Aula9_Farmacologia do Sistema Gastrointestinal

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Farmacologia do 
Sistema 
Gastrointestinal 
Prof.ª Juliana Penso 
Considerações Gerais 
• Digestão e absorção dos alimentos; 
 
• Sistema nervoso entérico; 
 
• Sistema endócrino: um dos principais 
do organismo. 
 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Principais funções do TGI 
• Secreção ácida; 
• Vômito (êmese); 
• Motilidade do trato gastrointestinal; 
• Formação e eliminação da bile. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
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Controle Neuronal 
• Plexo mioentérico e plexo submucoso; 
• Fibras simpáticas e parassimpáticas; 
• Acetilcolina, noradrenalina, 5-
hidroxitriptamina, NO, além de diversos 
peptídeos farmacologicamente ativos. 
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Controle Hormonal 
• Secreções endócrinas e parácrinas; 
– Endócrinas: peptídeos sintetizados na 
mucosa: 
• gastrina; 
–Parácrinas: peptídeos reguladores: 
• histamina. 
 
 
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Secreção Gástrica 
• Aproximadamente 2,5L de suco gástrico/dia; 
• Células pépticas: pepsinogênios; 
• Células parietais: HCl; 
• Células secretoras de muco; 
• Íons bicarbonato (H2CO3). 
– Muco + H2CO3: camada gel protetora. 
 
• Álcool e bile: destroem a camada protetora; 
• Prostaglandinas: estimulam a secreção de muco e H2CO3. 
 
 
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Secreção de Ácido 
• H2CO3: formado a partir do CO2 e H2O (anidrase carbônica), 
dissocia-se e forma H+ e HCO3; 
• H+ é trocado pelo K+ através da bomba de K+/H+ATPase 
ambos contra um gradiente eletroquímico; 
• Quando o K+ sai da célula ele coloca o Cl- para fora, por um 
cotransporte 
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Regulação da Secreção de Ácido 
• Secretagogos endógenos; 
–Gastrina; 
–Acetilcolina; 
–Histamina. 
 
• As prostaglandinas inibem a secreção. 
 
 
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Regulação da Secreção de Ácido 
GASTRINA 
 
• ↑ secreção de ácido pelas células parietais 
– indiretamente estimula secreção de pepsinogênio, fluxo 
sanguíneo e a motilidade gástrica. 
• Hormônio peptídico sintetizado no antro gástrico e 
duodeno e secretado no sangue pela veia porta; 
• ↑ secreção de gastrina: aminoácidos, pequenos 
peptídios, Ca2+; 
• ↓ secreção de gastrina: pH gástrico < 3; 
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Regulação da Secreção de Ácido 
HISTAMINA 
 
• Sintetizada por mastócitos próximos às células 
parietais; 
 
• Liberação basal de histamina: ↑ com gastrina e 
acetilcolina; 
 
• Aumentam a secreção de HCl: receptores H2; 
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Regulação da Secreção de Ácido 
ACETILCOLINA 
• Liberada por neurônios colinérgicos parassimpáticos 
que inervam o trato gastrintestinal; 
 
• Estimula a secreção de HCl: receptores muscarínicos 
nas células parietais; 
 
• Acetilcolina : ↑ liberação da histamina. 
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Regulação da Secreção de Ácido 
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Fármacos utilizados para inibir ou 
neutralizar a secreção de ácido gástrico 
Classes: 
– Antagonistas H2; 
– Inibidores da Bomba de H+; 
– Antiácidos. 
• Indicações: 
– Úlceração péptica; 
– Esofagite de refluxo; 
– Síndrome de Zollinger-Ellison (tumor produtor de 
gastrina). 
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Antagonistas dos receptores H2 
Mecanismo de ação 
• Inibem competitivamente as ações de histamina em todos os 
receptores H2; 
– Inibem a secreção ácida estimulada pela histamina. 
• Redução da secreção estimulada pela gastrina e acetilcolina; 
• Redução da pepsina; 
• Diminuem a secreção ácida estimulada pelo alimento em mais de 
90%; 
• Reduzem a dor e promovem a cicatrização das úlceras; 
• Podem ocorrer recidivas quando suspenso o tratamento. 
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Antagonistas dos receptores H2 
Fármacos 
• Cimetidina; 
• Ranitidina; 
• Nizatidina; 
• Famotidina. 
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Antagonistas dos receptores H2 
Farmacocinética 
• Bem absorvidos (intestino delgado); 
• Cimetidina e ranitidina: preparações intramusculares e intravenosas; 
• Excreção renal e metabolismo hepático; 
• Efeitos adversos: diarréia, cefaléia, dor muscular, obstipação e fadiga; 
• Cimetidina: inibidora do citocromo P450 
– lidocaína, fenitoína, quinidina, teofilina e varfarina. 
• Dificultam absorção de alguns fármacos : cetoconazol; 
• Gravidez: 
• Ranitidina: categoria de risco D; 
• Cimetidina: efeitos anti-androgênicos; 
• Demais: categoria B. 
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Antagonistas dos receptores H2 
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Inibidores da Bomba de Prótons 
Quando comparados aos 
antagonistas do receptor H2, são 
superiores na supressão da 
secreção de ácido e na promoção 
da cicatrização de úlceras 
pépticas. 
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• Bloqueiam irreversivelmente a H+/K+-ATPase 
(bomba de prótons); 
Inibidores da Bomba de Prótons 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Inibição irreversível da H+/K+-ATPase (bomba de prótons) 
– Etapa terminal na via de secreção ácida; 
– Inserção de novas bombas na membrana luminal após 18h. 
• Acumulam-se preferencialmente em áreas de pH muito baixo, 
nos canalículos secretórios das células parietais – efeito 
específico; 
• Todos são pró-fármacos: ativados em meio ácido.Fármacos: 
 
– Omeprazol, Lansoprazol, pantoprazol, Esomeprazol e Rabeprazol 
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Inibidores da Bomba de Prótons 
Farmacocinética: 
• Rápida absorção oral; 
• Instáveis em pH ácido: 
– Grânulos de desintegração entérica em cápsulas (omeprazol, 
lansoprazol); 
– Comprimidos de desintegração entérica (pantoprazol, rabeprazol). 
• Devem ser administrados antes das refeições; 
• Dose diária – efeito prolongado de 2-3 dias devido ao 
acúmulo nos canalículos; 
• Gravidez: categoria de risco B (omeprazol: C); 
• Metabolismo hepático. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Inibidores da Bomba de Prótons 
Efeitos adversos: 
• Não são comuns; 
• Cefaléia, náusea, distúrbio da função intestinal e dor abdominal; 
• Redução excessiva da secreção de ácido: infecção entérica (p. 
ex.,por Salmonella), visto que as bactérias ingeridas não são 
inativadas pelo ácido gástrico. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Inibidores da Bomba de Prótons 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
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Antiácidos 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Antiácidos 
• São pós insolúveis; 
• Neutralizam o ácido gástrico, elevando o pH 
gástrico; 
• Mais comuns: sais de magnésio e de alumínio; 
– Sais de magnésio: causam diarréia; 
– Sais de alumínio: provocam constipação; 
– Podem ser utilizadas misturas desses dois sais 
para preservar a função intestinal normal. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Fármacos que protegem a mucosa 
• Principal função: proteção da mucosa gástrica → 
Lâmina protetora. 
• Quelato de bismuto 
• Utilizado em esquemas de combinação no 
tratamento da infecção por H. pylori (efeito 
antibacteriano); 
• Reveste a base da úlcera; 
• Adsorve a pepsina; 
• Potencializa a síntese local de prostaglandinas e 
estimula a secreção de bicarbonato. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Fármacos que protegem a mucosa 
Sucralfato Al(OH)3 + sacarose sulfatada 
• Liga-se a proteínas na úlcera; 
• Recobre a camada lesada, impedindo o contato 
com o ácido; 
• Adsorção da pepsina, impedimento da hidrólise 
de proteínas da mucosa; 
• Estímulo de síntese de PGs e fator local de 
crescimento epidérmico; 
• Reduz a absorção de outros fármacos 
(antibióticos, digoxina, amitriptilina). 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Fármacos que protegem a mucosa 
Misoprostol (análogo estável da PGE1) 
• Usado para prevenir lesões gástricas que 
podem ocorrer com o uso crônico dos AINEs. 
• Efeitos terapêuticos: 
– Inibe a secreção de ácido gástrico; 
– Aumenta do fluxo sanguíneo da mucosa, 
favorecendo a secreção de muco e bicarbonato. 
• Efeitos Adversos 
– diarréia, cólicas abdominais e contrações uterinas. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Infecção por Helicobacter pylori 
• Infecção por H. pylori no estômago causa inflamação, 
podendo levar à indução de gastrites ou úlceras; 
• H. pylori pode viver e se multiplicar meio ácido do 
estômago. 
– Produz urease que converte uréia em amônio e CO2, que irá 
neutralizar o ácido em torno de si. 
• Célula D no estômago produz somatostatina: inibe a 
célula G (produtora de gastrina): 
– H. pylori inibe a célula D: ↑ a produção de gastrina. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Tratamento para erradicação da H. pylori 
FEDERAÇÃO BRASILEIRA DE GASTROENTEREOLOGIA. Projeto Diretrizes: Úlcera Péptica. 2003 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Estudos têm comprovado que, habitualmente, não é necessário prolongamento do 
uso de anti-secretores após o final do tratamento para erradicação (A). 
Úlcera péptica - Infecção por 
Helicobacter pylori 
• Diversos esquemas antimicrobianos têm alta eficácia, mas 
amoxicilina com claritromicina são preferidas pela alta taxa de 
erradicação (90%), simplificação da administração, redução 
dos efeitos adversos e menor custo total, aumentando a 
adesão ao tratamento. 
• Inibidores da bomba de prótons: 
– preferência internacional como coadjuvante na terapia 
antiinfecciosa em pacientes com úlcera por H. pylori 
– a taxa de eficácia na cicatrização por AINE é discretamente 
superior à obtida por outros agente antiulcerosos 
– detêm a supremacia no tratamento de esofagite de 
refluxo, especialmente em casos mais graves 
FEDERAÇÃO BRASILEIRA DE GASTROENTEREOLOGIA. Projeto Diretrizes: Úlcera Péptica. 2003 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Úlcera péptica 
Úlcera péptica associada aos AINEs 
• Usuários crônicos de AINES tem risco de desenvolver úlcera 
gástrica 46 vezes maior. 
• Como a maioria dos usuários de AINEs não apresenta 
complicações e se beneficia do tratamento, torna-se 
necessário identificar, aqueles com risco aumentado de 
complicações: 
– História prévia de úlcera péptica ou sangramento digestivo; 
– Idade superior a 60 anos, especialmente em mulheres; 
– Dose, duração e tipo do antiinflamatório: 
• Primeiro mês é o período mais vulnerável para complicações. 
– Co-administração de corticosteróides e anticoagulantes. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Tratamento da DRGE 
Medidas não farmacológicas: 
• Terapia dietética: refeições pequenas e freqüentes; 
• Evitar fumo, álcool, café e alimentos gordurosos e condimentados; 
• Evitar a ingestão de alimentos antes de dormir (pelo menos 2h); 
• Sentar-se bem ereto durantes as refeições; 
• Elevar a cabeceira da cama; 
• Ingestão aumentada de líquido para eliminar o conteúdo gástrico 
do esôfago; 
• Antiácidos para neutralizar o teor ácido do estômago e minimizar 
irritação; 
• Antagonistas H2 ou inibidores da bomba de prótons; 
• Agentes pró-cinéticos para aumentar o trânsito esofágico (aceleram 
o esvaziamento gástrico). 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Vômito (Êmese) 
Expulsão do conteúdo gástricopor via oral. 
• Precedido por: 
– Náusea; 
– Ânsia de vômito; 
– Taquicardia, sudorese, salivação e palidez. 
• Resposta fisiológica valiosa à ingestão de uma 
substância tóxica. 
• Efeito adverso de fármacos: quimioterápicos e 
anestésicos. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Vômito (Êmese) 
• Regulação neural do vômito 
– Centro do vômito; 
– Zona de gatilho do bulbo. 
• Zona de gatilho 
– Sensível a estímulos químicos; 
– Principal local de ação de agentes eméticos e antieméticos (BHE 
permeável); 
– Envolvida na mediação da cinetose. 
• Os impulsos provenientes da zona de gatilho passam 
para o centro do vômito que controla e integra as 
funções viscerais e somáticas envolvidas no vômito. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Vômito (Êmese) 
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Vômito (Êmese) 
Quando o reflexo do vômito é iniciado a sequência de 
eventos é a mesma, independentemente do estímulo 
iniciador. 
• Onda de peristalse reversa; 
• Relaxamento do esfíncter pilórico e do estômago; 
• Fechamento da glote; 
• Inspiração forçada; 
• Contração de músculos abdominais; 
• Relaxamento reflexo do esfíncter; 
• Inibição da respiração. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Vômito (Êmese) 
 
Vômito (Êmese) 
Principais neurotransmissores envolvidos no controle 
do vômito são: 
 
– Acetilcolina; 
– Histamina; 
– Serotonina; 
– Dopamina; 
– Encefalinas (receptores opióides); 
– Substância P. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Vômito (Êmese) 
CONTROLAR O VÔMITO REPRESENTA UMA MEDIDA DE 
SUMA IMPORTÂNCIA PARA PACIENTES NAS MAIS 
DIFERENTES SITUAÇÕES! 
 
• O vômito não controlado pode levar à: 
– EXAUSTÃO; 
– DESIDRATAÇÃO; 
– ALTERAÇÕES DO EQUILÍBRIO ÁCIDO-BASICO; 
– LESÕES GASTRO-ESOFÁGICAS; 
– PNEUMONIA POR ASPIRAÇÃO. 
Importantes principalmente como 
adjuvantes na quimioterapia do câncer. 
Antieméticos 
Fármacos diferentes para diferentes situações 
 
• Antagonistas dos receptores H1; 
• Antagonistas muscarínicos; 
• Antagonistas dos receptores 5-HT3; 
• Antagonistas dos receptores D2. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Antieméticos 
Antagonistas do receptores H1 
– Dimenidrinato (Dramin®); 
– Prometazina (Fenergan®). 
• São mais eficazes se forem administrados antes do 
início da náusea e dos vômitos. 
• O efeito antiemético máximo é observado em cerca 
de 4h após a ingestão, podendo durar 24h. 
• Dimenidrato: categoria B 
• Prometazina : eficaz nas náuseas matinais de 
gravidez. (Categoria C) 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Antieméticos 
Antagonistas de receptores muscarínicos 
• Escopolamina (Buscopan®) - fármaco de escolha para 
cinetose; 
• Mostra-se eficaz contra náusea e vômitos de origem 
labiríntica e causadas por estímulos locais no 
estômago. 
• Pouco eficaz contra vômitos causados por 
substâncias que atuam diretamente sobre a zona de 
gatilho quimiorreceptora (quimioterápicos). 
• EA: Boca seca, constipação, ciclopegia 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Antieméticos 
Antagonistas da 5-hidroxitriptamina (serotonina) 
• Ondansetron (Ansentron®, Nausedron®, Zofran®); 
• Granisetron (Kytril®); 
• Tropisetron (Navoban®). 
• Importante para a prevenção e tratamento dos vômitos 
causados por agentes citotóxicos (fármaco de escolha) e 
pós-operatório; 
• Administrados por via oral ou intravenosa lenta (infusão). 
• Efeitos adversos: cefaléia e distúrbios gastrintestinais, 
elevação transitória das enzimas hepáticas, distúrbios 
do SNC 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Antieméticos 
Antagonista dopaminérgico 
• Metoclopramida (Plasil®); 
• Atua na zona de gatilho quimiorreceptora, sendo 
utilizada principalmente para evitar ou tratar vômitos 
causados por agentes citotóxicos. 
• Efeitos adversos: distúrbios do movimento, sonolência e 
fadiga, (embora alguns pacientes fiquem mais agitados), 
diarreia, galactorréia e distúrbios da menstruação 
(estimula liberação de prolactina). 
• Gravidez: Categoria B 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
Fármacos que aumentam a 
motilidade 
• Metoclopramida e Domperidona 
• Estimulante da motilidade gástrica, causando 
acentuada aceleração do esvaziamento gástrico 
(mecanismo desconhecido); 
• Aumenta a pressão do esfíncter (inibição do refluxo 
gastroesofágico); 
– Utilizados no tratamento da DRGE e nos distúrbios de 
esvaziamento gástrico. 
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RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007.