ANESTÉSICOS LOCAIS

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ANESTÉSICOS LOCAIS
Cecília Fernandes
Paula Ribeiro do V. Ramos
Priscila andrade
ANESTÉSICOS LOCAIS
anestesia provém do grego: an = sem aisthesis = sensação
substâncias químicas localmente aplicadas, com estruturas moleculares semelhantes, capazes de inibir a percepção das sensações (sobretudo a dor) e também de prevenir o movimento.
APLICAÇÕES
queimaduras 
pequenos cortes
tratamento dentário 
bloqueio epidural e intratecal (espinal)
procedimentos obstétricos 
cirurgia de grande porte.
Anestésicos locais
A vantagem prática dos Anestésicos Locais baseia-se no fato de que sua ação é reversível, pois sua utilização é seguida pela recuperação completa na função do nervo, sem evidências de lesão nas células ou fibras nervosas.
HISTÓRICO
Antes da descoberta dos anestésicos, utilizava-se como alternativas:
Ópio
Asfixia temporária
Imobilização dos membros 
HISTÓRICO
Cocaína – isolada em 1860 por Albert Niemann (alta toxidade)
Procaína - 1905, com Einhorn, durante mais de meio século, foi considerada o anestésico padrão.
Lidocaína – 1943 Löfgren a partir da anilina, dando origem a uma nova classe de drogas com mais estabilidade e menor potencial alergênico e, posteriormente, à prilocaína, em 1950, à bupivacaína e à ropivacaína, em 1966, à etidocaína, em 1970, e, mais recentemente, à levobupivacaína, em 2000.
COnceito
Anestésicos Locais são substâncias que bloqueiam de forma reversível a propagação de impulsos elétricos nos tecidos.
Agem em todo o SNC e em qualquer tipo de fibra, causando bloqueio sensitivo e motor.
ESTRUTURA
Os anestésicos locais possuem em sua maioria um grupo aromático (lipossolúvel, hidrofóbico) associado a um grupo amina (polar, hidrofílico). 
Esses dois grupos são ligados por uma cadeia intermediária que determina a classificação do anestésico local como amida ou éster
CLASSIFICAÇÃO
Amidas: lidocaína, bupivacaína e prilocaína. 
Ésteres: cocaína e ametocaína.
FARMACOLOGIA
A molécula do AL é dividida em três partes: um grupamento amínico secundário ou terciário, que confere às moléculas hidrossolubilidade.  
Outro, aromático que concede às moléculas propriedades lipofílicas, que são essenciais para a sua penetração nas fibras nervosas. 
Por último, unindo essas duas partes, uma cadeia intermediária, importante para separação espacial necessária entre as extremidades lipofílica e hidrofílica e também a ligação química entre os dois grupamentos, servindo como base para a classificação dos anestésicos locais em dois grupos: os ésteres (-COO) e as amidas (-NHCO-).  
A cadeia intermediária interfere no grau de alergenicidade, na potência e no metabolismo quando os dois fármacos são comparados.
FARMACOLOGIA
Anestésico ideal:
baixa toxicidade sistêmica; não irrita os tecidos não causa lesão permanente às  estruturas nervosas. 
O tempo para início da anestesia deve ser o mais curto possível e a duração de ação suficiente para a realização do procedimento cirúrgico, com ação reversível.  
FARMACOLOGIA
A duração da anestesia é determinada pelo grau de ligação protéica. Os anestésicos que apresentam grande afinidade ao componente protéico do nervo têm menos probabilidade de se difundirem do local da injeção e serem absorvidos pela circulação sistêmica.  
Mecanismo de ação
Os anestésicos locais inibem a condução dos nervos periféricos, por um decréscimo na permeabilidade ao sódio que impede a despolarização da membrana, sendo este o primeiro evento do processo de excitação-condução no tecido nervoso
Exercem seu principal efeito sobre a condutância do sódio.
As formas ionizadas e não-ionizadas estão envolvidas na atividade farmacológica
A base lipossolúvel se difunde através da membrana celular, enquanto a forma carregada atua bloqueando o canal de sódio
farmacocinética
Após absorvidos pela corrente sanguínea, os anestésicos locais são distribuídos para todos os tecidos do corpo, apresentando uma meia-vida que vai de alguns minutos a algumas horas, dependendo da droga empregada.  
Éster - são hidrolisados por colinesterases plasmáticas
Amida – hidrolisados por enzimas microssomais hepáticas, tendo uma maior duração de efeito
FARMACOCINÉTICA
A toxicidade geral da droga depende do equilíbrio entre a velocidade de absorção para a corrente sanguínea no local da injeção e a velocidade em que ela é removida do sangue, através dos processos de absorção tecidual e metabolismo.
os rins são os órgãos excretores primários tanto para os anestésicos locais quanto para seus metabólitos. Doenças renais representam uma contraindicação à administração de anestésicos locais, já que os rins podem ser incapazes de eliminar do sangue o anestésico original ou seus principais metabólitos, resultando em um ligeiro aumento dos níveis sanguíneos desse composto e um aumento no potencial de toxicidade. 
conclusão
Os anestésicos locais bloqueiam a condução nervosa quando aplicados localmente no tecido nervoso, determinando perda das sensações sem alteração do nível de consciência.
O principal anestésico utilizado levobupivacaína.
A absorção dos anestésicos locais varia de acordo com o fluxo sanguíneo do local onde foi aplicado. 
referências
EDGCOMBE, Hilary; HOCKING, Graham. FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS. Disponível em: <http://grofsc.net/wp/wp-content/uploads/2013/05/Farmacologia-dos-anestesicos-locais.pdf>. Acesso em: 02 out. 2015.
FEREZ, David. ANESTESICOS LOCAIS. Disponível em: <http://www.davidferez.net.br/alunos/curso-elearning-de-anestesi/anestesicos-locais.pdf>. Acesso em: 14 out. 2015.
LUZ, Luciana Lira da. ANESTESIA LOCAL EM ODONTOPEDIATRIA. 2002. Disponível em: <http://tcc.bu.ufsc.br/Espodonto209971.PDF>. Acesso em: 17 out. 2015.
NELSON, D. L.; COX, M. Lehninger – PRINCÍPIOS DA BIOQUÍMICA. 3ed. São Paulo: Sarvier, 2002.