ANTIHIPERTENSIVOS_(3)

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ANTI-HIPERTENSIVOS
PA: DC X RVP
A expressão pressão arterial (PA) refere-se à pressão exercida pelo sangue contra a parede das artérias. 
PRESSÃO x HIPERTENSÃO
A hipertensão arterial é elevação dos níveis de pressão arterial para cima dos valores considerados normais
HIPERTENSÃO ARTERIAL
 TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL
 Classificação dos agentes anti-hipertensivos
 DIURÉTICOS
 DIURÉTICOS
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas α1-adrenégicos 
 Prazosina;
 Terazosina;
 Doxazosina
 Utilizados em associação com um diurético, β-bloqueador ou outro anti-hipertensivo;
 SIMPATICOLÍTICOS
 Agonistas α2-adrenégicos 
 Metildopa;
 Clonidina;
 Guanabenzo;
 SIMPATICOLÍTICOS
 Agonistas α2-adrenégicos 
 Utilizados no tratamento crônico hipertensão moderada ou grave;
 Redução da pressão arterial principalmente por redução na RVP;
 A metildopa é um pro-fármaco;
 A metildopa é o fármaco de escolha para o tratamento da hipertensão na gravidez;
 
 SIMPATICOLÍTICOS
 Agonistas α2-adrenégicos 
 Metildopa possui tempo de meia vida curto (2h);
 Efeito máximo da metildopa é retardado em 6 a 8 horas;
 Principal efeito adverso é a sedação;
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos 
No sistema cardiovascular, os beta bloqueadores diminuem a frequência cardíaca e a contratilidade do miocárdio.
Exercem efeito significativos sobre o ritmo cardíaco e automaticidade. 
Não atuam sobre a pressão arterial normal, porém baixam a pressão arterial de indivíduos hipertensos
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos não seletivos/ 1º geração 
 Propranolol;
 Nadolol;
 Timolol;
 Pindolol
 Afinidade por receptores β1 e β2;
 Diminuição da frequência, contratilidade e débito cardiáco;
 O propranolol possui boa absorção oral, grande volume de distribuição, extensa metabolização hepática e eliminação real
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos não seletivos / 1º geração 
 Propranolol;
 Indicado no tratamento da hipertensão e da angina, sendo a dose inicial de 40 a 80mg/dia
 timolol;
 Indicado no tratamento da hipertensão e tratamento de glaucoma de ângulo aberto e hipertensão intraocular
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos (β1 seletivos/ 2º geração) 
 Metoprolol;
 Atenolol;
 Esmolol;
 Acebutolol;
 bisoprolol;
 Atividade estabilizadora de membrana;
 Absorção oral variável, metabolização hepática e eliminação renal, com exceção do atenolol;
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos (β1 seletivos/ 2º geração) 
Atenolol;
 Administração nas doses de 50 a 100mg/dia;
 Geralmente utilizado em 
associação comum diurético;
Metoprolol;
 Utilizados no tratamento
 inicial de pacientes com infarto agudo do miocárdio
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos (β não seletivos com ações adicionais/ 3º geração) 
 Cartealol;
 Labetalol;
 Carvedilol;
 Bucindolol;
 Nebivolol
 
 Possuem ações bloqueadoras sobre receptores α e β;
 Possuem ação vasodilatadora (bloqueio α1, aumento na produção de NO, bloqueio de receptores β1, bloqueio do influxo de cálcio entre outras. 
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos (β não seletivos com ações adicionais/ 3º geração) 
Carvedilol;
 
 Possuem ações bloqueadoras sobre receptores α1, β1 e β2;
 Ação estabilizadora de membrana e vasodilatadora;
 Muito utilizado em paciente com insuficiência cardíaca crônica;
 quando utilizado na terapia convencional da hipertensão atenua o desenvolvimento de IAM
 SIMPATICOLÍTICOS
 Antagonistas β-adrenégicos
Efeitos adversos e precauções
 No sistema cardiovascular:
 
 Bradicardia;
 Bradiarritmias 
 Na função pulmonar:
 Broncoconstricção devido ao aumento na resistência da vias respiratórias
 Metabolismo:
 Reações hipoglicêmicos
 BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO
 Diltiazem;
 verapamil;
 Nifedipino;
 Anlodipino;
 Nicardipino;
 Nimodipino
Mecanismo de ação: Bloqueiam os canais de cálcio tipo L inibindo assim o influxo de cálcio e consequentemente diminuem a concentração das células cardíacas e células da musculatura lisa vascular 
Antes do bloqueio
Após o bloqueio
 BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO
 BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO
 Todos são eficazes quando utilizados isoladamente no tratamento da hipertensão leve e moderada;
 BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO
INTERAÇÕES IMPORTANTE
 Varapamil e diltiazem com beta-bloqueadores;
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
 Boa absorção oral;
 Metabolização hepática = redução da biodisponibilidade;
 Ampla ligação a proteínas plasmáticas (70 a 98%);
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
inibição
Não é ativada
Não ocorre
Há redução
Mecanismo de ação dos IECA
 Captopril;
 Linisopril;
 Enalapril;
 Ramipril;
 Benazepril;
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
 Inibem a biossíntese de angiotensina II (vasodilatação) e diminuem a produção de aldosterona (diminui reabsorção de sódio e água);
 Agentes inicias de escolha no tratamento da hipertensão leve e moderada;
 Tendem a aumentar a eficácia dos diuréticos;
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
Algumas precauções importantes quanto ao uso dos IECA
 Desenvolvimento de angiodema;
 Contra indicado para gestantes;
 Após a dose inicial de um inibidor da ECA, pode ocorrer uma queda considerável da PA
 Caucasianos jovens e de meia idade respondem melhor ao tratamento do que pacientes afro-americanos idosos;
 Desenvolvimento da “tosse seca”
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
Desenvolvimento de angiodema
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
Desenvolvimento da “tosse seca”
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Antagonistas dos receptores da angiotensina II AT1
Mecanismo de ação: Atuam como antagonistas competitios dos receptores de angiotensina II;
 Losartana;
 Candesartana;
 Ibesartana;
 Valsartana;
 Telmisartana;
 Eprosartana
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Antagonistas dos receptores da angiotensina II AT1
 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
 Antagonistas dos receptores da angiotensina II AT1
 Causam relaxamento da musculatura lisa vascular;
 Aumentam a excreção renal de sal e de água;
Algumas efeitos adversos importantes quanto ao uso dos Antagonistas AT1
 
 Hipotensão;
 Hiperpotassemia;
 Redução da função renal 
VASODILATADORES
VASODILATADORES 
DIRETOS
NITROVASODILATADORES 
 Hidralazina;
 Minoxidil;
 Diazóxido
 Nitratos e nitritos orgânicos; 
VASODILATADORES
 Hidralazina;
Vasodilatador oralmente ativo;
 Atuação na musculatura lisa vascular (Arteriolar);
 Metabolização hepática= baixa biodisponibilidade;
 Utilizada para tratar hipertensão durante a gravidez;
 Principais efeitos colaterais: Cefaléia, hipotensão, desenvolvimento de isquemia miocárdica;
 
VASODILATADORES
 Minoxidil;
Pró-fármaco → N-O-Sulfato de minoxidil (metabólito ativo);
 
Boa absorção oral, metabolização hepática (80%), eliminação renal;
 Os principais efeitos adversos são: Retenção de sais e líquidos, efeitos cardiovasculares e hipertricose
VASODILATADORES
Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos semelhantes ao minoxidil;
 Efeitos adversos semelhantes ao minoxidil (administrar concomitantemente com diuréticos);
 Indicado como fármaco alternativo em urgências hipertensivas (I. V.)
 
 Diazóxido;
VASODILATADORES
 Nitrovasodilatadores
 Os nitratos orgânicos são pró-fármacos que servem como fonte de óxido nítrico
Mecanismo de ação: 
 in vivo, os nitratos orgânicos liberam óxido nítrico (NO)
 Ocorre ativação da enzima guanilato ciclase
Aumentos dos níveis intracelulares de GMPc
 Desfosforilação da cadeia leve de miosina e redução da Cálcio intracelular 
 Relaxamento das células musculares lisas
 Vasodilatação arterial e venosa;
 Diminuição da resistência vascular periférica;
 Baixo potencial em desenvolver taquicardia;
 Fármaco instável e fotossensível;
 Principal efeito adverso é a hipotensão excessiva;
 Indicações: Emergências hipertensivas 
VASODILATADORES
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