Aula 04 - Farmacodinâmica2

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Farmacodinâmica 
Professor: Mário Abel Lima Barros 
Mecanismos Gerais de 
Ação das Drogas 
gente criando o futuro 
Uma instituição do grupo 
Grupo Ser Educacional 
Faculdade Maurício de Nassau | Faculdade Joaquim Nabuco | FABAC – Faculdade Baiana de Ciências | Escola Técnica Joaquim Nabuco 
BJ Colégio e Curso | BJ Bureau Jurídico | BJ Feiras e Congressos | Instituto de Pesquisas Maurício de Nassau | Instituto Ser Educacional 
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Receptores Farmacológicos 
• “É uma macromolécula-alvo 
especializada, presente na superfície 
celular ou intracelular, que se une a um 
fármaco e medeia as suas ações 
farmacológicas” (Champe, Pamela – 
Farmacologia Ilustrada 2.ª Edição). 
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Considerações Gerais 
• Farmacodinâmica: efeitos bioquímicos 
e fisiológicos das drogas. M.A. 
• Objetivo: identificar a ação / interação 
química droga-célula / caracterização 
das ações e efeitos. 
• M.A. das drogas: Ehrlich e Langley... 
– Drogas sintéticas e curare. 
– Criação do termo receptor. 
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• Agonistas: respostas do receptor. 
– Agonista pleno. 
– Agonista parcial. 
• Antagonistas: impedem a resposta do 
agonista. 
• Obs.: Conceitos importantes: 
Afinidade / eficácia / atividade intrínseca. 
• A + R  AR => resposta. 
Considerações Gerais 
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“Drogas não criam efeitos, 
simplesmente modulam 
determinada função”. 
 
 
 “Receptores ligam-se a ligantes e 
transduzem sinais”. 
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A Ligação: Droga - Célula 
• Nem sempre receptores. 
• Receptores (proteínas / lipídios). 
– Anestésicos gerais: lipídios da membrana. 
• Canais iônicos (ligantes ou operados 
por voltagem). 
– Anestésicos locais e antiarrítmicos (Na+). 
– Derivados benzodiazepínicos. 
– Tubocurarina – ligante. 
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• Enzimas. 
– Acetilcolinesterase. 
• Alvos idiossincráticos (íons metálicos, 
proteínas surfactantes, conteúdo 
gastrintestinal). 
• Ácidos nucléicos. 
– Ex.: Ácidos nucléicos: quimioterapia. 
A Ligação: Droga - Célula 
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• Relação estrutura-atividade (REA). 
– Criação de ‘congêneres’. 
A Ligação: Droga - Célula 
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Família De Receptores: Estrutura E 
Mecanismos De Transdução De Sinal 
• Canal operado por receptor: 
– Acetilcolina, GABA. 
• Receptores ligados a proteína G. 
– Ligada a GTP (internamente a membrana). 
Obs.: Ca+2: 
 1) liberação de hormônios. 
 2) contração muscular lisa. 
 3) ativação de determinadas enzimas. 
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• Receptores enzimáticos. 
– Tirosina-cinase – insulina. 
– Guanilato-ciclase – GMPc. 
 
 
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• Receptores ligados ao DNA. 
– Hormônios, vitamina D. 
 
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Regulação Dos Receptores 
•Questionamento 
para casa: 
–Dessensibilização. 
–Superssensibilização. 
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Teoria De Ações Das Drogas 
• Ocupação (Clark). 
• Eficácia (Stephenson). 
• Velocidade (Paton). 
• Dois estados. 
 
• Índice Terapêutico. 
• Potência. 
 
Obs.: 
Afinidade / atividade intrínseca / eficácia. 
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Associação De Drogas 
• Sinergismo. 
– Soma. 
– Potenciação. 
• Antagonismo. 
– Químico. 
– Fisiológico. 
– Farmacológico. 
• Competitivo. 
• Não-competitivo. 
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Interações 
aumenta risco de sangramento
CEFTRIAXONA
insuficiencia renal aguda
DIURÉTICOS
diminue a irritação na mucosa
ALIMENTOS
inibe a síntese de PG vasodilatadora
ANTIHIPERTENSIVO
diminue efeito
ANTIÁCIDO
Antiinflmatórios não-esteróides
ANTICOAGULATES ORAIS
risco de hemorragia