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FARMACOLOGIA I Prof. Luiz Gustavo Florencio Aula 04 – 25/03/2015 Membranas celulares, passagem de medicamentos por membranas biológicas, Vias de administração de medicamentos. Membranas celulares Membranas celulares são envoltórios de aproximadamente 7,5 nm. Compostas por uma camada dupla de lipídeos anfipáticos. Membranas celulares Lipídeos anfipáticos – são moléculas que apresentam em uma das suas extremidades afinidade pela água – cabeça hidrofílica e na outra extremidade estruturas hidrofóbicas, denominada cauda apolar. Membranas celulares Esta dupla camada lipídica torna a célula impermeável à maioria das moléculas polares e aos íons, sendo permeável às moléculas não polares. As moléculas não polares são lipossolúveis e por isso atravessam a membrana plasmática por difusão simples. As moléculas hidrossolúveis ou polares necessitam de outros mecanismos para atravessar a membrana celular. Passagem de medicamentos por membranas biológicas Processos passivos ◦ Difusão simples ou passiva – o soluto tem que ser apolar e possuir peso molecular compatível para atravessar a membrana biológica. Passagem de medicamentos por membranas biológicas Passagem de medicamentos por membranas biológicas Filtração – transferência de substâncias de tamanho pequeno (hidrossolúveis, polares ou apolares) Passagem de medicamentos por membranas biológicas Transporte mediado por carreador: São componentes da membrana celular que têm a capacidade de transportar para o interior da célula moléculas e íons. Difusão facilitada Transporte ativo Passagem de medicamentos por membranas biológicas Difusão facilitada ◦ Transporte sem gasto de energia ◦ O substrato se move a favor do gradiente de concentração. Ex.: Glicose Passagem de medicamentos por membranas biológicas Transporte ativo – a substância é movida por carreadores contra o gradiente de concentração. ◦ Envolve gasto de energia. ◦ Alto grau de especificidade. Passagem de medicamentos por membranas biológicas Passagem de medicamentos por membranas biológicas Pinocitose e fagocitose A membrana se invagina entorno de uma molécula ou várias pequenas moléculas que se tornam vesículas intracelulares. Fagocitose – Absorção de moléculas sólidas Pinocitose – Absorção de moléculas líquidas Passagem de medicamentos por membranas biológicas Tipos de barreiras tissulares corporais Mucosa gastrointestinal – células epiteliais muito próximas, bloqueio dos espaços intercelulares. Barreiras epiteliais da pele, córnea e bexiga – impermeável pelos espaços intercelulares. Difusão. Barreira hematoencefálica – parede dos capilares com pequenas extensões das células da glia. Barreira hemotesticular Barreiras capilares: ◦ Vasos capilares com mácula – maioria dos vasos. Zonas frouxas entre as células. ◦ Vasos capilares fenestrados – órgãos excretores e secretores. Apresentam fenestrações ou janelas entre as células. ◦ Vasos capilares com bloqueio completo – não há espaço entre eles a única forma de passar é atravessando pelo interior das células epiteliais. TRATO GASTRO-INTESTINAL OU ENTERAL: ◦ ORAL ◦ SUBLINGUAL ◦ RUMINAL ◦ RETAL / ABORAL PARENTERAL: ◦ INTRAMUSCULAR ◦ SUBCUTÂNEA ◦ INTRAVENOSA ◦ INTRARTERIAL ◦ INTRAPERITONEAL ◦ INTRACRANIANA ◦ INTRADÉRMICA TRATO RESPIRATÓRIO: ◦ INALAÇÕES TRATO GENITO-URINÁRIO: ◦ URETRAL ◦ VAGINAL ◦ INTRAMAMÁRIA TÓPICO: ◦ PELE E MUCOSAS ◦ OFTALMOLOGICO ◦ POUR-ON (DORSO) ◦ SPOT-ON (CERNELHA) OUTRAS: ◦ EPIDURAL ◦ INTRATECAL Vias de administração Via ruminal – Medicamentos com ação exclusiva no rumen. Ex: alguns anti-helmínticos Via intramamária. Pour ou spot on: Epidural ou intratecal: Revisão para prova Matéria para a prova: ◦ Introdução à farmacologia e legislação ◦ Farmacodinâmica; ◦ Farmacocinética: Absorção – pH e pka, passagem de medicamentos por membranas biológicas; Vias de administração. MUITO OBRIGADO!!
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