Aula_farmacologia_2

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Farmacocinética
Prof Cláudio Lima
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VEIA CAVA
AORTA
PLEXO HEMORROIDÁRIO
VEIA PORTA
VEIA HEPÁTICA
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ARTÉRIA PULMONAR
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Estuda quantitativamente
 a cronologia dos processos metabólicos da 
absorção, distribuição, biotransformação 
e eliminação.
Farmacocinética
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Farmacocinética
Torna previsível o efeito da droga
Quantificar todas as fases de interação droga - organismo
dificuldade
Variação biológica 
Matemática (modelos)
Movimento
Da droga
Organismo
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Farmacocinética
Farmacometria
LADME
Focado
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Farmacocinética
Avaliando a concentração das drogas e seus metabólitos nos diferentes compartimentos (tecidos) e excreção
Via de 
administração
Dose
Eliminação
Variação com tempo de observação
Concentração esta correlacionada
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Importância da Farmacocinética
 Determinação adequada da posologia (F.F; dose indicada; intervalo entre as doses; via administração).
 Interpretação da resposta inesperada ao medicamento – ex: ausência de efeito e presença de efeito colateral
 paciente não segue instruções
 paciente não é instruído
Modificação da biodisponibilidade
Erros de medicação
Interação droga – droga
Cinética anormal de distribuição e eliminação
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Importância da Farmacocinética
 Melhor compreensão da ação das drogas, intensidade - duração do efeito terapêutico e tóxico depende do LADME
Posologia em situações especiais. Ex: paciente com insuficiência renal
Pesquisa – aspectos farmacocinéticos ex: meia vida do fármaco
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Perfil Farmacocinético
Resultados Observados e medidos
 Concentração plasmática e sérica (intervalo de tempo)
 Concentração e volume urinário medidos em determinados tempos
 Concentrações fecais
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Perfil Farmacocinético
Resultados e parâmetros derivados
 área sob a curva de concentração e tempo -AUC
 quantidade cumulativas excretadas na urina
 Clearance plasmático
 taxas de excreção urinária
 meia vida biológica
 volume aparente de distribuição
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Modelos Farmacocinéticos
1- Corpo é imaginado como um só compartimento, onde a droga penetra e onde é eliminada
2- Corpo formado por 2 compartimentos: um central – representado pelo sangue e o periférico - tecidos
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Modelo Farmacocinético - 1
Compartimento central
K a – constante da taxa de absorção
K el – Constante de taxa eliminação
C – concentração da droga
V – Volume aparente de distribuição
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Modelo Farmacocinético - 2
Compart/o periférico
 tecido
K a – constante da taxa de absorção
K el – Constante de taxa eliminação
K 12 e K21 – constantes das taxas de transferência entre dois compartimentos
C – concentração da droga
V – Volume aparente de distribuição
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Percurso da Droga no Organismo
ADMINISTRAÇÃO
SEM ABSORÇÃO
Membrana
PLASMA
Droga Livre
Droga Livre
Droga + Proteina
ABSORÇÃO
DEPÓSITO
Local de ação para
efeito terapêutico
Local de ação para
efeito colateral
EFEITO 
TERAPÊUTICO
EFEITO 
COLATERAL
BIOTRANSFORMAÇÃO
EXCREÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
ADMINISTRAÇÃO
COM ABSORÇÃO
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Farmacocinética
Transferência da droga de um compartimento para o outro segue regras da cinética – que esta relacionada com a velocidade de transferência
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Regras da Farmacocinética
Cinética de 1º ordem
A velocidade com que a droga sai de um compartimento do organismo é proporcional a sua concentração.
Ex: processo fisiológico que segue esta cinética: absorção; distribuição; clearence renal e metabolismo.
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Regras da Farmacocinética
Cinética de ordem Zero
A velocidade de transferência da droga não depende da concentração. A vel. Transferência do compartimento 1 para o 2 é constante, em relação ao tempo.
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Regras da Farmacocinética
Cinética de Michaelis- Menten
Ocorre um fenômeno de saturação nas concentrações mais elevadas da droga. 
Existe um processo de ordem zero nas [ ] mais elevadas e um processo de 1º ordem nas [ ] menos elevadas.
Ex: cinética do etanol; ác salicilico