo dia, 2 mg, 2x/ dia e, no terceiro dia, 3 mg, 2x/dia. A dose habitual é de 2-4 mg, 2x/dia. Atípicos Drogas usadas para tratar psicoses (transtornos mentais envolvendo perda de contato com a realidade), particularmente esquizofrenia e mania em transtorno bipolar. Drogas antipsicóticas também podem ser usadas para sedar pessoas com outros transtornos mentais e que são muito agitados ou agressivos. Quetiapina Esquizofrenia, episódios maníacos e depressivos associados ao transtorno afetivo bipolar. Iniciar com 25 mg, 2x/dia. Au mentar 25- 50 mg a cada 2 dias até doses em torno de 400 mg/dia, administradas em 2 tomadas. A dose usual de manuten ção é de 150-800 mg/dia. Antipsicóticos atípicos atuam bloqueando os receptores de serotonina (5HT2) e dopamina (D2) no cérebro e na periferia. Igul à Olanzapina. 13 Broncodilatores Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Fenoterol Asma no tratamento da crise e/ou manutenção; DPOC no tratamento de exacerbações e/ou manutenção. Se acopla aos receptores beta2 nas membranas das células brônquicas, estimulando a enzima intracelular adenilato ciclase para converter o trifosfato de adenosina em cAMP. O aumento resultante no nível de cAMP intracelular inibe a liberação de histamina , relaxa as células musculares lisas brônquicas e estabiliza os mastócitos. Crises asmáticas graves. Também está indicado para o relaxamento uterino no trabalho de parto prematuro não com plicado. A terbutalina é um agonista β2 de ação direta que relaxa suavemente o músculo em ambos os pulmões (levando à broncodilatação) e no útero (reduz as contrações). No tratamento da crise e/ou manutenção da asma; no tratamento de exa cerbações e/ou manutenção da DPOC; na prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício. Aerossol pressurizado: 100-200 microgramas , a cada 4-6 horas. Nebulização: 8-10 gts em 3-4 mL de SF a 0,9%, a cada 4-6 horas. Na crise: aerossol pressurizado, 4-8 ja tos com espaçador, a cada 15 min, na primeira hora, e, após, a cada 1-4 ho ras. Igual ao Fenoterol. Broncodilatadores reduzem o tônus da musculatura lisa nos brônquios e aumentam seu diâmetro. São utilizados no tratamento de doenças que causam broncoconstrição, como ASMA e BRONQUITE. Salbutamol Terbutalina 0,25 microgramas, a cada 20 minutos, por três doses. Aerossol pressurizado: 100-200 microgramas, a cada 4-6 horas. Nebulização:8 a 10 gts em 3 a 4 ml de soro fisiológico (SF) 0,9%, a cada 4, 6 ou 8 horas. Na crise: aerossol pressurizado 4-8 ja tos com espaçador, a cada 15 min, na primeira hora, e, após, a cada 1-4 ho ras. 14 Broncodilatores Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Salmeterol No tratamento de manutenção da asma e da DPOC. Asma no tratamento da crise. DPOC no tratamento de exacerbações e/ou manutenção. Depois que a acetilcolina é liberada das fibras colinérgicas, o ipratrópio impede que ele se ligue aos receptores muscarínicos nas membranas das células musculares lisas. Ao bloquear os efeitos da acetilcolina nos brônquios e bronquíolos, o ipratrópio relaxa a musculatura lisa e causa broncodilatação. No tratamento de manutenção da asma e da DPOC. Igual ao Salmeterol.Formoterol Brometo de Ipratrópio 2 jatos ou 40 gts, a cada 4-6 horas. 25-50 microgramas, a cada 12 horas. 6-12 microgramas, a cada 12 horas. Se acopla aos receptores beta2 nas membranas das células brônquicas, estimulando a enzima intracelular adenilato ciclase para converter o trifosfato de adenosina em cAMP. O aumento resultante no nível de cAMP intracelular inibe a liberação de histamina , relaxa as células musculares lisas brônquicas e estabiliza os mastócitos. Broncodilatadores reduzem o tônus da musculatura lisa nos brônquios e aumentam seu diâmetro. São utilizados no tratamento de doenças que causam broncoconstrição, como ASMA e BRONQUITE. 15 Antitussígenos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Bromidrato de Dextrometorfano Alívio sintomático nos casos de tos se causada por infecções virais do trato respiratório superior ou por irritantes ina latórios. Mais efetiva para tosse não pro dutiva crônica. É um análogo da codeína. Age nos receptores opioides no centro da tosse. 10 mL de xarope ou 20 gotas de solução oral, até 3 vezes ao dia, com intervalo mínimo de 6 horas. Tratamento sintomático da tosse. É um medicamento antitussígeno, com atividade do tipo periférico, a nível traqueobrônquico, associado a uma atividade anti-alérgica e antibroncoespástica. Em doses baixas, pode ser usado como antitussígeno. 10-20 mg a cada 4 horas. Suprime a tosse agindo nos receptores opioides no centro da tosse no SNC. Tosse é o principal mecanismo de defesa do aparelho respiratório, tendo a finalidade principal de promover a drenagem de secreções e evitar danos por inalação ou aspiração de corpo estranho. Codeína Levodropropizina 15 a 30 mg a cada 4 ou 6 horas. 16 Mucolíticos e Expectorantes Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Ambroxol Afecções broncopulmonares agudas ou crônicas com secreção abundante. Mucolítico que atua sobre a viscosidade e a estrutura do muco. Aumenta a produção do surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam na melhoria do fluxo e transporte do muco (clearance mucociliar). Crianças de 6 meses-2 anos: 25-50 mg, 6x/dia. Crianças de 2-5 anos: 50-100 mg, 6x/ dia. Crianças de 6-11 anos: 100-200 mg, 6x/dia. Crianças > 1 2 anos e adultos: 200-400 mg, 6x/dia. Afecção das vias aéreas (como rinite, sinusite, bronquite, laringofaringite e exacerbação da bronquite crônica) com secreção abundante. Expectorante que pode atuar como um irritante para os receptores vagais gástricos e recrutar reflexos parassimpáticos eferentes que causam exocitose glandular de uma mistura de muco menos viscoso. Pode provocar tosse. Esta combinação pode liberar, material mucopurulento congelado de pequenas vias aéreas obstruídas. Afecções broncopulmonares agudas ou crônicas com secreção abundante. Crianças de 2-6 anos: 4 mg, 2x/dia ou 2 mg, 3x/dia. Crianças de 6-12 anos: 4 mg, 3x/dia. Crianças > 12 anos e adultos: 8 mg, 3x/dia. Mucolítuco que exerce a sua ação através da despolimerização das fibras de mucoproteínas e estimula a atividade do epitélio ciliado; isto é, interfere nas ligações sulfuradas das mucoproteínas, fluidificando as secreções brônquicas. Expectorantes podem agir diretamente estimulando a secreção de muco brônquico, levando ao aumento da liquefação do escarro, facilitando a tosse. Mucolíticos atuam tornando o muco menos viscoso. Bromexina Crianças de 2-5 anos: 7,5 mg, 2x/dia. Crianças de 6-12 anos: 15 mg, 2-3x/dia. Crianças > 12 anos e adultos: 15-30 mg, 3x/dia. Guaifenesina 17 Anti-histamínicos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Dexclorfeniramina Rinite alérgica, urticária e outras alergias. Age bloqueando o receptor de histamina H1, bloqueando assim os efeitos da histamina nos recptores H1 no útero, grandes vasos sanguíneos, nervos sensoriais, trato GI, pele, e músculo brônquico. Ao bloquear esses receptores, é capaz de produzir broncodilatação, diminuição do prurido, diminuição da resistência vascular periférica, diminuição da motilidade do trato GI e diminuição da formação de erupções cutâneas. Adultos: Alergia: VO: 12,5 mg/dose, 3x/dia; IM ou EV: 25 mg/dose. Antiemético: 12,5 a 25mg/dose, 4x/ dia. Sedação: 25 a 50 mg/dose. Ação antialérgica, antivertiginosa, antiemética (para vômitos resistentes de etiologia conhecida), sedativo hipnótico. Age bloqueando o receptor de histamina H1, bloqueando assim os efeitos da histamina nos recptores H1 no útero, grandes vasos sanguíneos, nervos sensoriais, trato GI, pele, e músculo brônquico. Rinite e dermatite alérgica, antitussígeno, sedação, tratamento dos sintomas extrapiramidais induzidos por antipsicóticos, prurido na colestase. Adultos: condições alérgicas: 10-50 mg, a cada 2-4 horas (máximo de 400 mg/dia). Nas reações distônicas, 50 mg em dose única; se necessário, repetir em 20-30 minutos. Igual à Dexclorfeniramina. O termo “anti-histamínico” refere-se primariamente aos bloqueadores dos receptores H1 clássicos. Os bloqueadores dos receptores H1 podem ser divididos em primeira e segunda geração Difenidramina Prometazina Crianças: Alergia: 0,1 mg/kg/dose, 4x/dia. Cinetose: 0,5 mg/kg/dose, 2x/dia. Antiemético: 0,25 a 1 mg/kg/dose, 4-6x/dia. Crianças: 2-6 anos: 6,25 mg, 4-6x/dia; 6-12 anos: 12,5-25 mg, 4-6x/dia. Primeira geração Adultos: 2 mg, 4-6x/dia, ou 4-6 mg, l-2x/dia para as drágeas de libe ração prolongada. Para drágeas de libe ração lenta, tomar 1 cpr ao deitar ou a cada 12 horas. Crianças: 2-5 anos: 0,5 mg, 4-6x/dia; 6-11 anos: 1 mg, 4-6x/dia, ou 4 mg/ao deitar para as drágeas de liberação lenta. 18 Anti-histamínicos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Desloratadina Rinite alérgica, urticária idiopática crônica. Os anti-histamínicos de segunda ge ração possuem efeito no receptor H1 mais específico, com diminuição dos efeitos ad versos. O efeito sedativo persiste, mas em grau bem menor em relação aos clássicos. Adultos e crianças > 6 anos ou 30 kg: 10 mg, lx/dia. Crianças de 2-5 anos: 5 mg, 1x/dia; menores de 2 anos: 2,5 mg, 1x/dia. Rinite e conjuntivite alérgica, urti cária crônica idiopática. Pouco efeito so bre a obstrução nasal. Rinite e conjuntivite alérgica, urti cária crônica idiopática. Adultos e crianças > 12 anos: 60 mg, 2x/dia; ou 180 mg, 1x/dia. 6-11 anos: 30 mg, 1- 2x/dia. Igual à Desloratadina. O termo “anti-histamínico” refere-se primariamente aos bloqueadores dos receptores H1 clássicos. Os bloqueadores dos receptores H1 podem ser divididos em primeira e segunda geração Fexofenadina Loratadina Segunda geração Adultos: 5 mg, 1x/dia. Crian ças: 6-11 meses: 1 mg, lx/dia; 1-5 anos: 1,25 mg, lx/dia; 6-11 anos: 2,5 mg, 1x/dia. Igual à Desloratadina. 19 Antimigranosos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Naratriptano Os triptanos para estimular os receptores pré-sinápticos 5-HT1D, que resulta na inibição da vasodilatação e inflamação da dura-máter. Também demonstraram ativar receptores 5- HT1B, que resulta na vasoconstrição de vasos intracranianos. Crise de migrânea com ou sem aura. Os alcaloides do ergot atuam contraindo os vasos cranianos e/ou por constrição específica de canais de derivação A-V da carótida. Ergotamina e DHE também demonstraram reduzir a inflamação neurogênica e vazamento de plasma na duramáter. Essas ações parecem ser mediadas através de agonismo parcial em receptores 5- HT1D/1B dentro e ao redor dos vasos cranianos. Dose inicial de 2,5 mg. Se a resposta não for satisfatória, a dose pode ser repetida em 4 horas. Não exceder 5 mg em 24 horas. Igual ao Naratriptano. Migrânea é uma forte dor de cabeça, geralmente com duração de 4 a 72 horas, acompanhada de distúrbios visuais e/ou náuseas e vômito. As crises de enxaqueca podem ser isoladas ou podem ocorrer em intervalos variados. Não existe uma causa única de enxaqueca. Sumatriptano Diidroergotamina 1-2 cpr, 3-4x/dia; ou 30-60 gts, 3-4x/dia. Dose inicial de 1-2 mg; caso não haja melhora dos sintomas, tomar 1 mg a cada 1 hora, até o máximo de 4 mg/dia. Triptanos Alcaloides do Ergot Crise de migrânea com ou sem aura. Crise de migrânea com ou sem aura; cefaleia em salvas. 20 Relaxantes Musculares Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Carisoprodol Espasmos musculares dolorosos, dor musculoesquelética. Bloqueia a atividade interneuronal na formação reticular descendente e na medula espinhal, produzindo relaxamento muscular e sedação. Espasticidade dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla; contraturas dolorosas. É um derivado do ácido gama- aminobutírico (GABA). Deprime a transmissão dos reflexos monossinápticos e polissinápticos na medula, por estimulação dos receptores GABA-B; esta estimulação inibe, por sua vez, a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato. Espasmos musculares dolorosos associados a condições agudas no sistema musculoesquelético. 1 cpr, 3-4x/dia (máximo de 2 cpr, 3-4x/dia). A Orfenadrina liga-se e inibe ambos os receptores H1 da histamina e receptores NMDA para promover relaxamento muscular. Os relaxantes musculares tem como ação principal a diminuição do tônus muscular esquelético. Dessa forma são capazes de aliviar contraturas musculares dolorosas do dia a dia e espasticidade decorrente de lesão do sistema nervoso central. Orfenadrina Baclofeno 1-2 cpr, 3-4x/dia; ou 30-60 gts, 3-4x/dia. Iniciar com 5 mg, 3x/dia, e aumentar 5 mg/dose, a cada três dias, conforme a resposta clínica (máximo 80 mg/dia). 21 Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Ácido Acetilsalicílico Dor de intensidade leve a moderada, febre, inflamação; profilaxia de infarto agudo do miocárdio e acidente vascular encefálico; artrite reumatoide, osteoartrite, gota. Analgésico e antipirético: 500 mg, a cada 4-6 horas (máximo de 4 g/dia). Anti-inflamatório: 1.000 mg, a cada 4-6 horas. Bloqueia a atividade da ciclooxigenase, a enzima necessária para sintetizar prostaglandinas, que medeiam a resposta inflamatória e causam dor local, inchaço e vasodilatação. Ao bloquear a ciclooxigenase e inibir prostaglandinas, reduz os sintomas inflamatórios. Este mecanismo também alivia a dor porque as prostaglandinas promovem a transmissão da dor na periferia da medula espinhal. Adultos: A dose habitual é de 0,5-1 g, a cada 4-6 horas (máximo de 4 g/dia). Alívio da dor e da febre. Analgésico e antipirético (ou seja, reduz a temperatura elevada). Tem pouca ação anti-inflamatório. Inibição da COX-1, COX-2 e também da recentemente identificada COX-3 que ocorre predominantemente no SNC. Doenças inflamatórias e reumatológicas, incluindo artrite reumatoide juvenil; dor de intensidade leve a moderada; dismenorreia; febre; cefaleia. Adultos: Anti-inflamatório: 400-800 mg, 3- 4x/dia (máximo de 3,2 g/dia). Analgesia, antipirético, dismenorreia: 200-400 mg, 4- 6x/dia. Reduz a inflamação, é analgésico para a dor inflamatória, e antipirético. Inibição reversível de COX-1, inibição fraca de COX-2. Todos os medicamentos agrupados nesta classe possuem ações analgésicas, antipirética e anti- inflamatória em medidas diferentes. Ao contrário da morfina, eles não deprimem o SNC, não produzem dependência, não têm responsabilidade de abuso e são mais fracos analgésicos (exceto para dor inflamatória). Ibuprofeno Paracetamol Crianças: A dose habitual é de 10-15 mg/kg, a cada 4-6 horas. Crianças: Antitérmico e analgésico: 5-10 mg/kg/ dia, a cada 6 ou 8 horas (dose máxima diária de 40 mg/kg). Anti-inflamatório: 30-50 mg/kg/dia, dividida a cada 8 horas (dose máxima de 2,4 g/dia). 22 Anti-Inflamatórios, Analgésicos e Antipiréticos Anti-Inflamatórios, Analgésicos e Antipiréticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Diclofenaco Dor pós-operatória, dismenorreia primária, dor musculoesquelética, condições reumatológicas, como artrite reumatoide e entre outros. Semelhante à outros AINEs, como ibuprofeno. Doenças inflamatórias e reumatolgicas, incluindo artrite reumatoide juvenil; gota aguda; dor de intensidadeleve a moderada; dismenorreia; febre; enxaqueca. Doenças reumatológicas, como artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, gota aguda, entre outras; dismenorreia primária; dor de intensidade leve a moderada (cervicalgia, lombalgia, etc.); luxações, contusões, entorses, fraturas. Osteoartrite e artrite reumatoide: 50-75 mg, 3-4x/dia (máximo de 300 mg/dia), cpr retard 200 mg, 1x/dia. Dor leve a moderada: 25-50 mg, 3-4x/dia (máximo de 300 mg/dia). Todos os medicamentos agrupados nesta classe possuem ações analgésicas, antipirética e anti- inflamatória em medidas diferentes. Ao contrário da morfina, eles não deprimem o SNC, não produzem dependência, não têm responsabilidade de abuso e são mais fracos analgésicos (exceto para dor inflamatória). Cetoprofeno Naproxeno Febre e analgesia em crianças: 2,5-10 mg/kg/dose (máximo de 10 mg/kg/dia). Dismenorreia e analgesia: iniciar com 500 mg e, então, 250 mg, 3-4x/dia (dose máxima de 1.250 mg em 24 horas). Condições reumatológicas: 250-500 mg, 2x/dia (máximo de 1,5 g/dia). Adultos: VO: 100-200 mg/dia, divididas em 2-3x; IM: 75 mg, lx/dia, por dois dias no máximo; Dismenorreia primária, iniciar com 50 mg, 3x/dia e ajustar, conforme necessário. Crianças: 0,5-2 mg/kg/dia, em 2-3 tomadas. Crianças 11 anos: 50 mg, 3-4x/dia (1 gt = 1 mg). Semelhante à outros AINEs, como ibuprofeno. Semelhante à outros AINEs, como ibuprofeno. 23 Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Piroxicam Alívio dos sintomas e dos sinais de artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante e outras condições infla matórias reumatológicas. Semelhante à outros AINEs. Alívio da dor e da febre. Condições que requerem atividade anti- inflamatória, analgésica ou antipiré tica, inclusive as relacionadas com o aparelho osteoarticular e respiratório supe rior. Cefaleia, mialgias, dismenorreia, dor pós-operatória. Todos os medicamentos agrupados nesta classe possuem ações analgésicas, antipirética e anti- inflamatória em medidas diferentes. Ao contrário da morfina, eles não deprimem o SNC, não produzem dependência, não têm responsabilidade de abuso e são mais fracos analgésicos (exceto para dor inflamatória). Nimesulida Dipirona Adultos: 500-1.000 mg, a cada 6 horas. Crianças: 0,2-0,3 mg/kg, lx/dia (0,5-1 gt/kg, lx/dia), dose máxima de 15 mg/dia. O exato mecanismo de ação é desconhecido, embora se acredite que a inibição da síntese de prostaglandinas do cérebro e da medula espinhal possa estar envolvida. Lactentes: 10 mg/kg, a cada 6 horas. Pré-escolares: 15 mg/kg, a cada 6 ho ras. Escolares: 25 mg/kg, a cada 6 horas. Adultos: 50-100 mg, 2x/dia, podendo alcançar 200 mg, 2x/dia. Adultos: 10-20 mg, lx/dia (dose máxima de 40 mg/dia, mas doses maiores de 20 mg/ dia causam muitos efeitos adversos). 1-3 anos: 2,5 mL, 2x/dia ou 10 gts, 2x/dia (50 mg/dia). 4-7 anos: 5 mL, 2x/dia ou 20 gts, 2x/dia (100 mg/dia). 8-10 anos: 7,5 mL, 2x/dia ou 30 gts, 2x/dia (150 mg/dia). Semelhante à outros AINEs. 24 Anti-Inflamatórios, Analgésicos e Antipiréticos Corticoides Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Betametasona Condições inflamatórias crônicas, autoimunes, alérgicas, oncológicas, der matológicas, hematológicas; doenças osteomusculares e dos tecidos moles, artrite reumatoide, osteoartrites, colagenoses, colite ulcerativa, discrasias sanguíneas, nefrite, síndrome nefrótica. Esta classe de drogas imita as ações endógenas dos glicocorticoides. Tais ações incluem vasoconstrição, indução de apoptose de linfócitos, a estimulação de gliconeogênese hepática e catabolismo proteico, a inibição da formação de prostaglandinas e leucotrienos através da inibição de fosfolipase A2, e a estimulação do ácido gástrico e produção de pepsina. Tratamento anti-inflamatório ou imunossupressor em uma variedade de condições, incluindo as hematológicas, alérgicas, inflamatórias, neoplásicas e autoimunes; imunodepressão (pulsoterapia); lesões medulares agudas. Doenças inflamatórias crônicas, alérgicas, hematológicas, dermatológicas, autoimunes, neoplasia, edema cerebral, choque séptico, antiemético na quimiote rapia, teste diagnóstico 0overnight) para síndrome de Cushing, reposição na insu ficiência adrenal (requer associação com mineralocorticoide). VO: 0,5-10 mg/dia, divi didos em 2-4 administrações. Igual à Betametasona. Um grupo de drogas que são semelhantes aos hormônios glicocorticoides produzidos pelas glândulas supra-renais. Seus usos incluem as doenças autoimunes, doenças inflamatórias, como a artrite reumatoide, além de serem usados na prevenção de rejeição de órgãos em transplante e no tratamento de alguns tipos de câncer. Dexametasona Metilprednisolona A dose usual VO é de 2,5-5,0 mg/dia, em 2-4 doses; criançasIgual à Beclometasona. Os corticosteroides inalatórios são recomendados como segundo passo na terapia preventiva regular para todas as pessoas com asma, exceto aquelas com sintomas muito leves e ocasionais, quando "conforme necessário" tratamento sintomático com agonistas β2 de ação curta isolados podem ser suficientes. Budesonida Fluticasona Inalatórios Asma: Dose baixa: 200-500 microgramas. Dose média: 500-1.000 microgramas . Dose elevada: > 1.000 microgramas. Rinite: Adultos: iniciar com 1-2 jatos de 50 microgramas em cada narina, 2x/dia. Crianças: iniciar com 1 jato de 50 microgramas em cada narina, 2x/dia. Asma: Dose baixa: 200-400/microgramas. Dose média: 400-800/microgramas. Dose elevada: > 800/microgramas. Rinite: Iniciar com 2 jatos de 64 microgramas em cada narina, lx/dia, ou 4 jatos de 32 pg em cada narina, lx/dia. Asma: Dose baixa: 100-250/microgramas. Dose média: 250-500/microgramas. Dose elevada: > 500/microgramas. Rinite: Adultos: iniciar com 2 jatos em cada narina, lx/dia; pode ser necessário aumentar a dose para 2 jatos em cada narina, 2x/dia. Crianças: iniciar com 1 jato em cada narina, lx/dia. Igual à Beclometasona. 27 Antigotosos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Alopurinol Prevenção de novos ataques de gota; prevenção e tratamento de hiperuricemia (por exemplo, síndrome de lise tumoral). O alopurinol age inibindo a xantina oxidase, uma enzima da via de degradação de purinas que é responsável por converter xantina em ácido úrico. Assim, diminue a concentração de ácido úrico. Prevenção das crises de gota: 0,5 mg, l- 3x/dia. Crise aguda: dose inicial de 0,5-1,5 mg e, então, 0,5 mg, a cada 1-2 horas, até o alívio dos sintomas (dose máxima de 10 mg). Tratamento do ataque agudo de gota; também usado para tratar a doença de Behçet, Febre Familiar do Mediterrâneo e Esclerodermia. A colchicina atua induzindo a despolimerização microtubular por ligação à tubulina, levando assim à diminuição da ativação, migração e degranulação de neutrófilos para o local afetado. A colchicina também bloqueia a formação de leucotrieno B4. Prevenção de futuros ataques de gota; prevenção e tratamento de hiperuricemia (por exemplo, síndrome de lise tumoral). Iniciar com 100 mg/dia. Se os níveis de urato forem insatisfatórios, a dose pode ser aumentada. A dose habitual para gota moderada é de 200-300 mg/dia; na doença avançada, pode ser necessário 600-800 mg/dia. A probenecida atua para diminuir a reabsorção de ácido úrico no túbulo proximal do rim, bloqueando o transporte ativo de ácido úrico. Gota é um distúrbio metabólico comum que causa ataques de artrite, geralmente em uma única articulação (mais comumente na base do dedão). A condição é devido à deposição de cristais de ácido úrico no tecido articular, geralmente como resultado de altos níveis de ácido úrico no sangue. Probenecida Colchicina 250 mg duas vezes por dia durante 1 semana. 28 Farmacologia da Osteoporose Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Alendronato Prevenção e/ou tratamento da osteoporose em mulheres na pós - menopausa; doença de Paget, em pacientes sintomáticos; osteoporose induzida por glicocorticoides. Impede a remodelação óssea excessiva característica da doença de Paget por ligação ao osso e reduzindo a taxa na qual os osteoclastos são reabsorvidos pelo osso. Também, diminuem a taxa elevada de renovação óssea que é tipicamente observada na osteoporose. Profilaxia e tratamento da osteoporose em mulheres na pós -meno pausa, redução do risco de câncer de mama em mulheres na pós -menopausa com osteoporose. Prevenção e/ou tratamento da osteoporose em mulheres pós - menopausa ou usuários de corticoterapia crônica; doença de Paget. A osteoporose é a perda de tecido ósseo, fazendo com que o osso se torne frágil e frature facilmente. O afinamento ósseo é uma parte natural do envelhecimento. No entanto, as mulheres são especialmente vulnerável à perda de densidade óssea após a menopausa, porque os ovários não produzem mais estrogênio, que ajuda a manter a massa óssea. Risedronato Raloxifeno 60 mg, 1x/dia. Previne a osteoporose ligando-se aos receptores de estrogênio, o que diminui a reabsorção óssea e aumenta a densidade mineral óssea em mulheres na pós-menopausa. Pode reduzir o risco de câncer de mama invasivo devido aos seus efeitos de ligação ao receptores de estrogênio. 5 mg, 1x/dia; ou 35 mg, 1x/semana. Tratamento de osteoporose em mulheres na pós -menopausa: 10 mg, 1x/dia ou 70 mg, 1x/semana. Tratamento da osteoporose secundário ao uso de glicocorticoides: 5 mg, 1x/dia, podendo ser utilizado 10 mg, 1x/dia, em mulheres na pós -menopausa e sem terapia de reposição hormonal. Doença de Peget: 40 mg, 1x/dia, durante 6 meses. Bifosfonato Modulador Seletivo dos Receptores de Estrogênio Igual ao Alendronato. 29 Antiulcerosos Inibidores da Bomba de Prótons Antagonistas H2 Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Pantoprazol Tratamento de úlcera gástrica, úlcera duodenal, DRGE, síndrome de Zollinger-Ellison ou outros estados hipersecretores. Úlcera gástrica, úlcera duodenál, DRGE com ou sem esofagite erosiva: 40 mg/ dia, pela manhã, por 4-8 semanas. Liga-se irreversivelmente à H+/K+- ATPase (bomba de prótons) nas células parietais gástricas para inibir H+ transporte. Pantoprazol (assim como outros IBPs) é uma pró-droga. As condições ácidas na célula parietal canalículas convertem a droga para a forma ativa. Úlcera duodenal e úlcera gástrica: 800 mg/dia, VO, dose única, à noite, ou 400 mg, 2x/dia, por 8 semanas - uso parenteral de 300 mg, a cada 6 h, ou 37,5 mg/h, em infusão contínua. Prevenção de úlcera de estresse: 50 mg/h, EV em infusão contínua. Estados hipersecretores: 300-600 mg, a cada 6h, VO, IM ou EV (não exceder 2,4 g/dia); DRGE: 400 mg, 4x/dia, VO, ou 800 mg, 2x/dia, por 12 semanas. Tratamento de úlcera gástrica, úlcera duodenal, DRGE, síndrome de Zollinger- Ellison e outros estados hipersecretores, além da profilaxia de úlcera de estresse em pacientes criticamente enfermos. Inibe a ação da histamina liberada pelos mastócitos na mucosa gástrica. Inibe parcialmente a secreção ácida estimulada pela gastrina ou estimulação vagal. Antagonismo seletivo, reversível e competitivo dos receptores de histamina H2 em células parietais. Estados hipersecretores: dose inicial de 80 mg/dia, dividida em duas tomadas. Omeprazol Úlcera duodenal e péptica. Doença do refluxo gastroesofágico. Síndrome de Zollinger-Ellison. Como parte da terapia tripla para úlceras dependentes de Helicobacter pylori. Tratamento de úlceras associadas a AINEs. Úlcera duodenal, DRGE: 20 mg/dia, pela manhã, por 4-8 semanas. Úlcera gástrica: 40 mg/dia, por 4-8 semanas. Erradicação do H. pylori: esquemas com 20-40 mg/dia em associações. Prevenção de úlcera de estresse: 40 mg/ dia, por até 14 dias. Igual ao Pantoprazol Cimetidina A úlcera péptica ocorre na parte do TGI que é exposta ao ácido gástrico e pepsina, isto é, o estômago e o duodeno. Resulta de um desequilíbrio entre fatpres agressivos (ácido, pepsina, bile e H. pylori) e defensivos (muco gástrico e secreção de bicarbonato, prostaglandinas, fluxo sanguíneo da mucosa, resistência inata das células da mucosa). 30 Antiulcerosos Protetores da Mucosa Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Sucralfato Úlcera duodenal: 1 g, 4x/dia, ou 2 g, 2x/dia, com estômago vazio e na hora de dormir, por 4-8 semanas (idosos podem requerer tratamentos mais longos – 12 semanas). O sucralfato é um complexo de hidróxido de alumínio e sacarose sulfatada. Isso forma uma pasta viscosa que adere às bases da úlcera para fornecer uma barreira protetora. Antiácidos e drogas redutoras de ácido secreção inibirá sua ação. Dispepsia: 5-15 mL, conforme necessário, até 4x/dia; Laxativo: 30-60 mL/dia, 1-2x/dia. Tratamento da dispepsiae da constipação esporádica. Semelhante ao hidróxido de alumínio. Profilaxia de úlcera duodenal: 1 g, 2x/dia. Hidróxido de Alumínio Tratamento da dispepsia e da hiperfosfatemia na insuficiência renal. Dispepsia: 600 a 1.200 mg, entre as refeições e antes de deitar; hiperfosfatemia: 300 a 600 mg/ 3x ao dia nas refeições. Os antiácidos são bases fracas que neutralizam o HCl secretado no estômago. A elevação do pH também utilmente reduz a atividade da pepsina. A úlcera péptica ocorre na parte do TGI que é exposta ao ácido gástrico e pepsina, isto é, o estômago e o duodeno. Resulta de um desequilíbrio entre fatpres agressivos (ácido, pepsina, bile e H. pylori) e defensivos (muco gástrico e secreção de bicarbonato, prostaglandinas, fluxo sanguíneo da mucosa, resistência inata das células da mucosa). Úlcera de estresse: 1 g, a cada 4 h. Profilaxia de úlcera de estresse: 1 g, 4x/dia. Tratamento e profilaxia de úlcera duodenal e úlcera de estresse. Antiácido Mineral Hidróxido de Magnésio 31 Antidiarreicos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Difenoxilato 5 mg, 3-4 vezes ao dia. Em diarreias agudas, a dose inicial pode ser dobrada (10 mg). Não se deve exceder a dose de 20 mg/dia. O Difenoxilato é um agonista dos receptores opioides que estimulam os receptores mu no TGI para diminuir o peristaltismo e contrair os esfíncteres. Tem um efeito direto sobre o músculo liso circular do intestino, que resulta em concebivelmente segmentação e prolongamento do tempo de trânsito gastrointestinal. Diarreia: 500 mg (30 mL)/ dose, em intervalos de, no mínimo, 1 h, não excedendo 8 doses diárias. Sintomas de hiperacidez: 120 mg (antes e após as principais refeições), por 4-8 semanas. Tratamento sintomático de diarreias agudas. Parte do esquema de tratamento para erradicação do Helicobacter pylori. Alívio sintomático da hiperacidez gástrica. É um agente antissecretor que estimula a absorção de água e eletrólitos pela mucosa intestinal, diminuindo o volume das fezes, além de apresentarem ação antibacteriana e anti-inflamatória. Loperamida Tratamento de diarreia aguda, de diarreia causada por ressecção intestinal e de diarreia crônica funcional. Diarreia aguda: 4 mg de dose inicial, seguidas de 2 mg a cada evacu ação líquida, não ultrapassando 16 mg/ dia. Diarreia crônica: tratamento inicial igual ao da diarreia aguda, procurando usar, na manutenção, a menor dose ne cessária para controle dos sintomas (nor malmente 4-8 mg/dia, divididos em 3-4 doses). É um análogo opioide sintético. Liga-se aos receptores opioides da parede intestinal. Consequentemente inibe a liberação de acetilcolina e de prostaglandinas, e deste modo, reduz o peristaltismo propulsivo, aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a incontinência. Aumento da fluidez, frequência, ou volume dos movimentos intestinais. Pode ser aguda ou crônica. A diarreia pode ser muito grave em lactentes e idosos devido ao risco de graves, potencialmente fatal, desidratação. Tratamento sintomático de diarreias agudas ou crônicas. Bismuto 32 Laxantes Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Lactulose Constipação: 15-30 mL/dia. As bactérias nos intestinos degradam a lactulose em ácido lático e ácido acético, que são dois compostos que acidificam o pH intestinal e promovem a excreção de nitrogênio, melhorando assim a encefalopatia associada à hiperamonemia. A lactulose é também um laxante osmótico que atua atraindo água para o lúmen intestinal. Enema de 1-2 bisnagas por vez. Constipação intestinal (crônica ou eventual); normalização dos hábitos in testinais após puerpério ou no pós-ope ratório; preparo intestinal para procedi mentos diagnósticos. Sorbitol é um laxante osmótico que atua retendo água na luz intestinal, aumentando o volume e promo vendo o amolecimento do bolo fecal. Bisacodil Constipação intestinal; para facilitar a evacuação em procedimentos diagnósti cos e no pré ou pós- operatório. Constipação em adultos: 5-10 mg/dia. Constipação infantil (até 10 anos): 5 mg. Procedimentos diagnósticos ou cirurgias: 10-20 mg na noite anterior ao procedi mento. Atua diretamente no intestino por aumento do peristaltismo; pode também irritar o plexo intramural colônico e aumentar a acumulação de água e eletrólitos cólon. Isto resulta na estimulação da defecação, redução do tempo de trânsito e amolecimento das fezes. Um grupo de drogas usadas para tratar a constipação. Existem vários tipos. Os formadores de massa aumentam o volume e a maciez das fezes e as tornam mais fáceis de passar. Estimulantes estimulam a parede intestinal e aceleram a eliminação das fezes. Os lubrificantes suavizam e facilitam a passagem das fezes. Osmóticos aumentam o teor de água e volume das fezes. Constipação crônica; adjuvante na prevenção e tratamento da encefalopatia hepática (porto-sistêmica). Sorbitol Constipação infantil: lactentes: 5 mL/ dia; 1-5 anos: 5-10 mL/dia; 6-12 anos: 10-15 mL/dia; > 12 anos: utiliza-se a mesma dosagem para adultos. 33 Antieméticos Antisserotonérgicos Antidopaminérgicos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Ondansetrona Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia antineoplásica, radioterapia corporal total ou abdominal; prevenção e tratamento das náuseas e vômitos no pós-operatório. Os quimiorreceptores envolvidos no mecanismo do vômito são serotonina (5-HT3), dopamina (D2), histamina (HT3) e opioides. Os fármacos disponíveis na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos agem nesses receptores e são classificados de acordo com o principal receptor no qual atuam. Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia: 0,15 mg/kg, 3x/dia, EV começando 30 minutos antes da quimioterapia. Antagonista seletivo dos receptores de serotonina (5-HT3). Os receptores 5-HT3 são encontrados tanto perifericamente nos terminais nervosos vagais e centralmente na zona de gatilho quimiorreceptora. Não está claro se a ação antiemética nas náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia é mediada centralmente, perifericamente ou em ambos os locais. Náuseas/vômitos (quimioterapia): IV 1-2 mg/kg 30 min antes da administração da quimioterapia, em seguida, a cada 2h × 2 doses, depois a cada 3h × 3 doses. Náuseas e vômitos associados à quimioterapia do câncer, radioterapia e anestesia. A metoclopramida bloqueia a ação dopaminérgica dos receptores na zona de gatilho dos quimiorreceptores, prevenindo náuseas e vômitos. Para náuseas e vômitos pós-operatórios: 4 mg, EV 30 minutos antes do término da anestesia, ou como tratamento se surgir vômito após a cirurgia; VO, deve-se administrar 16 mg, 1 hora antes da indução anestésica. Clorpromazina Tratamento de náuseas e vômitos; antipsicótico no controle da mania e da esquizofrenia; e como sedativo. Náusea e vômitos: VO - 10-25 mg, a cada 4-6 horas; via IM/EV - 25-50 mg, a cada 4-6 horas. Previne náuseas e vômitos inibindo ou bloqueando os receptores de dopamina na zona de gatilho do quimiorreceptor medular e perifericamente bloqueando o nervo vago no TGI. Metoclopramida 34 Antieméticos Outros antieméticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Prometazina Tratamento de náuseas e vômitos, alergias, vertigem. Também é um sedativo. Os quimiorreceptores envolvidos no mecanismo do vômito são serotonina (5-HT3), dopamina (D2), histamina (HT3) e opioides. Os fármacos disponíveis na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos agem nesses receptores e são classificados de acordo com o principal receptor no qual atuam. Antagonista competitivo reversível nos receptores H1. A ação antiemética é devido ao bloqueio de receptores H1 nos núcleos vestibulares e no “centro do vômito”. VO/IV 10-20 mg 15-30 min antes da quimioterapia ou 10 mg a cada 12 horas em cadadia de tratamento. Altas doses são usadas para náuseas e vômitos de quimioterapia (especialmente cisplatina). Geralmente usado em combinação com outros antieméticos. O mecanismo da ação antiemética não é bem estabelecido. Antiemético: 12,5-25 mg, VO, IM ou EV em intervalos de 4-6 horas. Escopolamina Antiespasmódico; tratamento das náuseas e vômitos induzidos por cinetose. 10-20 mg/dia, VO ou EV até o máximo de 60- 100 mg/dia. Antagonismo competitivo reversível dos receptores muscarínicos. Efeitos antieméticos devido ao bloqueio de receptores no núcleo vestibular e no centro do vômito. Dexametasona 35 Anticoagulantes Heparina não Fracionada Heparinas de Baixo Peso Molecular Anticoagulantes orais Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Heparina não fracionada Profilaxia e tratamento da TVP em pacientes submetidos a cirurgias ou imobilizados; tratamento do TEP sem comprometimento hemodinâmico significativo; angina instável e IAM. Os anticoagulantes são substâncias que previnem a extensão e formação de coágulos através da inibição de fatores na cascata de coagulação e diminuindo a coagulabilidade do sangue Dose inicial de 5.000-10.000 UI, EV e, em seguida, infusão de 15 a 24 UI/kg/h de heparina, EV diluída em SF 0,9%. A heparina se liga à antitrombina III para acelerar a ação da antitrombina III, responsável pela degradação vários fatores de coagulação ativados, incluindo trombina e fator Xa. Varfarina Dose inicial de 5 mg por dia por 5 dias. A dose de manutenção pode variar de 1-20 mg/dia. Enoxaparina As Heparinas de baixo peso molecular se ligam à antitrombina III de forma semelhante à heparina não fracionada; entretanto, devido ao pequeno tamanho, exercem sua atividade anticoagulante principalmente pela inibição do fator Xa. Tratamento da TVP; profilaxia da TVP e recidivas associadas à cirurgia ortopédica, à cirurgia geral e em recidivas em pacientes acamados; prevenção da coagulação do circuito extracorpóreo durante hemodiálise; angina instável e IAM sem supradesnível de ST. Prevenção primária e secundária da TVP; na prevenção do embolismo sistêmico em pacientes com prótese valvar cardíaca, fibrilação atrial crônica; na prevenção de AVE, IAM recorrente e em pacientes com IAM prévio e trombos intracardíacos. A varfarina inibe a γ-carboxilação dependente de vitamina K de fatores II, VII, IX, X e proteínas C e S no fígado, resultando assim em moléculas defeituosas. Actparin®, Disotron®, Heparin®, Heptar®, Liquemine®. Profilaxia de TVP e TEP: 30 mg/2x/dia, iniciando 12-24h após o procedimento cirúrgico; ou 40 mg/1x/dia, iniciando 9- 15h antes do procedimento cirúrgico. Tratamento da TVP, angina instável e IAM sem supradesnível de ST: 1 mg/kg, SC, a cada 12 h. 36 Anticoagulantes Inibidores Diretos do Fator Xa Inibidores Diretos da Trombina Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Apixabana Prevenção de fenômenos tromboembólicos venosos em doentes adultos que foram submetidos à artroplastia eletiva da quadril ou do joelho. Os anticoagulantes são substâncias que previnem a extensão e formação de coágulos através da inibição de fatores na cascata de coagulação e diminuindo a coagulabilidade do sangue 1 cpr 2x/dia, VO. Essa classe de drogas atua inibindo diretamente o fator Xa, interferindo na coagulação intrínseca e extrínseca cascata. Dabigatrana 150 mg, VO, 2x/dia. Rivaroxabana Para tratamento/profilaxia de trombose venosa profunda (TVP), embolia pulmonar em pacientes submetidos cirurgia de substituição do joelho ou quadril; por profilaxia de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica profilaxia em pacientes não valvulares com fibrilação atrial. Profilaxia de acidente vascular cerebral/embolia sistêmica com fibrilação atrial não valvar, TVP, embolia pulmonar na artroplastia de quadril. Essa classe de drogas atua inibindo diretamente a trombina, interferindo assim, tanto no metabolismo intrínseco quanto no extrínseco, da cascata de coagulação. Profilaxia de TVP (substituição do joelho ou quadril): VO, 10 mg/dia por 12 dias após cirurgia de substituição do joelho ou por 35 dias após artroplastia de quadril. Tratamento/profilaxia de TVP/TEP: VO, 15 mg duas vezes ao dia com alimentos por 21 dias, depois 20 mg por dia por um total de 6 meses, pode continuar após 6 meses para reduzir o risco. Igual à Apixabana. 37 Antiplaquetários Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Ácido Acetilsalicílico Os medicamentos antiplaquetários inibem a agregação de plaquetas no processo de coagulação, prolongando o tempo de sangramento Dose de ataque na cardiopatia isquêmica ou AVE: 160-325 mg, mastigados. Prevenção secundária: 80-200 mg/dia, 1x/dia. Dose usual: 80-325 mg, 1x/dia. Analgésico e antipirético: 325-650 mg a cada 4-6 horas. Anti-inflamatório: 2,4-3,6 g/dia. Inibe irreversivelmente, por acetilação, a atividade da cicloxigenase 1 e 2; com isso, há diminuição da síntese de tromboxano A2 pelas plaquetas, que é um potente agregador plaquetário e vasoconstritor. Dipiridamol 300-400 mg, 1x/dia. Clopidogrel Redução de eventos aterotrombóticos em pacientes com história recente de IAM e AVE isquêmico; doença arterial periférica estabelecida; prevenção de complicações trombóticas em pacientes pós-ACTP com stent. Profilaxia de tromboembolismo em pacientes com próteses valvares cardíacas (associado à varfarina). É usado como teste indutor de isquemia miocárdica em pacientes incapazes de realizar teste de esforço. Pode aumentar o nível intraplaquetário de adenosina, que causa vasodilatação coronariana e inibe a agregação plaquetária. O dipiridamol também pode aumentar o nível intraplaquetário de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) e pode inibir a formação do potente estimulante do ativação plaquetária, o tromboxano A2, que diminui a ativação plaquetária. Dose de ataque: 300-600 mg. Dose de manutenção: 75 mg, 1x/dia. Todas as apresentações de cardiopatia isquêmica; trombose vascular periférica; fibrilação atrial (alternativa em paciente que não pode usar anticoagulante oral); próteses valvares cardíacas; doença cerebrovascular. A agregação plaquetária envolve a liberação de adenosina difosfato (ADP) a partir dos grânulos de armazenamento das plaquetas e a conversão do ácido araquidônico em tromboxano A2 via reação mediada por cicloxigenase. Esta droga inibe irreversivelmente a ligação do ADP ao receptor plaquetário P2Y12, bloqueando assim a agregação de plaquetas. Ao inibir a via do ADP, o a interação do fibrinogênio com as plaquetas e, assim, a formação do tampão plaquetário, é interrompida. 38 Fibrinolíticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Alteplase São substâncias que transformam o plasminogênio em plasmina, que degrada o fibrinogênio e a fibrina em produtos de degradação do fibrinogênio. Dessa forma, sua ação ocorre no trombo já formado. IAM: Bolus EV de 15 mg, seguido por 0,75 mg/kg por 30 min (não exceder 50 mg) e, após, 0,5 mg/kg durante 1h. No TEP, administra-se 100 mg em 2 horas. AVE isquêmico: 0,9 mg/kg, 10% em bolus em 1 minuto, e o restante em 1 hora. Liga-se à fibrina em um trombo e converte o plasminogênio aprisionado em plasmina. A plasmina quebra a fibrina, o fibrinogênio e outros fatores de coagulação, que dissolve o trombo. Tenecteplase Bolus único administrado ao longo de 5 segundos em dosagem individualizada com base no peso do paciente: 50 mg (10 ml) para pacientes pesando 90 kg ou mais; 45 mg (9 ml) para pacientes com peso de 80 a 89 kg; 40 mg (8 ml) para pacientes com peso de 70 a 79 kg; 35 mg (7 ml) para pacientes pesando 60 a 69 kg; 30 mg (6 ml) para pacientes pesando menos de 60 kg. Máximo: dose total de 50 mg. Estreptoquinase Tratamento do IAM com supradesnível do segmento ST. Liga-se à fibrina e converte o plasminogênio em plasmina. A plasmina decompõefibrina, fibrinogênio e outros fatores de coagulação, resultando na dissolução de um trombo na artéria coronária. IAM com supradesnível do segmento ST, AVE isquêmico, TEP maciço. A Estreptoquinase forma um complexo enzimático com o plasminogênio que converte moléculas de plasminogênio inativo em plasmina. A plasmina degrada coágulos de fibrina, assim como fibrinogênio e outras proteínas de plasma. Tratamento do IAM com supradesnível do segmento ST sem acesso imediato à ACTP (angioplastia coronária transluminal percutânea) primária, TEP maciço. IAM: dose única de 1,5 milhão de UI diluída em 100 mL de solução fisiológica, EV administrada em 1 h. TEP: dose de ataque de 250.000 UI, administradas EV em 30 min, seguida de 10.000 UI/h, por 24 h. 39 Hematopoiéticos Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Ácido Fólico Tratamento da anemia megaloblástica por deficiência de folato; suplemento nutricional para prevenir defeitos de fechamento do tubo neural; deficiências enzimáticas específicas. São os agentes necessários para a formação do sangue e tratamento de anemia. Os principais hematopoiéticos incluem ferro, ácido fólico e vitamina B12. Adultos: Deficiência de ácido fólico: dose inicial: 1 mg/dia; manutenção: 0,5 mg/dia. O ácido fólico é uma vitamina necessária para a produção normal de eritrócitos. Eritropoetinas Anemia na IR crônica (eritropoetina humana recombinante e alfa- epoetina): a dose de manutenção deve ser conforme o paciente, mas, em geral, é de 20-50 UI/kg/3x/semana. Ferro Pacientes com má-absorção, em pacientes que não toleram o tratamento por VO, em pacientes com sangramento crônico e cujas necessidades não podem ser supridas apenas por via oral e em pacientes com insuficiência renal avançada tratados com eritropoetina. Tratamento da anemia associada à doença renal em estágio final; anemia em pacientes com malignidades em quimioterapia; anemia associada à aids e tratamento com zidovudina; anemia da prematuridade; pacientes submetidos à doação de sangue autóloga antes do procedimento. A eritropoietina liga-se ao receptor da eritropoietina (EPO-R) e ativa as vias de transdução de sinal intracelular que estimula a produção de eritrócitos. Além disso, também ativam outras proteínas intracelulares envolvidas na proliferação e sobrevivência das células eritróides. Adultos: sacarato de hidróxido de ferro III: 5-10 mL por dose, 1 a 3x/semana, até a dose total em mL calculada pela fórmula. Ferropolimaltosado: 1 amp, 1x/dia, até a dose total em mL calculada pela fórmula. Profilaxia de defeitos do tubo neural do feto: no mínimo 0,4-0,8 mg/dia, idealmente 3 meses antes da concepção até a 12° semana de gestação. Suplementação na amamentação: no mínimo 0,4-0,8 mg/dia. O ferro é um elemento necessário para a produção de hemoglobina. 40 Farmacologia da Tireoide Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Levotiroxina Hipotireoidismo. Hipertireoidismo. É o hormônio tireoidiano. Quando administrado é convertido em T3 e irá produzir os seus efeitos. Hipertireoidismo. Fármaco de eleição na crise tireotóxica. Dose inicial: 100 mg, 3x/dia; em casos graves, 300-800 mg, 3x/dia. Tem a capacidade de inibir a formação dos hormônios tireoidianos por interferir na incorporação do iodo aos resíduos de tirosila provenientes da tireoglobulina. Incluem os fármacos anti-tireoidianos e a terapia de reposição do hormônio tireoidiano. Propiltiouracila Metimazol Dose inicial: 5-15 mg/dia nos casos leves; 20-30 mg/dia nos casos moderados; e 40-60 mg/dia nos casos graves. Impede a síntese de hormônio ao inibir as reações catalisadas pela tireoide peroxidase. Doses iniciais de 50 µg/dia, aumentando-se 25 µg a cada 3-4 semanas, até que o efeito seja alcançado; ou 1,7 µg/kg nos casos sintomáticos e 1,0 µg/kg nos assintomáticos. 41 Antidiabéticos Biguanida Sulfonilureias Meglitinidas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Metformina Diabetes Melitus tipo 2. Diabetes Melitus (DM) refere-se a um grupo de distúrbios metabólicos comuns que compartilham o fenótipo da hiperglicemia. A hiperglicemia no DM resulta de defeitos na secreção de insulina, na ação da insulina ou, mais comumente, de ambos. Iniciar com 500 mg, 2x/dia, ou 850 mg, 1x/dia. Cpr de liberação prolongada: dose inicial de 500-1.000 mg, 1x/dia. Embora o mecanismo exato seja desconhecido, acredita-se que reduz os níveis de glicose sérica ao inibir gliconeogênese, diminuindo a absorção de glicose do GI trato, e aumentando a utilização periférica de glicose por tecido adiposo e músculo esquelético. Dose inicial: 2,5-5 mg/dia. Ajustes conforme glicemia. Dose máxima: 15 mg/dia. Repaglinida Dose inicial: 0,5 mg/refeição. Dobrar a dose a cada 1-2 semanas. Dose máxima: 4 mg/refeição. Glibenclamida As sulfoniluréias possuem três mecanismos de ação. (1) podem estimular a liberação de insulina do pâncreas por meio da inibição do canal de potássio nas células β, (2) aumentar a ação da insulina sobre tecidos-alvo, prolongando a ligação da insulina aos receptores no tecido-alvo, e (3) reduzir os níveis séricos de glucagon por meio da inibição indireta (o aumento do nível de insulina inibe a secreção de glucagon). Diabetes Melitus tipo 2. Diabetes Melitus tipo 2. Esta classe de drogas se liga a um canal de potássio (local de ligação diferente do das sulfonilureias) na célula β pancreática, estimulando assim a liberação de insulina do pâncreas. 42 Antidiabéticos Tiazolidinedionas Inibidores da Alfa-Glicosidase Agonistas do GLP1 Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Pioglitazona Diabetes Melitus tipo 2. Diabetes Melitus (DM) refere-se a um grupo de distúrbios metabólicos comuns que compartilham o fenótipo da hiperglicemia. A hiperglicemia no DM resulta de defeitos na secreção de insulina, na ação da insulina ou, mais comumente, de ambos. Dose inicial: 15-30 mg, lx/dia. Pode ser aumentada a cada 4-8 semanas, até dose máxima de 45 mg/dia, em dose única, antes do café da manhã. Exenatida Dose inicial: 5 pg, 2x/dia. Após um mês, pode-se aumentar para 10 pg, 2x/dia. Dose máxima: 10 pg, 2x/dia. Acarbose Essas drogas atuam inibindo a α- glucosidase, uma enzima presente na borda em escova do intestino delgado que é responsável por quebrar os oligossacarídeos e dissacarídeos em monossacarídeos. Ao inibir esta enzima, a absorção de carboidratos pós- prandiais é diminuída e, portanto, pós- prandial os níveis de glicose são reduzidos. Diabetes Melitus tipo 2. Diabetes Melitus tipo 2. GLP-1 é um hormônio incretina que é principalmente responsável por promover a secreção de insulina em resposta a glicose. Quando a exenatida se liga aos receptores GLP-1 encontrados em células beta pancreáticas, a secreção de insulina é regulada positivamente e a secreção de glucagon é regulada negativamente. Além disso, agonistas de GLP-1 retardam o esvaziamento gástrico e suprimem a fome, levando alguns pacientes a experimentam perda de peso. Dose inicial: 25 mg, 3x/dia. Dose máxima: pacientes até 60 kg: 50 mg, 3x/dia. Pacientes com mais de 60 kg: 100 mg, 3x/dia. 43 Esta classe de drogas atua ligando-se ao PPAR-γ, o que resulta na regulação positiva de vários genes. O resultado final é uma diminuição na resistência à insulina. Insulinas Farmaco Resumos Representante Usos Terapêuticos Posologia Mecanismo de Ação Aspart DM tipos 1 e 2. Diabetes Melitus (DM) refere-se a um grupo de distúrbios metabólicos comuns que compartilham o fenótipo da hiperglicemia. A hiperglicemia no DM resulta de defeitos na secreção de insulina, na ação da insulina ou, mais comumente, de ambos. Glargina Detemir Reduz os níveis de glicose no sangue estimulando a captação periférica de glicose pela gordura e no músculo esquelético e inibindo a produção hepática de glicose. Também melhora a síntese de proteínas,