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Fármacos analgésicos Ciências Morfofuncionais III Professores: Felipe, Jean-Pierre e Olivia FÁRMACOS ANALGÉSICOS Outras classes de drogas, que normalmente não são consideradas analgésicos, são usadas para tratar sindromes de dor. Estas incluem antidepressivos tricíclicos, miorrelaxantes e anticonvulsivantes. Analgésico é um termo coletivo para designar qualquer membro do diversificado grupo de drogas usadas para aliviar a dor. Podem ser classificadas em: • Analgésicos não-narcóticos: antiinflamatórios não-esteroidais (AINE’s) – dipirona, paracetamol e ácido acetilsalicílico - PERIFÉRICO • Analgésicos narcóticos: opióides – morfina, fentanil, tramadol, codeína - CENTRAL AINES + Adjuvantes se dor persiste AINES ± Opióides Fracos (M. ação ≠) + Adjuvantes se dor persiste Opióides Fortes ± AINES + Adjuvantes Adjuvantes: Antidepressivos Anticonvulsivantes Miorrelaxantes Adaptado de: Ventafridda et. al., 1987 ESCALA ANALGÉSICA - OMS AINE’S Representantes principais: • Dipirona, paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico, piroxicam, indometacina, cetoprofeno, ácido mefenâmico, nimesulida e diclofenaco Ações Farmacológicas dos AINES: • Analgésico • Antiinflamatório • Antitérmico Mecanismo de Ação • Inibição da síntese de prostaglandinas: central e periférica Efeitos colaterais: • Distúrbios gástricos; • Distúrbios da coagulação; • Prolongamento do parto; OPIÓIDES Alcalóides da papoula (Papaver somininferum) Naturais, semi-sintéticos ou sintéticos, ligam-se a receptores encefalinérgicos no sistema nervoso: Ações Farmacológicas: • Analgesia • Antitussígeno • Antidiarréica Classificação farmacológica: • Agonistas Puros (Morfina, meperidina, metadona, heroína, codeína, fentanil e derivados) • Agonistas Parciais e agonistas-antagonistas mistos (Pentazocina, ciclazocina, buprenorfina) • Antagonistas (Naloxona, naltrexona) Classificação Clínica: • Morfínicos Fracos (Codeína, propoxifeno) • Morfínicos Potentes (Morfina) OPIÓIDES R E A Ç Õ E S A D V E R S A S Miose Broncoconstrição Cólica biliar TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA Síndrome de abstinência •Irritabilidade, perda de peso ,febre, midríase, náuseas, diarréia, insônia, convulsões, entre outros; • Máximo em 2 dias / desaparece 8 dias. Temperatura Corporal, Regulação Térmica e Febre Ciências Morfofuncionais III Professores: Felipe, Jean-Pierre e Olivia TEMPERATURA CORPORAL Controlada pelo equilíbrio entre a produção e a perda de calor Centro Termorregulador do Hipotálamo – Termostato corporal PRODUÇÃO e CONSERVADOR DE CALOR • Metabolismo celular - hormônios • Contrações musculares – calafrios/tremores • Vasoconstrição periférica PERDA DE CALOR • Vasodilatação periférica • Sudorese • Respiração Processos físicos de troca de calor: •Condução para objetos e ar; •Convecção (correntes aéreas); •Irradiação (ondas de calor); •Evaporação. TEMPERATURA CORPORAL Hipotermia, hipertermia e febre Normal: 36,7 °C e 37 °C Na hipertermia há aumento da produção ou diminuição da perda de calor, sem alteração do termostato hipotalâmico, alteração esta que ocorre nos casos de febre. FEBRE Febre ou pirexia é a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitas como indicadores de febre as temperaturas: retal acima de 38º C e Axilar ou oral acima de 37,5º C. Principais Causas da Febre Infecção – viral, bacteriana Câncer - tumores Reação alérgica Distúrbios hormonais Emocional Exercício excessivo Doenças auto-imunes Uso de certas drogas Lesão do hipotálamo FUNÇÃO DA FEBRE • Potenciam a defesa do organismo contra agentes infecciosos e células neoplásicas • Aumento da freqüência cardíaca e metabolismo; • Perda insensível de água e hiperventilação; • Convulsão, principalmente em crianças; • Depleção eletrolítica; desnaturação proteíca • Temperatura acima de 41,7 ºC – lesão cerebral • Dor muscular, irritabilidade, mal-estar; • Sonolência e anorexia; • Desnutrição e anemia de doença crônica ALTERAÇÕES METABÓLICAS e SINTOMAS ASSOCIADOS À FEBRE MECANISMO DA FEBRE Pirógenos endógenos IL-1, IL-6, TNF, IFN Centro Termorregulador do Hipotálamo - CTR Elevação do limiar térmico > 37°C Desencadeamento de respostas metabólicas Produção e conservação de calor Tremores Vasoconstrição Periférica Aumento metabolismo basal Termostato alterado Infecções, toxinas Imunocomplexos IL-1/ TNF Hipotálamo CTR PGE2 Centro Vasomotor (vasoconstrição) Nervos Simpáticos (tremores) Diminuição da perda de calor MECANISMO DA FEBRE IL-8/ MIP-1 Estimula a produção AMPc: inibição de neurônios sensíveis ao calor FEBRE Fármacos Antitérmicos • Dipirona • Paracetamol • Ácido acetilsalicílico Exercicíos 1) Qual a função dos fármacos analgésicos? 2) Diferencie fármacos analgésicos não-narcóticos e narcóticos? 2) Quais são as ações Farmacológicas dos antiinflamatórios não esteroidais (AINES)? 3) Por que os antiinflamatórios não esteroidais podem provocar a formação de gastrite e úlceras gástricas? 5) Quais são as ações Farmacológicas dos fármacos opióides? 6) Quais são as reações adversas mais comuns relatadas com o uso dos fármacos opióides? 7) Através de quais processos fisiológicos o organismo humano promove a produção e conservação de calor. 8) Diferencie Hipotermia, hipertermia e febre? 10) Descreva a fisiopatologia da febre. 11) Quais são os fármacos mais indicados para combater a febre? Exercicíos Referências Bibliográficas Rang, H. P. et al Rang & Dale - Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007. Guyton, Arthur C./Hall, John E. Tratado de Fisiologia Médica. 11 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2006.
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