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Questões de Integrada Um paciente idoso, com histórico de gastrite, faz uso de ácido acetilsalicílico visando efeito cardioprotetor. Esse paciente foi diagnosticado com osteoartrite e por isso usa celecoxibe 200 mg. Sofre essa terapêutica, discuta: Qual o mecanismo pelo qual o ácido acetilsalicílico tem esse efeito? O AAS é contra-indicado para esse paciente? Justifique. Outro AINE pode ser usado visando esse mesmo efeito? Justifique. A prescrição do celecoxibe está adequada? Justifique. Descreva o mecanismo de ação dos anestésicos locais e como um tecido inflamado interfere na efetividade dos anestésicos locais. Por vezes, os anestésicos locais são administrados com fármacos adjuvantes. Cite um exemplo e o motivo de tal associação. Podem representar contra-indicações à terapêutica com glicocorticoides, exceto: Diabetes Psicoses Uso concomitante de diuréticos Uso concomitante de glicosídeos cardíacos Uso concomitante de AINEs. São verdadeiras as afirmativas sobre glicocorticoides, exceto: Apresentam efeitos duradouros e meia vida longa Sua taxa de depuração é regulada por proteínas plasmáticas Tem indicação na terapia de reposição hormonal Podem ter ação teratogênica Podem induzir glaucoma Os seguintes eventos participam do mecanismo de ação relacionado aos efeitos imunossupressores dos glicocorticoides, exceto: Inibição da produção de quimiocinas Redução da atividade de citocinas Redução da migração leucocitária Redução da resposta Th1 Redução da produção de leucotrienos Nessa questão, marque a(s) alternativa(s) correta(s). A terapia com opioides pode: Induzir crises em pacientes asmáticos Induzir crises em pacientes epilépticos Agravar a doença do refluxo gastroesofágico Aumentar a toxicidade de ansiolíticos Modificar os níveis séricos de glicocorticoides endógenos Sobre a ação periférica dos opioides, marque a(s) alternativa(s) correta(s): É potencializada na inflamação Decorre da ação de opioides com estrutura química modificada É mediada por ação local Já está aprovado para utilização clínica Envolve a ação em receptores nos nociceptores Sobre o mecanismo de ação dos opioides estão corretas as seguintes afirmativas, exceto Sua ação não é exclusivamente no sistema nervoso central O efeito final da interação do agonista com o receptor é sempre inibitório. Os agonistas atuam em receptores pré e pós-sinápticos Reduzem a liberação de substância P e glutamato Reduzem a síntese de AMPc. Sobre a utilização de opioides durante o parto é correto afirmar Será vantajosa porque reduzirá a ansiedade da paciente Será vantajosa porque reduzirá a dose de anestésico necessária Não é indicada porque o opioide atravessa a placenta e pode causar depressão respiratória no neonato. Não é indicada porque o opioide não é metabolizado pelo neonato Não é indicada porque o opioide atravessa a placenta e pode inibir a função gastrointestinal do neonato. A lidocaína é um anestésico local comumente utilizado da classe com ligação amida. Possui rápido início de ação e com duração média. Qual das seguintes características explica seus efeitos farmacocinéticos? A baixa hidrofobicidade impede que a lidocaína seja “retida” no interior da membrana celular neural; uma ligação amida impede a sua degradação por esterases. O baixo valor de pKa permite que uma maior fração do fármaco esteja na forma neutra e seja capaz de penetrar na membrana neuronal; uma ligação amida mantém um baixo valor de pKa próximo à área de administração. A hidrofobicidade muito alta permite a lidocaína penetrar facilmente na membrana celular neuronal; uma ligação amida permite uma ligação mais firme ao sítio de ligação no canal de sódio. O alto valor de pKa permite que uma maior fração do fármaco esteja em uma forma neutra e seja capaz de penetrar na membrana neuronal; uma ligação amida impede a sua degradação por esterases. A hidrofobicidade moderada permite à lidocaína penetrar na membrana celular neuronal e permanecer próximo à área de administração; uma ligação amida impede a sua degradação. Nas questões abaixo, marque V ou F e justifique sua resposta em no máximo duas linhas. “Muitos efeitos indesejados dos opioides decorrem da interação com receptores μ no SNC. Por isso, agonistas seletivos de outros subtipos de receptores opioides produzem analgesia potente com menos efeitos indesejados.” “A determinação da meia vida dos glicocorticoides é um bom indicador do perfil de início e duração do efeito farmacológico. Opioides são considerados o padrão de comparação para avaliação de novos analgésicos. Entre as alternativas abaixo, qual delas explica melhor a eficiência da analgesia dos opioides? Opioides agem no sistema nervoso central Opioides ativam o sistema descendente inibitório Opioides induzem prolongada redução no influxo de cálcio e liberação de neurotransmissores. Opioides apresentam meia vida alta Opioides de ligam irreversivelmente no receptor Os fármacos opioides apresentam variados efeitos no organismo, produzindo ações desejadas como a analgesia e indesejadas como adicção e constipação. Essa diversidade de efeitos pode decorrer das seguintes ações dos opioides, exceto Ação em vias dopaminérgicas de humor e recompensa Ação em receptores amplamente distribuídos no organismo Ação nos plexos entéricos modulando a função gastrointestinal Interferência no eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal Indução de alterações duradouras na excitabilidade neuronal em diferentes áreas do SNC *Adicção = vício Um homem de 70 anos alcoolizado deu entrada na Emergência Hospitalar momentos após ter sido baleado no ombro, sendo encaminhado em seguida ao centro cirúrgico. A utilização pré-cirúrgica de opioides é um procedimento comum entre anestesistas. Discuta as vantagens desse procedimento em condições normais, avalie sua indicação para o paciente descrito acima e justifique sua resposta. Os efeitos indesejados dos glicocorticoides, que decorrem do tratamento prolongado são: Revertidos pela rápida interrupção do tratamento Irreversíveis Associados à redução da expressão de enzimas na suprarrenal Decorrentes da alta meia vida desses fármacos Decorrentes da menor metabolização hepática dos glicocorticoides Um homem de 40 anos chegou inconsciente à Emergência Hospitalar, após sofrer um acidente de carro. Com os seus documentos de identificação foi encontrado o seguinte cartão: “Estou em tratamento crônico com glicocorticoides”. Nesse contexto de emergência, qual das alternativas abaixo justifica melhor a necessidade dessa informação. Predisposição a infecções Possibilidade de crise hiperglicêmica Possibilidade de distúrbios eletrolíticos Possibilidade de crise hipertensiva Predisposição ao choque Cite pelo menos 3 indicações experimentais ou clínicas da ação analgésica periférica dos opioides. Os seguintes eventos participam do mecanismo de ação relacionado aos efeitos antiinflamatórios e imunossupressores dos glicocorticoides, exceto Interação com receptores de citoplasma Interação direta com proteínas de sinalização Indução de anexina Inibição indireta de fatores de transcrição Inibição direta de de fatores de transcrição *Anexina = são uma família de proteínas que ligam-se a membrana fosfolipídica e são dependentes de cálcio. Nos seres humanos, as anexinas estão localizadas dentro da célula. Explique porque os opioides tem analgesia potente associada a efeitos indesejados frequentes. Proponha alternativas para obtenção de analgesia opioide com menos efeitos indesejados. Nas questões abaixo, marque V ou F e justifique sua resposta. Para uma paciente com síndrome nefrótica associada à inflamação, sem quaisquer contra-indicações aparentes, o uso de glicocorticoides é indicado. A resposta hormonal é uma indicação terapêutica dos glicocorticoides.
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