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QUÍMICA MEDICINAL Simulado: SDE0170_SM_201201521157 V.1 Fechar Aluno(a): BEATRIZ DOS SANTOS CARVALHO Matrícula: 201201521157 Desempenho: 0,3 de 0,5 Data: 20/11/2015 20:26:41 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201201719444) Pontos: 0,1 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no intestino (pH= 6,0). 7,34% 98,45% 12,34% 2,3% 0,062% 2a Questão (Ref.: 201202248690) Pontos: 0,1 / 0,1 Fármacos que levam a inibição enzimática podem causar: Aumento da meia-vida da droga Aumento na produção de metabólitos da droga Aumento da metabolização da droga Ineficácia terapêutica Diminuição da concentração sérica da droga 3a Questão (Ref.: 201201719253) Pontos: 0,1 / 0,1 Assinale verdadeiro ou falso: O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico. O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco. Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis. Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos. Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas. 4a Questão (Ref.: 201201719511) Pontos: 0,0 / 0,1 São reações de fase I: oxidação e glicuronação gluationa e acilação acilação e redução redução e hidrólise hidrólise e acilação 5a Questão (Ref.: 201201719226) Pontos: 0,0 / 0,1 De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
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