AVS - Química Medicinal 12 12

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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL   AVS
Aluno: MARJORY TABATA BARONI 202007319801
Turma: 9001
DGT0996_AVS_202007319801 (AG)   11/12/2023 18:32:04 (F) 
Avaliação: 10,00 pts Nota SIA: 10,00 pts
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR  
 
 1. Ref.: 5388486 Pontos: 1,00  / 1,00
Observe na �gura a seguir as estruturas da sinvastatina e lovastatina, fármacos antilipêmicos da classe das estatinas usados para reduzir
os níveis de colesterol. Assinale a alternativa que apresenta o tipo de pró-fármaco em que elas se enquadram e a justi�cativa.
São pró-fármacos mistos porque tanto elas como seus transportadores têm atividade biológica.
São pró-fármacos clássicos pois não necessitam de transportadores moleculares.
São fármacos dirigidos porque utilizam transportadores especí�cos que conduzem ao local de ação.
 São bioprecursores porque não utilizam transportadores e são ativadas in vivo pela hidrólise da lactona.
São pró-fármacos dirigidos pois utilizam a albumina como transportador.
 2. Ref.: 5385430 Pontos: 1,00  / 1,00
(Adaptada de UFG - Prefeitura Municipal de Goiânia, 2006) A ampicilina é uma penicilina pobremente absorvida por via oral (30% a 40%).
O emprego de bacampicilina (éster aciloximetílico da ampicilina), 100% absorvida por via oral, que se converte in vivo em ampicilina, é um
processo útil para aumentar sua biodisponibilidade. Esse processo de modi�cação química de um composto para melhorar suas
propriedades farmacêuticas e farmacocinéticas é denominado de:
Hibridação molecular.
Potenciação de fármacos.
Bioisosterismo.
 Latenciação de fármacos.
Simpli�cação molecular.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS  
 
 3. Ref.: 7633785 Pontos: 1,00  / 1,00
Existe uma via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem, acarretando,
muitas vezes, em uma diminuição drástica da concentração do fármaco que alcança a circulação sistêmica.
Assinale a alternativa que apresenta essa via de administração.
Subcutânea.
Intramuscular.
 Oral.
Tópica.
Endovenosa.
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 4. Ref.: 5237215 Pontos: 1,00  / 1,00
As reações de biotransformação de fase II terminam por aumentar ou inativar os metabólitos formados pelas reações de fase I,
culminando, então, na eliminação dos fármacos. Dentre as reações de metabolismo de fase II estudadas, assinale a alternativa que
apresenta apenas as reações dessa fase:
Redução, oxidação e hidrólise.
Metilação, acetilação e hidrólise.
Hidrólise, sulfatação e metilação.
Oxidação, sulfatação e conjugação com glutationa.
 Sulfatação, acetilação e conjugação com glicina.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS  
 
 5. Ref.: 5256694 Pontos: 1,00  / 1,00
Sobre as reações multicomponentes (RMC), marque a a�rmativa incorreta:
As reações do tipo one-pot podem levar à formação do produto �nal por meio de reações sucessivas entre três ou mais reagentes
iniciais ou por uma etapa reacional única.
As RMC são reações químicas que utilizam três ou mais reagentes de partida que reagem produzindo um único produto �nal.
Estes tipos de reações tendem a apresentar maior economia atômica, pois envolvem todos ou a maior parte dos átomos de
carbono dos produtos de partida.
As reações multicomponentes, por apresentarem alta seletividade atômica, tendem a gerar menos rejeitos e por isso são
consideradas reações eco-friendly.
 Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot
apresentam maior di�culdade de puri�cação e isolamento de intermediários.
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO  
 
 6. Ref.: 5417665 Pontos: 1,00  / 1,00
Em relação à estrutura-atividade dos bloqueadores ou antagonistas de canais de cálcio utilizados como anti-hipertensivos, assinale a
a�rmativa incorreta:
 A relação estrutura-atividade do nifedipino, felodipino ou anlodipino indica que o substituinte alquílico na posição C2 da piridina
pode ser substituído sem comprometer a atividade. 
Dentre as cinco subunidades que constituem os canais de cálcio do tipo L, os bloqueadores desses canais se ligam à subunidade α1,
inibindo a entrada de cálcio.
O nitrogênio da amina terciária e os dois anéis de benzeno do Verapamil são essenciais para sua ação, devido à interação de
hidrogênio e hidrofóbica, respectivamente.
O Diltiazem tem sua atividade dependente do grupo fenil-p-metóxi, responsável por uma interação do tipo hidrogênio e do resíduo
básico de N,N-dimetiletanamina, que é facilmente protonado, gerando interação do tipo iônica.
Os BCC do tipo dihidropiridinas, o substituinte na posição 4 do anel piridina, deve ser um anel fenil para que haja atividade e o
enantiômero S é mais ativo que o enantiômero R.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL  
 
 7. Ref.: 5420702 Pontos: 1,00  / 1,00
Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas bioativas?
 Sinvastatina.
Ácido lisérgico.
Espongotimidina.
Epotilona B.
Compactina.
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 8. Ref.: 5420707 Pontos: 1,00  / 1,00
A indústria farmacêutica utiliza com frequência a estratégia de planejamento de fármacos chamada de me-too na qual desenvolvem novas
moléculas a partir de outras já existentes com pouca inovação estrutural. Em relação a essa estratégia marque a alternativa incorreta:
As indústrias farmacêuticas economizam tanto tempo quanto dinheiro no desenvolvimento de um me-too.
Os fármacos lovastatina, pravastatina, �uvastatina, atorvastatina e rosuvastatina, são considerados me-too da primeira estatina
descoberta, a sinvastatina.
O primeiro fármaco do tipo me-too desenvolvido foi a ranitidina por modi�cações bioisostéricas no protótipo cimetidina.
 Essa estratégia apesar de econômica desenvolve fármacos totalmente originais e em geral com maior potência que seus
protótipos.
O fármaco me-too geralmente tem sua estrutura química bem parecida ao composto de origem.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO  
 
 9. Ref.: 5292865 Pontos: 1,00  / 1,00
A farmacodinâmica é a fase em que o fármaco encontra o sítio receptor e envolve processos como os descritos a seguir, exceto:
Efeitos �siológicos
Forças intermoleculares
Mecanismos de ação
Efeitos farmacológicos
 Biotransformação
 10. Ref.: 5292860 Pontos: 1,00  / 1,00
Existem diferentes vias de administração de fármacos, mas a maioria é administrada por via oral e absorvida no intestino. Diversos fatores
afetam a absorção no trato gastrointestinal. Indique a alternativa que descreve o fator incorreto.
O �uxo de sangue local.
As interações medicamentosas que podem alterar a motilidade do trato gastrointestinal.
A quantidade de alimento no estômago.
 O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo.
A formulação do medicamento.
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