Caderno Didático de Farmacologia Geral
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Caderno Didático de Farmacologia Geral


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A efedrina é absorvida do trato gastrintestinal e pode ser administrada por via oral. Ela é 
resistente ao metabolismo pela MAO e não é um substrato para a COMT, tendo uma ação 
prolongada. 
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Farmacologia Geral Veterinária 
 
 
 
 
 
Efeitos farmacológicos 
A efedrina aumenta a pressão sangüínea por estimulação cardíaca e vasoconstricção 
periférica. Ela causa broncodilatação pela ativação de adrenoceptores 2. Ela causa 
constricção do esfíncter da bexiga pela estimulação de receptores adrenérgicos. 
 
Usos terapêuticos. A efedrina é uma droga controlada 
 É usada no tratamento de condições asmáticas. 
 Descongestionante nasal 
 É usada como midriático. 
 É usada para tratar a incompetência primária do esfíncter da bexiga. 
 
Efeitos adversos são similares aos da adrenalina. 
 Pode ocorrer hipertensão e arritmias cardíacas com o uso sistêmico. 
 A estimulação do SNC pode provocar insonia, nervosismo, náusea e agitação. 
 Taquifilaxia (diminuição da resposta após administrações repetidas) pode ocorrer. 
É atribuido a depleção de noredrenalina nos terminais nervosos adrenérgicos 
sensíveis a adrenalina. 
 
Anfetaminas 
Possuem efeitos predominantes no SNC, que parecem resultar da liberação de dopamina 
associado ao bloqueio da recaptura da amina em regiões límbicas. Produz aumento na 
pressão arterial e pode causar diminuição reflexa da freqüência cardíaca. Produz 
relaxamento bronquiolar. Em humanos é usado no tratamento da obesidade, devido ao 
efeito anorexígeno, na narcolepsia e no distúrbio de atenção em crianças e adultos 
hiperativos. 
Em doses altas pode causar estimulação excessiva do SNC, levando a surtos psicóticos. 
Os efeitos centrais incluem: agitação, vertigem, tremor, loquacidade, tensão nervosa, 
irritabilidade, insônia, febre e euforia. Ainda pode causar anorexia, náuseas, vômitos, 
diarréia e cólicas. Intoxicação fatal pode causar convulsão e coma. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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10.2 - Fármacos Simpaticolíticos ou Antagonistas Adrenérgicos 
 10.2.1 - Classificação dos fármacos simpaticolíticos: 
Fármaco Ação principal 
Fenoxibenzamina 
Fentolamina 
Tolazolina 
 
Prazozin 
Indoramina 
 
Ioimbina 
 
Propanolol 
Nadolol 
Timolol 
Pindolol 
Oxprenolol 
 
Atenolol 
Esmolol 
Practolol 
 
Metoprolol 
Butoxamina 
 
Labetalol 
 
antagonistas não seletivo 
 
 
antagonistas 1 
 
 
antagonista 2 
 
 
antagonistas não seletivo 
 
 
 
 
antagonistas 1 
 
 
 
antagonistas 2 
 
antagonista e 
 
Antagonistas dos receptores alfa. 
Fenoxibenzamina: se liga covalentemente ao receptor . Esta é uma ligação estável que 
produz um bloqueio irreversível e de longa duração. A fenoxibenzamina bloqueia mais 
receptores 1 do que 2. 
Ela diminui a resistência periférica total causando hipotensão; a freqüência cardíaca pode 
aumentar através da ativação de reflexo baroreceptor ou pelo bloqueio de receptores pré-
sinápticos 2 no coração. 
Usos clínicos da fenoxibenzamina: 
 - Em cães e gatos reduz o hipertônus do esfíncter uretral. 
 - Em cavalos, tem sido usada para tratar laminites e diarréia secretora. 
Efeitos Adversos: Hipotensão pode ser aumentada em animais hipovolêmicos. 
 
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Fentolamina- é um antagonista competitivo de adrenoceptores 1 e 2. Pode aumentar 
a freqüência cardíaca pela ativação de reflexo baroreceptor ou pelo bloqueio de 
receptores pré-sinápticos 2 no coração. 
A pressão sanguínea é reduzida pela inibição dos adrenoceptores 1 e 2 na 
musculatura lisa vascular e por relaxamento direto da musculatura lisa. 
Usos clínicos da fentolamina: 
 - Usada no tratamento da hipertensão e para controlar a pressão sanguínea 
elevada resultante de dose excessiva de amina simpaticomimética. 
Prazozim- é um antagonista do receptor 1 seletivo e competitivo. Relaxa a musculatura 
lisa arterial e venosa. Há uma redução na resistência periférica total, mas pouca 
taquicardia porque os adrenoceptores 2 não estão bloqueados. 
Usos clínicos do prazozim: 
 - Usado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva. Ele diminui a pressão 
arterial o que melhora a saída de sangue do coração. 
 - Também usado no tratamento de hipertensão. 
 
Ioimbina- é um antagonista competitivo de adrenoceptores 2 que promove a formação 
de AMPc por bloquear a ativação do receptor 2. 
A ioimbina pode aumentar os níveis séricos de insulina em animais com diabete tipo II, 
porque os receptores 2 inibem a liberação de insulina. Pode causar estimulação do 
SNC, aumentar a freqüência cardíaca e aumentar a pressão arterial. 
Usos clínicos da ioimbina: 
 - Usada para reverter os efeitos da xilazina e pode ser efetiva na reversão dos 
efeitos tóxicos do amitraz que tem ação agonista 2. 
 Efeitos adversos são primariamente a estimulação do SNC. 
 
Efeitos indesejados dos antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos: 
 Os principais usos estão relacionados às suas ações cardiovasculares, mas suas 
aplicações são limitadas. Pouca utilidade no tratamento da hipertensão, devido sua 
tendência a produzir taquicardia, disritmias cardíacas e aumento da atividade 
gastrointestinal. 
 Todos os antagonistas alfa adrenérgicos podem causar efeitos colaterais 
incômodos, como hipotensão postural, diarréia, taquicardia e retenção de líquidos. 
 
Antagonistas dos Receptores Beta: 
Propranolol- Bloqueia competitivamente os receptores beta 1 e beta 2. Assim ele diminui 
a freqüência cardíaca sinusal e deprime a condução A-V. Diminui o débito cardíaco, 
diminui a demanda cardíaca por oxigênio, diminui a automaticidade do tecido cardíaco, 
aumenta a resistência das vias aéreas. 
 Pode ser administrado por vai oral e IV. Bem absorvido pelo TGI. Concentrações 
plasmáticas efetivas são alcançadas em cerca de 1 hora após administração. É altamente 
lipofílico e sofre absorção quase completa após administração oral. Sofre metabolismo de 
primeira passagem. Liga-se extensamente as proteínas plasmáticas. Biotransformado no 
fígado e eliminado na urina. 
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Usos clínicos: 
 - Usado para tratar hipertensão associada com tirotoxicose e feocromocitoma. 
 - Usado para tratar arritmias. 
Efeitos adversos: 
 -Sensibilização (up-regulation) de receptores beta (aumento no número de 
receptores) ocorre com terapia de longa duração. 
 - A suspensão súbita da terapia pode provocar estimulação excessiva de 
receptores beta exacerbando os sintomas. 
* O propranolol pode causar broncoespasmo e é contra-indicado em animais asmáticos. É 
contra-indicado em animais com insuficiência cardíaca ou bradicardia sinusal e em 
animais com doença ou insuficiência hepática. 
Atenolol- É um antagonista seletivo beta 1 competitivo. Ele diminui a freqüência cardíaca, 
o débito cardíaco e as pressões sistólica e diastólicas. 
Usos clínicos: 
 -Usado para tratar arritmias supraventriculares, hipertensão e cardiomiopatia 
hipertrófica em gatos. 
* Deve ser usado com cautela em animais com asma ou história de broncoespasmo e o 
bloqueio excessivo de beta1 pode reduzir muito o débito cardíaco. 
 
 
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11. COLINÉRGICOS E ANTICOLINÉRGICOS 
 
11.1 - Fármacos Parassimpaticomiméticos ou Agonistas Muscarínicos 
São fármacos que mimetizam os efeitos da acetilcolina. 
Em medicina veterinária as indicações mais comuns desses fármacos são em 
oftalmologia e distúrbios digestivos. 
 11.1.1 - Classificação: 
 AÇÃO DIRETA - Interagem com receptores nicotínicos e muscarínicos. 
 
 Pilocarpina 
 Alcalóides naturais Muscarina 
 Arecolina 
 Nicotina 
 
 Acetilcolina 
 Ésteres da colina Metacolina 
 Betanecol 
 Carbacol 
 
Pilocarpina: Alcalóide muscarínico derivado do Pilocarpus