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* ANTIMICROBIANOS : ANTIBIÓTICOS * CONCEITOS Antimicrobiano: substância (natural ou química) com ação inibitória contra microrganismos Antibiótico: substância produzida naturalmente por micro-organismos ou por via sintética capaz de inibir ou destruir bactérias. Quimioterápico: substância com ação inibitória contra micro-organismos, vírus ou células neoplásicas. * * * ANTIMICROBIANOS: MECANISMOS BÁSICOS DE AÇÃO Inibição da síntese da parede celular Inibição da síntese de proteínas Inibição da síntese de ácidos nucléicos Alteração da membrana Alteração de via metabólica * MECANISMOS BÁSICOS DE AÇÃO * * Inibição da Síntese da Parede Celular -lactâmicos Glicopeptídeos PENICILINAS CEFALOSPORINAS MONOBACTÂMICOS CARBAPENÊMICOS VANCOMICINA TEICOPLANINA * Os b-lactâmicos se ligam às PBPs (“Proteínas Ligadoras de Penicilina”) impedindo as ligações cruzadas da parede celular. Inibição da Síntese da Parede Celular * Penicilinas naturais - Penicilina G - Penicilina V Penicilinas semi-sintéticas 1. Resistentes à ação das -lactamases - Oxacilina - Meticilina 2. De amplo espectro - Ampicilina - Amoxicilina Associação de -lactâmico + inibidor da -lactamase - Amoxicilina/clavulanato (® Clavulin) - Amoxicilina/sulbactam (® Unasyn) - Piperacilina/tazobactam (® Tazocin) -lactâmicos PENICILINAS * * * 1a Geração: - Cefalotina (® Keflin) - Cefalexina (® Keflex) 2a Geração: - Cefoxitina (® Mefoxin) - Cefuroxima (® Zinacef) CEFALOSPORINAS 3a Geração: - Cefotaxima (® Claforan) - Ceftriaxona (® Rocefin) - Ceftazidima (® Fortaz) 4a Geração: - Cefpirona (® Cefron) - Cefepima (® Maxcef) -lactâmicos * CEFALOSPORINAS -lactâmicos Mecanismo de ação semelhante ás penincilinas; Farmacocinética: Absorção oral variável, sendo a cefalexina bem absorvida por via oral; Algumas penetram no LCR Farmacocinética: Eliminação renal; Farmacocinética: A probenicida retarda a eliminação das cefalosporinas; Farmacocinética: Não sofrem extensa metabolização hepática; As reações de hipersensibilidade constituem os efeitos colaterais mais comuns * CARBAPENÊMICOS - Imipenem (® Tienam) - Meropenem (® Meronem) - Ertapenem (® Invanz) -lactâmicos * Glicopeptídeos - Vancomicina (® Vancocina) - Teicoplanina (® Targocid) Mecanismo de ação: Os glicopeptídeos se ligam ao dipeptídeo terminal (D-ALANINA/D-ALANINA), dos precursores do peptidioglicano impedindo a formação das ligações cruzada. * Glicopeptídeos VRE; Síndrome do homem vermelho ou Síndrome do pescoço vermelho; * Inibição da Síntese de Proteínas Aminoglicosídeos Amicacina (®Amicacina) Arbecacina (®Harbekacin) - Gentamicina (®Gentamicina) Netilmicina (®Netrocina) Tobramicina Estreptomicina Macrolídeos - Eritromicina (®Pantomicina; Ilosone) - Claritromicina (® Klaricid) - Azitromicina (® Zitromax) Lincosaminas - Lincomicina (® Frademicina) - Clindamicina (® Dalacin C) Tetraciclinas - Doxiciclina (® Vibramicina) - Minociclina (® Minomax) Cloranfenicol Oxazolidinonas - Linezolida (® Zivox) * São fármacos bactericidas; Associação com agentes ativos contra a parede celular (Penincilinas, vancomicina) produz um efeito bactericida sinérgico frente a enterococos, estreptococos e estafilococos; Farmacocinética: Baixa absorção por via oral, eliminação renal, baixa (25%) distribuição tecidual São nefrotóxicos e ototóxicos; * Útil em infecções por bactérias anaeróbias, riquetsioses, Salmonella Typhi, além de meningites bacterianas; Efeitos adversos mais comuns: Reções de hipersensibilidade, toxicidade hematológica, toxicidade hepática; Síndrome do bebê cinzento (por deficência na metabolização hepática ou na eliminação renal ; É um inibidor enzimático; Tianfenicol: Análogo estrutural * GP=GRAM-POSITIVA * GP=GRAM-POSITIVA GN=GRAM -NEGATIVA * * Inibição da Síntese de Ácidos Nucleicos Quinolonas - Ácido nalidíxico (®Wintomylon) - Ciprofloxacino (®Cipro) - Norfloxacino (®Floxacin) - Levofloxacino (®Levaquin) - Gatifloxacino (®Tequin) - Moxifloxacino Rifampicina (®Rifaldin) * QUINOLONAS * * Principais indicações Infecções do trato urinário; Prostatites; DSTs; Infecções gatrointestinais e abdominais; Infecções do trato respiratório * * * Alteração de via metabólica - Sulfametoxazol-trimetoprim (®Bactrim) Trimetoprim impede a redução do diidrofolato a tetrahidrofolato; São bacterióstáticos * * * * POLIMIXINAS Alteração da Permeabilidade da Membrana Celular: Polimixina B: Afetam a permeablidade da membrana externa das bactérias Gram negativas. Alteração da membrana externa Lipopeptídeos (ação contra Gram negativos) - Polimixina B * Alterar a entrada do antibiótico: Diminuição da permeabilidade Interior da bactéria Parede Celular Porina Antibiótico Antibióticos geralmente entram nas bactérias através de canais protéicos (porinas) da parede celular BETA LACTÂMICOS QUINOLONAS * Modificação Estrutural do Sítio de Ação Interior da bactéria Parede Celular Sítio Modificado Antibiótico Alteração estrutural do sítio de ação: Ligação bloqueada Com a mudança estrutural o antibiótico perde a capacidade de se ligar ao sítio QUINOLONAS RIFAMPICINA BETA LACTÂMICOS MACROLIDEOS * Alterar a captação do antibiótico: Diminuição da permeabilidade Interior da bacteria Parede Celular Nova porina Antibiótico Nova porina na parede celular impede a entrada de antibióticos na bactéria * Alterar a captação de antibióticos Aumento do Efluxo Interior da bactéria Cell wall Porina Antibiótico Entrada Saída Bomba Ativa Bombas no interior da bactéria fazem com que assim que o antibiótico entre ele seja “jogado fora” TETRACICLINAS QUINOLONAS * Inativação do Antibiótico Interior da bactéria Parede Celular Antibiótico Sítio de Ação Enzima Antibiótico destruído Antibiótico alteredo, Previne a ligação As enzimas destroem o antibiótico ou impedem que eles se liguem ao sítio de ação
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