Questões de farmacocinética

Prévia do material em texto

2. A acetilcolina provoca contração dose-dependente quando adicionada ao banho contendo tecido 
de musculatura lisa intestinal com EC50 = 10 uM. Sabendo-se que o tratamento prévio da preparação 
com um antagonista modificou o EC50 para 50 uM, podemos afirmar que o antagonista é do tipo: 
a) Não-competitivo b) Competitivo 
c) Químico d) Fisiológico 
e) Farmacocinético 
 
3. Quanto à constante de dissociação (Kd) do fármaco com o receptor é INCORRETO afirmar que: 
a) É a concentração do fármaco necessária para ocupar 50% dos receptores. 
b) É a propriedade que determina a afinidade do fármaco pelo receptor. 
c) É a relação obtida durante o equilíbrio das constantes das velocidades de associação e dissociação 
do complexo fármaco-receptor. 
d) Quanto menor o valor de Kd maior a afinidade do fármaco pelo receptor 
e) É um parâmetro importante na determinação da eficácia do fármaco. 
 
4. Quanto à interação do fármaco com os receptores é INCORRETO afirmar que: 
a) A especificidade da interação do fármaco com o receptor depende das estruturas complementares 
para reconhecer um ao outro e se ligar, iniciando um efeito. 
b) Os receptores devem apresentar um sítio de reconhecimento do fármaco, isto é, um domínio 
molecular que seja espacialmente e energeticamente favorável à ligação específica do fármaco. 
c) A maioria dos fármacos interage com os sítios dos receptores através de ligações fracas 
determinando a reversibilidade da ligação. 
d) As interações dos fármacos com os receptores através de ligações covalentes são consideradas 
irreversíveis e o término do efeito do fármaco depende da síntese de novos receptores pelo sistema 
biológico. 
e) Valores elevados de constante de dissociação (Kd) determina uma alta afinidade do fármaco com 
o receptor. 
 
5. A figura abaixo representa curvas dose-respostas de dois agonistas A e B em um mesmo sistema 
biológico. Assinale a alternativa INCORRETA: 
 
a) O agonista B é um agonista total. 
b) O agonista A é um agonista parcial. 
c) O valor da afinidade aparente (Kd) do agonista A pelo receptor é menor que a do agonista B. 
d) A associação do agonista A com o B leva à redução da potência do agonista B. 
e) O agonista B é mais potente que A. 
 
6. A adrenalina provoca aumento da pressão arterial de maneira dose-dependente quando 
administrada pela via endovenosa de um animal anestesiado com DE50 = 1 g/mL. Sabendo-se que 
o tratamento prévio do animal com um antagonista não modificou a DE50, entretanto reduziu o 
efeito máximo do agonista adrenérgico, podemos afirmar que o antagonista é do tipo: 
a) Não-competitivo b) Competitivo 
c) Químico d) Fisiológico 
e) Farmacocinético 
 
7. Quanto á eficácia e potência todas as alternativas estão corretas, exceto: 
a) eficácia é normalmente mais importante clinicamente que a potência 
b) A eficácia é determinada pela atividade intrínseca e resposta máxima 
c) O KD determina a eficácia do fármaco 
d) Fármacos que produzem efeitos farmacológicos similares podem ter níveis de eficácia diferentes. 
e) Em uma curva dose-resposta, dois fármacos com o mesmo mecanismo de ação, mas diferentes 
potencias apresentam curvas paralelas 
 
8. Quando índice terapêutico (IT) de fármaco é INCORRETO afirmar que: 
a) O IT é um valor numérico obtido pela relação entre a DL50/DE50. 
b) O IT é importante na determinação da toxicidade do fármaco 
c) Quanto maior o valor do IT, maior a toxicidade do fármaco. 
d) Os indivíduos hiperresponsivos apresentam maior sensibilidade ao fármaco, podendo apresentar 
efeitos tóxicos mesmo em baixas doses do fármaco. 
e) A dose do fármaco deve ser individualizada para cada paciente quanto o fármaco é muito tóxico. 
100 
Efeito 
(%) 
Log da concentração do agonista 
B 
A 
 
 
13. Com relação aos efeitos controlados por proteínas G podemos afirmar que: 
a) Adenilato ciclase catalisa a formação de cGMP 
b) A fosfolipace A2 controla abertura de canais iônicos 
c) A fosfolipase C catalisa a formação de trifosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG) a partir 
de triacilgliceróis. 
d) O trifosfato de inositol atua diminuindo o cálcio citosólico livre através do bloqueio da liberação 
do cálcio de compartimentos intracelulares. 
e) As proteína Gi pode ativar canais de potássio independentemente dos segundos mensageiros. 
 
 
 
2. Quanto á eficácia e potência todas as alternativas estão corretas: 
a) A eficácia é determinada pela atividade intrínseca e resposta máxima. 
b) O KD determina a eficácia do fármaco. 
c) Fármacos que produzem efeitos farmacológicos similares podem ter níveis de eficácia diferentes. 
d) Em uma curva dose-resposta, dois fármacos com o mesmo mecanismo de ação, mas diferentes 
potencias apresentam curvas paralelas. 
 
4. A infusão venosa de isoproterenol pode ocasionar: 
a) queda da pressão diastólica e aumento do retorno venoso 
b) aumento da resistência no leito vascular mesentérico e renal 
c) aumento da pressão arterial média 
d) contração do músculo liso gastrointestinal 
 
5. Em relação às aminas simpaticomiméticas, é correto afirmar que: 
a) a fenilefrina possui ação indireta. 
b) a efedrina apresenta elevada sensibilidade à MAO e à COMT. 
c) a anfetamina e pseudoanfetamina é usada no tratamento da narcolepsia e síndrome hipercinética em 
criança. 
d) a dobutamina diminui a condução atrio-ventricular 
 
6. Em relação aos agonistas adrenérgicos, é correto afirmar: 
a) o uso crônico de agonistas alfa pode provocar rebote da congestão nasal. 
b) os agonistas beta 2-preferenciais devem ser utilizados com cautela nos pacientes com doença 
cardiovascular. 
c) a dopamina em doses elevadas pode reduzir a função renal. 
d) os agonistas alfa produzem aumento da resistência vascular periférica e taquicardia reflexa. 
 
7. Em relação aos antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos é correto afirmar: 
a) diminuem a capacitância venosa. 
b) podem provocar hipotensão postural. 
c) a prazosina diminui a pressão arterial sem alterar significativamente o débito cardíaco 
d) a prazosina aumenta o fluxo urinário no paciente com hiperplasia prostática benigna. 
 
8. Em relação aos beta-bloqueadores é correto afirmar: 
a) o propranolol pode induzir insuficiência cardíaca 
b) o carvedilol aumenta a resistência vascular periférica 
c) o propranolol é contra - indicado em pacientes com doença de Raynaud 
d) podem aumentar a resistência das vias aéreas. 
 
9. São indutores clássicos das enzimas de biotransformação: 
a) Tabagismo, etanol e fumaça de churrasco. 
b) Rinfampicina, carbamazepina e fenitoína. 
c) Fenobarbital, contraceptivos hormonais 
d) Omeprazol, etanol e nicotina. 
 
10. Em relação à biotransformação, podemos afirmar: 
a) a fase 1 ocorre no retículo endoplasmático liso do hepatócito. 
b) a fase 2 ocorre no citosol do hepatócito. 
c) a fase 1 é produzida por transferases. 
d) O CYP está relacionado a reações de hidrólise, oxidação, desaminação e desalquilação. 
 
11. Os tecidos/órgãos que recebem proporcionalmente maior irrigação sanguínea são: 
a) Coração c) Músculo esquelético. 
b) Rins d) Tecido adiposo. 
 
12. São agonistas beta-2 de ação longa, utilizados na profilaxia da asma: 
a) Ipratrópio c) Fenoterol. 
b) Formoterol d) Salmeterol. 
 
13. São fármacos adrenérgicos que reduzem a pressão arterial: 
a) Clonidina c) Reserpina. 
b) Prazosina d) Fentolamina. 
 
14. São fármacos adrenérgicos que aumentam a pressão arterial: 
a) Adrenalina b) Clonidina 
c) Nafazolina d) atenolol 
 
15. São fármacos que relaxam o miométrio: 
a) Salbutamol b) Metropolol. 
b) Ritodrina d) Anfepramona. 
 
16. Em relação à eliminação defármacos, podemos afirmar que: 
a) Filtração glomerular depende do fluxo sanguíneo renal e do débito cardíaco. 
b) Fármacos muito ligados a proteínas plasmáticas são eliminados apenas por filtração glomerular. 
c) Um fármaco ácido pode inibir a secreção tubular de um fármaco básico e vice-versa. 
d) Ácidos são melhor eliminados na urina ácida. 
 
17. Em relação à eliminação, podemos afirmar: 
a) O ciclo êntero-hepático é importante para fármacos secretados na bile. 
b) O aumento do trânsito intestinal diminui a eliminação de fármacos por via biliar. 
 
1. Diversos fatores relacionados ao fármaco e/ou ao indivíduo podem interferir na absorção de 
substâncias aplicadas na prática clínica. Em relação a esses fatores, leia as assertivas abaixo e 
assinale a alternativa correta: 
I – substâncias de elevado peso molecular não são adequadamente absorvidas pela via intravenosa; 
II – um fármaco classificado como uma base fraca será predominantemente absorvido no estômago 
quando administrado pela via oral; 
III – a absorção dos fármacos utilizados pela via intramuscular pode ser amplificada quando 
administrados em solução aquosa; 
IV – a via subcutânea é uma via com biodisponibilidade menor do que a via oral. 
Estão corretos os itens: 
a. II apenas ; b. III apenas ; c. II e IV ; d. II, III e IV ; e. I e IV. 
 
2. Em relação à interação de fármacos com as proteínas plasmáticas, podemos afirmar: 
I. Fármacos ácidos se ligam em maior proporção à albumina; 
II. Em indivíduos desnutridos temos a necessidade de aumentar a dose de ataque do fármaco que tem 
alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas para a obtenção de uma resposta eficaz; 
III. Fármacos com elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas têm geralmente uma meia-vida 
muito curta; 
IV. Quando ligados às proteínas plasmáticas os fármacos não sofrem filtração glomerular; 
Estão corretos os itens: 
a. II apenas ; b. III apenas ; c. II e IV ; d. II, III e IV ; e. I e IV. 
 
 
4. Em relação à farmacocinética das drogas, é falso afirmar: 
a. a concentração ativa da droga no sangue não depende da velocidade de sua absorção. 
b. a absorção de um fármaco depende do pH no trato gastrintestinal. 
c. quanto maior o grau de ligação proteica da droga menor será sua distribuição pelos tecidos 
corporais. 
d. a alteração no trânsito intestinal pode reduzir o nível plasmático de fármacos que sofrem ciclo 
êntero-hepático. 
e. a hipoproteinemia aumenta os riscos de intoxicação de uma droga. 
5. O metabolismo de fármacos é um processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à 
sua alteração. Nesse contexto, marque a opção INCORRETA. 
a. As reações de biotransformação (fase II) convertem a molécula do fármaco original em 
metabólitos mais apolares, ao introduzir ou expor um grupo funcional 
b. As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco 
c. As reações de biotransformação podem ser alteradas por interacões farmacológicas 
d. As enzimas microssômicas do Citocromo P450 atuam como oxidases terminais no metabolismo 
de muitos 
fármacos 
e.Fatores genéticos, idade e patologias hepáticas são fatores que podem influenciar o metabolismo 
dos fármacos 
 
6.Considerando-se a eliminação de fármacos: 
a. Após as reações hepáticas de Fase II (conjugação) os metabólitos podem ser eliminados por via 
Renal e via Pulmonar 
b.80% dos fármacos (ou seus metabólitos) a serem eliminados passam pelo processo de filtração 
glomerular 
c.20% dos fármacos (ou seus metabólitos) a serem eliminados passam pelo processo de transporte 
tubular ativo. 
d.O pH alcalino da urina facilita a eliminação de fármacos ácidos 
e.Não existe competição entre fármacos no processo de secreção tubular ativa 
 
7.Na eliminação hepato biliar os fármacos passam pelo ciclo êntero hepático. Assinale a alternativa 
correta: 
a.Os fármacos conjugados passam ao duodeno e são eliminados totalmente com as fezes 
b. Podem sofrer ação de enzimas bacterianas intestinais, ocorrendo reversão da fase II de 
biotransformação e posterior reabsorção 
c.A reversão enzimática bacteriana aumenta a hidrossolubilidade dos metabólitos de fármacos 
d.Fármacos antibacterianos não interferem na eliminação hepato biliar 
e.Doenças hepáticas não interferem na eliminação hepato biliar 
 
8.Assinale a alternativa que relaciona coerentemente os fatores e sua influência na distribuição de 
fármacos: 
a)quanto mais lipossolúvel, menor será o volume de distribuição aparente do fármaco. 
b)fármacos com alta fração de ligação à albumina podem provocar intoxicação quando administrados 
concomitantemente a outros fármacos de alta ligação à mesma proteína. 
c)a barreira hematoencefálica seleciona o fármaco que atinge o sistema nervoso central, de 
modo que apenas drogas hidrofílicas alcançam o interstício encefálico. 
d)fármacos altamente hidrossolúveis tendem a se distribuir para os tecidos, porque não se ligam a 
proteínas plasmáticas. 
e)fármacos alcalinos tendem a se acumular em meio alcalino e são melhor absorvidos em meio 
ácido. 
 
9. Dos fatores abaixo, assinale o único que não pode reduzir o clearance renal do fármaco: 
a)indução do CYP pelo tabagismo. 
b)fármaco ácido em urina com pH ácido. 
c)doença renal. 
d)idade avançada. 
e)competição pelo carreador na secreção tubular ativa. 
 
10. Em relação à biotransformação de fármacos, podemos afirmar que: 
a)os fármacos hidrossolúveis são metabolizados apenas pelas transferases hepáticas. 
b)fármacos muito lipossolúveis não são metabolizados pelo fígado. 
c) a fase 1 ocorre no retículo endoplasmático liso e a fase 2 ocorre no citosol. 
d)na fase 1, por ação do CYP, o fármaco recebe um “cabo” (-OH, -NH2 ou –SH), permitindo que 
este forme um conjugado na fase 2. Os fármacos precisam passar antes pela fase 1 para que depois 
possam sofrer fase 2. 
e)as enzimas hepáticas podem sofrer indução por certos fármacos. A indução costuma aumentar a 
meia-vida de eliminação dos fármacos, por reduzir o clearance hepático. 
 
 
1. Diversos fatores relacionados ao fármaco e/ou ao indivíduo podem interferir na absorção de 
substâncias aplicadas na prática clínica. Em relação a esses fatores, leia as assertivas abaixo e 
assinale a alternativa correta: 
I – substâncias de elevado peso molecular não são adequadamente absorvidas pela via intravenosa; 
II – um fármaco classificado como uma base fraca será predominantemente absorvido no estômago 
quando administrado pela via oral; 
III – a absorção dos fármacos utilizados pela via intramuscular pode ser amplificada quando 
administrados em solução aquosa; 
IV – a via intravenosa é uma via com biodisponibilidade menor do que a via oral. 
 
Estão corretos os itens: 
a. II apenas ; b. III apenas ; c. II e IV ; d. II, III e IV ; e. I e IV. 
 
2. A via retal é uma via de administração de fármacos frequentemente utilizada em pediatria. 
Em relação a esta via, podemos afirmar que: 
a. Não está totalmente isenta do “Fenômeno de Primeira Passagem” 
b. A absorção pelo plexo retal é lenta e constante 
c. A pobre vascularização retal determina a má absorção de fármacos de elevado peso molecular 
d. Vômitos e diarréia não representam fatores limitantes desta via 
e. Esta via exige “limpeza intestinal” previamente à administração do fármaco 
 
3. Em relação à interação de fármacos com as proteínas plasmáticas, podemos afirmar: 
a. Fármacos básicos se ligam em maior proporção à albumina; 
b. Em indivíduos desnutridos temos a necessidade de aumentar a dose do fármaco que tem alta taxa 
de ligação às proteínas plasmáticas para a obtenção de uma resposta eficaz; 
c. Fármacos comelevado grau de ligação às proteínas plasmáticas têm geralmente uma meia-vida 
muito curta; 
d. Quando ligados às proteínas plasmáticas os fármacos não sofrem filtração glomerular; 
e. 90% dos fármacos se ligam à α-glicoproteína ácida. 
 
4. Em relação à farmacocinética das drogas, é falso afirmar: 
a. a concentração ativa da droga no sangue depende da velocidade de sua biotransformação. 
b. a absorção duodenal é geralmente mais rápida quando ela é ingerida em jejum. 
c. quanto maior o grau de ligação protéica da droga menor será sua distribuição pelos tecidos 
corporais. 
d. o fenômeno de redistribuição não interfere com sua duração de ação. 
e. a hipoproteinemia aumenta os riscos de intoxicação de uma droga. 
 
5. O metabolismo de fármacos é um processo que pode levar ao término da atividade biológica 
ou à sua alteração. Nesse contexto, marque a opção INCORRETA. 
a. As reações de biotransformação (fase II) convertem a molécula do fármaco original em 
metabólitos mais apolares, ao introduzir ou expor um grupo funcional 
b.As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio fármaco 
c. As reações de biotransformação podem ser alteradas por interacões farmacológicas 
d. As enzimas microssômicas do Citocromo P450 atuam como oxidases terminais no metabolismo 
de muitos 
fármacos 
e.Fatores genéticos, idade e patologias hepáticas são fatores que podem influenciar o metabolism 
dos fármacos 
 
6.Considerando-se a eliminação de fármacos: 
a.Após as reações hepáticas de Fase II (conjugação) os metabólitos podem ser eliminados por via 
Renal e via Pulmonar 
b.80% dos fármacos (ou seus metabólitos) a serem eliminados passam pelo processo de filtração 
glomerular 
c.20% dos fármacos (ou seus metabólitos) a serem eliminados passam pelo processo de transporte 
tubular ativo. 
d.O pH alcalino da urina facilita a eliminação de fármacos ácidos 
e.Não existe competição entre fármacos no processo de secreção tubular ativa 
 
7. Não é correto afirmar que, após o processo de biotransformação os fármacos: 
a.Podem ser ativados (pró-fármacos) 
b.Podem gerar metabólitos com atividade parcial 
c.Podem gerar intermediários tóxicos 
d.São mais lipossolúveis 
e.Podem ser inativados 
 
8.Na eliminação hepato biliar os fármacos passam pelo ciclo êntero hepático: 
a.Os fármacos conjugados passam ao duodeno e são eliminados totalmente com as fezes 
b.No intestino sofrem ação de enzimas bacterianas ocorrendo reversão da fase II de biotransformação 
e posterior reabsorção 
c.A reversão enzimática aumenta a hidrossolubilidade dos metabólitos de fármacos 
d.Fármacos antibacterianos não interferem na eliminação hepato biliar 
e.Doenças hepáticas não interferem na eliminação hepato biliar 
 
9. Paciente tomando uma droga X passa a utilizar uma substância Y que reduz a 
potência da droga X. O aumento da dose de X volta a surtir o mesmo efeito 
anterior ao uso de Y. A substância Y pode estar agindo como em relação à droga 
X: 
a)antagonista competitivo reversível 
b)antagonista não-competitivo 
c)agonista total 
d)antagonista competitivo irreversível 
e)antagonista incompetitivo 
 
10. Em uma suspensão de células em estudo foram monitorados os níveis de AMPc 
após a aplicação de uma droga D. Observou-se que a droga D reduzia os níveis de 
AMPc. A análise dos receptores presentes na membrana destas células demonstrou 
que os mesmos eram de que tipo? 
a)receptores ionotropicos 
b)receptores nucleares 
c)receptores acoplados a proteína Gi 
d)receptores acoplados a proteína Gs 
e)receptores de insulina 
 
11. Assinale a alternativa que relaciona coerentemente os fatores e sua influência 
na distribuição de fármacos: 
a)quanto mais lipossolúvel, menor será o volume de distribuição aparente do fármaco. 
b)fármacos com alta fração de ligação à albumina podem provocar intoxicação quando 
administrados concomitantemente a outros fármacos de alta ligação à mesma proteína. 
c)a barreira hematoencefálica seleciona o fármaco que atinge o sistema nervoso central, 
de modo que apenas drogas hidrofílicas alcançam o interstício encefálico. 
d)fármacos altamente hidrossolúveis tendem a se distribuir para os tecidos, porque não 
se ligam a proteínas plasmáticas. 
e)fármacos alcalinos tendem a se acumular em meio alcalino e são melhor absorvidos 
em meio ácido. 
14.Dos mecanismos de transdução de sinal, assinale a alternativa incorreta: 
a)RAPGs – subunidades β ativam correntes de potássio. 
b)RACI – aumento transitório de corrente iônica pela ligação de duas moléculas de 
neurotransmissores. 
c)RAPGq – ativação da enzima fosfolipase C e produção de IP3 e DAG, com aumento 
do cálcio intracelular. 
d)RAPGi – subunidade α inibe a adenilatociclase e reduz os níveis de cAMP 
intracelulares. 
e)RAPGo – abertura de canais de potássio, gerando hiperpolarização celular. 
 
15. A figura abaixo mostra o percentual de aumento na força de contração de um 
cardiomiócito com doses crescentes de norepinefrina (NE) em uma situação 
controle e quando adicionada o metoprolol. Marque a opção que pode 
corresponder ao metoprolol: 
 
a) Antagonista não competitivo 
b) Antagonista competitivo reversível 
c) Antagonista químico 
d) Agonista menos potente 
e) Antagonista fisiológico 
 
 
 
16. Qual a relação quanto a potência entre as drogas A (Kd=0,9), B (Kd=0,31) e C 
(Kd=0,98). 
a)A=B>C 
b)B>A>C 
c)C<B<A 
d)A>C>B 
e)C>A>B 
 
 
 
1. Discutir a influ ncia do p urinário na excreção de fármacos baseando-se no gráfico 
abaixo: (Valor 2,0 ponto) 
 
 
2. Uma substância X (T1/2 2,5 h) foi administrada inicialmente a dois pacientes A (85 
kg) e B (57 kg) na dose de 500 mg sob a forma de solução por via oral. No outro 
dia, o pacientea cobaia A recebeu a mesma droga na dose de 50 mg por via venosa, 
tendo sido observadas as seguintes curvas de concentração plasmática (Fig. 1). 
Pergunta-se: (2,0 pontos) 
a) Por que a diferença observada em A quando se usou vias de administração 
diferentes? Justifique. 
b) Por que a diferença entre A e B se foi usado a mesma dose, na mesma via oral? 
Justifique. 
c) Admitindo-se que a AUC EV em ambos os pacientes é de 375 μg/mL/h, que a 
AUC oral de A e B são respectivamente 456 e 391 μg/mL/h, determine a f oral 
de cada paciente: 
 
 
 
 
 
 
 
 
3. A distribuição de fármacos pode ser afetada por diferentes fatores, tais como o fluxo 
regional, a lipossolubilidade do fármaco, a permeabilidade capilar e o grau de 
B – VO 
A – VO 
A – EV 
ligação do fármaco à proteínas plasmáticas. Explicar como os fatores acima podem 
afetar a distribuição de um fármaco. (2,0 pontos) 
 
QUESTÕES DISCURSIVAS: 6 pontos