Vias de Administração de Fármacos

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

*
Princípios Gerais de Farmacologia
Vias de administração de fármacos
Profa. Maria de Lourdes Borba Magalhaes
*
Cronograma de aulas
*
Objetivos da aula
Identificar as principais vias de administração de fármacos
Descrever as vantagens das principais vias de administração
Descrever as desvantagens das principais vias de administração
*
Ação geral das drogas
*
*
Ação dos medicamentos
Ação Sistêmica:
Quando seu princípio ativo precisa ser absorvido e entrar na corrente sanguínea, para depois chegar ao local da ação. 
 Ex: AAS – VO – absorção no estômago/intestino delgado – entra na corrente sanguínea – local (dor de cabeça) – alivia a dor. 
 
*
Ação sistêmica vs ação tópica
*
Com algumas exceções, não conseguimos administrar um fármaco diretamente no tecido em que desejamos que ocorra a ação do mesmo (tecido suscetível). Ele chega primeiro à corrente circulatória e depois ao tecido desejado, ou entra em contato primeiramente com um tecido intermediário denominado receptáculo e que pode ser, por exemplo, um músculo. Daí o fármaco distribui-se em tecidos indiferentes, onde fica armazenado e não tem ação; vai ao tecido suscetível, onde realiza sua ação farmacológica, entra em contato com o tecido biotransformador onde sua estrutura química é modificada; e depois vai ao tecido emunctório e sofre excreção
*
Via de administração 
Conceito: 
Chama-se via de administração o local onde o fármaco entra em contato com o organismo.
*
Classificação
As vias de administração de farmacos podem ser divididas em:
Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação
Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo
Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo
*
Tópica
epidérmica (aplicação sobre a pele), p. ex. teste de alergia, anestesia local tópica
inalável, p. ex. medicamentos para asma
enema, p. ex. meio de contraste para imagem digestiva
colírios (sobre a conjuntiva), p. ex. antibióticos para conjuntivite
gotas otológicas, como antibióticos e corticóides para otite externa
intranasal, p. ex. spray descongestionante nasal
*
Parenteral por injeção ou infusão
injeção intravenosa (na veia), p. ex. várias drogas, nutrição parenteral total
injeção intra-arterial (na artéria), 
injeção intramuscular (no músculo), 
injeção intracardíaca
injeção subcutânea (sob a pele, na hipoderme)
infusão intraóssea (na medula óssea) é um acesso intravenoso indireto porque a medula óssea acaba no sistema circulatório. Esta via é usada ocasionalmente para drogas e fluidos na medicina de emergência e na pediatria, quando o acesso intravenoso é difícil
injeção intradérmica, (na própria pele) é usada para teste de pele de alguns alergênicos e também para tatuagens
injeção intraperitoneal, (no peritônio) é predominantemente usada na medicina veterinária e no teste de animais para a administração de drogas sistêmicas e fluidos, devido à facilidade de administração comparada com outros métodos parenterais.
*
Parenteral (que não por injeção ou infusão)
transdérmica (difusão através da pele intacta), p. ex. emplastro de opióide transdérmico para terapia da dor
transmucosa (difusão através de uma membrana mucosa), p. ex. inalação de cocaína, nitroglicerina sublingual
inalável, p. ex. inalação de anestésicos.
*
Via oral
Os medicamentos dados por v.o. podem ficar retidos na boca e serem absorvidos pela mucosa oral, ou serem deglutidos e absorvidos pela mucosa gastrintestinal. Substâncias irritantes não podem ser dadas por v.o. pelo efeito emético.
	Está contra-indicada em pacientes em condições inadequadas como vômitos, síndrome de má absorção e inconsciência.
	A absorção de substâncias pelo TGI é em sua maior parte explicável em termos de simples difusão de formas lipossolúveis não ionizadas. Mas ocorre também transporte ativo de certas substâncias, como glicídios, íons inorgânicos e orgânicos, etc. O epitélio é pouco ou nada permeável às formas ionizadas das drogas.
*
Oque influencia a absorção oral:
Esvaziamento gástrico. Pode-se esperar que alterações no esvaziamento gástrico tenham efeitos opostos na absorção de ácidos fracos e bases fracas por causa da diferença de pH no estômago e no intestino. Mas, por causa da grande superfície de absorção a partir do intestino, a absorção da maioria dos medicamentos é reduzida se o esvaziamento gástrico é retardado.
	
*
*
Metabolismo de primeira passagem
Diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual, transdérmica e via retal*. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulação sistêmica.
*
*
ORAL
DROGAS ABSORVIDAS NO ESTÔMAGO
 MAIORIA ABSORVIDA APÓS O ESFÍNCTER PILÓRICO.
FATORES:
 MOTILIDADE GASTROINTESTINAL
 pH GASTROINTESTINAL
 TAMANHO DA PARTÍCULA
 INTERAÇÃO QUÍMICA COM CONTEÚDO INTESTINAL
Vias de Administração
*
*
ABSORÇÃO ORAL
Suco 
gástrico
Esvaziamento 
gástrico
Duodeno
Circulação
porta
Circulação
hepática
Circulação
sistêmica
*
Via sublingual
	Permite absorção rápida pela mucosa oral de vários medicamentos. Pode ser alcançada uma concentração medicamentosa mais elevada no sangue do que quando a absorção ocorre em porção mais baixa do TGI, porque é evitado o metabolismo de primeira passagem pelo fígado, e porque não há interação da droga com o suco gástrico, nem formação de complexos com os alimentos.
*
Via retal
Está indicada para pessoas que estejam impossibilitadas de deglutir fármacos (inconsciência ou emese) e quando se deseja evitar o suco gástrico ou a circulação porta. Todavia, a absorção por essa via é com frequência irregular e incompleta e muitas substâncias causam irritação da mucosa retal.
*
Vias de Administração
RETAL, Quando usar?
 SOFREM EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
IMPOSSIBILIDADE DE DEGLUTIR
FÁRMACOS QUE PROVOCAM IRRITAÇÃO GÁSTRICA
*
Vias parenterais 
	Em alguns casos esta via é essencial para a droga ser absorvida de forma ativa; a absorção é geralmente mais rápida e mais previsível, sendo que a dose eficaz pode ser acuradamente selecionada. Nas emergências esta via é muito útil. Em pacientes inconscientes, incapacitados de reter qualquer coisa na boca ou naqueles que não cooperam esta via é uma necessidade. As desvantagens apresentadas por esta via são inúmeras também. Para evitar infecções devemos manter assepsia estrita; injeções extravasculares não intencionais podem ocorrer; o paciente pode apresentar dor; há dificuldade de automedicação. A terapia parenteral é também mais cara e menos segura que a v.o.
*
Via venosa
	As drogas em solução aquosa, que não precipitam ou hemolisam eritrócitos podem ser administradas diretamente na circulação por esta via. A concentração sangüínea desejada é obtida rápida e precisamente, de forma que a ação da droga manifesta-se em seguida.
 Se a infusão for contínua é possível manter níveis estáveis constantes. Soluções irritantes e hipertônicas só podem ser aplicadas por esta via, já que as paredes dos vasos são relativamente insensíveis e o medicamento dilui-se no sangue, se lentamente injetado. Os perigos apresentados por esta via são reações desfavoráveis, mais propensas de ocorrer do que quando qualquer outra via é usada. Depois de injetado, não há maneiras de retirar-se o medicamento; quando usamos a via subcutânea a absorção pode ser interrompida pela oclusão do retorno venoso a partir do ponto de injeção. 	
*
 Via arterial
	Algumas vezes o fármaco é injetado diretamente em uma artéria a fim de localizar seu efeito em um local ou órgão em particular. Agentes antineoplásicos são aplicados dessa maneira às vezes para tratar tumores localizados. Esta aplicação requer grande cuidado e deve ficar sob a responsabilidade de especialistas. 
*
 Via intramuscular
Injeta-se a droga profundamente no tecido muscular. As drogas em solução aquosa são rapidamente
absorvidas. Podemos dissolver ou suspender substâncias em óleos o que faz sua velocidade de absorção ser mais lenta e uniforme. Substâncias de baixa solubilidade são também lentamente absorvidas a partir desta via. As substâncias levemente irritantes que não podem ser aplicadas pela via subcutânea podem ser injetadas no músculo.
*
 Via subcutânea
	Usada apenas para drogas não irritantes dos tecidos, do contrário pode ocorre formação de escaras. A velocidade de absorção após injeção subcutânea de uma substância é com freqüência uniforme e lenta, de modo a prover efeito razoavelmente constante. A velocidade de absorção pode ser variada por diferentes técnicas. 
A injeção subcutânea de uma substância em um veículo no qual ela é insolúvel; a adição de um agente vasoconstritor e substâncias sob a forma de cápsulas (sólidos implantados sob a pele) provocam absorção mais lenta do fármaco. Bombas mecânicas programáveis também podem utilizar esta via.
 
*
Via intradermica
	É pouco distensível, suportando volume de 1 cm no máximo. É usada para testes de sensibilidade e vacinas.
*
 Via dérmica/transdérmica
	Como a pele é coberta por queratina torna-se difícil à penetração da droga através da pele intacta. Para que ocorra absorção são necessários procedimentos que facilitem a penetração, como fricção e o uso de substâncias queratolíticas ou oclusão. Para o fornecimento contínuo de medicamentos, em baixas concentrações plasmáticas, são utilizados adesivos (emplastros). A velocidade de absorção varia com as características físicas de pele. A via é cômoda mas, eventualmente, a estética do procedimento é discutida.
*
Via conjuntival
	Não é usada para se obter níveis sistêmicos. Não absorve muito porque a área de absorção é muito pequena. Geralmente são usados colírios, ungüentos e vasoconstritores. Há riscos de irritação, contaminação, ulceração de córnea por vasoconstrição ou pela perda de reflexos.
  
*
Via inalatória
	Gases e drogas voláteis podem ser inalados e absorvidos através do epitélio pulmonar ou pela membrana mucosa do trato respiratório e assim atingem a circulação rapidamente. Pós são eventualmente aspirados para que se depositem na mucosa nasal de onde são rapidamente absorvidos (via intranasal). Soluções de drogas podem ser atomizadas e pequenas gotas inaladas no ar (aerossol); as partículas da névoa para chegarem ao pulmão devem ter tamanho menor do que 5 micra. As vantagens do método são a quase instantânea absorção de uma substância e quando presente uma doença pulmonar, aplicação local da droga no sítio patológico. As desvantagens são a pouca capacidade de regulação da dose, métodos de aplicação incômodos e o fato de que muitas substâncias gasosas e voláteis provocam irritação do epitélio pulmonar.
*
Via intraperitoneal
	A cavidade peritoneal oferece grande superfície de absorção a partir da qual as substâncias entram rapidamente na circulação. A absorção se faz melhor através do peritônio visceral; parte da droga passa pelo fígado e sofre metabolização antes de atingir a circulação sistêmica. A injeção i.p. é comumente utilizada em experimentação animal, mas raramente usada na clínica. Há perigos de infecção e formação de aderências. Esta via pode ser usada em pacientes com insuficiência renal que necessitam de diálise.
*
Via tópica cutânea
*
Vias de Administração
CUTÂNEA:
MÁ ABSORÇÃO
EFEITO LOCAL 
INALATÓRIA:
VIA RÁPIDA DE ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO
 DROGAS QUE POSSUEM EFEITO PULMONAR E DEVE-SE EVITAR EFEITOS SISTÊMICOS
*
Vias de Administração - Injetáveis
INTRAVENOSA:
 MAIS RÁPIDA DAS VIAS
 ATINGE PRIMEIRO OS PULMÕES 
SUBCUTÂNEA E INTRAMUSCULAR:
 MAIS RÁPIDA QUE A VIA ORAL
DIFUSÃO ATRAVÉS TECIDO
REMOÇÃO PELO FLUXO SANGÜÍNEO
INTRATECAL ADMINISTRADO NO
ESPAÇO SUBARACNÓIDE ATRAVÉS DE PUNÇÃO LOMBAR
EX: ANESTÉSICO REGIONAL
ANTIBIÓTICOS EM MENINGITE
*
*
“Janela terapêutica”
menores 
concentrações
geradoras
de efeito
concentrações
potencialmente
tóxicas
S
U
B
T
E
R
A
P
I
A
T
O
X
I
C
I
D
A
D
E
*
Absorção – as portas de entrada
Trato gastrintestinal
Parede capilar (sangue)
Vias de administração (Porta de entrada)
Características das principais vias de administração
*
Absorção – Vias de administração
biodisponibilidade
*
Via oral
Via 
sublingual
Veia cava
Via 
retal