Caderno Didático de Farmacologia Geral
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Caderno Didático de Farmacologia Geral


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via reflexa. 
 
6.2 - Ação Farmacológica 
É a modificação das funções do organismo no sentido de aumentá-las ou diminuí-
las. Deve-se ter em conta que os fármacos não criam funções novas, apenas as 
modificam, sem tão pouco alterar as características das mesmas. O aumento ou 
diminuição de uma função pode, portanto, ser controlado através do uso de fármacos. 
Assim, os antiácidos não curam a úlcera, mas provocam a neutralização da acidez 
estomacal, favorecendo então a cicatrização da mucosa lesada. 
 As manifestações da ação farmacológica que pode ser observada ou medida é 
chamada de efeito farmacológico, por exemplo a morfina age deprimindo o centro 
respiratório bulbar (CRB), sendo o efeito observado a diminuição da amplitude e 
freqüência respiratória. Logo o efeito será sempre uma conseqüência da ação 
farmacológica do fármaco. 
 
6.3 - Alterações pelos Fármacos na Função Celular 
Conforme a ação farmacológica produzida pelos fármacos eles podem produzir 
alterações na função celular, tanto do homem como dos animais, modificando estas 
funções num grau controlado, conforme a quantidade administrada e a intensidade dos 
efeitos produzidos. Na maioria das vezes não restauram a integridade de células lesadas, 
mas sim proporcionam condições para a recuperação pelo organismo. 
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6.3.1 - Estimulação \u2013 é o aumento da atividade funcional das células de um 
órgão ou sistema, podendo pela estimulação prolongada, levar a uma depressão pelo 
esgotamento celular. A intoxicação por anestésicos locais na 1ª fase estimula e depois 
deprime; a cafeína aumenta as funções do córtex cerebral, a niketamida ou doxapram 
aumenta a função do centro respiratório e a estricnina aumenta a atividade reflexa da 
medula. 
6.3.2 - Depressão - é a diminuição da atividade funcional das células de um 
órgão ou sistema, podendo abolir parcialmente as funções e levar à paralisia ou a morte 
se paralisar totalmente. Os barbitúricos deprimem a atividade do sistema nervoso central 
na sua totalidade. 
Tanto a depressão como a estimulação são processos reversíveis, dependendo do 
grau atingido, e uma vez metabolizado o fármaco, a função normal se normaliza. 
6.3.3 - Irritação \u2013 é uma estimulação violenta que produz alterações na nutrição, 
crescimento e morfologia celular. Pode ser leve, produzida por purgantes e anti-sépticos; 
forte, pela ação do ácido salicílico e desinfetantes ou ainda corrosiva, pela ação do nitrato 
de prata, sulfato de cobre e o iodo. 
6.3.4 - Substituição - é a administração de um fármaco com a finalidade de 
substituir secreções ausentes ou insuficientes por alguma causa patológica. É o caso da 
utilização da insulina no diabetes e do extrato de tireóide no hipotireoidismo. 
6.3.5 - Antiinfecciosa ou Quimioterápica \u2013 é o uso de fármacos que são 
capazes de atenuar o crescimento ou destruir os microorganismos e parasitas causadores 
de enfermidades, sem, no entanto, produzirem efeitos nocivos sobre o hospedeiro. O uso, 
por exemplo, de antibióticos como a penicilina contra bactérias gram positivas ou anti-
helmínticos como o mebendazole no combate da ascaridiose. 
6.3.6 - Seletividade - é a capacidade do fármaco de ter uma maior ação 
predominante sobre determinadas estruturas ou tecidos em comparação com uma menor 
ação em outros tecidos, embora possam estar igualmente expostos ao fármaco na 
mesma concentração. A seletividade é de grande importância terapêutica, porque permite 
atuar sobre uma função orgânica alterada pela doença, sem modificar as outras funções 
do organismo, embora em grandes quantidades administradas, o fármaco pode agir 
também em outras estruturas. 
Os glicosídeos têm ação seletiva sobre o miocárdio, com reações adversas no trato 
gastrointestinal e sistema nervoso central em altas doses, assim como as penicilinas têm 
alta seletividade por bactérias gram positivas, ou ainda os venenos protoplasmáticos 
como os fenóis e metais pesados que destroem microorganismos. 
 
6.4 - Alvos para a ação dos fármacos 
 Os principais alvos para a ação de um fármaco no organismo são macromoléculas 
protéicas com função de: 
9 Enzimas 
9 Moléculas transportadoras 
9 Canais iônicos 
9 Receptores 
 
 
 
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Exemplos de alvos para a ação das drogas: 
Tipo de alvo Efetores 
Receptores 
Nicotínicos 
Histamina (H1) 
Histamina (H2) 
Agonistas 
Acetilcolina 
Histamina 
Histamina 
Antagonistas 
Tubocurarina 
Mepiramina 
Ranitidina 
 
Canais iônicos 
 Canais de sódio voltagem 
dependente 
 Canais de sódio túbulo 
renal 
 Bloqueadores 
 Anestésicos locais 
 
 Amilorida 
 
Enzimas 
 Acetilcolinesterase 
 Ciclooxigenase 
 ECA 
 Inibidor 
 Neostigmina 
 Aspirina 
 Captopril 
 
Moléculas transportadoras 
 Recaptação 1 noradrenalina 
 
 
 Bomba Na+/K 
 Inibidores 
 Antidepressivo tricíclico 
 Cocaína 
 
 Glicosídeos cardíacos 
 
 
6.5 - Receptores Celulares 
 Dentre os receptores farmacológicos, há um grupo de proteínas celulares cuja 
função no organismo é atuar como receptores de substâncias endógenas como os 
hormônios, neurotransmissores e autacóides. A função destes receptores fisiológicos está 
ligada à transmissão de uma mensagem, quer de forma direta (via canal iônico existente 
nas membranas plasmáticas), quer indireta (via um segundo-mensageiro, que acarretará 
mudanças bioquímicas em células alvo). 
 Os receptores estão ligados a diferentes tipos de efeitos celulares e existem vários 
tipos de receptores. 
 6.5.1 - Receptores ligados à proteína G: 
 A família dos receptores ligados à proteína G representa a maioria dos receptores 
conhecidos na atualidade. 
9 Todos os receptores ligados à proteína G possuem sete -hélices 
transmembranas; 
9 Uma das alças intracelular é maior que as outras e interage com a proteína G. 
9 As proteínas G são os mensageiros entre os receptores e as enzimas 
responsáveis pelas mudanças no interior das células. 
9 A proteína G, é uma proteína de membrana constituída de 3 subunidades 
denominadas , e (complexo ), sendo que a subunidade se dissocia e possui 
atividade GTPase. 
9 Todas as 3 subunidades estão ancoradas na membrana citoplasmática, porém 
podem se deslocar livremente noplano da membrana. 
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9 Quando o receptor é ocupado por uma molécula do agonista ocorre alteração 
conformacional no receptor fazendo com que este adquira alta afinidade pelo complexo 
 . 
9 A ligação do complexo com o receptor provoca dissociação do GDP ligado a 
fração , sendo este substituído por GTP. 
9 A porção -GTP ativada se desloca na membrana e pode agir sobre várias 
enzimas e canais iônicos (proteína efetora), causando o conseqüente efeito celular. 
9 O processo é concluído quando o GTP é hidrolisado a GDP, pela GTPase da 
subunidade . 
9 O -GDP resultante dissocia-se da proteína efetora e une-se novamente às 
subunidades , completando o ciclo. 
9 Exemplos de receptores ligados a proteína G: receptores muscarínicos 
(mAChR), adrenoceptores ( e ), receptores NK1 e NK2 para taquicininas, receptor 
metabotrópicos para glutamato (mGLU). 
 
Existem vários tipos de proteína G: 
Gs \u2013 estimulante da enzima adenilil ciclase e ativa os canais de Ca2+ 
+Gi \u2013 inibidora da enzima adenilil ciclase e ativa os canais de K 
2+Go \u2013 relacionada com canais iônicos, inibe as correntes de Ca 
Gq \u2013 ativadora da enzima fosfolipase