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Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Destino das Drogas. A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos. Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco. Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes Concentração no sítio-alvo → Efeitos Excessiva → Tóxicos Máxima permitida → Potencialmente tóxicos Ótima → Terapêuticos Limiar → Parcialmente eficazes Insuficiente → Ausentes 1. Absorção Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem. A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam. Fatores envolvidos na absorção Polaridade do fármaco – grau de ionização; Lipossolubilidade; Peso molecular; Concentração; Estabilidade química Portas de entrada Trato gastrointestinal; Parede capilar (sangue) 2. Biodisponibilidade É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada. 3. Distribuição O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais Fatores que alteram o metabolismo Genéticos; Idade; Diferenças individuais; Fatores ambientais (fumar); Propriedades químicas dos fármacos; Via de administração Dosagem; Sexo; Alterações entre fármacos durante o metabolismo Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco. 4. Excreção Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana. A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo. Referência: Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira
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