Aula1_Interação Fármaco-receptor

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Prof.ª Ma. Juliana Penso 
 Fármaco → interação química com a célula; 
 
 “Corpora non agunt nisi fixata” 
 “Um fármaco não agirá, a menos que esteja ligado” 
 
 Sítios de ligação = alvos farmacológicos. 
Um fármaco é uma substância química 
que, quando aplicada a um sistema 
fisiológico, afeta seu funcionamento de 
um modo específico. 
GOLAN. D. E. (Ed.). Princípios de Farmacologia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
RANG, H.P. (Ed.). Rang e Dale Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. 
 Estrutura tridimensional 
 
 
Maioria = proteínas 
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 Local onde o fármaco liga-se ao receptor: 
singular; 
 
 
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Complementariedade do fármaco receptor 
 
 
 
 
 
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Complemetariedade: especificidade. 
 
 
A especificidade é total?? 
 
 
EFEITOS ADVERSOS 
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 Há 6 tipos principais: 
 enzimas extracelulares; 
 canais iônicos; 
 receptores acoplado à proteína G; 
 receptores ligados à quinase e correlatos; 
 receptores/enzimas intracelulares; 
 receptores de adesão. 
 
 
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 Substrato análogo: inibidor; 
 Falsos substratos; 
 Pró-fármacos. 
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Canais controlados por voltagem; 
Canais controlados por ligantes; 
Canais iônicos acoplados à Ptn G. 
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 Semelhantes a tubos, constituídos de subunidades 
proteícas transmembrana; 
 Sítio de ligação extracelular, intracelular ou dentro do 
canal; 
 Neurotransmissores rápidos: milissegundos; 
 Exemplos: GABA, AChR 
 
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Formado por várias 
subunidades. Isto é, várias 
proteínas unidas formando um 
poro no centro. 
Membrana lípidica = moléculas hidrofílicas; 
 Sítios de reconhecimento = alvos 
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Simporte 
Antiporte 
 Cadeia peptídica: sete regiões transmembrana; 
 Hélices α com disposição característica; 
 Região ligante: extracelular ou transmembrana; 
 Agonista + recetor = ativação da PTN G = sistema 
efetor. 
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RECEPTOR 
 Ativam a produção do segundo mensageiro = 
efetores; 
 Subunidades α, β e γ. 
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Proteína G 
 Um canal iônico ou outra ptn podem ser efetores! 
 Adenilil ciclase, guanilil ciclase e fosfolipase C. 
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Proteína G 
 Fatores de crescimento, insulina, leptina; 
 Divisão, crescimento e diferenciação celular; 
 Atravessam a membrana uma única vez; 
 Muitos formam dímeros; 
 Quinases ≠ fosfatases. 
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 Receptores solúveis; 
 Fatores reguladores da transcrição (receptor nuclear) : mais 
comuns; 
 Receptores presentes no citoplasma que migram para núcleo. 
 Ação à longo prazo: corticoides, estrógenos e progestágenos. 
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 Interação célula-célula; 
 Formação de tecido e migração de células 
imunes; 
 Ex.: integrinas. 
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