AULA 1-INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA FARMACOLOGIA

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Prof. Ronmilson marques
Introdução ao estudo da farmacologia
Conceito
ESTUDO DA INTERAÇÃO DE COMPOSTOS QUÍMICOS COM SISTEMAS VIVOS!
SUBSTÂNCIA
QUÍMICA
SISTEMA
BIOLÓGICO
EFEITO POSITIVO
MEDICAMENTO
EFEITO NEGATIVO
TOXICIDADE
É necessário a presença do medicamento para existir a ideia de farmacologia?
O estudo da farmacologia é uma análise descritiva dos processos vitais de um organismo
Nas células vivas os compostos químicos – atuam como mediadores indispensáveis
Farmacologia no ambiente médico
Composto químico  fármaco ou droga
Estudar da relação do fármaco com os seus efeitos benéficos e desejáveis
Identificar o potencial de toxicidade de cada droga
Drogas, Fármacos, medicamentos e remédios 
DROGA - é um nome genérico dado a todo o tipo de substância natural ou não, que ao ser introduzida no organismo provoca mudanças físicas ou psíquicas.
FÁRMACO - vem do grego pharmakon  veneno, magia (misticismo) e substância como uso terapêutico. Substância química com propriedades farmacológicas com finalidade medicamentosa – trazer benefícios.
MEDICAMENTO – Produto farmacêutico composto por uma ou mais substâncias farmacologicamente ativas, bem como por adjuvantes, tecnicamente obtido ou elaborado com a finalidade profilática, curativa, paliativa e uso em diagnósticos.
REMÉDIO – é toda estratégia empregada com o objetivo de tratar o doente: fisioterapias, medicamentos, terapias de grupo...
Drogas, Fármacos, medicamentos e remédios 
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
SELEÇÃO DO MEDICAMENTO
PREVENÇÃO
CURA
EFEITOS PALEATIVOS
GARANTE O SUCESSO TERAPÊUTICO???
O MEDICAMENTO DEVE:
O FARMACO ALCANCE O ALVO ESPECÍFICO
EM CONCENTRAÇÕES ADEQUADAS
DOSE CORRETA
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
POSOLOGIA
JANELA TERAPÊUTICA
ESQUEMAS INAPROPRIADOS
TOXICIDADE MEDICAMENTOSA
SUBMEDICAÇÃO
DIVISÕES DA FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
DROGA
ORGANISMO
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO
ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA
SÍTIO DE AÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS FARMACOLÓGICOs
MANTER A CONCENTRAÇÃO DO FARMACO NO LOCAL DE AÇÃO
FARMACOCINÉTICA
“TERMO USADO PARA DESCREVER O MOVIMENTO DA DROGA PELO ORGANISMO.”
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL – UTILIZA O TRATO GASTROINTESTINAL (TGI)
ORAL
SUBLINGUAL
RETAL
PARENTERAL - NÃO EMPREGA O TGI
INTRAVENOSA
INTRADÉRMICA
SUBCUTÂNEA
INTRAMUSCULAR
ABSORÇÃO DAS DROGAS
TRANSFERÊNCIA DA DROGA DA REGIÃO ONDE FOI ADMINISTRADA PARA OS FLUIDOS CIRCULANTES - SANGUE
A ABSORÇÃO É IMPORTANTE PARA TODAS AS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO EXCETO A INTRAVENOSA, VISTO QUE O FÁRMACO É LANÇADO DIRETAENTE NA CORRENTE SANGUÍNEA 
DE MODO GERAL, ~75% DE UM FÁRMACO ADMINISTRADO ORALMENTE É ABSORVIDO EM 1 A 3 HORAS
ABSORÇÃO DAS DROGAS
PARÂMETROS IMPORTANTES NA ABSORÇÃO
COMPOSIÇÃO DAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICA DOS FARMACOS
FORÇAS RESPONSAVEIS PELA PASSAGEM DAS DROGAS PELAS MEMBRANAS – GRANDIENTES
MECANISMOS DE ABSORÇÃO
LOCAIS DE ABSORÇÃO
MOTILIDADE GASTROINTESTINAL - ESTASE GÁSTRICA ↓ ABSORÇÃO
FLUXO SANGUÍNEO ESPLÂNCNICO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS QUE INFLUENCIA NA ABSORÇÃO
LIPOSSOLUBILIDADE – DIFUSÃO MEMBRANAR
HIDROSSOLUBILIDADE – PRESENÇA DE TRANSPORTADORES ESPECÍFICOS COMO CANAIS E POROS HIDROFÍLICOS
ESTABILIDADE QUÍMICA DA DROGAS
PESO MOLECULAR – TAMANHO E VOLUME MOLECULAR
FORMA FARMACÊUTICA
VELOCIDADE DE DISSOLUÇÃO
CONCENTRAÇÃO DA DROGA NO LOCAL DE ABSORÇÃO
Absorção DE DROGAS mecanismos de transportes
DIFUSÃO PELOS LIPÍDEOS
DIFUSÃO POR POROS AQUOSOS - AQUAPORINAS
TRANSPORTE MEDIADO POR TRANSPORTADORES
PINOCITOSE – IMPORTANTE PARA O TRANSPORTE DE MACROMOLÉCULAS
A LIPOSSOLUBILIDADE DE UM FARMACO É O FATOR PRINCIPAL QUE DETERMINA A TAXA DE DIFUSÃO PASSIVA PELA MEMBRANA. 
PESO MOLECULAR É MENOS IMPORTANTE
Absorção DE DROGAS mecanismos de transportes
INFLUÊNCIA DO PH E IONIZAÇÃO
MUITOS FÁRMACOS SÃO ÁCIDOS OU BASES FRACAS
FORMA IONIZADA (A-) E UMA FORMA MOLECULAR OU NÃO-IONIZADA (HA)
APENAS A FORMA NÃO-IONIZADA PODE DIFUNDIR-SE ATRAVÉS DAS MEMBRANAS
A RAZÃO ENTRE A FORMA IONIZADA E NÃO-IONIZADA VARIA COM O pH
pH DO MEIO INFLUENCIA DIRETAMENTE NA ABSORÇÃO DA DROGA
LOCAIS DE ABSORÇÃO
“EM SUA MAIORIA, OS FÁRMACOS SÃO ADMINISTRADOS PELA VIA ORAL. OCORRE POUCA ABSORÇÃO ATÉ QUE O FÁRMACO CHEGUE NO INTESTINO DELGADO.”
LOCAIS DE ABSORÇÃO
TGI - MUCOSA ORAL, GASTRICA, INTESTINAL(DELGADO) E RETAL
TRATO RESPIRATÓRIO – MUCOSA NASAL, TRAQUEAL E BRÔNQUICA E ALVÉOLOS
PELE
REGIÕES SUBCUTÂNEAS E INTRAMUSCULAR
MUCOSA GENITOURINÁRIA - MUCOSA VAGINAL E URETRAL
MUCOSA CONJUNTIVAL
PERITÔNIO
MÉDULA ÓSSEA
BIODISPONIBILIDADE
BIODISPONIBILIDADE – INDICA A FRAÇÃO DA DROGA QUE ALCANÇA À CIRCULAÇÃO SANGUÍNEA GERAL, EM FORMA INALTERADA, APÓS SUA ADMINISTRAÇÃO
CORRESPONDE A QUANTIDADE DA DROGA DISPONÍVEL PARA SER UTILIZADA NO ORGANISMO
TESTES DE BIOEQUIVALÊNCIA
MEDICAMENTOS REFERÊNCIA
MEDICAMENTOS GENÉRICOS
MEDICAMENTOS SIMILARES
DISTRIBUIÇÃO dos fármacos
APÓS SER ADMINISTRADA E ABSORVIDA, A DROGA É DISTRIBUIDA POR TODOS OS TECIDOS DO CORPO
LIGAÇÃO DAS DROGAS ÀS PROTEINAS PLASMÁTICAS
UMA PARTE LIVRE – PODE SER ↓ 1 %
LIGAÇÃO ÀS PROTEÍINAS PLASMÁTICAS
SOMENTE O FARMACO LIVRE PODERÁ SER DISTRIBUIDO , ATRAVESSAR O ENDOTÉLIO VASCULAR E ATINGIR O COMPARTIMENTO EXTRAVASCULAR. 
FORMAÇÃO DE UM COMPLEXO REVERSÍVEL
INTERAÇÕES FRACAS QUE MANTÉM A LIGAÇÃO DO FARMACO À PROTEÍNA
DISTRIBUIÇÃO dos fármacos
TRANSPORTE DE SUBSTÂNCIAS COM BAIXA SOLUBILIDADE – CORTICOSTERÓIDES E VITAMINAS LIPOSSOLÚVEIS A e E
A MAGNITUDE DA LIGAÇÃO PROTEICA É BEM VARIADA. ALGUNAS APRESENTAM MENOS QUE 15%, JÁ OUTRAS PODEM APRESENTAR MAIS DE 95% DE LIGAÇÃO PROTEICA
ALBUMINA É A PROTEÍNA PLASMATICA MAIS IMPORTANTE NO QUE SE REFERE A LIGAÇÃO ÀS PROTEINAS 
DISTRIBUIÇÃO – PARTIÇÃO NA GORDURA CORPORAL
TECIDO ADIPOSO – COMPARTIMENTO APOLAR
ACÚMULO DE FÁRMACO NO TECIDO ADIPOSO
PARTIÇÃO NA GORDURA CORPORAL - FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS
TECIDO ADIPOSO TEM UM ↓ SUPRIMENTO SANGUÍNEO – LIMITA O EFEITO CUMUTATIVO 
ACÚMULO LENTO E GRADUAL – USO CRÔNICO 
METABOLISMO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS
REMOÇÃO DA DROGA DO CORPO
 METABOLISMO 
AÇÃO ENZIMÁTICA
FÍGADO – CITOCROMO P450 (CPY)
ELIMINAÇÃO DE DROGAS LIPOFÍLICAS - BIOTRANSFORMAÇÃO
ELIMINAÇÃO
RINS – MAIORIA DOS FÁRMACO SÃO EXCRETADOS PELA URINA
SISTEMA HEPATOBILIAR
FEZES*
PULMÕES
LEITE E SUOR** – PRATICAMENTE DESPREZÍVEL EM RELAÇÃO A ELIMINAÇÃO RENAL
* INSUFICIÊNCIA RENAL
**ELIMINAÇÃO PELO LEITE É IMPORTANTE NOS LACTENTES
METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
METABOLISMO
CATABOLISMO
ANABOLISMO
METABOLISMO DE FARMACOS
FASE 1
FASE 2
↓↓↓ LIPOSSOLUBILIDADE
↑↑↑ ELIMINAÇÃO RENAL
INTRODUÇÃO DE GRUPOS REATIVOS
CATABÓLICAS
PROTUDOS MAIS REATIVOS
TÓXICOS OU CARCINOGÊNICO
ANABÓLICAS
RESULTA EM COMPOSTOS INATIVOS, EM SUA GRANDE MAIORIA
FÍGADO, PULMÕES E RINS
Fases da biotransformação
METABOLISMO de primeira passagem OU PRÉ-SISTÊMICO
REDUZ A BIODISPONIBILIDADE DO FÁRMACO QUANDO ADMINISTRADO VIA ORAL
O METABOLISMO PRÉ-SISTÊMICO PODE ACONTECER NO FÍGADO OU NA PAREDE INTESTINAL - CPY
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METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM OU PRÉ-SISTÊMICO
EXCREÇÃO DAS DROGAS
A MAIORIA DOS FARMACOS ATRAVESSA LIVREMENTRE O FILTRO GLOMERULAR
A LIGAÇÃO ÀS PROTEINAS PLASMÁTICAS DIFICULTA A ELIMINAÇÃO DOS FARMACOS – SÓ O FÁRMACO LIVRE É FILTRADO
VÁRIOS FÁRMACOS, PRINCIPALMENTE ÁCIDOS E BASES FRACAS, SÃO SECRETADOS ATIVAMENTE NO TÚBULO RENAL – ELIMINADOS RÁPIDAMENTE 
SECREÇÃO TUBULAR É O MECANISMOS MAIS EFICAZ PARA ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS
FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS SÃO REABSORVIDOS PASSIVAMENTE POR DIFUSÃO NO TÚBULO – ELIMINAÇÃONÃO É EFICIENTE
ATENÇÃO ESPECIAL EM PACIENTES IDOSOS E COM DOENÇAS RENAIS