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Programa de Educação Continuada a Distância Curso de Administração de Medicamentos Aluno: EAD - Educação a Distância Parceria entre Portal Educação e Sites Associados Curso de Administração de Medicamentos MÓDULO I Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores descritos na Bibliografia Consultada. 2 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores MÓDULO I INTRODUÇÃO E CONCEITOS A prática da administração de medicamentos é uma atividade freqüente para a enfermagem, constituindo-se um fator de grande relevância dentro do processo de prevenção e cura. A administração de medicamentos, prática realizada nas instituições hospitalares sob responsabilidade da equipe de enfermagem, deve ser vista por todos os profissionais de saúde envolvidos com a terapia medicamentosa sendo,portanto, apenas uma das etapas do processo de medicação. Em vista ao tamanho da responsabilidade delegada à enfermagem, esta deve ater- se não somente aos procedimentos técnicos e básicos inerentes à profissão, mas identificar os caminhos percorridos pelo medicamento desde o momento que o médico o prescreve até a sua administração ao paciente e analisar criticamente o sistema de medicação, refletindo sobre suas possíveis falhas e causas. A equipe de enfermagem constitui uma importante ferramenta na aquisição de segurança do sistema buscando soluções para os problemas existentes nessa prática. A capacidade de administrar medicamentos é uma das habilidades mais importantes que o profissional da enfermagem leva ao leito do paciente. A administração segura e efetiva dos medicamentos é considerada por muitos profissionais da enfermagem como a razão de seu sucesso. A organização das rotinas de administração de medicamentos é importante e deve ser compreendida por todos os que participam do serviço. Assim, vários métodos são adotados para assegurar precisão na preparação, distribuição e anotação dos medicamentos. 3 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 4 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores É claro que para oferecer medicamentos com exatidão requer muito conhecimento técnico, habilidade, dedicação, atenção e constante processo de reciclagem. Medicamento é toda substância que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das finalidades enunciadas a seguir: ● Preventiva ou profilática - quando evita o aparecimento de doenças ou diminui a gravidade das mesmas; ● Diagnóstica - quando não só auxilia o médico em decidir o que está causando a sintomatologia apresentada pelo paciente, como também localiza a área exata afetada pela doença; ● Terapêutica - quando é usada no tratamento das doenças. Existe grande variedade de substância químicas cujas ações terapêuticas mais comuns são: - Curativa ou específica - quando remove o agente causal das doenças. Ex.: antibiotico antimalárico; - Paliativa ou sintomática - quando alivia determinados sintomas de uma doença, destacando-se entre eles a dor. Ex.: analgésico; - Substitutiva - quando repõe outra substância normalmente encontrada no organismo, mas que por um desequilíbrio orgânico, está em quantidade insuficiente ou mesmo ausente. Ex.: insulina. ► Alguns conceitos: ● Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária; ● Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico; ● Medicamento prescrito – substância que pode ser usada com segurança apenas sob supervisão de um profissional de saúde licenciado para prescrever ou ministrar medicamentos de acordo com as leis federais; ● Medicamento sem prescrição - substância que pode ser usada com segurança pelos consumidores sem a supervisão de um profissional de saúde licenciado, desde que sejam seguidas as orientações; 5 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ● Medicamento controlado – substância controlada por leis federais, estaduais e municipais porque sua utilização pode levar ao uso abusivo ou à dependência; ● Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada ao emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes; ● Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários; ● Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não; ● Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária: ● Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde: ● Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em caracteristicas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca: ● Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI; ● Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro; 6 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ● Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente terapêutico de um medicamento de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança; ● Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesmaforma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental; ● Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina." ● Preparação Magistral - Medicamento preparado mediante manipulação em farmácia, a partir de fórmula constante de prescrição médica; ● Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou psíquica e relacionada, como tal, nas listas aprovadas pela Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas, reproduzidas nos anexos deste Regulamento Técnico; ● Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral ou de produto industrializado; ● Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil. ► Administração de medicamentos no processo de enfermagem Na administração de medicamentos o processo de enfermagem orienta sobre as decisões a serem executadas, assegura a confiança do paciente, encontra suporte médico e legal. Nesse processo o enfermeiro necessita conhecer o paciente, e uma série de dados são coletados. Esse processo considera os seguintes tópicos: anamnese terapêutica, diagnóstico de enfermagem, plano de cuidado e evolução de enfermagem. Anamnese terapêutica Neste processo devem ser relatadas as informações sobre medicações que o paciente já fez uso e, principalmente, sobre as que usa atualmente, reações alérgicas a 7 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores drogas e alimentos, razão pela qual usou as medicações, reações adversas, dosagem, uso prolongado e via de administração. Possíveis mudanças metabólicas devem ser monitoradas. Se o paciente é diabético, execute o controle de glicemia antes de administrar insulina. No caso de fazer faz uso de digoxina, verifique o pulso radical. O paciente deve ser orientado sobre os efeitos da terapia e informado a respeito das reações adversas, quais são os sinais e sintomas que podem se manifestar no seu organismo. Esclarecer sobre o risco que a terapia pode ou não oferecer e os possíveis resultados da terapêutica. Os pacientes que fazem uso prolongado de medicação merece uma avaliação mais precisa, porque esse fato pode levar a inibição ou potencialização do efeito da droga prescrita na internação; por exemplo, o ácido acetil salicílico (AAS) potencializa o efeito de anticoagulantes como heparina. Deve ser descrito na história clínica detalhes sobre o tratamento medicamentoso do paciente. Há alguns casos em que o paciente não tem um único médico que acompanhe seu tratamento durante o período de internação. Vários especialistas podem estar prescrevendo diferentes drogas sem conhecer o restante da terapêutica do paciente. Torna-se importante então o relato dessas medicações. Outro fator relevante é o relato dos hábitos alimentares, porque estes podem afetar a ação da droga. Por exemplo, um paciente que faz uso de anticoagulantes não deve comer folhas verdes, porque contém vitamina K que pode pode antagonizar o efeito da droga. A avaliação sobre o estado clínico do paciente também é importante. Avalie se o paciente interage apropriadamente com a família, se sua conversa é clara, se o seu comportamento e sua expressão estão coerentes. Verifique se sua memória recente ou passada apresenta alterações. Este tipo de possibilita a identificação da capacidade do paciente dar continuidade ao tratamento proposto. 8 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Enfermagem e o diagnóstico Um fator importante nesse contexto é conseguir Identificar os problemas através do histórico do paciente usando as informações colhidas, definindo problemas relacionados às drogas e fazendo o diagnóstico de enfermagem. Dentre os problemas, podemos relatar os mais comuns, como: falta de conhecimento, submissão a rotinas do tratamento e interrupção do tratamento. Plano de cuidados Após a realização do diagnóstico de enfermagem obtém-se informações que compreendem os elementos para o enfermeiro elaborar um plano de cuidados e estímulos ao auto-cuidado. A participação do paciente no tratamento encaminha-o para um prognóstico positivo. Evolução de enfermagem Esse se constitui o último passo do processo de enfermagem. A evolução determina de forma sistemática a eficácia dos cuidados de enfermagem. Esse processo mostra para a enfermagem os resultados da terapia, proporcionando subseqüentes intervenções. A evolução possibilita ao enfermeiro implementar mudanças no plano de cuidado, criando uma contínua e criteriosa reavaliação, o que torna cada intervenção de enfermagem um sucesso. ► Farmacologia ● Farmacodinâmica (do grego dýnamis = força): Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico. 9 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Interação Droga/Receptor Os fármacos ou seus metabólitos ativos, para produzirem efeitos devem atingir o local de ação em concentrações adequadas. As drogas normalmente produzem alterações no organismo através de alterações das propriedades físicas, físico-químicas e ou bioquímicas da estrutura celular. Por exemplo, acredita-se que os anestésicos gerais inalatórios, devido à alta lipossolubilidade, se dissolvem na estrutura da membrana das células nervosas. Também certos antimicrobianos devido as suas propriedades tensoativas alteram a tensão superficial das membranas e, conseqüentemente alteram a permeabilidade seletiva da membrana o que leva à morte os microrganismos. Outras vezes, os medicamentos agem através de reações químicas simples, combina-se com componentes do organismo e alteram então, a participação destes componentes nos processos fisiológicos normais. Na maioria das vezes os medicamentos agem em quantidades tão mínimas e tão seletivas que é fácil de se enxergar uma correlação entre as estruturas químicas dos mesmos e os locais de ação ou de ligação. Assim atuam anti-histamínicos, anestésicos locais e etc, que sempre apresentam uma semelhança estrutural com todos os medicamentos do mesmo grupo farmacológico. Além disto tais medicamentos podem ser antagonizados por outras substâncias que devem ter semelhança estrutural. Para explicar os mecanismos de ação destes medicamentos surgiram várias teorias, todas elas baseadas na existência de macromoléculas as quais se ligam os fármacos formando um complexo, reversível, que na maioria dos casos é responsável pelo efeito farmacológico. Estas macromoléculas são denominadas receptores. Formação do complexo droga-receptor ou fármaco-receptor A natureza da interação fármaco-receptor tem sido, desde muitos anos, um tema muito estudado na farmacologia básica. Quando droga e receptor se interagem, surge um complexo droga-receptor ou fármaco-receptor. A formação deste complexo geralmente leva a alteraçãodo funcionamento celular. 10 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores F+R ↔ FR → Efeito A maioria dos fármacos se liga através de ligações fracas com os receptores de modo que a velocidade de dissociação do complexo é grande. Quando a ligação é forte, covalente,os complexos são mais estáveis e o efeito pode ser mais duradouro ou até irreversível. A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. Interação Entre Drogas A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. A presença em uma mesma preparação de mais de uma substância geralmente tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma delas, facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades organolépticas. A associação entre drogas pode fazer com que obtenhamos o efeito desejado de um dado fármaco utilizando doses menores e conseqüentemente com a possibilidade de menores efeitos colaterais. O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de interações que são classificadas em sinergismo e antagonismo. Sinergismo: Diz-se que há sinergismo, entre dois fármacos A e B quando, devido a presença da droga B, houve menor necessidade de A, para se obter o efeito desejado. O sinergismo pode ser dividido em sinergismo por potenciação e sinergismo por adição. No sinergismo por adição o efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B. O sinergismo por potenciação ocorre quando o efeito obtido na associação é maior que o efeito de cada uma das drogas isoladamente, mas é diferente da somatória dos efeitos isolados. Antagonismo: Há antagonismo entre duas drogas quando a intensidade do efeito de uma é reduzida pela presença da outra. Quando duas drogas competem pelo mesmo receptor, com afinidades semelhantes pelo receptor, tendo uma delas atividade intrínseca igual a 1 (agonista total) e a outra igual a 0 (antagonista), dizemos que há antagonismo competitivo reversível. A interação é competitiva porque as drogas competem pelo mesmo receptor e reversivel 11 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores porque as ligações sendo fracas uma das drogas desloca a outra do receptor e com isso, aumentando-se concentração do agonista consegue-se reverter o bloqueio feito pelo antagonista. Neste caso as curvas são paralelas e aumentando-se a dose do agonista sempre se alcança o efeito máximo. Uma droga neste caso modifica a afinidade da outra pelo receptor, ou seja, a constante de afinidade se altera, já as curvas se deslocam para a direita à medida que se aumenta concentração do antagonista. Pode haver uma situação onde o antagonista se liga ao receptor de maneira irreversível. Neste caso o agonista não consegue remover o antagonista do receptor. Então chamamos esta forma de antagonismo competitivo irreversível. Outra forma de antagonismo é o antagonismo não competitivo onde o antagonista bloqueia alguma etapa da cadeia de eventos que liga a ativação do receptor a resposta farmacológica reduzindo a resposta ao agonista. O verapamil é um antagonista de drogas que promovem contração da musculatura lisa impedindo a entrada de cálcio e não bloqueando o receptor onde estas drogas atuam. Outra forma de antagonismo que graficamente se assemelha ao anterior é o antagonismo fisiológico onde duas drogas originalmente agonistas produzem ações farmacológicas contrárias agindo em receptores diferentes e por mecanismos diferentes, como é o caso da interação entre a adrenalina e a histamina na modificação da pressão arterial. A adrenalina promove aumento da pressão arterial por vasoconstrição e aumento da freqüência cardíaca, enquanto a histamina promove uma redução da pressão por promover vasodilatação e reduzir a resistência vascular periférica. Temos também o antagonismo por agonista parcial ou dualismo onde duas drogas que apresentam afinidades semelhantes pelos mesmos receptores, porém com atividades intrínsecas diferentes são associadas. Quando isso ocorre, elas inicialmente atuam de forma sinérgica, devido a grande disponibilidade de receptores. Porém quando se esgotam os receptores elas passam a atuar de forma antagônica, ou seja, a que apresenta atividade intrínseca mais baixa (agonista parcial) occupa receptores e não atuam de forma muito eficaz atrapalhando a ação do agonista total (atividade intrínseca mais alta). Existe o chamado antagonismo químico onde as substâncias interagem em solução, ou seja, os metais pesados podem ser antagonizados por substâncias quelantes. 12 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Outro exemplo é a neutralização química do cianeto pela administração de tiossulfatos. No antagonismo farmacocinético o que ocorre é a redução da concentração do agonista no local de ação, seja por redução da absorção, aumento da velocidade de degradação ou aumento da velocidade de excreção. Por exemplo o fenobarbital induz o metabolismo de uma série de drogas como os anticoagulantes cumarínicos. ● Farmacocinética (do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. A farmacocinética corresponde às fases de absorção, distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo. Absorção Conceito: a absorção ocorre quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sangüínea.A absorção pode ser definida, ainda, como o transporte da droga do local de absorção até a corrente sangüínea. As barreiras as quais as drogas devem atravessar até alcançar a corrente sangüínea são basicamente constituídas pelas membranas celulares. Assim, podemos afirmar que a absorção,tal como a distribuição está diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas. De acordo com o conceito acima,considera-se que a administração endovenosa não existe absorção. Fatores determinantes da velocidade e absorção Propriedades físico-químicas: as propriedades físico-químicas da droga podem afetar todas as suas características farmacocinéticas. Dentre estas propriedades, podemos citar a solubilidade (lipo ou hidro) e o grau de ionização, já discutidos acima além do coeficiente de participação óleo/água. 13 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores COEFICIENTE DE PARTICIPAÇÃO ÓLEO/ÁGUA = Determina a solubilidade relativa nas frações lipídica e aquosa. Esse, coeficiente pode ser determinado quimicamente para cada substância específica e em última análise pode-se dizer que quanto maior o coeficiente de participação óleo/água de uma substância maior é a sua lipossolubilidade. Fluxo sangüíneo na área de absorção: Quanto maior for o fluxo sangüíneo no local de absorção maior e mais rápida será a absorção; Área de superfície absorvente: Quanto maior a superfície de contato da droga com a superfície capilar, maior será a sua capacidade de absorção; Número de barreiras a serem transposta: O número de barreiras a serem transpostas pela droga até alcançar o leito capilaré inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção. Distribuição Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos, a partir do momento que ela alcançou a corrente sangüínea, conforme esquematizado abaixo. ADMINISTRAÇÃO ⇒ ABSORÇÃO ⇒ DISTRIBUIÇÃO ⇒ LOCAL DE AÇÃO/ TECIDO ALVO O equilíbrio na distribuição entre os diferentes compartimentos depende de alguns fatores, sendo eles: - Capacidade de atravessar as barreiras teciduais; - Ligação no interior dos compartimentos; - Influência do pH do meio ou partição do pH; - Partição adiposa/ aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição óleo/água. Fatores que influenciam a distribuição Irrigação dos tecidos Maior vascularização, maior distribuição.Os tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um 14 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores fármaco que se encontra dissolvido no sangue. Lipossolubilidade È interessante um certo grau de lipossolubilidade para que a substância seja bem absorvida e bem distribuída, porém a lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo. Um bom exemplo disso é o caso dos anestésicos gerais da classe dos barbitúricos. O Pentobarbital é um oxibarbitúrico e apresenta boa lipossolubilidade sendo um anestésico de ação curta, já o Tiopental, que apresenta um átomo de enxofre no lugar de um oxigênio, é um tiobarbitúrico muito lipossolúvel, de ação ultracurta e tende a se acumular no tecido adiposo. Grau de ionização O grau de ionização pode limitar a distribuição das drogas. Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o plasma ou o líquido intersticial, assim como acontece com drogas que são moléculas grandes como a heparina e outras que se ligam muito fortemente a albumina como o corante azul de Evans. Presença de barreiras (entre sangue e tecidos): • Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados; • Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis; • Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares. Proteínas Plasmáticas A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas influi de maneira significa nas suas características farmacocinéticas. Essa influência se manifesta da seguinte maneira: • Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito; • Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito; 15 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores • Principais proteínas transportadoras de drogas: albumina, β-globulina e glicoproteína ácida (proteína de fase aguda). A albumina possui dois sítios de ligação e se associa preferencialmente a drogas de caráter ácido e as drogas básicas se associam preferencialmente as glicoproteínas ácidas. Fatores que interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas: • Concentração do fármaco livre no plasma; • Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas; • Concentração de proteínas no plasma. Reservatórios e Volume de Distribuição As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos e à medida que vão sendo liberadas vão se distribuídos para os demais tecidos assim como vão sendo eliminadas do organismo. Esses compartimentos são: • Proteínas plasmáticas: Ocorre com drogas que interagem fortemente com as proteínas plasmáticas; • Tecido adiposo: Ocorre com medicamentos de alta lipossolubilidade. Ex: Pesticidas organoclorados (BHC, DDT e etc.); • Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio. Ex: Tetraciclinas; • Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos. Ex: Mepacrina (droga antimalárica). Biotransformação e Excreção de Drogas O destino final dos fármacos é a alimentação do organismo, que normalmente ocorre após uma série de transformações químicas as quais em conjunto nós denominamos biotransformação. Porções consideráveis de certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.De uma forma geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização, mas muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos. 16 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Metabolismo dos Fármacos As modificações químicas que normalmente ocorrem nos fármacos resultam de transformações enzimáticas que quase sempre ocorrem em seqüência e são denominadas reações de fase I e de fase II. As reações de fase I consistem em reações de oxidação, redução ou hidrólise, que normalmente introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula o qual serve de suporte para uma posterior conjugação, sendo os produtos freqüentemente mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais. As reações de fase II consistem em reações de conjugação com acido glicurônico, com sulfato ou com acetato produzindo metabólitos menos reativos e conseqüentemente menos tóxicos. As reações de fase I e fase II normalmente ocorrem no fígado com exceção de algumas drogas que são metabolizadas no plasma como alguns bloqueadores neuromusculares, nos pulmões como as prostaglandinas ou no intestino como o salbutamol. Eliminação dos Farmácos As principais vias de eliminação das drogas do organismo são através dos rins do sistema hepatobiliar e dos pulmões. A excreção pelo sistema respiratório ou através dos pulmões ocorre para agentes gasosos ou voláteis. Muitas drogas são excretadas através da bile e através deste caminho podem ser reabsorvidas no intestino constituindo a chamada circulação enterohepática, apesar de uma quantidade significativa pode ser eliminada através desta via juntamente com as fezes. A excreção renal, através da urina é,sem duvida alguma, a forma mais importante de excreção de drogas. A eliminação pode ocorrer também por outras vias menos importantes do ponto de vista quantitativo como através do suor,da saliva do leite, sendo esta ultima a mais importante quando se considera a alimentação do recém-nascido ou a utilização do leite de animais tratados com certas drogas na alimentação humana. ● Farmacoterapêutica: Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades, enquanto o termo terapêutica é mais abrangente, envolvendo não só o uso 17 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros. ► Forma Farmacêutica Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e conseqüentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido, xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, alem do medicamento principal ou princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc. As formas farmacêuticas podem ser classificadas conforme se exemplifica abaixo:Preparações líquidas Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas. Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso. Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separação de fases. Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose. Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas. Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso. Preparações sólidas Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e 18 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores excipiente adequados, prensados mecanicamente. Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento. Cápsulas – Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em um invólucro gelatinoso ou amiláceo. Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso. Supositórios - Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença entre si é a forma. Preparações Pastosas São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades. Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais. ► Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos Um dos fatores a ser considerado é a idade do paciente, ela tem uma importante influência sobre a ação e o efeito global de um medicamento. Em geral, os idosos exibem função hepática diminuída, menos massa muscular e função renal diminuída. Por 19 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores conseguinte, eles precisam de doses menores e, por vezes, intervalos de dosagens longos para evitar a intoxicação. Os recém-natos demonstram sistemas enzimáticos metabólicos subdesenvolvidos e função renal inadequada, o que também pode levar à toxicidade. Fazem-se necessárias a eles dosagens altamente individualizadas e de monitoração cuidadosa. Outro fator relevante é a presença de doença subjacente, essa também pode ter uma acentuada influência sobre a ação e o efeito da substância. Por exemplo, a acidose pode gerar resistência à insulina, doenças genéticas, etc. Outras condições que podem influenciar a resposta de um paciente à terapia medicamentosa incluem infecção; febre; estresse; inanição; hipersensibilidade; luz solar; exercício; variações no ritmo circadiano; função GI, renal, hepática, cardiovascular e imunológica; ingestão de bebida alcoólica; gestação; lactação; imunização; e pressão barométrica. Tolerância e dependência A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: ● O metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado); ● Diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente, o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. A dependência se relaciona com uma necessidade física ou psicológica de um medicamento pelo paciente. Um exemplo é a pessoa que faz uso de algum tipo de droga, seu organismo começa a desenvolver a dependência física e psíquica daquela 20 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores substância, passando a necessitar de quantidades cada vez maiores da droga, e quando não a usa começa a ter crises de abstinência. Um paciente com câncer que recebe um analgésico narcótico para dor grave pode desenvolver tolerância e dependência. Contudo, os aspectos psicológicos diferem dos pacientes que usam drogas. Com freqüência, o paciente com câncer está preocupado em manter um nível razoável de alívio da dor, enquanto o usuário de drogas procura os efeitos eufóricos da substância. ------------------- FIM DO MÓDULO I -------------------- Curso de Administração de Medicamentos MÓDULO II Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores descritos na Bibliografia Consultada. 22 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores MÓDULO II ► Grupos Farmacológicos - Agente colinérgico Mecanismo de ação: Inibe a colinesterase, estabilizando a acetilcolina, cuja ação é assim reforçada e prolongada. - Amebicida e tricomonicida Informação geral: A amebíase é causada pelo protozoário Entamoeba histolytica, que tem duas formas: a de trofozoíto e a cística, pela qual é transmitida a doença. A manifestação da amebíase é caracterizada por diarréia súbita, cólica e sangue nas fezes, mas às vezes pode ser assintomática. A infestação pelo Trichomonas vaginalis causa vaginite. Pode ser tratada com tricomonicida local ou por via oral. O parceiro sexual também deve ser tratado. - Aminoglicosídios Mecanismo de ação: Antibiótico de amplo espectro que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis, desintegrando a membrana da célula da bactéria e levando-a a morte. - Analgésico de ação central Mecanismo de ação: Inibe a norepinefrina e a serotonina. Causa muitos efeitos, como opióide, tais como tontura, sonolência, náusea, constipação e leve depressão respiratória. - Analgésico narcótico Mecanismo de ação: Atua como um específico opióide agonista no SNC, produzindo analgesia, sedação, mas também causa alucinação. 23 Este material deve ser utilizado apenascomo parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Antiarrítmico Mecanismo de ação: Interfere na freqüência cardíaca alterada. Tem os seguintes mecanismos de ação: inibição dos canais rápidos de sódio, antagonizando os receptores betaadrenérgicos; inibição dos canais de potássio; e bloqueio dos canais de cálcio. A finalidade dos antiarrítmicos é reduzir o tempo de condução no nódulo AV, encurtar o potencial de ação e prolongar a refratariedade do músculo cardíaco. - Anticoagulante Mecanismo de ação: Interfere na coagulação do sangue, retardando o tempo de coagulação ou aumentando o tempo de dissolução de um coágulo. - Anticonvulsivante Informação geral: Não cura a doença, mas pode controlar a convulsão sem interferir na função do SNC.É profilático e deve ser usado continuamente. Existem vários tipos de drogas, uma para cada tipo de epilepsia. Algumas diminuem a freqüência da crise convulsiva, mas não a previnem completamente. Pode ser utilizado para prevenir convulsões devidas a acidentes vasculares cerebrais, neurocirurgia e outras entidades mórbidas. - Antidepressivo tricíclico Mecanismo de ação: Causa uma mudança no sistema receptor de serotonina e norepinefrina, resultando na mudança sensitiva do receptor sináptico e pré-sináptico. O antidepressivo tricíclico tem vários efeitos, anticolinérgico, anti-serotonina, sedativo, anti- histamínico e hipotensivo. - Antifúngico Mecanismo de ação: Adere ou interfere na membrana do fungo, permitindo aumento na permeabilidade e extravasamento de componentes celulares, causando a morte da célula fúngica. 24 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Anti-helmíntico Informação geral: Helmintos, ou vermes, infestam o intestino ou migram para determinados tecidos. O tratamento da infecção por helmintos é complicado pelo fato de o verme ter várias estágios morfológicos (ovo, larva e verme), e o paciente pode estar infectado por vários tipos de vermes. Antes de iniciar o tratamento, faça o diagnóstico com precisão, pois o sucesso depende da droga escolhida. Os helmintos são divididos em três grupos: Cestoidea, Nematoda, Trematoda, - Anti-hipertensivo Mecanismo de ação: Acredita-sé que ocorra uma supressão no sistema renina- angiotensina-aldesterona, A renina sintetizada pelo rim produz a angiotensina I. A angiotensina I é convertida em angiotensina II pela ACE, A angiotensina II é um potente vasoconstrictor que estimula a secreção da aldosterona, resultando em retenção de sódio e líquido. Os inibidores da ACE reduzem a conversão da angiotensina I eni angiotensina II. Esse resultado causa diminuição de angiotensina II no plasma, é conseqüentemente reduz a resistência periférica e a secreção de aldosterona, diminuindo a pressão sangüínea. - Anti-Histamínico Mecanismo de ação: Bloqueador do receptor H1, diminui o efeito da histamina nas células do trato respiratório superior e dos olhos, diminui o espirro e a produção de muco. Efeito antiemético. - Anti-histamínico (bloqueador H1) Mecanismo de ação: Inibe os receptores histamínicos H1, prevenindo ou revertendo os efeitos da histamina. - Anti-histamínico (bloqueador H2) Mecanismo de ação: Antagonista da histamina, bloqueia os receptores H2, Inibe a secreção do ácido gástrico. 25 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Antiinflamatório não-esteróide Mecanismo de ação: Modernamente designado antiinflamatório não hormonal (AINH), atua diminuindo os sinais cardinais da inflamação e tem diversas ações, como a inibição da prostaglandina, a excreção de ácido úrico ou a diminuição d.a imunidade (antiinflamatório modificador da doença ou ARMD). É eficaz para reduzir o edema atricular e a dor, aumentando a mobilidade de pacientes com doenças com características inflamatórias. - Antimalárico Mecanismo de ação: Antagonista do ácido fólico; inibe uma enzima que é importante na biossíntese celular da purina, da pirimidina e de certos aminoácidos. - Antineoplásico Mecanismo de ação: Inibe a síntese do DNA, levando a célula à morte. Inibe a dinâmica de reorganização da cadeia microtubular, que é essencial para a divisão celular. Atenua a tensão de torção no DNA pela indução reversível das rupturas dos filamentos simples. Liga-se ao complexo DNA topoisomerase I e previne a ligação dessas rupturas simples dos filamentos. - Antiparkinsoniano Mecanismo de ação: Potente agonista do receptor da dopamina; inibe a secreção da prolactina, causando aumento transitório do crescimento hormonal e diminuição do hormônio luteinizante. Informação geral: A doença de Parkinson, doença progressiva do sistema nervoso central, afeta geralmente pessoas acima de 50 anos e é causada por algumas drogas antipsicóticas. Na maioria das vezes os sintomas desaparecem quando a droga é suspensa. - Antiviral Mecanismo de ação: Inibe a replicação do DNA e RNA no vírus, prevenindo a replicação e levando o vírus à morte. A proteinase de HIV cliva os precursores 26 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores poliprotéicos virais para gerar proteínas funcionais nas células infectadas pelo HIV. A ciclagem dos precursores poliprotéicos virais é essencial para a maturação dos vírus infectantes. - Barbitúrico Mecanismo de ação: Atua como sedativo, hipnótico e. anticonvulsivante. É depressor do SNC. Os barbitúricos deprimem o córtex cerebral, alteram a função cerebelar; podem produzir excitação, sedação, hipnose, anestesia e coma profundo. - Benzodiazepina Mecanismo de ação: Ansiolítico, anticonvulsivante, relaxante da musculatura e sedativo hipnótico. - Bloqueador alfa-adrenérgico Mecanismo de ação: Bloqueia seletivamente os receptores alfa-1-adrenérgicos, reduzindo o impulso simpático na musculatura vascular, dilatando arteríolas e veias, diminuindo a pressão sangüínea. Causa redução na resistência vascular periférica total. Estudos sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos. - Bloqueador beta-adrenérgico Mecanismo de ação: Atua como vasodilatador coronariano, anti-hipertensivo e antiarrítmico. Competitivamente bloqueia os receptores betaadrenérgicos no coração. Diminui a excitabilidade cardíaca, o débito cardíaco e o consumo de oxigênio, a liberação da renina e a pressão sangüínea. - Bloqueador dos canais de cálcio Mecanismo de ação: Vasodilatador coronariano e anti-hipertensivo. Essa droga inibe o movimento do íon cálcio na membrana cardíaca e na musculatura vascular. Antagonista do cálcio que inibe o influxo de íons de cálcio nas células miocárdicas e nas células da musculatura lisa das artérias coronárias e da vascularização periférica, 27 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores resultando na diminuição da velocidade de condução do impulso cardíaco,deprimindo a contratilidade do miocárdio, a dilatação das artérias coronarianas e periféricas. - Broncodilatador Mecanismo de ação: Agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento do músculo liso bronquial e inibiçãodo edema causado por mediadores endógenos. - Cardiotônico Mecanismo de ação: Aumenta a força contrátil do miocárdio e assim eleva a freqüência cardíaca. Esse efeito é devido à inibição de sódio e potássio ATPase. Inibindo- se o sódio e o potássio ATPase, ocorre aumento do influxo do cálcio e aumento da liberação do íon cálcio na célula do miocárdio, acelerando a contração das fibras do músculo cardíaco. - Cefalosporina Mecanismo de ação: Antibiótico de amplo espectro, derivado penicilínico. Inibe a síntese da parede da célula da bactéria, levando-a à morte. - Corticosteróide Mecanismo de ação: Os hormônios do córtex supra-renal influenciam o sistema metabólico de órgãos vitais. Nesse processo incluem-se o metabolismo de carboidratos, proteínas, gorduras e o sistema hidroeletrolítico. Tem atividade mineralocorticóide leve. Os corticosteróides têm efeitos metabólicos diversos e intensos e modificam a resposta imunológica a diferentes estímulos. - Diurético Mecanismo de ação: Divide-se em subgrupos. Os diuréticos que inibem a reabsorção do sódio no tubo distal do rim aumentam a excreção de sódio e água no rim. Os diuréticos das alças de Henle, que inibem a reabsorção de sódio, devido a sua atuação no tubo distal e na alça de Henle, têm efeito mais potente. Os diuréticos 28 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores bloqueadores de potássio interferem no efeito da aldosterona no tubo renal, levando à perda de sódio e água e retenção de potássio; por esse motivo seu efeito é menos potente. Outro diurético retira a água da célula com efeito.hipertônico. - Hipoglicêmico Mecanismo de ação: Tem vários mecanismos de atuação: estimula a liberação da insulina pelas células beta do pâncreas; o tecido se torna mais sensível à insulina devido ao aumento do número de receptores da insulina; diminui a liberação do glucagon e da produção de glucose. - Inibidor de colinesterase Mecanismo de ação: Inibe a ação da colinesterase, levando ao aumento do nível da acetilcolina no córtex, diminuindo o agravamento na doença de Alzheimer. - Insulina Mecanismo de ação: Facilita o transporte de glicose nas musculaturas cardíaca e esquelética e no tecido adiposo. Aumenta a síntese de glicogênio no fígado. Estimula a síntese protéica, a lipogênese e libera os ácidos graxos das células gordurosas. - Narcótico Mecanismo de ação: Atua como antagonista que reverte os efeitos dos opióides no SNC, produzindo analgesia, euforia, sedação. - Narcótico antagonista Mecanismo de ação: Bloqueia a ação do narcótico analgésico. Não é efetivo em depressão respiratória induzida por barbitúricos e anestésicos. - Penicilina Mecanismo de ação: Antibiótico e bactericida, inibe a síntese da parede da célula em organismos suscetíveis, levando a célula à morte. 29 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Sedativo hipnótico Mecanismo de ação: Deprime o SNC; barbitúrico que inibe a condução do impulso no sistema reticular, deprime o córtex no cérebro, altera a função cerebelar, pode produzir excitação, sedação, hipnose e anestesia. - Sulfonamida Mecanismo de ação: Antibiótico e bactenostático, antagoniza o ácido paramino- benzóico, importante componente na síntese do ácido fólico em bactérias Gram-negativa e Gram-positiva, levando a célula à morte. - Teofilina Mecanismo de ação: Estimula o SNC, relaxando a musculatura lisa dos brônquios e dos vasos sangüíneos pulmonares (alivia o broncoespasmo). - Tetraciclina Mecanismo de ação: Antibiótico, bacteriostático; inibe a síntese protéica de bactéria suscetível, interferindo na replicação. - Vagotônico Mecanismo de ação: Aumenta a concentração da acetilcolina no local da transmissão colinérgica, prolonga e aumenta os efeitos da acetilcolina pela inibição reversível da enzima acetilcolinesterase, facilitando a transmissão na junção neuromuscular esquelética. - Vasodilatador coronariano Mecanismo de ação: O nitrato relaxa a musculatura lisa dos vasos; estimulando a produção intracelular de monofosfato de guanosina. A dilatação dos vasos reduz o retorno venoso. O relaxamento das arteríolas resulta na diminuição da resistência vascular e da pressão arterial. Reduzindo a necessidade de oxigênio pelo miocárdio, ocasiona melhor distribuição do fluxo sanguíneo no miocárdio. Reduz a pressão diastólica e sistólica, com conseqüente diminuição da pressão sangüínea. ► Principais Vias de Administração de Medicamentos Para que seja alcançado o objetivo da terapêutica faz-se necessário que a administração de medicamentos seja realizada com eficiência, segurança e responsabilidade obtendo, dessa forma, uma melhora no quadro clínico do paciente. É essencial, portanto, ter conhecimento de alguns dados quanto ao processo de administração: informações farmacológicas do medicamento (farmacocinética, farmacodinâmica, dose máxima e efetiva, além do intervalo entre as doses etc.), bem como métodos, vias e técnicas de administração. As ações de medicamentos no organismo vivo podem ser classificadas em quatro categorias principais: ● Ação Local: quando o efeito ocorre no ponto de aplicação; ● Ação Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação; ● Ação Remota: nos casos em que a ação do medicamento em um alvo interfere no funcionamento de outro; ● Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo absorvida posteriormente para ter ação sistêmica. A aplicação local de medicamentos é feita na pele ou em membranas mucosas, sendo que os efeitos podem ser os seguintes: antisséptico, adstringente, irritante, emoliente, estípico, vulnerário, anti-helmíntico, anestésico, adsorvente e estimulante. Os efeitos de uma droga de ação generalizada podem ser agrupados em: estimulante, deprimente, cumulativo, antiinfeccioso, antagônico e sinérgico. A escolha do método e da via de administração depende de alguns parâmetros: rapidez desejada para inicio da ação , natureza e quantidade a ser administrada e das condições do paciente. 30 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 31 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO DO MEDICAMENTO Via Apresentação Oral (sólida) Cápsula Pó Comprimido Oral (líquida) Elixir Emulsão Solução Suspensão Xarope Parenteral Solução Retal Solução Supositório Vaginal Espuma Gel Solução Supositório Comprimido Tópica (ouvido, nariz, olho, pele) Aerossol Creme Loção Pomada Pasta Pó Segue abaixo os fatores relevantes relacionadas as diversas vias de administração de medicamentos. ♦ Administração enteral (oral) - a ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico; ♦ Administração sublingual - a absorção pela mucosa oral tem importância essencial no caso de determinados fármacos, por exemplo, a nitroglicerina. Como a drenagem venosa da boca dá para veia a cava superior, esses fármacos estão protegidos do metabolismo de primeira passagem pelo fígado; ♦ Administração retal - com freqüência,a via retal é usada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. Cerca de 50% dos fármacos que são absorvidos pelo reto não passam pelo fígado; ♦ Administração parenteral - a administração parenteral de fármacos tem algumas vantagens nítidas em relação à via oral. A disponibilidade é mais rápida e mais previsível. A dose eficaz pode, portanto, ser escolhida de forma mais precisa. No tratamento de 32 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores emergências, a administração é extensamente valiosa. A injeção do fármaco também tem suas desvantagens. É essencial manter a assepsia, pode ocorrer uma injeção intravascular quando esta não era a intenção, a injeção pode acompanhar-se de dor e, às vezes, é difícil para um paciente injetar o fármaco em si mesmo se for necessária a automedicação. Os custos é outro fator a ser considerado. ♦ Intravenosa - a concentração desejada de um fármaco no sangue é obtida com uma precisão e rapidez que não são possíveis com outros procedimentos; ♦ Subcutânea - só pode ser usada para substâncias que não são irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito persistente. A absorção de substâncias implantadas sob a pele (sob forma sólida de pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormônios são administrados de forma eficaz dessa maneira; ♦ Intramuscular - a absorção depende do fluxo sanguíneo no local da injeção. A velocidade de absorção no músculo deltóide ou no grande lateral é maior do que a absorção no músculo grande glúteo. A velocidade de absorção em homens é maior que a absorção em mulheres quando a injeção é feita no grande glúteo; ♦ Intrarterial - é aplicada para localizar seu efeito em determinado órgão ou tecido. Exige extremo cuidado e só deve ser feita por pessoas treinadas e experientes; ♦ Intratecal - quando se desejam efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebro-espinhal, como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC, os fármacos algumas vezes são injetados diretamente no espaço subaracnóideo espinhal; ♦ Intraperitoneal - por essa via, os fármacos penetram rapidamente na circulação através da veia porta. A injeção intraperitoneal é um procedimento laboratorial comum, embora raramente seja empregado na prática clínica; ♦ Inalatória - os fármacos gasosos e voláteis podem ser inalados e absorvidos através do epitélio pulmonar e das mucosas do trato respiratório. As vantagens são a quase instantânea absorção para o sangue, ausência de perda hepática de primeira passagem e, no caso das doenças pulmonares, a aplicação local do fármaco no ponto de ação desejado. 33 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ♦ Aplicação tópica: - Mucosas - a absorção através das mucosas ocorre rapidamente. Na verdade, os anestésicos locais aplicados para efeito local algumas vezes são absorvidos tão rapidamente que provocam efeitos tóxicos sistêmicos; - Pele - poucas substâncias penetram facilmente a pele íntegra. A absorção daquelas que o faz é proporcional à superfície sobre a qual são aplicadas e à sua lipossolubilidade. A absorção ocorre com maior facilidade através de pele com abrasão, queimaduras ou soluções de continuidade. As reações inflamatórias e outros tipos de problemas que aumentam o fluxo sanguíneo cutâneo também aumentam a absorção; - Olho - os fármacos oftálmicos de aplicação tópica são prescritos basicamente por causa de seus efeitos locais. Em geral, não é desejável a absorção sistêmica que resulta da drenagem através do canal nasolacrimal. A parte que diz respeito à dosagem do medicamento é designada de posologia. Nesse item são importantes os conceitos de dose máxima, mínima, eficaz e dose de manutenção. Não se pode perder de vista que a dosagem é específica para cada paciente e que ela deve ser rigorosamente observada, a fim de se garantir a eficácia do tratamento e evitar o risco de superdosagem. Contra-indicações Para o Uso das Variadas Vias A rapidez esperada para a ação da droga , a quantidade da droga a ser administrada e as condições gerais do paciente são fatores determinantes na escolha para o método de administração dos medicamentos. As condições do paciente determinam, muitas vezes, a via de administração de certas drogas. Como é comum observamos inúmeros problemas que limitam a administração de drogas, explanaremos neste módulo as contra-indicações das vias de administração de fármacos. A via oral é normalmente contra-indicada por: - O medicamento irritar a mucosa gástrica; - O medicamento interferir na digestão; - O paciente não poder deglutir. Considera-se também que, o paciente pode apresentar algum quadro cujas características o impede de ingerir drogas, como patologias do sistema digestivo. São também consideradas desvantagens da via oral: - a impossibilidade de absorção de alguns agentes por causa de suas características físicas; - os vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal; - destruição de alguns agentes por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico ácido; - irregularidades de absorção ou propulsão na presença de alimentos e outros fármacos; - necessidade de cooperação por parte do paciente. A administração de drogas via retal, por supositórios, tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem, no fígado, pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Entretanto, muitas vezes, o supositório penetra um pouco mais, entrando em uma região drenada por veias que vão ao fígado e, dessa forma, não evitando o efeito de primeira passagem. Deve-se ressaltar o desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Além disso, a absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. Desvantagens da administração via pulmonar (inalatória): - Controle insatisfatório da dose; - O método de administração; - Muitos fármacos voláteis e gasosos provocam irritação do epitélio pulmonar. A via parenteral é amplamente utilizada, como já dito antes, para a obtenção da ação imediata de um medicamento. Além disso, é utilizada a fim de fornecer medicamentos que não podem ser administrados por via oral, ou mesmo a pacientes incapacitados de receber medicamentos por tal via. 34 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Muitas vezes, a droga é impedida de ser administrada pela via parenteral, por suas próprias características, ou pelas condições apresentadas pelo paciente. Em caso de administração via cutânea, não é recomendada a prescrição de grandes quantidades de drogas. Essas devem ainda ser de fácil absorção e não irritantes do tecido. Para que uma substância possa ser injetada na veia, devem possuir algumas características específicas, como: - Não ser hemolítica; - Não ser cáustica; - Não coagular as albuminas; - Não produzir embolia ou trombose; - Não conter pirogênio. Sobre as condições do paciente, podemos citar: - A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada; - A presença tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos; - A intensa dor sentida pelo paciente à aplicação, devida a sua doença ou outro motivo.A via venosa necessita maiores cuidados quanto à administração, pois promove maior chance da ocorrência de reações desfavoráveis. Uma vez injetado um fármaco, não há maneira de retirá-lo. Injeções intravenosas repetidas dependem da capacidade em manter uma veia permeável. Em geral, a injeção intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorização constante das reações do paciente. Reações adversas As reações adversas a medicamentos constituem um problema importante na prática do profissional da área da saúde. Sabe-se que essas reações são causas significativas de hospitalização, de aumento do tempo de permanência hospitalar e, até mesmo, de óbito. Além disso, elas afetam negativamente a qualidade de vida do paciente, influenciam na perda de confiança do paciente para com o médico, aumentam custos, podendo também atrasar os tratamentos, uma vez que podem assemelhar-se à enfermidades. 35 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 36 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores A Organização Mundial de Saúde (OMS) tem definido reação adversa a medicamentos (RAM), como: “qualquer efeito prejudicial ou indesejável, não intencional, que aparece após a administração de um medicamento em doses normalmente utilizadas no homem para a profilaxia, o diagnóstico e o tratamento de uma enfermidade”. A reação adversa ao medicamento ou RAM, pode variar desde uma reação branda, que desaparece quando o uso do medicamento é suspenso, até uma reação grave, que avança para uma doença crônica e debilitante. As reações adversas podem ser previsíveis ou imprevisíveis. As reações previsíveis são, em geral, relacionadas à dose; as reações imprevisíveis geralmente resultam da sensibilidade do paciente. Embora algumas reações previsíveis possam ser evitadas, outras não conseguem ser impedidas porque estão intimamente ligadas aos efeitos terapêuticos do medicamento. ● Reações previsíveis: quando se utiliza uma dose excessiva do medicamento essa pode provocar um dos dois tipos de reações previsíveis, um efeito terapêutico excessivo ou acúmulo do medicamento. A administração muito rápida de um medicamento também pode provocar reações adversas previsíveis. Por exemplo, a administração IV rápida de aminofilina pode provocar hipotensão e colapso circulatório. Algumas substâncias podem produzir uma ação farmacológica secundária, além de um efeito terapêutico. Geralmente, essa ação secundária consiste em uma reação adversa indesejável, considerada previsível. Esse é o caso da morfina, que pode ajudar a controlar a dor do paciente mas também pode gerar constipação intestinal e depressão respiratória. ● Reações imprevisíveis: na exposição primária a um medicamento, o sistema imunológico do paciente pode reconhecer esse medicamento, o seu metabólito ou um medicamento concomitante como uma substância estranha e perigosa, a qual deve ser neutralizada ou eliminada. A exposição primária ativa o sistema imunológico, que, em logo, mobiliza-se em oposição ao medicamento, quando o paciente recebe outra dose desse mesmo medicamento ou de uma substância similar. A ocorrência desse fato acarretará ao paciente o que é deniminada uma reação de hipersensibilidade. 37 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Reações iatrogênicas Essa reação é definida como um distúrbio não relacionado com a condição para a qual a substância foi administrada. A reação pode ser previsível ou imprevisível. Geralmente, ela envolve uma discrasia sanguínea, disfunção hepática ou renal, ou uma condição cutânea. Em uma paciente grávida, pode provocar alterações teratogênicas no feto. Quando ocorre uma reação iatrogênica e não há um diagnóstico preciso há possibilidade de uma conseqüência potencialmente grave, isso porque de uma reação iatrogênica. Quando confrontado com o novo distúrbio, o médico pode tratá-lo erroneamente em vez de suspender a medicação. TIPOS DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Interação Características Indiferença • Esse é o tipo mais comum de Interação medicamentosa. • Ambas as substâncias promovem a ação do componente mais ativo da combinação. • A interação não altera o efeito terapêutico de ambas as substâncias nem produz efeitos adversos imprevisíveis. Interação aditiva • O efeito total de duas substâncias associadas iguala-se ao somatório dos efeitos de cada uma. • Algumas interações aditivas são propositais e desejáveis; por exemplo, ácido acetilsalicílico e codeína podem ser prescritos em conjunto para estimular o alivio da dor. • As interações aditivas inesperadas podem ter efeitos adversos, provocando sedação extrema ou outras condições perigosas. Interação sinérgica • Uma substância aumenta os efeitos de outra, causando um efeito total maior que o somatório dos efeitos 38 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores separados das substâncias. • Tal como uma interação aditiva, o sinergismo pode ser benéfico ou perigoso. Interação antagônica • Uma substância interfere nas ações da outra, diminuindo seu valor terapêutico. • Exemplos são a levodopa e a piridoxina (vitamina 86) administradas simultaneamente; com freqüência, a levodopa reduz a rigidez, o enrijecimento e outros sintomas da doença de Parkinson, mas, como a piridoxina a antagoniza, o paciente pode não receber as ações terapêuticas da levodopa. ► Uso de Medicamentos em Diversas Etapas da Vida ◘ Administração de drogas em pacientes idosos Quando administramos drogas em pacientes idosos, precisamos entender as mudanças fisiológicas e farmacológicas que podem alterar a dosagem da droga, as reações adversas e os problemas de pacientes idosos. Mudanças fisiológicas afetam a atuação da droga. Com a idade, mudanças fisiológicas acontecem e podem alterar os efeitos terapêuticos e tóxicos da medicação. A proporção de tecido adiposo e a massa total do corpo tendem a mudar com a idade, a parte líquida tende a diminuir e o tecido adiposo tende a aumentar, o que pode variar de pessoa para pessoa. Mas certamente essas mudanças no organismo afetam a concentração da droga. Sistemas que são alterados com a idade 39 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Sistema gastrintestinal: nos idosos a secreção de ácido gástrico diminui e a motilidade gastrintestinal (GI) fica lenta, dificultando o esvaziamento do estômago e do intestino. Alguns pesquisadores atribuem essas mudanças à baixa absorção da droga. Sistema hepático: com a idade, a capacidade de o fígado metabolizar certas drogas diminui. Isso ocorre devido à diminuição do fluxo sangüíneo no fígado, resultado da diminuição das atividades cardíacas, que diminui sua capacidade metabólica. A diminuição das funções hepáticas pode causar: • Aumento da intensidade do efeito da droga, devido a sua concentração no sangue; • Efeito prolongado da droga, devido à concentração prolongada no sangue; • Alto índice de toxicidade causado pela droga. Sistema renal: embora a função renal do idoso seja normalmente suficiente para eliminar o excesso, a capacidade de eliminar medicações é reduzida em50% ou mais. Muitas medicações são eliminadas pelo rim. Se a função dos rins está diminuída, o resultado é a alta concentração no sangue da droga, levando-a a provocar toxicidade. A dosagem pode ser modificada para compensar a diminuição da função renal. Pelo teste de laboratório que dosa a uréia e a creatinina, o médico pode realizar o tratamento terapêutica sem correr riscos de toxicidade. Observe se o paciente apresenta sinais e sintomas de toxicidade. Reações adversas da droga no idoso A ocorrência de reação adversa no idoso é duas vezes maior do que em um paciente jovem devido às mudanças fisiológicas. Sinais e sintomas provocados pela reação adversa, tais como confusão mental, fraqueza e letargia, têm sido confundidos com senilidade. Se a reação adversa não for identificada, o paciente continuará a receber a droga. Drogas que causam toxicidade: • Diuréticos: devido à quantidade total de líquido diminuir com a idade, o uso de diuréticos pode resultar em perda de liquido levando à desidratação. O diurético pode causar perda de potássio, provocando fraqueza. Pode aumentar o ácido 40 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores úrico e a glicose no sangue, o que se complica se o paciente tiver gota e diabetes mellitus; • Anti-hipertensivos: muitos pacientes idosos sentem tontura quando usam anti- hipertensivos, em parte como resposta à arteriosclerose e diminuição da elasticidade dos vasos sangüíneos. O anti-hipertensivo abaixa a pressão do sangue muito rápido, causando diminuição do fluxo de sangue no cérebro, o que pode provocar desmaio, tontura ou até um acidente vascular. Logo, é indicado diminuir a pressão de um paciente jovem para 120/85 mmHg; no entanto, para um idoso, é razoável diminuí-Ia para 150/95 mmHg; • Intoxicação digitálica: como a função renal e o tempo de excreção sofrem alteração, a concentração da digoxina no organismo aumenta, acarretando um alto nível de digoxina no sangue, o que provoca a intoxicação. O alto nível de digoxina causa sintomas como náusea, vômitos, diarréia e sérias arritmias cardíacas. Para evitar sérios efeitos tóxicos, observe os sinais de perda de apetite; confusão e depressão; • Intoxicação por corticóide: pacientes idosos podem sofrer retenção de liquido e manifestações psicológicas tais como euforia e reação psicótica. O uso prolongado pode causar osteoporose. Monitorize o paciente para intoxicação. Observe sinais de mudança de humor, mobilidade, cicatrização, distúrbio hidroeletrolítico; • Sedativos e calmantes: podem causar sedação excessiva e sonolência residual. ◘ Administração da droga na gravidez A partir do uso da talidomida (1950) por gestantes que causou efeitos trágicos em milhares de crianças, O uso de drogas durante a gravidez tem gerado uma séria preocupação. Para identificar drogas que causam efeitos teratogênicos, são realizados testes de laboratório em animais. Foram formadas categorias de fator de risco para gestantes. CATEGORIAS DE RISCO PARA A GRAVIDEZ 41 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Categorias de fator de risco da Food and Drug Administration para os medicamentos utilizados durante a gestação. Categoria A: estudos controlados em mulheres não mostram o risco para o feto no primeiro trimestre (nenhuma evidência de risco nos trimestres posteriores); a possibilidade de lesão fetal parece remota. Categoria B: estudos de reprodução animal não mostraram risco fetal (nenhum estudo controlado em mulheres grávidas), nem os estudos de reprodução animal mostraram um efeito adverso diferente da fertilidade diminuída que não tivesse sido confirmado em estudos controlados com mulheres no primeiro trimestre; nenhuma evidência de risco nos trimestres posteriores. Categoria C: estudos em animais revelaram efeitos adversos teratogênicos, embriocidas ou outros efeitos adversos sobre o feto (não há disponibilidade de estudo controlado em mulheres), ou não há disponibilidade de estudos em U mulheres e animais. As substâncias só devem ser administradas quando o benefício potencial para a mulher justificar o risco potencial para o feto. Categoria D: existe evidência positiva de risco fetal humano, mas os benefícios decorrentes do uso em mulheres grávidas podem ser aceitáveis apesar do risco (Ex., quando a substância é necessária em uma situação de risco de vida ou por uma doença grave para a qual medicamentos mais seguros não podem ser utilizados ou são ineficazes). Categoria X: estudos em animais ou mulheres mostraram anormalidades fetais ou existe evidência de risco fetal com base na experiência humana ou ambos, sendo que o risco em mulheres grávidas supera nitidamente qualquer possível benefício. O medicamento está contra-indicado em mulheres que estão ou podem ficar grávidas. Categoria NC: nenhuma classificação disponível. A placenta protege o feto de alguns efeitos da droga, mas não é totalmente segura. Muitas drogas atravessam a placenta e entram na circulação do feto. Isso não significa que a droga prejudicará o feto. Durante o primeiro e o terceiro trimestre, o feto estará 42 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores especialmente vulnerável a drogas usadas pela mãe. Durante esse período qualquer droga deve ser usada cuidadosamente. O período crítico em que pode ocorrer malformação fetal é o primeiro trimestre. Nesse período qualquer droga deve ser evitada. Outro período perigoso para o feto é o último trimestre. A razão é que, ao se aproximar o momento do parto, quando ocorre a separação da mãe, o sistema de metabolismo e eliminação do feto ainda não está totalmente desenvolvido. Nesse caso resíduos da droga levam um longo tempo para ser metabolizados, induzindo o efeito tóxico. Logo, só se faz uso de drogas durante o terceiro trimestre de gravidez em casos estritamente necessários. Transporte placentário O potencial para a transferência do medicamento para o feto está diretamente relacionado com o intervalo de tempo que a substância permanece na corrente sanguínea da mãe. Contudo, isso não significa necessariamente que a substância irá fazer mal ao feto. A placenta é metabolicamente ativa e afeta a disposição da substância por meio das atividades enzimáticas. Essas atividades podem diminuir a potência dos metabólitos de um medicamento. Entretanto, de maneira oposta, também podem aumentar a potência e a toxicidade desses metabólitos. O risco de lesão devida ao uso materno do medicamento está intimamente ligado ao estágio de desenvolvimento fetal em que ocorre a exposição. O período mais sensível à malformação fetal induzida por medicamento ocorre no primeiro trimestre, quando os órgãos do feto estão em fase de diferenciação. Durante esse período, todos os medicamentos devem ser suspensos, exceto quando essa atitude coloca em risco a saúde da mãe. No terceiro trimestre, quando a placenta se adelgaça, os medicamentos de alta solubilidade em lipídios ou baixa capacidade de fixação protéica atravessam com maior facilidade a placenta. Eles podem lesionar o neonato, porque, quando separado da mãe ao nascimento, o metabolismo do neonato deve eliminar, de modo independente, qualquer medicamento remanescente. No entanto, como os sistemas de detoxificação do 43 Este material deve ser utilizado apenas
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