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Bloqueadores Neuromusculares

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BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES 
Sabrina Bäumer 
Mestranda PPGMV/UFSM 
Universidade Federal de Santa Maria 
Centro de Ciências Rurais 
Curso de Medicina Veterinária 
Disciplina de Anestesiologia Veterinária 
INTRODUÇÃO 
 Agentes curarizantes, relaxantes musculares de 
ação periférica ou antagonistas nicotínicos 
 
 Bloqueiam a condução do impulso nervoso entre a 
junção nervosa e muscular sem ação no SNC 
 Paralisia ou fraqueza muscular 
 
 Profundo relaxamento muscular 
 Cirurgias: oftálmicas, ortopédicas, torácicas, 
laminectomias, laparotomias 
 Casos de instabilidade respiratória: Ventilação 
controlada 
 Sem efeito anestésico, analgésico ou hipnótico 
 
HISTÓRICO 
 Veneno utilizado por tribos da Bacia Amazônica e 
Equador 
 Ponta das flechas durante a caça: paralisava e 
matava a presa por asfixia 
 Segredo: Plantas Strychnos toxifera ou 
Chondodendron tomentosum 
 1856 - Estudos de Claude Bernard 
 Elucidou o mecanismo de ação do curare: 
 Ação não depende do SNC  bloqueio da condução do 
estímulo nervoso ao músculo não afetando diretamente 
músculo ou nervo e não modifica a sensação 
 
 
 
 1914 – Grande avanço do conhecimento da 
fisiologia neuromuscular 
 1928 – Caux utilizou o curare para obter 
relaxamento em anestesia com óxido nitroso e 
oxigênio 
 1935 – King isolou a d-tubocurarina e determinou 
sua estrutura química 
 Produção comercial em 1940 
 1942: Griffitth e Johnson utilização clínica do curare 
durante anestesia geral  máximo relaxamento 
muscular 
 
 
Histórico 
 1952 – Hall: Primeiro relato do uso de BNM em 
anestesia veterinária 
 Royal Veterinary College (Londres) 
 Conceito de anestesia balanceada: 
Histórico 
Narcose + Analgesia + Relaxamento 
muscular 
NOÇÕES SOBRE ANATOMIA DA JUNÇÃO 
NEUROMUSCULAR 
 Os corpos celulares dos neurônios motores que 
suprem o músculo situam-se na medula espinhal 
 A parte terminal do axônio é especializada, 
projetada para produzir e liberar acetilcolina 
 Junção neuromuscular: 
Sinapse formada pelo terminal nervoso + 
estreito intervalo (Fenda sináptica) + placa 
terminal 
NOÇÕES SOBRE A TRANSMISSÃO 
NEUROMUSCULAR 
NOÇÕES SOBRE ANATOMIA DA JUNÇÃO 
NEUROMUSCULAR 
 Fibra nervosa (Região pré-sináptica) 
 O neurônio motor origina-se no corno dorsal da 
medula e segue até a junção neuromuscular como um 
longo axônio mielinizado, permitindo altas 
velocidades de condução. Sua região distal é 
ramificada e inerva várias fibras musculares 
 
 
 
NOÇÕES SOBRE ANATOMIA DA JUNÇÃO 
NEUROMUSCULAR 
 Fibra muscular (Região pós-sináptica) 
 Músculo 
 Fibras de actina e miosina 
 Membrana de cada fibra muscular (sarcolema) 
 Túbulos transversos (túbulos T) que levam o potencial de 
ação para o interior da fibra 
 Junto aos túbulos transversos  Retículo sarcoplasmático 
(depósito de cálcio na fibra) 
 Região central de cada fibra 
 Placa terminal (recebe os estímulos químicos: acetilcolina) 
Esta região possui os receptores pós-sinápticos de 
acetilcolina (colinérgicos nicotínicos) 
 Canais iônicos 
 Canais de cálcio 
 
NOÇÕES SOBRE A TRANSMISSÃO 
NEUROMUSCULAR 
 Neurotransmissor: ACh 
 Sintetizada a partir de colina e acetato 
 Armazanada em pequenas vesículas 
 
 Inicia com a chegada de um potencial de ação na 
terminação nervosa 
 Abertura dos canais de cálcio e entrada deste íon 
para o interior da fibra nervosa 
 Fusão das vesículas de acetilcolina com a memb. 
nervosa e liberação na fenda sináptica 
NOÇÕES SOBRE A TRANSMISSÃO 
NEUROMUSCULAR 
 Acetilcolina liga-se aos receptores nicotínicos da 
placa terminal promovendo abertura de canais 
dependentes 
 Entra sódio e sai potássio da célula muscular 
 Despolarização  CONTRAÇÃO 
 
 Acetilcolina é rapidamente hidrolisada em 
acetato e colina pela acetilcolinesterase 
 Canais iônicos da placa terminal e canais de 
sódio se fecham 
 RELAXAMENTO 
 
SEQUÊNCIA DO BLOQUEIO NEUROMUSCULAR 
1. Face e cauda 
2. Extremidades dos 
membros e musculatura 
cervical 
3. Terço proximal dos 
membros 
4. Músc. Fonadores 
5. Região abdominal 
6. Músc. Intercostais 
7. Diafragma 
 
A recuperação do 
bloqueio ocorre na 
ordem inversa. 
 Indispensável ventilação artificial!!! 
AGENTES BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES 
 
 Despolarizantes (não-competitivos) 
 Atuam no receptor de modo semelhante ao do 
neurotransmissor, determinando uma despolarização 
mantida ou sustentada. 
 
 Não despolarizantes (competitivos ou 
“curarizantes verdadeiros”) 
 Atuam por bloqueio receptor colinérgico, impedindo a 
despolarização da membrana pós-sináptica (fibra 
muscular) e consequentemente impedem a contração. 
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES OU NÃO 
COMPETITIVOS 
 Agem nos receptores como a ACh, determinando 
uma despolarização contínua ou sustentada da 
placa motora 
 Contato do receptor nicotínico com o agonista por 
tempo prolongado cessa a resposta ao agonista 
 A decomposição mais rápida da Ach não permite 
isso 
 Succinilcolina permanece mais tempo: dispara a 
despolarização 
 Receptor fica exposto ao BNM por um determinado 
tempo e pára de responder  relaxamento muscular 
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES OU NÃO 
COMPETITIVOS 
 Os bloqueadores não despolarizantes são 
caracterizados por duas fases (I e II) 
 Fase I (inicial: despolarização mantida ou sustentada 
+ fasciculações ou contração muscular desorganizada) 
 Administração intermitente (infusão, doses 
repetidas ou sobredoses) 
 Fase II (Características do bloqueio não-
despolarizante devido a um metabólito da 
succinilcolina que permanece por um longo período 
no receptor promovendo > tempo de paralisia) 
 
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES OU NÃO 
COMPETITIVOS 
 Efeito da dessensibilização do receptor, produzida 
pela presença constante do agente despolarizante 
 Relaxamento muscular 
 
SUCCINILCOLINA (SCOLINE®) 
 Único deste tipo utilizado na clínica (Decametônio) 
 Ação ultra-curta 
 Intubação endotraqueal rápida e reversão de 
laringoespasmo 
 Fasciculação e dores musculares 
 Doses: caninos e felinos 0,1-0,3 mg/kg IV 
 Injeção IV início de ação <1min. 
 Período de ação: caninos 10-20min 
 felinos 2-3min 
 Bloqueadores despolarizantes 
SUCCINILCOLINA (SCOLINE®) 
 Sist. Respiratório 
 ↑secreções brônquicas 
 
 Sist. Cardiovascular 
 Sobredoses  histamina  hipotensão 
 Ação nos receptores muscarícos cardíacos: arritmia, 
bradicardia, taquicardia 
 
 ↑PIC e ocular (fasciculações musculares) 
 
 Paralisia prolongada 
 
 Mialgia 
 
 Bloqueadores despolarizantes 
SUCCINILCOLINA (SCOLINE®) 
 Biotransformação 
 Plasmática 
 Pseudocolinesterase: produzida no fígado (cuidar em doença 
hepática, caquexia, anemia, prenhez, mal nutridos) 
 
 Excreção 
 Renal, 5-10% sob forma ativa 
 
 Uso clínico 
 Intubação rápida. Está em desuso pois doses repetidas ↑ 
muito tempo de ação 
 Bloqueadores despolarizantes 
BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTES OU 
COMPETITIVOS 
 Competem com a acetilcolina pelos receptores da 
placa motora (bloqueio do receptor colinérgico) 
 Não ocorre o aumento da permeabilidade da 
membrana pós-juncional ao sódio e a subsequente 
despolarização da membrana  relaxamento 
muscular 
 A completa interrupção da contração ocorre após a 
ocupação de 90-95% dos receptores 
BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTESOU 
COMPETITIVOS 
 
 Principais características: 
 Aparecimento lento de efeitos e ausência de fasciculação 
 Reversão de seus efeitos por agentes anticolinesterásicos 
 ↑ [ACh] haverá deslocamento do antagonista do receptor 
D-TUBOCURARINA (TUBARINE®) 
 Curare 
 Alcalóide obtido de plantas do gênero 
Chondodendron e Strychnos 
 Inicialmente concentra-se na junção neuromuscular 
após é distribuída 
 Reduzir a dosagem no caso de doses repetidas 
 É biotransformada no fígado; maior parte é 
excretada inalterada via renal 
 Intensos efeitos cardiovasculares em cães 
(contra-indicado) 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
GALAMINA (FLAXEDIL, RELAXAN®) 
 Primeiro relaxante muscular sintético utilizado 
na clínica 
 Age de maneira semelhante à d-tubocurarina 
mas com efeito +prolongado 
 Efeito direto em β-adrenoceptores cardíacos: ↑FC 
e ↑PA 
 Excretado intacto pelos rins 
 Atualmente em desuso (síntese de novos 
bloqueadores com menores efeitos colaterais) 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
ATRACÚRIO (TRACRIUM®) 
 Desenvolvido mais recentemente, cada vez mais 
utilizado 
 Período de latência curto: 2-3 min 
 Período de ação intermediário 
 Caninos 0,2-0,5 mg/kg 
 Período hábil 20-40min 
 Felinos 0,1-0,2 mg/kg 
 Período hábil 20-30min 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
ATRACÚRIO (TRACRIUM®) 
 Sistema cardiovascular: 
 Desprovido de efeitos colaterais 
 >2mg/kg: histamina (lento e diluído) 
 Biotransformação: 
 Plasmática: Eliminação de Hofmann (doses repetidas 
não causam efeitos cumulativos) 
 Uso em hepatopatas e nefropatas!! 
 Uso clínico: 
Pouco cumulativo 
 Infusão contínua (0,2 mg/kg + 0,5 mg/kg/h) 
 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
PANCURÔNIO (PAVULON, MIOBLOCK®) 
 5x + potente que a tubocurarina e 10x + que a 
galamina 
 Período de latência longo: 4 min 
 Período de ação longo: 60-90 min 
 A duração da ação ↑ com doses repetidas 
 Doses caninos e felinos 
 0,05-0,1 mg/kg 
 Período hábil de 30-40min 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
PANCURÔNIO (PAVULON, MIOBLOCK®) 
 Sistema cardiovascular: 
 - ↑FC, PA e DC (bloqueio muscarínico cardíaco, 
liberação de noradrenalina e efeito vagolítico na 
terminação nervosa pós-ganglionar) 
 Biotransformação: hepática 
 Excreção: Renal e 10% pela bile 
 ↑tempo de bloqueio NM na insuficiência renal: 
Não usar em nefropatas!!! 
 Uso clínico: limitado pelo expressivo bloqueio 
NM residual (complicações pulmonares pós-
operatórias) 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
VECURÔNIO (NORCURON®) 
 Obtido do brometo de pancurônio sem efeito 
acumulativo e < latência (ação rápida) 
 Duração de bloqueio NM intermediário 
 Ao contrário do pancurônio pode ser usado em 
nefropatas 
 Excreção via hepática 
 Biotransformação desprezível 
 Estabilidade cardiovascular 
 Dose 
 Caninos 0,05-0,1 mg/kg 
 Felinos 0,03 mg/kg 
 
 Bloqueadores não-despolarizantes 
OUTROS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 
 Introduzidos recentemente na Medicina Humana, 
sem efeitos cardiovasculares 
 Doxacúrio e pipecurônio: 
 Longa duração de efeito (80-120 min) 
 Rocurônio e mivacúrio: 
 Ação intermediária 
 Rocurônio: duração 30-40 min; efeito máx 2 min após 
aplic. (+rápido BNM não-desp.) 
 Mivacúrio: duração 12-18 min; metabolização plasmática 
(rápida recuperação) 
 
ANTAGONISTAS DE BLOQUEADORES NÃO 
DESPOLARIZANTES 
 Inibidores da AChE 
 Neostigmina 0,1mg/Kg IV 
 Efedrônio 0,5-1mg/Kg IV 
 Promovem acúmulo de ACh na fenda sináptica 
deslocando a molécula do bloqueador do receptor 
colinérgico nicotínico 
 Acúmulo de Ach em receptores colinérgicos 
muscarínicos do organismo 
 Bradicardia, salivação, ↑micção e defecação 
 Anticolinérgico: Atropina 0,03 mg/Kg 
 
CONSIDERAÇÕES FINAIS 
 Efeitos colaterais 
 Bloqueio da transmissão colinérgica nos gânglios e 
receptores muscarínicos cardíacos 
 Liberação de histamina 
 D-tubocurarina, succinilcolina, galamina e atracúrio 
 Salivação, secreção e espasmo brônquico, ↓PA 
 Cão e gato 
 Injetar lentamente + anti-histamínicos 
 Hipotermia (retarda) e idosos (sensíveis) 
 A maioria dos anestésicos promove ↓SNC e 
↓centro respiratório 
 BNM  Ventilação controlada: adequada 
oxigenação e eliminação CO2 
 Melhor relaxamento muscular no ato cirúrgico 
 Conhecer a farmacologia e monitorar 
atentamente 
Considerações finais 
 Consciência durante bloqueio neuromuscular é 
bastante traumático 
 Associar com anestésicos e analgésicos 
 Promover a perda da consciência e da dor 
 Monitoração do paciente sob bloqueio e anestesia 
 Perda dos padrões de profundidade anestésica 
 FC e PA: evitar planos superficiais 
 
Considerações finais 
 bina_vet@hotmail.com 
 Obrigada!

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