Aula13_Opióides

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
Prof.ª. Ma. Juliana Penso 
Prof.ª Esp. Débora M. Nunes 
Dor 
 A dor é definida, segundo a Internacional 
Association for the Study of Pain (IASP), como uma 
experiência sensorial e emocional desagradável, 
associada a um dano tissular real ou potencial. 
Tipos de Dor 
 Dor aguda 
 Estímulo lesivo alerta 
 Dor fisiológica 
 Dor crônica 
 Dor persistente por longo período alterações na via 
fisiológica normal 
 Dor patológica 
 
 Hiperalgesia – pequeno estímulo = dor 
Nocicepção 
 Atividade do sistema nervoso aferente induzida 
por estímulos nocivos 
 exógenos: mecânicos, químicos, físicos e biológicos 
 endógenos: inflamação, isquemia tecidual. 
 
 A dor é percebida como um resultado da 
estimulação direta dos receptores da dor - 
nociceptores 
Geração da Dor 
 EVENTO INICIAL – estímulos nocivos; 
 Destruição ou lesão do tecido 
 Liberação ou síntese de mediadores bioquímicos 
envolvidos no processo álgico (histamina, 
prostaglandinas e bradicinina); 
 Ativação e sensibilização de nociceptores; 
periféricos e terminações nervosas livres. 
 Deflagração de sinais de dor a partir da área de 
lesão tecidual. 
Mediadores da dor 
 Estimulantes 
 Prostaglandinas 
 Substância P 
 Bradicinina 
 Histamina 
 Inibidores 
 Peptídeos opióides endógenos (endorfinas) 
 5-HT 
 Noradrenalina 
Opióides 
Semente da papoula 
 
 
Ópio 
 
 
Morfina 
+ 
Papaverina (relaxante m. liso) 
Papaver somniferum – planta nativa da Ásia Menor 
Receptores opióides 
 μ (mu) 
 maioria dos opiáceos; 
 analgesia supra-espinhal; 
 outros efeitos; 
 κ (kappa) 
 analgesia espinhal; 
 δ (delta) 
 importância na periferia. 
Efeitos relaciondos com os tipos de receptor opióide 
μ δ κ 
Analgesia 
 Supra-espinhal 
 Espinhal 
 Periférica 
+++ 
++ 
++ 
- 
++ 
- 
- 
+ 
++ 
Depressão 
respiratória 
+++ ++ - 
Constricção pupilar ++ - + 
Motilidade GI 
reduzida 
++ ++ + 
Euforia +++ - - 
Sedação ++ - ++ 
Dependência física +++ - + 
Mecanismo de ação 
Receptores acoplados à proteína Gi 
• diminuem AMPc 
• diminuem proteínas-quinases dependentes de AMPc; 
 
Abertura de canais de K+ → hiperpolarização celular → 
inibição neuronal 
• Fechamento de canais de Calcio voltagem-dependente 
 ↓ Ca2+ intracelular ↓ liberação de neurotransmissores 
Ação Farmacológica 
 ANALGESIA SUPRA-MEDULAR E MEDULAR 
 Inibição do estímulo nociceptivo da periferia e do TGI 
 Inibição do estímulo nociceptivo no corno dorsal da 
medula 
 Ativação da via inibitória descendente 
 
 Aumento do limiar da dor no Tálamo 
 Interferência na interpretação afetiva da dor 
Efeitos Farmacológicos 
 Sensação de bem-
estar, euforia e prazer 
 Tranquilidade, 
sonolência, letargia 
 Estado sem 
sofrimento, 
embotamento mental 
 Alívio da ansiedade 
 Analgesia 
 
 Efeitos Adversos 
 Depressão do reflexo 
da tosse 
 Constipação 
 Depressão respiratória 
 Miose 
 Vômitos 
Farmacocinética dos opióides 
Intoxicação e Abuso 
 Tolerância 
 Dependência 
 Abstinência 
Antagonista Opióide 
 Naloxona (protótipo) 
 reverte a ação ou bloqueia a ação de agonistas 
 útil na superdosagem por opióides; 
 precipita síndrome de abstinência em usuários 
crônico de opióides; 
 útil no tratamento de alguns dependentes já sem 
droga; 
Sintomas da Abstinência 
 Calafrios; 
 Irritabilidade; 
 Suor excessivo; 
 Dores musculares e abdominais; 
 Caimbras; 
 Convulsões; 
 Vômito, cólica e diarréia; 
 Lacrimejamento; 
 Febre