F G5 AULA 4 ADRENERGICOS E BLOQUEADORES ADRENERGICOS

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ADRENÉRGICOS: AGONISTAS E 
ANTAGONISTAS
Prof. Me. Cristiano Affonso
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO SIMPÁTICO
Sistema Nervoso Autônomo Simpático
A transmissão adrenérgica
Simpatomiméticos
Classificação
de ação direta
 da liberação de NE
de ação indireta
Bloqueio da recaptação
Seletividade no receptor adrenérgico
Catecolaminas Endógenas
Adrenalina
 Agonista  e -
adrenérgico
 Produzida 
principalmente 
pela supra-renal
Catecolaminas Endógenas
Agentes Específicos 
 Adrenalina 
– Potente vasoconstrictor 
- Estimulante cardíaco 
- Dilatação e contração 
vascular 
- Broncodilatação 
Catecolaminas Endógenas
Agentes Específicos 
Adrenalina 
Usos terapêuticos 
- Asma (Emergência)
- Parada cardíaca 
- Com anestésico local 
Agentes Específicos 
Noradrenalina 
–  da PA sistólica e diastólica 
- Inotropismo positivo 
- Cronotropismo positivo 
- Poucos efeitos no receptor 2
Agonistas -adrenérgicos
 Isoproterenol
 Usos terapêuticos 
1) Asma (obsoleto)
2) Estimulante cardíaco (emergências)
 Efeitos indesejáveis 
1) Arritmias 
2) Cefaléia
3) Isquemia cardíaca
Agonistas 1 seletivos
Dobutamina
– Agonista 1 seletivo 
- Preservante da função renal
 Usos terapêuticos 
- Choque cardiogênico
 Efeitos Indesejáveis 
- Arritmias
Agonistas 2 seletivos
Fenoterol, Salbutamol, terbutalina, salmeterol
Administrados por via inalatória
Baixa incidência de efeitos cardíacos
Usos terapêuticos: Asma 
Efeitos adversos: Tremores e Taquicardia
Agonistas 1 seletivos
Metoxamina
-  da resistência vascular periférica
- da freqüência cardíaca
-Não apresenta ação no SNC
- Utilizada por via EV
- Usos: Estados hipotensivos e taquicardia atrial
Agonistas 1 seletivos
Fenilefrina
- Ações: vasoconstricção e midríase 
- Usos: Descongestionante nasal
Midriático
Drogas simpatomiméticas de ação 
indireta
•Tiramina
•Cocaína 
•Anfetaminas 
•Inibidores da MAO
•Antidepressivos 
tricíclicos
Anfetaminas 
 Estimulantes do SNC
 Boa penetração no SNC
 Usos: - moderador do apetite 
- estimulante do SNC na narcolepsia
- droga de abuso
 Efeitos indesejáveis: - taquicardia 
- hipertensão 
- psicose aguda 
- dependência 
Anfetaminas: Mecanismo de ação 
Liberação de 
noradrenalina
Inibição da MAO 
Inibidor da 
captação I 
Cocaína
 Estimulantes do SNC
 Boa penetração no SNC
 Anestésico local 
 Inibi recaptação
Usos: anestésico local 
droga de abuso
 Efeitos indesejáveis: - taquicardia 
- Hipertensão 
- convulsão 
- dependência 
Antagonistas 1-adrenérgicos 
 Prazosina, doxazosina, alfuzosina
- Vasodilatação e relaxam a musculatura lisa da próstata e do
colo da bexiga urinária
- Usos terapêuticos:
- Hipertensão arterial
Antagonistas 1-adrenérgicos 
- Efeitos adversos: cefaleia, tontura, sonolência, palpitações
- Fenômeno de primeira dose
Antagonistas -adrenérgicos 
 Propriedades farmacológicas
-  da frequência e força de contração cardíacas 
-  da resistência vascular periférica
-  da liberação de renina (β1)
- Broncoconstrição (β2)
- Retardam a recuperação da hipoglicemia (β2) 
(diabéticos)
Antagonistas -adrenérgicos não seletivos
 Propranolol, Nadolol, Timolol
 Ação:  da frequência e força de contração cardíacas
 Efeito adverso: Broncoconstrição (β2)
 Usos terapêuticos: 
- Hipertensão (40 mg V.O de 8/8 horas)
- Angina
- ICC
- Profilaxia da enxaqueca
- Glaucoma
Antagonistas 1-adrenérgicos seletivos
 Atenolol, metropolol
- Ações semelhantes as do propranolol
- Menor risco de broncoconstrição e hipoglicemia
- Tratamento da hipertensão