FARMACODINAMICA_PARTE_2

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Farmacodinâmica 
 
FARMACODINÂMICA 
 Definição: É o estudo dos efeitos fisiológicos e 
bioquímicos das drogas e dos seus 
mecanismos de ação. 
 
 Local de Ação 
 
 Mecanismo de Ação 
 
 Efeitos Farmacológicos 
 
 
FARMACODINÂMICA 
 
 Medicamentos estruturalmente específicos: 
 
 Ação biológica depende essencialmente de sua estrutura química. 
Se ligam aos receptores formando um complexo → alteração da 
função celular. 
 
 Pequenas variações na estrutura química podem resultar em 
alterações na atividade farmacológica. 
 
 Ação farmacológica ocorre em concentrações menores do que as 
necessárias pelos agentes inespecíficos. 
 
 
 
 
FARMACODINÂMICA 
 Medicamentos estruturalmente inespecíficos: 
 O efeito não decorre da estrutura química do fármaco 
agindo em um determinado receptor, mas sim promovendo 
alterações físico-químicas (grau de ionização, solubilidade, 
coeficiente de partição). 
Ex: Anestésicos gerais 
 
Fonte: Propriedades Estruturais e Ação dos Fármacos. Trindade, A.C.L.B. URFP. (http://people.ufpr.br/~qmf/index_arquivos/propriedadesestruturais.pdf) 
 
FARMACODINÂMICA 
 Medicamentos estruturalmente específicos: 
 Seu efeito farmacológico se deve a interação específica com 
determinada biomacromolécula, denominada receptor ou 
bioreceptor; está interação e dependente da estrutura do fármaco 
(arranjo espacial dos grupamentos funcionais), que deve se 
complementar ao sítio de ligação nas biomacromoléculas. 
 Fonte: Propriedades Estruturais e Ação dos Fármacos. Trindade, A.C.L.B. URFP. (http://people.ufpr.br/~qmf/index_arquivos/propriedadesestruturais.pdf) 
 
FARMACODINÂMICA 
Fonte: Propriedades Estruturais e Ação dos Fármacos. Trindade, A.C.L.B. URFP. (http://people.ufpr.br/~qmf/index_arquivos/propriedadesestruturais.pdf) 
 
FARMACODINÂMICA 
 RECEPTORES 
 Ação do fármaco: Consequência inicial da combinação 
fármaco-receptor 
 Efeitos do fármaco: eventos posteriores da combinação 
(fármaco-receptor). 
 Tais efeitos são sempre quantitativos, jamais qualitativos. 
 
 
FARMACODINÂMICA 
• RECEPTOR: 
 Componente macromolecular dos tecidos com Interação droga + 
receptor = ação 
• Proteínas, enzimas, ácidos nucléicos ou outros constituintes 
celulares 
• Receptores muscarínicos (PTNS) / AChE (enzimas)/ canais iônicos 
FARMACODINÂMICA 
 Interação droga-receptor e relação estrutura atividade 
• A combinação droga–receptor incluem: 
• Ligações iônicas 
• Hidrogênicas 
• Forças de van der Waals 
• Ligações covalentes (complexos estáveis) ex. ligação da colinesterase 
pelos fosfatos e carbamatos. 
FARMACODINÂMICA 
• Agonistas- Possuem estruturas semelhantes àquelas do ligante 
endógeno, interagem com o receptor e desencadeia a resposta 
positiva deste, isto é, o mesmo efeito do ligante endógeno 
 
FARMACODINÂMICA 
• Agonistas completos ou totais: produzem resposta máxima por 
ocupar todos os receptores ou parte deles 
 
• Agonistas parciais: 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Atuar de maneira competitiva, semelhante aos antagonistas, 
diminuindo a ação do ligante endógeno. 
• A ação máxima observada será aquela do agonista parcial 
sozinho. A maioria dos fármacos pertence a este grupo 
Agonista 
parcial 
Ligante 
endógeno 
M E N O R
 
INTENSIDADE QUE O 
ENDÓGENO 
• TIPOS DE ANTAGONISMO 
• ANTAGONISMO COMPETITIVO SIMPLES (REVERSÍVEL) 
• ANTAGONISMO NÃO-COMPETITIVO (IRREVERSÍVEL) 
 
 
FARMACODINÂMICA 
• Antagonista competitivo: Situação onde um fármaco se liga 
a um determinado tipo de receptor sem ativa-lo impedindo 
a ação do agonista. Ex Atropina 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACODINÂMICA 
• Antagonista não competitivo / irreversível: Reduz a 
atividade do agonista. Ex: Aspirina 
 
 
FARMACODINÂMICA 
 Afinidade 
 Descreve a tendência de uma droga para combinar-se com 
um tipo particular de receptor 
 
 Eficácia ou atividade intrínseca 
 Efeito máximo que uma droga possa produzir 
FARMACODINÂMICA 
 Eficácia (efeito máximo) 
• Relacionado as propriedades inerentes à ligação D+R 
• Representado por um platô na curva dose-resposta 
• Pode ser limitada pelos efeitos colaterais. Ex. aspirina x morfina - 
diferem no efeito analgésico máximo. (eficácia x potência) 
FARMACODINÂMICA 
 Potência 
 
• É a dose de um fármaco necessária para produzir um efeito 
particular de determinada intensidade. 
 
• Representada ao longo do eixo da concentração ou dose. 
 
• Potência in vivo sofre influência dos parâmetros farmacocinéticos 
e parâmetros farmacodinâmicos (afinidade pelos receptores) 
 
• Potência in vitro apenas parâmetros farmacodinâmicos. 
• Medicamentos pouco potentes → doses mais elevadas 
(administração) x muito potentes (intoxicações). 
 
• Somente drogas que agem no mesmo receptor e com mesmo 
mecanismo podem ser comparadas com relação à potência 
FARMACODINÂMICA 
 RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA QUANTAL 
 
• Índice terapêutico ou margem de segurança 
• Margem de segurança - amplitude de doses entre a 
dose letal e a dose que produz o efeito desejado é 
referida como → 
• Índice Terapêutico é definido como dose letal 
mediana/ dose efetiva mediana (DL50/ DE50) 
• Fator de certeza de segurança - DL1/ DE99 
 DE 50 
 DT 50 
 DL 50 
FARMACODINÂMICA 
 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA 
1-SINERGISMO 
• Sinergismo por adição 
• Sinergismo por potenciação (normalmente mecanismos 
diferentes) → interferem na farmacocinética. 
FARMACODINÂMICA 
• 2-ANTAGONISMO 
• Antagonistas 
 
 Fármaco que bloqueia a resposta produzida 
por agonista. 
 
 Interagem com os receptores ou com outro 
componente do mecanismo efetor, porém são 
desprovidos de atividade intrínsecas. 
FARMACODINÂMICA 
 Antagonismo competitivo 
• Completamente reversível 
Ex.: atropina / propranolol (beta-bloqueador) 
 
 Antagonismo não competitivos 
• Conceitualmente remove o receptor ou potencial de 
resposta do sistema 
• Irreversível 
FARMACODINÂMICA 
 EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS 
• Hiper-reativo - doses que não causam efeitos na 
maioria dos indivíduos 
• Hiporreativos 
• Tolerância- exposição prévia ao fármaco (alterações 
farmacocinéticas e/ou dinâmicas) → < resposta 
farmacológica. 
• - pode ser a causa da hiporreatividade. 
• Taquifilaxia ou dessensibilização- hiporreatividade 
que se desenvolve no decorrer de alguns minutos e 
não dias. 
• Idiossincrasias (efeito incomum) 
• Hipersensibilidade- antígeno-anticorpo → histamina