F G5 AULA 2 FARMACODINÂMICA E RECEPTORES

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FARMACODINÂMICA
Prof. Me. Cristiano Affonso
INTRODUÇÃO
Conhecimento do mecanismo de ação dos fármacos é 
importantíssimo no desenvolvimento de fármacos e na 
prática clínica.
Indispensável base do conhecimento para entender as 
ações e usos clínicos dos diversos fármacos
É necessário entender as relações quantitativas entre as 
concentrações do fármaco e seu efeito farmacológico.
RECEPTOR
Componente de uma célula ou organismo que interage com 
uma droga e dá início a uma cadeia de eventos bioquímicos 
que levam aos efeitos observados do fármaco
Alvo molecular pode ser: 
• Proteínas reguladoras
• Enzimas
• Proteínas transportadoras
• Proteínas estruturais
São os responsáveis pela seletividade de ação dos fármacos.
INTRODUÇÃO
CONCEITOS
Especificidade
Afinidade
Atividade intrínseca
Agonistas
Agonistas Parciais
Antagonista
RELAÇÃO CONCENTRAÇÃO X RESPOSTA
Ligação do Agonista aos receptores (EC50? KD?) 
RELAÇÃO CONCENTRAÇÃO X RESPOSTA
Antagonista competitivo
RELAÇÃO CONCENTRAÇÃO X RESPOSTA
Antagonista não-competitivo (“irreversível”)
RELAÇÃO CONCENTRAÇÃO X RESPOSTA
Antagonista competitivo X não-competitivo
OUTROS TIPOS DE ANTAGONISMO DE FÁRMACOS
Antagonismo Químico
Antagonismo Farmacocinético
Antagonismo Fisiológico
RELAÇÃO CONCENTRAÇÃO X RESPOSTA
Agonistas Parciais
INTERAÇÃO ALOSTÉRICA
POTÊNCIA X EFICÁCIA
ÍNDICE TERAPÊUTICO
ALTERAÇÕES NA RESPONSIVIDADE
Dessensibilização e taquifilaxia: diminuição do efeito do 
fármaco quando esse é administrado de maneira 
contínua e repetida
Tolerância: diminuição mais gradual da responsividade a 
um fármaco que leva dias ou semanas pra se desenvolver
TIPOS DE RECEPTORES 
Canais iônicos
Receptores ligados a quinase (enzimáticos)
Receptores acoplados à proteína G
Receptores intracelulares (nucleares ou citosólicos)
SEGUNDOS MENSAGEIROS: AMPc (via AC)
SEGUNDOS MENSAGEIROS: IP3 e DAG (via PLC)
MECANISMO DE SINALIZAÇÃO E AÇÃO DAS DROGAS 
SUBTIPOS DE RECEPTORES
Diferentes respostas farmacológicas no mesmo receptor?
Classes e subtipos de receptores explicam a seletividade 
de diversos fármacos
Conhecimento dos subtipos de receptores permite 
aumentar a seletividade (efeito terapêutico x indesejado) 
Diferentes subtipos de um receptores podem exibir 
diferentes mecanismos de ação (M1 e M3 X M2 e M4)