Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
1a Questão (Ref.: 201001349938) Pontos: 0,0 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no intestino (pH= 6,0). 2,3% 98,45% 7,34% 0,062% 12,34% 2a Questão (Ref.: 201001349397) Pontos: 0,0 / 0,1 As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 3a Questão (Ref.: 201001786258) Pontos: 0,0 / 0,1 Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 1) CH3MgBr; 2) H3O+ 1) NaOH (aq); 2) H3O+ 1) LiAlH4; 2) H3O+ 1) NaBH4; 2) H3O+ 4a Questão (Ref.: 201001349858) Pontos: 0,0 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: levorfanol, morfina e petidina levorfanol, petidina e morfina morfina, levorfanol e petidina petidina, levorfanol e morfina petidina, morfina e levofarnol 5a Questão (Ref.: 201001349848) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 90 35 91,23 89,23 0,31 1a Questão (Ref.: 201001349891) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 96,93% 34,23% 35,23% 0,030% 1,23% 2a Questão (Ref.: 201001349667) Pontos: 0,0 / 0,1 Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma: Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica 3a Questão (Ref.: 201001349869) Pontos: 0,0 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 34,565 0,32% 10,23% 99,685% 5,2% 4a Questão (Ref.: 201001349931) Pontos: 0,0 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no estômago (pH 1). 3,23% 99,90% 43,23% 85,23% 0,062% 5a Questão (Ref.: 201001349720) Pontos: 0,0 / 0,1 De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) 1a Questão (Ref.: 201001349395) Pontos: 0,0 / 0,1 O metabolismo de fármaco é um processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração. Nesse contexto, marque a opção INCORRETA. O Citocromo P450 é uma enzima microssômica e atua como oxidase no metabolismo de muitos fármacos. As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco. As reações de fase II convertem a molécula do fármaco original em metabólitos mais polares, inserindo grupos OH, NH2 e COOH. A dieta, o uso de medicamentos e a idade são fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos. Fatores genéticos podem influenciar a metabolização de determinados fármacos. 2a Questão (Ref.: 201001349397) Pontos: 0,1 / 0,1 As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 3a Questão (Ref.: 201001349931) Pontos: 0,0 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no estômago (pH 1). 85,23% 3,23% 0,062% 43,23% 4a Questão (Ref.: 201001349858) Pontos: 0,0/ 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: levorfanol, morfina e petidina petidina, morfina e levofarnol morfina, levorfanol e petidina 5a Questão (Ref.: 201001349891) Pontos: 0,0 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 96,93% 35,23% 34,23% 0,030% 1,23% 1a Questão (Ref.: 201001349667) Pontos: 0,1 / 0,1 Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma: Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel 2a Questão (Ref.: 201001349848) Pontos: 0,0 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 0,31 90 35 89,23 91,23 3a Questão (Ref.: 201001349781) Pontos: 0,0 / 0,1 Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central As duas podem usadas no trato urinário. O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. nenhuma das alternativas acima 4a Questão (Ref.: 201001349938) Pontos: 0,1 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no intestino (pH= 6,0). 98,45% 2,3% 7,34% 12,34% 0,062% 5a Questão (Ref.: 201001350005) Pontos: 0,0 / 0,1 São reações de fase I: oxidação e glicuronação redução e hidrólise gluationa e acilação hidrólise e acilação acilação e redução 1a Questão (Ref.: 201001349720) Pontos: 0,0 / 0,1 De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) 2a Questão (Ref.: 201001349747) Pontos: 0,0 / 0,1 Assinale verdadeiro ou falso: Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis. Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas. Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos. O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico. O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco. 3a Questão (Ref.: 201001879184) Pontos: 0,1 / 0,1 Fármacos que levam a inibição enzimática podem causar: Aumento da meia-vida da droga Ineficácia terapêutica Aumento na produção de metabólitos da droga Diminuição da concentração sérica da droga Aumento da metabolização da droga 4a Questão (Ref.: 201001349752) Pontos: 0,0 / 0,1 Podemos dizer que a importância do estudo de metabolismo é : todas as afirmativas anteriores. Determinar a via de eliminação Cinética de formação e as estruturas químicas de seus metabólitos; Determinar os níveis de concentração e depósito, plasmático e tissular, vida média dos fármacos Determinação a velocidade e o sítio de absorção 5a Questão (Ref.: 201001349774) Pontos: 0,0 / 0,1 A reação abaixo é ; fase II com acilação fase I com glicina Fase II com glicina Fase II e glutationa Fase I e glutationa
Compartilhar