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FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES FENITOÍNA (Hidantal) Bloqueia canal de Na+. Inibe a deflagração de alta frequência através do bloqueio deste canal, pois o Na+ não vai entrar, não vai despolarizar a celula e não vai conduzir o potencial de ação. Anticonvulsivante. Crises parciais. Crises tônico- clônicas. Gestantes. Hiperplasia gengival* Incoordenacao motora, ataxia, cefaléia, vertigem, confusão mental. Náusea, êmese, constipação. Hirsutismo, leucopenia, hepatite Mal formação fetal (síndrome da Hidantoína fetal). CARBAMAZEPINA (Tegretol) Bloqueia canal de Na+. Esse bloqueio é mais lento que o do Hidantal, pois o Tegretol leva certo tempo para reduzir as ondas. Em altas doses aumenta a incidência da crise. Anticonvulsivante. Auto-indução: deve ajustar a dose do Tegretol e de outros medicamentos que estiverem sendo usados. No caso do Marevan, esse fármaco vai seu INR, podendo causar trombo. Epilepsia do lobo temporal. Crises parciais complexas. Crises tônico- clônicas. Neuralgia do trigêmio. Neuropatia diabética. Depressão bipolar. Leucopenia transitória* Diplopia, ataxia, fadiga, vertigem, cefaléia. Náuseas, êmese, xerostomia. Erupções cutâneas. Retenção hídrica em idoso. Stevens Johnson. Auto-indução do metabolismo. Deve-se sempre monitorar o pct pelo risco de leucopenia transitória. Ruim para idoso com ICC, pois retém liquido. OXCARBAZEPINA: usado em grávidas pois não produz o metabólito tóxico (epóxido). O Tegretol quando passa pelo fígado, é oxidado pela P450 em epóxido. A epóxido hidrolase quebra esse epóxido. Usado nas crises parciais. VALPROATO (Dapakene) Bloqueia canal de Na+. Bloqueia canal de Ca++ T no tálamo. atividade de GABA (inibindo a gaba- transaminase e semialdeído succínico desidrogenase. Anticonvulsivante. Menos sedativo de todos. Mais teratogênico de todos. Todos os tipos de crises, inclusive na crise de ausência. Gestantes. Anorexia, náuseas, tremores, aumento de peso, alopecia, hepatotoxicidade, pancreatite aguda. Teratogênico. Prolonga o tempo de sangramento. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES ETOSSUXIMIDA (Zarontin) Bloqueia canais de Ca++ T no tálamo. Anticonvulsivante. Crise de ausência. Náuseas, vômitos. Sonolência, letargia, fadiga, tontura. Cefaléia, inquietação, agitação, ansiedade. Erupções cutâneas. Eosinofilia, leucopenia e trombocitopenia. TRIMETADIONA . seu metabólito (dimetadiona) tem o mesmo efeito da ETOSSUXIMIDA sobre as correntes de Ca++ talâmicas. Anticonvulsivante. Crise de ausência. Gestantes. Sedação. Comprometimento da adaptação visual. BARBITÚRICOS FENOBARBITAL (Gardenal) PRIMIDONA (Epidona) Bloqueia canal de Ca++. Interação alostérica com receptor GABAa, prolongando o tempo de abertura do canal de Cl-. PRIMIDONA: bloqueia canal de Na+. É combinada com Hidantal e Tegretol. Anticonvulsivante. Crises parciais simples. Crises tônico- clônicas recorrentes. Síndrome do pânico. Gestantes (Fenobarbital). Sedação. Ataxia, nistagmo e vertigens. Tolerância, pela indução do CYP que acelera o metabolismo hepático. Confusão e agitação em idosos. Convulsão, coma e depressão respiratória em casos de superdosagem. FENOBARBITAL (Gardenal). Em idosos gera quadros de agitação e confusão mental. Em crianças gera quadro de hiperatividade. BZD CLONAZEPAM (Rivotril) DIAZEPAM LORAZEPAM Interação alostérica com receptor GABAa. Se ligam ao receptor GABAa, potencializando a ação do GABA. Anticonvulsivante. CLONAZEPAM: Crises parciais. Crises generalizadas (ausência, mioclônicas e espasmos infantis). Síndrome do pânico. Sonolência, confusão mental, ataxia, fadiga, letargia, tolerância, dependência, hiperatividade paradoxal (crianças). Se associado ao álcool pode dar depressão respiratória. DIAZEPAM e LORAZEPAM: usados em emergência no estado epiléptico. Diazepam (venoso) e LORAZEPAN (intramuscular). Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES LAMOTRIGINA (Lamictal) Bloqueia canal de Na+ e Ca++. Inibe a liberação de glutamato. Anticonvulsivante. Crises parciais. Crises generalizadas. Crises de ausência. Crises mioclônicas. Tonteira, cefaleia, ataxia, diplopia, náuseas, sonolência, erupção cutânea. Steven Johnson. Pode associa-lo a outros anticonvulsivantes ou ser usado em monoterapia. GABAPENTINA Bloqueia canais de Ca++ Altera o metabolismo do GABA, sua liberação ou a sua recaptação. Anticonvulsivante. Crises parciais Crises tônico- clônicas generalizadas. Dor neuropática diabética. Neuralgia pós- herpética. Sonolência Tonteira Ataxia Cefaleia Tremor. É um fármaco adjuvante, logo, não é usado em monoterapia para crise parcial e tônico-clônica. VIGABATRINA (Sabril) Inibidor da GABA transaminase. Anticonvulsivante. Coadjuvante em crises tônico-clônicas Crises parciais. Sedação e sono. Fadiga, tontura, nervosismo, irritabilidade, depressão, cefaleia, confusão, psicose, alterações na memória, diplopia, excitação e efeitos paradoxais (crise mioclônica). TIAGABINA Inibidor da recaptação do GABA. Anticonvulsivante. Crises parciais (adjuvante). Nervosismo, tonteira, tremor, ataxia, dificuldade de concentração, exantemas, depressão e psicose. FELBAMATO Bloqueio do receptor NMDA/AMPA. Bloqueio dos canais de Na+ e Ca++. Anticonvulsivante. Crises refratarias devido ao risco de anemia aplásica e insuficiência hepática. Toxicidade hepática e da medula óssea. Anemia e hepatite grave. TOPIROMATO (Topamax) Bloqueio de canais de Na+ e Ca++ voltag. Depend. Bloqueia AMPA. Anticonvulsivante. Potencia a atividade do GABA em sitio não BZD. Crises tônico- clônicas Crises parciais Adjuvante na ausência. Gestantes. Sonolência, ataxia, tontura, fadiga, nervosismo, distúrbios da fala, alteração visual, parestesias, anorexia... Alanna Santoro - 5º período RESUMO: Crises Parciais Crises Generalizadas TIPO DE EPILEPSIA ANTICONVULSIVANTES CONVENCIONAIS NOVOS ANTICONVULSIVANTES TIPO DE EPILEPSIA ANTICONVULSIVANTES CONVENCIONAIS NOVOS ANTICONVULSIVANTES - Parcial Simples - Carbamazepina - Fenitoína - Valproato - Gabapentina - Lamotrigina - Levitiracetam - Tiagabina - Topiromato - Zonisamida - Crise de Ausência - Etossuximida - Valproato - Lamotrigina - Parcial Complexa - Carbamazepina - Fenitoína - Valproato - Gabapentina - Lamotrigina - Levitiracetam - Tiagabina - Topiromato - Zonisamida - Tônico-clônicas - Carbamazepina - Fenobarbital - Fenitoína - Primidona - Valproato - Lamotrigina - Topiromato - Parcial com Generalizações tônico-clônicas - Carbamazepina - Fenobarbital - Fenitoína - Primidona - Valproato - Gabapentina - Lamotrigina - Levitiracetam - Tiagabina - Topiromato - Zonisamida - Mioclônica - Valproato - Lamotrigina - Topiromato Alanna Santoro - 5º período
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