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Suspensões Sistemas dispersos Tecnologia Farmacêutica II Profa Mayara Rodrigues Pederiva 2016/1 Sistemas Dispersos • Formas farmacêuticas que contêm substâncias sólidas não dissolvidas ou líquidos imiscíveis num determinado veículo, mas que se encontram uniformemente distribuídas no mesmo. • Fase dispersa: substância que se encontra distribuída. • Fase dispersante: veículo ou meio dispersante. Sistemas Dispersos • Suspensões • Emulsões • Géis • As partículas da fase dispersa variam muito de tamanho – Partículas finas: 0,5 a 10µm. – Partículas grosseiras: 10 a 50µm. Suspensões • As suspensões podem ser definidas como preparac ̧ões que contêm partículas de fármaco divididas finamente, distribuídas de modo uniforme em um veículo no qual esse fármaco exibe solubilidade mínima. • Sistema bifásico: – Fase dispersa: fármaco sólido finamente dividido. – Fase dispersante: veículo líquido, que contém a fase dispersa. Suspensões • As suspensões podem ser: – Orais. – Feita quando um fármaco insolúvel precisa ser administrado na forma líquida. – Como a suspensão apresenta partículas pequenas = boa absorção. – Auxilia a mascarar sabor desagradável. Suspensões • Algumas suspensões orais já vem prontas para o uso, ou seja, já estão devidamente dispersas num veículo líquido. • Outras preparações estão disponíveis para uso na forma de pó seco destinado a ser misturado com veículos líquidos. – Mistura de pós contém: fármaco, agentes suspensores, conservantes, etc, – Ideal para veicular fármacos instáveis em meio líquido ( ex: antibióticos betalactâmicos). Suspensões • As suspensões podem ser: – Tópica. – Deixa uma fina camada de ativo sobre a pele. Suspensões • As suspensões podem ser: – Injetável. – Vacinas: dispersões de microrganismos mortos. – Permitem controlar a velocidade de absorção do fármaco. • Fármaco suspenso em óleo = dissolução lenta. • Fármaco suspenso em meio aquoso = dissolução rápida. Suspensões • As suspensões podem ser: – Otológica, nasal, oftálmica. – Ativos que tem baixa solubilidade no solvente são veiculados na forma de suspensão – tamanho da partícula bem controlado. • Neomicina. • Hidrocortisona. Uso das suspensões orais • Dentre as razões para se preparar suspensões orais, estão: Substâncias quimicamente instáveis em solução, porém estáveis em suspensão. – Garante-se a estabilidade e permite a terapia com líquido. Como os fármacos não são dissolvidos, as propriedades organolépticas não são ressaltadas. – Contudo suspensão também devem ser flavorizadas e edulcoradas. Vantagens das suspensões Ideal para veicular ativos insolúveis em meio líquido. Ideal para dispersar formas farmacêuticas sólidas (comprimidos) devidamente pulverizadas na forma líquida para pessoas com dificuldade de deglutição. Flexibilidade da administração de diferentes doses. Opção para veicular fármacos com sabor desagradável, exemplo: cloranfenicol Vantagens das suspensões Apresenta melhor dissolução no trato gastrointestinal e consequentemente melhor absorção. Apresentam maior estabilidade quando comparadas as soluções. Por estar disperso, e não solubilizado, o fármaco está mais protegido da rápida degradação ocasionada pela presença de água. Fármacos instáveis quando em contato com o veículo aquoso podem ser preparados na forma de suspensão extemporânea. Desvantagem das suspensões Fármacos insolúveis muito potentes, que são administrados em pequenas doses, não devem ser veiculados em suspensões. Pois há um maior risco de erro de dose na administração, exemplo: digoxina. Características desejáveis 1. Uma boa suspensão deve apresentar sedi- mentação lenta e ser redispersada com facilidade após agitação suave do recipiente. 2. O tamanho de partícula da fase dispersa deve permanecer constante por longos períodos. 3. A suspensão deve escoar rápida e uniformemente do recipiente. Características desejáveis 4. Eficácia terapêutica. 5. Estabilidade química dos componentes da formulação. 6. Durabilidade da preparação. 7. Elegância farmacêutica. Velocidade de sedimentação das partículas Os vários fatores envolvidos da velocidade de sedimentação estão representados na Lei de Stokes. Onde: Vs é a velocidade de sedimentação das partículas, g é a aceleração da gravidade, ρp é a densidade das partículas ρf é a densidade da fase líquida r é o raio das partículas η é a viscosidade da fase líquida Velocidade de sedimentação das partículas • Velocidade de sedimentação de uma partícula em suspensão: – é maior quanto maior a partícula. – é maior quanto maior a densidade da partícula. • Velocidade de sedimentação de uma partícula em suspensão: – é menor quanto menor a partícula. – é menor quanto menor a densidade da partícula. – é menor quanto mais viscoso for o meio dispersante. Velocidade de sedimentação das partículas • Para garantir a estabilidade de uma suspensão, podem ser ajustados: – na fase dispersa: tamanho e densidade das partículas. – na fase dispersante: viscosidade Características fase dispersa • Provavelmente, o fator mais importante no estudo das suspensões é o tamanho das partículas. • Na maioria das suspensões farmacêuticas, esse diâmetro varia entre 1 e 50 μm. • A é conseguida pela trituração a seco, antes da incorporação da fase dispersa no meio dispersante. • Um dos métodos mais rápidos, práticos e baratos de produzir pós finos, é a micropulverização. – Os micropulverizadores são moinhos que funcionam por impacto ou atrito em alta velocidade, eficientes na redução do tamanho de partícula dos pós a dimensões aceitáveis para a maioria das suspensões orais e tópicas. Características fase dispersante • A mudança do meio dispersante é o que provoca a maior mudança na velocidade de sedimentação das partículas. Condição Velocidade de sedimentação (cm/seg) Pó de 2,5µm em água 1,02 x 10-4 Pó de 0,25µm em água 1,02 x 10-6 Pó de 2,5µm em glicerina 4,25 x 10-8 Pó de 0,25µm em glicerina 4,25 x 10-10 Composição básica • Fármaco. • Agente suspensor. • Agente floculante. • Conservante. • Umectante. • Flavorizante. • Edulcorante. • Corante. • Veículo. Composição básica • Fármaco: triturado em gral com auxílio de um pistilo, por levigação. Pode estar presente em até 40% da formulação. • Agente suspensor: usado para aumentar a viscosidade e retardar a sedimentação. Composição básica Agentes Suspensores Composição básica • Agente floculante: favorece a floculação, processo no qual as partículas se agrupam formando aglomerados frouxos facilmente redispersíveis. Composição básica a) Suspensão Floculada a) Suspensão Defloculada Composição básica • Agente floculante: Composição básica • Umectantes: auxiliam na dispersão dos componentes ativos. São eles: tensoativos (polisorbato 20,60,80), glicerina (2 a 20%), propilenoglicol (5 a 25%), sorbitol (5 a 90%). • Conservantes. Composição básica • Outros adjuvantes farmacotécnicos: edulcorantes, flavorizantes,corantes, corretores de pH. • Veículos: água purificada, veículos edulcorados e veículos com suspensores. Suspensões Princípio ativo (sólido)………………………X% Umectante………………………………………..qs Conservante……………………………………..X% Agente suspensor……………………………..qs Agente floculante……………………………..qs Meio dispersante líquido ( veículo)…..qsp Embalagem • Recipientes bem vedados e de boca larga para permitir o escoamento. • Deve haver espaço vazio entre o produto e tampa (headspace) para permitir agitação. • Rótulo requer a inscrição “Agite antes de usar”.
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