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Processo Inflamatório Video Antiinflamatórios não-esteroidais (AINE’s) ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINE’s) - DEFINIÇÃO São fármacos antiinflamatórios que agem predominantemente na inibição da síntese de eicosanóides, através da inibição da ciclooxigenase pela via do ácido araquidônico. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINE’s) – importÂncia na terapêutica São utilizados no tratamento de um largo número de doenças e condições inflamatórias que envolvam inflamação, dor e febre. Antiinflamatório Analgésico Antipirético ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINE’s) - histórico Casca do salgueiro no combate à febre – Inglaterra (sec XVIII), princípio ativo – salicina 1875 – Salicilato de sódio isolado - Bayer ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINE’s) – principais classificações químicas Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos Derivados aril-propiônicos COX-1: Manutenção de funções normais do organismo (síntese de prostanóides – citoproteção gástrica). COX-2: Produção dos mediadores prostanóides da inflamação. Aine’s – principais fármacos utilizados *SALICILATOS • ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO - AAS, ASPIRINA *PARA AMINOFENÓIS ( ANILÍNICOS) • PARACETAMOL - TYLENOL, VICK PYRENA, TANDRILAX *PIRAZOLONAS • DIPIRONA - ANADOR, NOVALGINA • PROPILFENAZONA - TONOPAN, SARIDON • FENILBUTAZONA - MIOFLEX Aine’s – principais fármacos utilizados *DERIVADOS (FENIL) PROPIÔNICOS • IBUPROFENO - ALGI-DANILON, SPIDUFEN • NAPROXENO - NAPROSYN, FLANAX • CETOPROFENO - PROFENID * DERIVADOS ANTRANÍLICOS (FENAMATOS) • ÁCIDO MEFENÂMICO - PONSTAN *DERIVADOS ACÉTICOS • INDOMETACINA - AGILISIN, INDOCID • DICLOFENACO - CATAFLAM,VOLTAREN, TANDRILAX Aine’s – principais fármacos utilizados *ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAMS) • PIROXICAM - FELDENE, INFLAMENE • MELOXICAM - MOVATEC • TENOXICAM - TILATIL *OUTROS • NABUMETONA - RELIFLEX • NIMESULIDE - NISULID, SCAFLAM *COXIB • CELECOXIB - CELEBRA • ROFECOXIB - VIOXX AINE’s – mecanismo de ação COX-1: Manutenção de funções normais do organismo (síntese de prostanóides – citoproteção gástrica). COX-2: Produção dos mediadores prostanóides da inflamação Aine’s - Inibição da cox Aine’s – INIBIÇÃO DA CICLOOXIGENASE Inibição enzimática Não-formação de prostanóides através da clivagem do ácido araquidônico AINE’s – Seletivos e não seletivos para COX-1 e COX-2. EFEITOS ESPERADOS DOS aine’S ANTIPIRÉTICO – REDUÇÃO DA TEMPERATURA CORPORAL PELO AJUSTE DO “TERMOSTATO HIPOTALÂMICO”; ANALGÉSICO – REDUÇÃO DE DORES LEVES OU MODERADAS PELA DIMINUIÇÃO NA PRODUÇÃO DAS PROSTAGLANDINAS (QUE ESTIMULAM A BRADICININA), E UMA POSSÍVEL AÇÃO NA MEDULA ESPINAL. ANTIINFLAMATÓRIO POR REDUÇÃO NA SÍNTESE DE PROSTAGLANDINAS, REDUZINDO VASODILATAÇÃO E EDEMA. PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS aine’S NÃO SELETIVOS: ASPIRINA INDOMETACINA PARACETAMOL NIMESULIDA MELOXICAM FENACETINA SELETIVOS: COLECOXIBE VALDECOXIBE ETORICOXIBE ROFECOXIBE (RETIRARO DO MERCADO) farmacocinética A maioria dos AINE’s são ácidos fracos bem absorvidos no TGI. Ligam-se ás proteínas plasmáticas Sofrem metabolismo hepático e excreção renal Usos terapêuticos • Febre • Processos sem inflamação, mas com dor - leve a moderada • Reumatismos (inflamatórios e degenerativos) • Artritis reumatóide e artroses • Ataque agudo de gota • Bursites, tendinites e lesões desportivas. • Cólica renal • Dismenorréia • AAS – efeito anti-agregante plaquetário : AVC, tromboses EFEITOS ADVERSOS DOS AINE’S DISTURBIOS GASTRINTESTINAIS; RASHES CUTÂNEOS; POSSÍVEIS EFEITOS RENAIS (REDUÇÃO DA CIRCULAÇÃO SANGUÍNEA LOCAL) DISTURBIOS NA MEDULA ÓSSEA; EFEITOS NO SNC; INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA (PARACETAMOL) ASMA SENSÍVEL À ASPIRINA Aine’s - toxicidade Acidose metabólica Hepatotocicidade (Paracetamol pode levar à necrose hepática e morte em dose elevada!) Nefrotoxicidade Aine’s – contra indicações Úlcera péptica activa. Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico. Podem agravar a IR, IC ou IH. Dificuldade de controle da pressão arterial em doentes hipertensos. Devem ser evitados durante a gravidez e aleitamento. Antiinflamatorios esteroidais ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (glicocorticóides ou corticoesteróides) Efeitos sobre a resposta imunológica. Agem no núcleo celular restringindo a proliferação clonal de células inflamatórias e transcrição de citocinas Glicocorticóides (corticosteróides): Hidrocortisona Cortisona Corticosterona Prednisolona Prednisona Metilprednisolona Triancinolona Dexametasona Betametasona Desoxicortisona Flodrocortisona Aldosterona AIES - definição São hormônios esteróides secretados pelo córtex suprarenal; Não são armazenados na forma de hormônios préformados; Principal estímulo fisiológico: Corticotropina (adrenocorticotrópico) Aies – importância na terapêutica Metabolismo de carboidratos, lipídeos e proteínas Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico Exibem atividade antiinflamatória e imunossupressora. Aies – importância na terapêutica AIES - histórico 1950 – Isolamento da cortisona da glândula supra renal Extração a partir da bile bovina – processo dispendioso. Aies - classificação CRF = Corticotropina ACTH = adrenocorticotrópico Mecanismo de ação Mecanismo de ação Aies – características farmacológicas Aies - alguns Usos terapêuticos Asma; Inflamação da pele, olhos, ouvido, nariz; Estados de hipersensibilidade, Artrite reumática; Prevenir a doença de enxerto-versus-hospedeiro (transplante de órgão, médula). Efeitos esperados dos glicocorticóides: Redução da resposta imunológica inata e adquirida. Antiinflamatórios muito eficientes. Ações sobre as células inflamatórias: Menor saída e ativação de neutrófilos e macrófagos (redução na transcrição) Redução na ativação de células do componente adaptativo da inflamação. Redução dos fibroblastos, e assim da cicatrização e reparo. Redução na COX (fosfolipase A2), citocinas, iNOS, histamina. farmacocinética Administração oral, tópica ou parenteral. Entram na circulação e sofrem metabolização hepática. Efeitos adversos dos A.i. esteroidais Inibição da resposta a infecções Supressão da síntese endógena de glicocorticóides Osteoporose Síndrome de Cushing Ações metabólicas sobre carboidratos, proteínas e lipídeos Aies - tocixidade Frenação do eixo HHS Supressão imunitária Alterações metabólicas e endócrinas Osteoporose Atraso no crescimento
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