Anestésicos gerais e locais

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Anestésicos Gerais 
Prof Ryan Costa ICS/UFBA 
Histórico - AG 
 Etanol / ópio – reduzem a consciência 
 Óxido nitroso (Priestley 1776) e éter – uso a partir de 
1845 
 Corrida intelectual por anestésicos – 1800 
 Wells e Morton, 1845-46 – óxido nitroso na odontologia 
 Simpson, 1847 – clorofórmio 
 Ciclopropano, 1929 
 
Histórico - AG 
 Longe de serem anestésicos ideais!!! 
 NO2: baixa potência e [ ] irreais p/ produzir anestesia 
 Éter: manisfestação lenta, irritante, inflamável 
 Clorofórmio: hepatotóxico e arritmogênico 
 Ciclopropano: inflamável 
 
Histórico -AG 
 Descoberta do efeito hipnótico dos barbitúricos 
 Tiopental 
 Descoberta do primeiro hidrocarbonetos halogenados, 
protótipo da classe, o Halotano, na década de 50 por 
Raventos 
 
Anestésicos gerais 
 
1. CONCEITO DE ANESTESIA GERAL. 
2. ANESTÉSICOS INALATÓRIOS. 
3. ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS 
 
 
Anestésicos gerais 
 
Em que situação utilizá-los? 
Cirurgia, em resposta ao estímulo nociceptivo. 
 
Alterações simpáticas, neuromotoras e 
cardiorespiratórias. 
 
1. Perda de consciência. 
 
2. Analgesia: 
 Ausência de resposta motora a estímulo. 
 Ausência de resposta vegetativa a 
estímulo. 
 
3. Relaxamento muscular. 
 
Conceito de anestesia geral 
Fases da anestesia geral 
1. A indução da anestesia 
 
2. A manutenção anestésica 
 
3. O despertar (finalização) 
Tipos de anestesia geral 
segundo os fármacos empregados 
 Intravenosa 
 Inalatória 
Mista 
 
Mecanismos de ação 
 
 
Depressão da transmissão sináptica, especialmente no tálamo e no córtex 
cerebral 
Qual o efeito? Controlam todos os estímulos sensoriais, exceto olfato, 
determina sono e estado de alerta. 
• Tiopental, propofol e etomidato 
Estimulação GABAérgica 
• Cetamina (antagonista NMDA) 
Excitação glutamatérgica reduzida 
• Inalatórios 
Inibição aumentada via extravasamento dos 
canais de K+ 
Anestésicos intravenosos 
 Hipnóticos: Tiopental, Metoexital, Propofol, Cetamina, 
Etomidato. 
 
 Opióides: Fentanil, Morfina, Meperidina, Remifentanil 
 
 Bloqueadores neuromusculares: Succinilcolina, 
pancurônio 
Hipnóticos: Barbitúricos 
 Usado intravenosamente como anestésicos (tiopental) 
 Rápido início de ação (30’’) 
 Rápida redestribuição e lenta metabolização 
 Manutenção – doses repetidas – volta lenta 
 
 Outros usos: 
 Usado como anticonvulsantes (para epilepsia) 
 Usado para induzir a morte (cocktails suicidas) 
Benzodiazepínicos 
 Utilizados para sedação consciente 
 
 Aliviam a ansiedade e a dor, aumentando a aceitação 
do procedimento 
 
 Reduz a necessidade de analgesia 
 
 Inconsciencia súbita – risco de complicações 
Hipnóticos: Propofol 
(agente fenólico) 
 Induzem perda de consciencia (sono). 
 Começo de ação rápido: 
 Tempo de circulação para o cérebro ( 20” ). 
 Duração de ação curta: 
 Em 5-10 minutos o paciente desperta. 
 
• Indução anestésica. 
• Manutenção da 
anestesia 
 
Hipnóticos: RAM 
 Perda do tônus muscular. 
 Perda de reflexos protetores. 
 Depressão respiratória: Hipoventilação. 
Apneia. 
 Depressão cardiovascular: Hipotensão. 
Bradicardia 
Bloqueadores Neuromusculares 
 Usados p/ impedir o reflexo muscular 
mediante intervenção: 
 nas vias aéreas 
 Cirurgias abdominais 
 Cirurgias toráxicas 
 Succinilcolina 
 Roncurônio 
 
Opióides 
 Receptores opióides nociceptivos 
 Retorno de consciência com analgesia 
 Impedir reflexos mediante estímulos 
nociceptivos 
 
Anestésicos inalatórios 
 Gases: Óxido Nitroso 
 Halogenados (Líquidos voláteis): Halotano, 
Sevoflurano, Desflurano. 
 
O paciente respira o anestésico através de 
um circuito 
MAC [alveolar mínima] – IC50 
Anestésicos inalatórios 
 
Óxido Nitroso 
 Potência anestésica fraca 
 A dose de 50%: propriedades 
analgésicas. 
 Leve efeito depressor 
cardiovascular e respiratorio. 
RAM 
 Não se recomenda o uso no 1º 
trimestre de gravidez. 
 Causa inibição da médula óssea. 
 
 
Halogenados 
 Início e recuperação rápidos. 
RAM 
 Depressão respiratória 
 Depressão cardiovascular 
 Arritmias 
 Disminuição do fluxo renal e 
hepático 
 Toxicidade renal e hepática 
 Náuseas e vómitos pos-
operatorios 
 Hipertermia malígna 
Anestésicos inalatórios 
Halotano Isoflurano Desflurano 
MAC 0,75% 1,2% 6% 
Coeficiente 
de partição 
sangue:gás 
2,5 1,5 0,42 
Rapidez da 
manifestação 
e 
ressucitação 
lenta média rápida 
Metabolismo 20% 0,2% <0,02% 
Risco 
hepatite 
1:10.000 rara rara 
Cirurgia 
 Medicação pré-anestésica (prepara o indivíduo para a 
anestesia); 
 REDUÇÃO DA DOR E DO DESCONFORTO; 
 VIABILIDADE DE INDUÇÃO DIRETA POR ANESTÉSICOS VOLÁTEIS; 
 REDUÇÃO DE PTIALISMO E SIALORRÉIA 
 Anticolinérgicos 
 
Anestésicos IV 
+ 
Um agente inalatório 
= 
Controle hemodinâmico 
Sedação e Anestesia em 
Endoscopia Digestiva 
 Benzodiazepínico; 
 Opióides; 
 Propofol; 
 
 Antagonistas (flumazenil e a naloxona) 
 Não devem ser utilizados de rotinas para reverter a sedação. 
 Risco de re-sedação. 
 
 Endoscopia sem sedação (aparelhos ultra finos): 
 Anestésicos tópicos. 
 
Anestésicos Locais 
Histórico - AL 
 Koller, início do séc. passado - cocaína e olho 
 Síntese de outros AL: 
 Lidocaína, 1943 
 
Anestésicos locais 
 
Anestésicos locais 
 
1. CONCEITO ANESTESIA LOCAL. 
 
2. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS. 
 
3. APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS E TIPOS DE 
ANESTESIA LOCAL. 
 
4. REAÇÕES ADVERSAS 
 
Anestésicos Locais 
“Fármacos que bloqueiam, de forma reversível, a transmissão 
nervosa em qualquer parte do SN em que se apliquem” 
 
 
– Apenas afeta os neurônios próximos 
a lugares de sua administração 
 
– Suprimem a dor sem deprimir a 
consciência 
 
– Menos riscos que a anestesia geral 
 
Mecanismo de ação 
 Atuam sobre proteínas de membrana: 
– Bloqueiam os canais de sódio 
• Impedem a despolarização 
Efeitos 
 São mais sensíveis as fibras amielínicas ou pouco 
mielinizadas que transmitem sensações dolorosas 
– Qualquer fibra nervosa cujo anestésico local 
alcançe concentração suficiente pode ser afetada 
Classificação 
Tipo éster 
 Instáveis em solução 
 Inativação rápida por 
esterases plasmáticas 
 Podem produzir reações 
alérgicas cruzadas comos 
fármacos deste grupo. 
 
Tipo amida: 
 Estáveis em solução. 
 Metabolização hepática 
mais lenta. 
 As reações alérgicas são 
raras 
 
• Procaína (ação curta). 
• Cocaína (ação 
intermediária). 
• Tetracaína (ação 
prolongada). 
• Lidocaína (ação curta). 
• Mepivacaína (ação 
intermediária). 
• Bupivacaína (ação 
prolongada). 
Influencia do pH 
 Apesar dos AL serem bases fracas, os preparados 
farmacêuticos são levemente ácidos; 
 
 Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento do ácido e 
liberação da base não-ionizada, passível de ser absorvida; 
 
 A mudança da forma não-ionizada para a ionizada também 
depende do pH do meio; 
 
 Quando o pH do meio não favorece essatransformação, a ação 
anestésica não seprocessa (tecidos inflamados). 
Fatores que condicionam a ação 
Lidocaína Bupivacaína 
Classificação 
química 
Amida Amida 
pKa 
(manifestação) 
7,9 
(rápida) 
8,1 
(lenta) 
Lig. a proteínas 
(duração/h) 
70% 
(1-2h) 
90% 
(4-8h) 
Lipossolubilidade 
(potência) 
2,9 (1) 28 (4) 
Administração com vasoconstrictores 
 Adrenalina: 
 Diminui o fluxo sanguíneo   a passagem p/ a circulação 
sistêmica... 
• Risco de isquemia em territórios com irrigação 
terminal (dedos) 
 Anestesia superficial ou tópica 
 Anestesia por infiltração 
 Anestesia regional intravenosa 
 Anestesia raquidiana (líquor) 
 Anestesia epidural 
 
 
APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS E 
TIPOS DE ANESTESIA LOCAL. 
4. RAM 
 
1. Níves plasmáticos elevados 
de anestésico local por… 
 Sobredose Administração intravenosa 
inadvertida 
 Absorção rápida. 
 Alterações no metabolismo. 
 
 
 Manifestações 
 neurológicas e 
cardiovasculares… 
 Sabor metálico 
 
 Ansiedade, Tremor, 
Convulsão, Coma. 
 
 Bradicardia, Alt. 
contractibilidade, Hipotensão 
 
RAM 
2. Reações alérgicas: 
 Preparados do tipo éster (alergias cruzadas entre eles) - 
PABA 
 Dermatológicas, asmáticas e choque anafilático.