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Agente anti-epiléptico Mecanismo celular Efeitos sobre a descarga Farmacocinética Efeitos indesejáveis FENITOÍNA Bloqueio uso dependente dos canais de sódio Inibe a propagação da descarga V.O- 80- 90% ligados à albumina Níveis plasmáticos imprevisíveis INDICAÇÕES: TODOS EXCETO NA CRISE DE AUSÊNCIA Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, mal formação fetal e reações de hipersensibilidade. CARBAMAZEPINA: Bloqueio uso dependente dos canais de sódio Inibe a propagação da descarga ½ vida de 12-18h **Risco de interacões medicamentosas. INDICAÇÕES: TODOS EXCETO NA CRISE DE AUSÊNCIA, PARTICULARMENTE NA EPILEPSIA DO LOBO TEMPORAL. **Utilizada na neuralgia do trigêmio. Ataxia, reação de hipersensibilidade, sedação, leucopenia, visao turva, retenção de água e insuficiência hepatica (rara) VALPROATO INCERTO, efeito fraco sobre a GABA transaminase e sobre os canais de sódio - **MECANISMO DUPLO DESCONHECIDO ½ Vida de 12-15 h INDICAÇÕES: A maioria dos tipos, particularmente nas crises de AUSÊNCIA (DROGA DE PRIMEIRA ESCOLHA), útil na pediatria em alguns tipos de epilepsia. Náusea, queda de cabelo, aumento de peso e malformações fetais. ETOSSUXIMIDA (NÃO É MAIS USADA!!!!) Inibição dos canais de CÁLCIO do tipo T (inibe a liberação de neurotransmissores) Inibe a descarga de “pontas de ondas” talâmicas 3/s ½ de 60h INDICAÇÕES: Nas crises de ausência, pode exacerbar as convulsões tônico-clônicas. Náusea, anorexia, alterações do humor, cefáleia. FENOBARBITAL Potencialização da ação do GABA Inibição da excitação mediada pelo glutamato (?) Inibe o início da descarga. V.O 50% ligados à albumina. ½ prolongada > 60 h Forte efeito indutivo INDICAÇÕES: Todos os tipos, exceto crise de ausência. Sedação e depressão. BENZODIAZEPÍNICOS: Clonazepam, clobazam, diazepam Potencialização da ação do GABA Inibe a propagação. - INDICAÇÕES: Status epilepticus – é durante a crise convulsiva que se usa o diazepam. USADO EM TODOS OS TIPOS. DIAZEPAM USADO POR VIA I.V. Para controle do estado do mal epiléptico. Sedação e síndrome da abstinência. NOVOS AGENTES ANTI-EPILÉPTICOS: AGENTE EPILÉPTICO MECANISMO CELULAR FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES EFEITOS COLATERAIS VIGABATRINA Atua ao inibir a GABA transaminases ½ vida plasmática curta, com efeito prolongado. Administrada por V.O 1 x ao dia. Eficaz em pacientes que não respondem a fármacos convencionais. Sonolência, alterações comportamentais e de humor (depressão). LAMOTRIGINA Atua ao inibir canais de sódio impedindo a liberação de aminoácidos excitatórios. - Perfil terapêutico amplo (crises de ausência) Reações de hipersensibilidade. FELBAMATO Mecanismo de ação desconhecido, efeito fraco sobre os canais de sódio e pouco efeito sobre o GABA. - Perfil terapêutico amplo, USO RESTRITO AOS CASOS INTRATÁVEIS, DEVIDO AO GRAVE RISCO DE REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE Náusea, irritabilidade e insônia aguda, podendo produzir anemia aplásica ou hepatite. GABAPENTINA: DESCONHECIDO ***Análogo simples do GABA lipossolúvel que atravessa a barreira hematoencefálica Absorção saturável, sendo portanto segura em superdosagem. Relativamente isenta de efeitos colaterais (sedação e ataxia) TIAGABINA Inibidor da captação de GABA. UTILIZAÇÃO CLÍNICA AINDA NÃO FOI ESTABELECIDA Tontura, confusão e depressão. TOPIRAMATO – semelhante a fenitoína, porém com menos efeitos colaterais Não estão totalmente esclarecidas Teratogênese e depressão
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