Estimuladores do sistema nervoso central

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COCAÍNA, CAFEÍNA E ANFETAMINAS 
Estimuladores do sistema nervoso central
introdução
	Os estimulantes da atividade do Sistema Nervoso Central, refere-se ao grupo de substância que aumentam a atividade do cérebro. Ou seja, estimulam o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa fique mais “ligada”, “elétrica”, sem sono.
	
Toxicologia social
	Do ponto de vista da toxicologia social, considera-se como estimulante toda substância utilizada voluntariamente com a finalidade de obtenção de estados alterados de consciência, caracterizados por euforia e sensação de aumento da capacidade física e mental decorrente da estimulação do sistema nervoso central.
cocaína
	A cocaína (COC) é um dos alcaloides presentes nas folhas provenientes de duas espécies do gênero Erytroxylum, vulgarmente denominado coca. 
Mecanismo de ação
1) Bloqueio da recaptura de catecolaminas (dopamina, norepinefrina, epinefrina e serotonina) nas terminações sinápticas pós-ganglionares e aumento de sua liberação em nível periférico (adrenais), levando ao acúmulo dessas catecolaminas nas membranas pós-sinápticas, com um aumento do estímulo dos receptores a, ß1 e ß2 adrenérgicos:
	O aumento de dopamina parece ser o responsável pela agitação psicomotora e a serotonina é responsável pelas alucinações, psicoses, anorexia e hipertermia.
α-adrenérgicos
β 1-adrenérgicos
β 2-adrenérgicos
hipertensão
hipertensão
hipotensão
 
vasoespasmo
vasodilatação
 
taquicardia ventricular
 
 
fibrilação ventricular
 
2) Bloqueio dos canais de sódio levando: localmente, à anestesia das membranas axonais e vasoconstrição; no coração, se for utilizada em altas doses, a uma ação quinidina-like, podendo ocorrer alargamento do segmento QRS e prolongamento do segmento QT no eletrocardiograma, bradicardia e hipotensão.
3) Outros mecanismos:
	Aumento de aminoácidos excitatórios do sistema nervoso central , tais como o glutamato e o aspartato, com hiperatividade do sistema nervoso central e patologias cardiovasculares.
	Aumento da produção de endotelina e diminuição da produção de óxido nítrico, levando à vasoconstrição e aumento da adesividade plaquetária e da permeabilidade endotelial.
4) O uso crônico pode produzir focos de micro fibrose miocárdica e miocardite, independentemente da presença de lesão coronária; e gerar também reações distônicas, acatisia e pseudo-parkinsonismo, pela depreção de receptores dopaminergicos.
Sinais e sintomas
Conclui se que os estimulantes do sistema nervoso central ou psicoanalépticos são substâncias capazes de aumentar a atividade cerebral aumentando a vigília, a atenção, aceleração do pensamento e euforia deixando seus usuários mais ativos, porem causam dependência e o uso prolongado provoca alterações no organismo que se não tratadas podem levar a morte.
Ele se desenvolve em três etapas:
1) A 1ª. fase é de estimulação inicial:
• midríase, cefaleia, náuseas e vômitos
• vertigem, tremores não intencionais (face, dedos), tiques
• palidez
• hipertensão arterial, taquicardia ou bradicardia, dor torácica
• hipertermia
• euforia, agitação, apreensão, inquietude, instabilidade emocional, pseudo - alucinações
2) A 2ª. fase corresponde a uma estimulação avançada:
• hipertensão arterial, taquicardia, arritmias ventriculares e, às vezes, hipotensão arterial por arritmia cardíaca
• encefalopatia maligna, convulsões, estatus epileticus
• dor abdominal
• taquipneia, dispneia
• hipertermia
3) A 3ª. fase se apresenta como uma depressão dos diversos sistemas do organismo:
• coma arreflexivo, arresponsivo
• midríase fixa
• paralisia flácida
• instabilidade hemodinâmica
• insuficiência renal (vasculite - rabdomiólise)
• fibrilação ventricular ou assistolia
• insuficiência respiratória, edema agudo pulmonar
• cianose, respiração agônica, parada cardiorrespiratória
cafeína
	A cafeína é a substância psicoativa mais usada no mundo - cerca de 80% da população geral faz uso dessa substância diariamente, seja pelo consumo de café, chá, chocolates, refrigerantes à base de cafeína ou medicamentos. Exatamente por serem múltiplas as fontes de cafeína, torna-se difícil quantificar seu consumo.
Mecanismo de ação
	A cafeína é uma droga psicotrópica do grupo dos estimulantes do sistema nervoso central. Em geral, os seus efeitos sobre o organismo consistem em aumentar o estado de alerta e reduzir a sensação de fadiga, podendo aumentar a capacidade para realizar determinadas tarefas. A cafeína também possui efeitos reforçadores que podem ser parcialmente devidos à ativação do sistema dopaminérgico. Outra ação importante da cafeína é o estímulo à diurese, devido – entre outros mecanismos – ao aumento de glomérulos em funcionamento e do fluxo sanguíneo renal, ao elevar o gasto cardíaco. 
Sinais e sintomas
ANFETAMINA
As anfetaminas foram sintetizadas pela primeira vez por L. Edelano, em 1887. Mas até 1920, querendo achar um substituto sintético da efedrina, Gordon Alles descobriu que o composto original de Edeleano, o sulfato de anfetamina e sulfato dextroisômero, ainda mais ativo, o sulfato dextroanfetamínico, possuíam a capacidade de estimular o sistema nervoso central.
Mecanismo de ação
	As anfetaminas são agonistas indiretos das sinapses adrenérgicas, dopaminérgicas e serotoninérgicas, por inibição competitiva do transporte dos neuromediadores implicados na sua ativação. Em grandes quantidades, pode também inibir a recaptura da serotonina e a ação da enzima monoaminoxidase.
	Existe certa similaridade estrutural das anfetaminas com a dopamina e a norapinefrina, portanto elas atuam como falso neurotransmissor nos receptores alfa e beta-adrenérgicos, o que produz um efeito similar nos axônios pós-sinápticos, mas que não passa pela ativação dos canais de cálcio, ou seja, sem que haja despolarização da membrana axonal.
Sinais e Sintomas
 	Síndrome adrenérgica prolongada, com ilusões, paranóia, taquicardia, hipertensão, hipertermia, diaforese, hiperreflexia, midríase, convulsões, coma. A tolerância se instala rapidamente, o que leva os usuários a utilizar doses superiores àquelas que induzem a anorexia.
	A síndrome de abstinência de anfetaminas se caracteriza por sinais e sintomas opostos aos induzidos pelo abuso, favorecendo o aparecimento de sono, fome intensa, exaustão e, às vezes, de depressão.
DIAGNÓSTICO
DIAGNÓSTICO INESPECÍFICO
DIAGNÓSTICO LABORATORIAL ESPECÍFICO
Diagnóstico inespecífico
Hemograma – mostra uma leucocitose frequente
Eletrólitos – atenção para os níveis de cálcio, magnésio e potássio, pois sua deficiência pode mimetizar uma intoxicação por cocaína
Glicemia – buscar uma hiperglicemia
Ureia e creatinina, que podem estar elevadas
Gasometria e pH, em busca de uma acidose
CPK, que se eleva nos casos de rabdomiólise
Urina I (mioglobinúria na rabdomiólise).
Rx de tórax e eletrocardiograma, em caso de dor torácica.
CK-MB, troponina, em caso de enfarte do miocárdio.
TC de crânio, punção lombar (pacientes com sintomas neurológicos persistentes).
Rx de abdomem simples e com contraste se necessário.
Tomografia ou Ressonância Magnética.
Culturas de sangue e urina.
Diagnóstico laboratorial específico
 	A cromatografia de camada delgada pode ser positiva para metabólitos da cocaína em urina, mais especificamente para a identificação da benzoilecgonina até 60 horas de exposição única e até 30 dias em pacientes que utilizam a cocaína de modo crônico. Podem ocorrer falsos positivos em presença de lidocaína (utilizada para facilitar a passagem de sonda vesical ou nasogástrica, p. ex.) e com o uso de droperidol e meperidina.
TRATAMENTO 
 Nos casos menos graves, os sintomas de intoxicação por cocaína são, geralmente, de curta duração e respondem bem ao uso de benzodiazepínicos, em doses suficientes para normalizar o ritmo cardíaco e a pressão arterial. Pacientes assintomáticos, com sinais vitais e exames laboratoriais normais por mais de 12 horas, podem
receber alta hospitalar.
Nos casos moderados ou graves, deve-se fazer:	
Suporte vital – respiratório e cardiovascular
Agitação/convulsão: aporte de benzodiazepínicos ou barbitúricos.
Hipertermia: medidas físicas, como o uso de compressas frias e controle da temperatura ambiente.
Hipotensão e choque: posição de Trendelemburg, infusão de cristalóides e aminas vasoativas. Deve-se preferir a dopamina e, se não houver resposta, utilizar a norepinefrina.
Rabdomiólise: administrar soro fisiológico a 0,9% para manter um volume urinário de 2-3 mL/kg/h. Monitorar eletrólitos, CK, e função renal. Pode ser necessário o uso de diuréticos e alcalinização urinária.
Nos casos de síndrome coronariana aguda, hipertensão ou taquicardia, dois tipos de tratamento podem ser necessários:
Medicação de primeira linha:
Oxigênio
 Aspirina
Benzodiazepínicos (classe IIa) – 5-10 mg por via endovenosa, a cada 5-10 min
Nitroglicerina (classe IIa) - 50 mg/250 mL, diluídos em soro glicosado a 5% e injetados por via endovenosa na dose de 5 a 100 µg/min.
Pacientes refratários ao primeiro tratamento, utilizará uma medicação de segunda linha:
Fentolamina - 1 mg por via endovenosa, em bolus, seguido por 1 a 5 mg/min diluídos em soro glicosado a 5%. Este produto pode causar um aumento reflexo da freqüência e da contratilidade cardíaca.
Beta-bloqueadores não seletivos estão contra-indicados.
Esmolol ou metoprolol (ß1 seletivos) têm uso controverso, já que não podem levar à hipotensão - o esmolol é preferido, por ter uma meia-vida muito curta.
Nitroprussiato de sódio - 50 mg/500 mL diluídos em soro glicosado a 5% - 0,1 µg/kg/min.
A angioplastia primária, após comprovação de oclusão coronariana por arteriografia, tem preferência ao uso de trombolíticos.
conclusão
	Conclui se que os estimulantes do sistema nervoso central ou psicoanalépticos são substâncias capazes de aumentar a atividade cerebral aumentando a vigília, a atenção, aceleração do pensamento e euforia deixando seus usuários mais ativos, porem causam dependência e o uso prolongado provoca alterações no organismo que se não tratadas podem levar à morte.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRAFICAS
CAMARGO, Márcia Maria de Almeida. Fundamentos de Toxicologia. 4º ed. São Paulo. ATHENEU, 2014.